Lernicor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Lernicor: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Lernicor

ATX-kood: C08CA13

Toimeaine: lerkanidipiin (lerkanidipiin)

Tootja: JSC "FP" Obolenskoye "(Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 29.07.2019

Hinnad apteekides: alates 244 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Lernicor

Lernicor on antihüpertensiivne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ghtgfhfn on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul: kaksikkumerad, ümmargused, kollase (10 mg annus) või roosa (20 mg annus) kattega; ristlõikega südamik on helekollase värvusega (7, 10, 14 või 28 tükki alumiiniumfooliumist ja polüvinüülkloriidkilest valmistatud mullpakendis, pappkarbis 1, 2, 3 või 4 pakendis ja Lernicori kasutusjuhend).

1 õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:

toimeaine: lerkanidipiinvesinikkloriid - 10 või 20 mg;
lisakomponendid: naatriumkarboksümetüültärklis (naatriumtärklisglükolaat), mikrokristalne tselluloos, povidoon K30, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat;
kilekest: Opadry II 85F38107 kollane (annus 10 mg) / Opadry II 85F34555 roosa (annus 20 mg) - makrogool (polüetüleenglükool), titaandioksiid, polüvinüülalkohol, talk; lisaks annuses 10 mg - punane raudoksiid, alumiiniumlakk, mis põhineb kinoliinikollasel värvil; lisaks annuses 20 mg - lakk võluval punasel värvil, alumiiniumlakk asorubiinvärvil, alumiiniumlakk päikeseloojangukollasel värvil.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Lercanidipiin on 1,4-dihüdropüridiini derivaat, selektiivne aeglase kaltsiumikanali blokaator (BMCC), kaltsiumi antagonist, mis pärsib kaltsiumiioonide transmembraanset voolu veresoonte seinte silelihasrakkudesse.

Lerkanidipiin on (+) - R- ja (-) S-enantiomeeride ekvimolaarne segu. Toimeaine antihüpertensiivse toime määrab peamiselt S-enantiomeer. Ravimi antihüpertensiivse toime mehhanism on tingitud otsesest lõõgastavast mõjust veresoonte silelihaste rakkudele, mis omakorda põhjustab kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse (OPSS) vähenemist.

Vaatamata vereplasmast pärineva lerkanidipiini suhteliselt lühikesele poolväärtusajale (_T½) on ravimil membraani jaotusteguri kõrge väärtuse tõttu pikaajaline hüpotensiivne toime. Aine omane kõrge vaskulaarne selektiivsus ei avalda negatiivset inotroopset toimet. Ravimi kasutamisel tekib refleksi tahhükardiaga äge arteriaalne hüpotensioon vasodilatatsiooniprotsessi järkjärgulise arengu tõttu harva.

Lerkanidipiin on metaboolselt neutraalne ega mõjuta oluliselt lipoproteiinide ja apolipoproteiinide sisaldust veres ning ei põhjusta arteriaalse hüpertensiooniga patsientide lipiidiprofiili muutust.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub Lernicori toimeaine täielikult. Vereplasmas täheldatakse lerkanidipiini maksimaalset kontsentratsiooni (C _max) 1,5–3 tundi pärast selle manustamist annustes 10 ja 20 mg ning see on vastavalt 3,3 ± 2,09 ja 7,66 ± 5,9 ng / ml. (+) - R- ja (-) S-enantiomeeri agent iseloomustab samasugune farmakokineetiline profiil - neil on samad T _Vi ja aega, et jõuda C _max (T _max); kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind (AUC) ja C _{max on} (-) S-enantiomeeri _puhul umbes 1,2 korda suuremad. In vivo katsete käigus enantiomeeride interkonversiooni ei registreeritud.

Lerkanidipiini absoluutne biosaadavus selle esmase läbimise kaudu maksas, kui seda võetakse suu kaudu pärast sööki, on umbes 10% ja tühja kõhuga kasutamisel väheneb ⅓. Kui ravimit võetakse hiljemalt 2 tundi pärast rasvase toidu söömist, suureneb selle biosaadavus 4 korda, seetõttu ei ole soovitatav Lernicori võtta pärast sööki. Ravimi suukaudse kasutamise korral ei ole selle sisaldus vereplasmas otseselt proportsionaalne manustatud annusega (mittelineaarne kineetika). Presüsteemse metabolismi küllastumine toimub järk-järgult, millest järeldub, et Lernicori biosaadavus suureneb annuse suurendamisel.

Vereplasmast jaotub toimeaine kiiresti ja ulatuslikult kudedesse ja elunditesse. See seondub plasmavalkudega üle 98%. Lerkanidipiin metaboliseeritakse CYP3A4 isoensüümi toimel inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Ligikaudu 50% võetud annusest eritub uriiniga, ülejäänud 50% väljaheitega. Eliminatsioon toimub peamiselt biotransformatsiooni teel. Keskmiselt on T _½ 8-10 tundi, terapeutilise toime kestus on 24 tundi. Korduva suukaudse manustamise korral toimeaine kumulatsiooni ei täheldata.

Leiti, et lerkanidipiini farmakokineetika neerupuudulikkusega patsientidel, kelle kreatiniini kliirens (CC) ületab 30 ml / min, kerge ja mõõduka maksapuudulikkusega ning eakatel patsientidel on sarnane farmakokineetikaga, mis on registreeritud üldises patsientide rühmas.

Raske neeru- ja / või maksapuudulikkuse korral on vereplasma valgusisalduse vähenemise tõttu võimalik lerkanidipiini vaba fraktsiooni suurenemine.

Hemodialüüsi saavatel ja raske neerufunktsiooni häirega patsientidel, kelle CC on alla 30 ml / min, on lerkanidipiini plasmakontsentratsioon veres (umbes 70%) kõrgem.

Mõõduka ja raske maksakahjustusega patsientidel suureneb lerkanidipiini süsteemne biosaadavus tõenäoliselt, kuna selle biotransformatsioon toimub peamiselt maksas.

Näidustused kasutamiseks

Lernicor on näidustatud 1 ja 2 kraadi arteriaalse hüpertensiooni raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

ebastabiilne stenokardia;
kuu jooksul pärast müokardiinfarkti;
ravimata krooniline südamepuudulikkus (CHF);
vasaku vatsakese väljavoolutrakti obstruktsioon;
raske neerupuudulikkus (CC alla 30 ml / min);
raske maksapuudulikkus;
kasutamine reproduktiivses eas naistel, kes ei kasuta efektiivseid rasestumisvastaseid vahendeid;
glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktoositalumatus, laktaasipuudus;
rasedus ja imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
kombineeritud kasutamine erütromütsiini, ketokonasooli, ritonaviiri, itrakonasooli, troleandomütsiini ja teiste tugevate CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega;
samaaegne vastuvõtt tsüklosporiini, greibimahlaga;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi, samuti mis tahes dihüdropüridiini suhtes.

Suhteline (Lernicori tablette tuleb võtta ettevaatusega):

haige siinusündroom (ilma kunstliku südamestimulaatorita);
vasaku vatsakese düsfunktsioon;
isheemiline südamehaigus (CHD);
kerge kuni mõõdukas maksa düsfunktsioon;
neerupuudulikkus (CC üle 30 ml / min);
eakas vanus.

Lernicor, kasutusjuhised: meetod ja annus

Lernicori tablette võetakse suu kaudu 1 kord päevas, eelistatult hommikul, vähemalt 15 minutit enne sööki. Tabletid neelatakse tervelt alla ilma närimata ja purustamata, juues palju vett.

Soovitatav ööpäevane annus on 10 mg, vajadusel on võimalik sõltuvalt individuaalsest taluvusest suurendada päevaannust 20 mg-ni, mis viiakse läbi 14 päeva pärast kuuri algust. Terapeutiline annus tuleb valida järk-järgult, pidades silmas asjaolu, et maksimaalne antihüpertensiivne toime täheldatakse keskmiselt 14 päeva pärast Lernicori kasutamise algust.

On ebatõenäoline, et kui päevane annus suureneb üle 20 mg, suureneb lerkanidipiini efektiivsus, kuid suureneb kõrvaltoimete oht.

Kõrvalmõjud

Soovimatud häired, mis võivad tekkida Lernicori võtmisel (liigitatakse järgmiselt: väga sageli - ≥ 1/10, sageli - ≥ 1/100 ja <1/10, harva - ≥ 1/1000 ja <1/100, harva - ≥ 1 / 10 000 ja <1/1000, äärmiselt harva - <1/10 000, sealhulgas üksikjuhud):

seedesüsteem: harva - epigastriline valu, düspepsia, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus; äärmiselt harva - igemete hüperplaasia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - südame löögisageduse suurenemine, näo õhetus, tahhükardia; harva - valulikud aistingud rinnaku taga, stenokardia; äärmiselt haruldane - vererõhu (BP) märkimisväärne langus, müokardiinfarkt, minestamine; stenokardiaga patsientidel võib rünnakute sagedus, kestus ja raskus suureneda;
närvisüsteem: harva - pearinglus, peavalu; harva - unisus;
hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid: äärmiselt harva - valu rinnus;
lihas-skeleti süsteem, sidekude: harva - müalgia;
nahk ja nahaalune kude: harva - nahalööbed;
immuunsüsteem: äärmiselt harva - ülitundlikkusreaktsioonid;
neerud ja kuseteed: harva - polüuuria; äärmiselt haruldane - urineerimise sageduse suurenemine;
üldised häired: harva - perifeerne turse; harva - asteenia, tugev väsimus.

Üleannustamine

Lernicori üleannustamise sümptomiteks võivad olla perifeerne vasodilatatsioon koos vererõhu ülemäärase languse ja refleksilise tahhükardiaga, kuna eeldatakse, et lerkanidipiini üleannustamise korral võivad esineda häired, mis sarnanevad teiste dihüdropüridiini derivaatide üleannustamisega.

Ravi on sümptomaatiline. Vererõhu olulise languse, teadvusekaotuse korral on vajalik kardiovaskulaarne ravi, bradükardia - atropiini intravenoosne (iv) manustamine. Ravimi kasutamisel annustes 150, 280 ja 800 mg on teatatud kolmest lerkanidipiini üleannustamise juhtumist. Kõik patsiendid jäid ellu.

Lerkanidipiini kombineeritud kasutamisel annuses 150 mg koos teadmata annusega etanooliga täheldati unisust. Määrati maoloputuseks ja aktiivsöe kasutuselevõtuks.

Lerkanidipiini annuses 280 mg ja moksonidiini annuses 5,6 mg kombineeritud kasutamise taustal täheldati tõsist müokardi isheemiat, kardiogeenset šokki ja kerget neerupuudulikkust. Sel juhul viidi ravi läbi südameglükosiidide, furosemiidi või muude diureetikumide, katehhoolamiinide suurtes annustes, plasmaasendajate kasutamisel.

Pärast lerkanidipiini võtmist annuses 800 mg registreeriti sellised häired nagu iiveldus ja vererõhu liigne langus. Määratud aktiivsöe ja lahtistite võtmiseks, dopamiini intravenoosne infusioon.

Puuduvad andmed hemodialüüsi efektiivsuse kohta Lernicori üleannustamise korral, kuid arvestades aine tugevat seotust plasmavalkudega, on selle määramine tõenäoliselt ebaefektiivne.

erijuhised

Teatud dihüdropüridiinide võtmine südame isheemiatõvega patsientidel võib olla seotud stenokardiahoogude sagenemise ohuga. Seetõttu tuleb sellistel patsientidel ravimravi läbi viia väga ettevaatlikult.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Patsiendid, kes juhivad sõidukit või töötavad muude keerukate mehhanismidega Lernicor-ravi ajal, peavad olema ettevaatlikud suurenenud väsimuse, pearingluse, asteenia, unisuse võimaliku ilmnemise tõttu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravi Lernicoriga on vastunäidustatud raseduse ajal ja fertiilses eas naistel, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid. Loomkatsetes tehtud lerkanidipiini prekliiniliste uuringute andmete kohaselt ei leitud teratogeenset toimet, kuid teiste dihüdropüridiini derivaatide kasutamisel ilmnes teratogeenne toime.

Kuna lerkanidipiin on väga lipofiilne, võib eeldada, et see suudab tungida rinnapiima. Seetõttu on Lernicori võtmine imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastel inimestel on Lernicor-ravi vastunäidustatud, kuna puuduvad andmed selle efektiivsuse ja ohutuse kohta selles vanuserühmas.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse korral (CC alla 30 ml / min) on Lernicor vastunäidustatud.

Kerge või mõõduka neerupuudulikkuse korral tuleb olla ettevaatlik ja ravi tuleb alustada päevase annusega 10 mg, suurendades seda järk-järgult 20 mg-ni, võttes arvesse hüpotensiivse toime raskust.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksapuudulikkuse vormi korral on Lernicori ravi vastunäidustatud.

Kerge või keskmise raskusega maksafunktsiooni häirega peaks Lernicori algannus olema 10 mg, seejärel võib seda ettevaatusega suurendada 20 mg-ni. Hüpertensiivse toime suurenemise korral on vaja annust vähendada.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid ei pea farmakokineetilise profiili ja kliiniliste uuringute andmete põhjal päevaannust muutma. Lernicori väljakirjutamisel selle vanuserühma patsientidele tuleb olla ettevaatlik, eriti kursuse alguses.

Ravimite koostoimed

metoprolool: lerkanidipiini biosaadavus väheneb 50%; seda efekti saab registreerida ka koos teiste beetablokaatoritega, mille tulemusel võib positiivse ravitulemuse saavutamiseks olla vajalik annuse kohandamine;
angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid), diureetikumid, beetablokaatorid: nende ravimite kombineeritud ravi Lernicoriga on võimalik;
CYP3A4 isoensüümi indutseerijad ja inhibiitorid: CYP3A4 isoensüüm vastutab lerkanidipiini biotransformatsiooni eest, seetõttu võivad selle isoensüümi inhibiitorid ja indutseerijad mõjutada ravimi metabolismi ja eliminatsiooni; lerkanidipiini samaaegne kasutamine tugevate CYP3A4 inhibiitoritega on vastunäidustatud;
tsüklosporiin: registreeritakse mõlema ravimi sisalduse suurenemine plasmas, seetõttu on vastunäidustatud selle aine kombinatsioonravi Lernicoriga;
CYP3A4 indutseerijad, sealhulgas rifampitsiin ja krambivastased ained (karbamasepiin, fenütoiin): lerkanidipiini hüpotensiivne toime võib väheneda; vererõhu süstemaatiline jälgimine on vajalik;
midasolaam: eakatel patsientidel suureneb lerkanidipiini biosaadavus keskmiselt 40%, kui seda 20 mg annuses kombineeritakse selle ainega;
CYP3A4 isoensüümi substraadid (kinidiin, amiodaroon ja muud III klassi antiarütmikumid, terfenadiin, astemisool): selle kombinatsiooniga tuleb olla ettevaatlik;
digoksiin: Lernicori kasutamisel annuses 20 mg beeta-metüüldigoksiini manustamise ajal ei täheldatud farmakokineetilisi koostoimeid, kuid tervetel vabatahtlikel, kes võtsid digoksiini, suurenes selle aine C _max plasmas ligikaudu 33% pärast lerkanidipiini tühja kõhu kasutamist annuses 20 mg, samas kui digoksiini AUC ja renaalne kliirens ei muutunud oluliselt; selle kombinatsiooni taustal on vaja kontrollida digoksiini mürgistuse võimalikke tunnuseid;
simvastatiin (annuses 40 mg): kombineerituna lerkanidipiiniga (annuses 20 mg) suureneb simvastatiini AUC väärtus 56% ja β-hüdroksühappe (selle aktiivne metaboliit) puhul 28%; saate vältida soovimatuid koostoimeid, kui kasutate neid ravimeid erinevatel kellaaegadel - võtke Lernicor hommikul ja simvastatiin õhtul;
tsimetidiin (annuses alla 800 mg): vereplasmas ei ole olulisi muutusi lerkanidipiini tasemes, kuid tsimetidiini kasutuselevõtmisel suurtes annustes on ettevaatus vajalik, kuna lerkanidipiini suurenenud biosaadavus ja suurenenud vererõhku alandav toime on suurenenud;
varfariin: selle aine farmakokineetika muutusi ei registreerita, kui seda kasutatakse tervetel vabatahtlikel samaaegselt lerkanidipiiniga annuses 20 mg;
etanool, greibimahl: Lernicori antihüpertensiivse toime võimendamine on võimalik;
fluoksetiin (CYP3A4 ja CYP2D6 inhibiitor): eakatel patsientidel ei ole selle ainega kombineeritult kliiniliselt olulisi muutusi lerkanidipiini farmakokineetikas.

Analoogid

Lernikori analoogid on: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused Lernicori kohta

Need vähesed ülevaated Lernicori kohta, mille patsiendid meditsiiniveebidele jätsid, on enamasti positiivsed. Paljud ülevaated märgivad kerge kuni mõõduka hüpertensiooni ravimiga ravimise häid tulemusi. Kuid patsiendid kurdavad ravi ajal ka soovimatute reaktsioonide teket nõrkuse, unisuse, turse ja verevoolu näonahka kujul. Mõned ülevaated viitavad väga nõrgale Lernicori efektile.