Lifaxon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Lifaxon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Lifaxon

ATX-kood: J01DD04

Toimeaine: tseftriaksoon (tseftriaksoon)

Tootja: Pharmasintez OJSC (Venemaa); Laika Labs, Ltd. (Lyka Labs, Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 17.08.2020

Pulber intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise lahuse valmistamiseks Lifaxon

Lifaxon on antibiootikum tsefalosporiin.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse pulbri kujul lahuse valmistamiseks intravenoosseks (intravenoosseks) ja intramuskulaarseks (intramuskulaarseks) manustamiseks: kristalliline pulber, värvus - valge või valge, kollaka varjundiga [1 g kummaski läbipaistvas värvitu klaaspudelis mahuga 10 ml]. plastkorgiga alumiiniumkorgiga sisse keeratud kork; vaheseintega pappkarbis 1 toimeainega pudel, 1 ampull lahustiga (lahustina kasutatakse süstevett) ja Lifaxoni kasutamise juhised].

1 pudel sisaldab toimeainet - naatriumtseftriaksooni koguses 1 g (tseftriaksooni osas).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tseftriaksoon on kolmanda põlvkonna bakteritsiidse toimega tsefalosporiinantibiootikum, mis on võimeline pärssima rakuseina sünteesi, pärssides in vitro paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite kasvu. Seda kasutatakse parenteraalselt. Näitab resistentsust β-laktamaasi ensüümide (enamiku gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite toodetud penitsillinaas ja tsefalosporinaas) toimele.

Lifaxon näitab tõhusust järgmiste mikroorganismide vastu:

gramnegatiivsed aeroobid: Serratia spp. (sealhulgas Serratia marcescens), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas penitsillinaasi moodustavad tüved), Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella (sealhulgas Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis; mõned Pseudomonas aeruginosa tüved on samuti vastuvõtlikud;
gram-positiivsed aeroobid: Streptococcus spp. viridansi rühmad, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (sealhulgas tüved, mis toodavad penitsillinaasi);
anaeroobid: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (erand - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis.

Tseftriaksoon on in vitro aktiivne enamike järgmiste mikroorganismide tüvede vastu (selle mõju kliinilise olulisuse kohta pole praegu andmeid): Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides bivius, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Streptococcus agalactiae, Salmonella spp. (sealhulgas Salmonella typhi), Providencia rettgeri, Providencia spp.

Staphylococcus spp., Millel on resistentsus metitsilliini suhtes, on resistentsed ka tsefalosporiinide, sealhulgas tseftriaksooni suhtes. Lisaks näitavad enamus enterokokkide (näiteks Enterococcus faecalis) ja D-rühma streptokokkide tüvesid resistentsust Lifaxoni toimeaine suhtes.

Farmakokineetika

Tseftriaksooni maksimaalne kontsentratsioon (_Cmax) plasmas pärast intramuskulaarset (i / m) manustamist annuses 0,5 g on 38 μg / ml, annuses 1 g - 76 μg / ml, täheldatud 2-3 tundi pärast süstimist. Infusiooni lõpus märgitakse C _max intravenoossel (iv) manustamisel annuses 0,5 g - 82 mcg / ml, annuses 1 g - 151 mcg / ml, annuses 2 g - 257 mcg / ml.

Tseftriaksooni biosaadavus on 100%. Aine seondub plasmavalkudega 83–96%. Jaotuse maht varieerub vahemikus 0,12-0,14 l / kg (5,78 kuni 13,5 l), lastel - 0,3 l / kg; neerukliirens - 0,32 kuni 0,73 l / h, plasma - 0,58 kuni 1,45 l / h. Kehavedelikesse ja kudedesse tungimine on kiire. Bakteritsiidsetes kontsentratsioonides püsib tseftriaksoon kauem kui ühe päeva järgmistes vedelikes ja kudedes: luukoe, müokard, kopsud, keskkõrv ja nina limaskest, palatiin mandlid, maks, sapiteed, eesnäärme sekretsioonid, sünoviaal- ja pleura vedelikud.

Intravenoosselt manustatud tseftriaksoon tungib tserebrospinaalvedelikku (sealhulgas ajukelme põletik), kus see jääb bakteritsiidsetes kontsentratsioonides kogu päeva jooksul sellele tundlike mikroorganismide vastu.

Pärast intramuskulaarset manustamist on poolväärtusaeg (T _1/2) vahemikus 5,8 kuni 8,7 tundi. Pärast intravenoosset manustamist annuses 50-75 mg / kg meningiidiga lastel varieerub T1 _{/ 2} vahemikus 4,3 kuni 4,6 tundi. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel sõltub see näitaja kreatiniini kliirensist (CC): CC 31-60 ml / min T _1/2 on 12,4 tundi; CC-ga 16-30 ml / min - 11,4 h; CC-ga 5-15 ml / min - 15,7 tundi. Hemodialüüsi saavatel patsientidel CC-ga 0-5 ml / min T _1/2 = 14,7 tundi.

Tseftriaksoon eritub muutumatul kujul: neerude kaudu - 33 kuni 67%; sapiga soolestikku, kus see on inaktiveeritud - 40-50%. Vastsündinutel eritub ligikaudu 70% ravimist uriiniga. Hemodialüüs on tseftriaksooni eemaldamiseks ebaefektiivne.

Näidustused kasutamiseks

Lifaxoni kasutatakse tseftriaksooni suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud järgmiste lokaliseerunud bakteriaalsete infektsioonide ravis:

kõhuõõne organid: peritoniit, seedetrakti (seedetrakti) põletikulised haigused, sapiteede infektsioonid (sh sapipõie empiem, kolangiit);
luukoe ja liigesed, nahk ja pehmed koed: nakatunud haavad ja põletused;
alumised hingamisteed: pleura empüem, kopsuabstsess, kopsupõletik;
vaagnaelundid: adneksiit, prostatiit;
neerud ja kuseteed (nii tüsistumatud kui ka keerulised infektsioonid).

Lisaks on Lifaxon efektiivne ägeda keskkõrvapõletiku, bakteriaalse septitseemia, bakteriaalse meningiidi, tüsistusteta gonorröa, puukborrelioosi, nõrgenenud immuunsusega patsientide nakkushaiguste ravis, samuti kasutamiseks nakkushaiguste ennetamiseks operatsioonijärgsel perioodil.

Vastunäidustused

Absoluutne:

hüperbilirubineemia vastsündinutel;
kaltsiumi sisaldavate lahuste intravenoosne manustamine vastsündinutele;
imetamine;
ülitundlikkus tseftriaksooni, samuti teiste tsefalosporiinide, karbapeneemide ja penitsilliinide suhtes.

Suhteline (Lifaxoni tuleks kasutada ettevaatusabinõudega):

maksa- / neerupuudulikkus;
enteriit, haavandiline koliit (haavandiline koliit) ja koliit, mis tekkisid antibakteriaalsete ravimite kasutamise taustal;
rasedus (ainult juhul, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimalikud ohud lootele).

Samuti tuleb enneaegsete imikute puhul olla eriti ettevaatlik antibiootikumi Lifaxon kasutamisel.

Lifaxon, kasutusjuhised: meetod ja annus

Lifaxoni pulbrist valmistatud lahusele kantakse i / v (joa või tilguti) ja i / m. Üle 50 mg / kg annus tuleb manustada intravenoosse infusioonina, mis kestab 30 minutit.

Täiskasvanud patsientidel on päevane annus sõltuvalt nakkuse tüübist ja raskusastmest 1-2 g, seda manustatakse kas üks kord päevas või jagatakse kaheks süstiks (süstide vahe on 12 tundi).

Lifaxone soovitatav annus laste infektsioonide raviks on 50–75 mg / kg, jagatuna kaheks manustamiseks, nende vahel on 12-tunnine intervall. Lapse kehakaaluga 50 kg või rohkem kasutatakse täiskasvanute annuseid. Vastsündinute annus on 20-50 mg / kg üks kord päevas.

Ärge ületage kogu päevast annust, mis on 4 g täiskasvanutele ja 2 g lastele.

Pärast sümptomite ja nakkusnähtude kadumist tuleb Lifaxone-ravi jätkata veel vähemalt 2 päeva. Tavaliselt kestab terapeutiline kuur mitte rohkem kui 2 nädalat, kuid keeruliste infektsioonide korral on võimalik pikem manustamine. Streptococcus pyogenes'e põhjustatud infektsioonide korral ei tohi ravi kestus olla lühem kui 10 päeva.

Lifaxoni soovitatav annustamisskeem täiskasvanutele ja lastele sõltuvalt haigusest:

naha ja pehmete kudede infektsioonid: 50–75 mg / kg üks kord päevas, annuse võib jagada ka kaheks süstiks, jälgides nende vahel 12-tunnist intervalli;
Borrelioos: 50 mg / kg (maksimaalselt 2 g) üks kord päevas 2 nädala jooksul;
tüsistusteta gonorröa: 250 mg IM üks kord;
äge keskkõrvapõletik lastel: 50 mg / kg (maksimaalselt 1 g) IM üks kord;
bakteriaalne meningiit lastel: algannus - 100 mg / kg (maksimaalselt 4 g) üks kord päevas, seejärel 100 mg / kg (maksimaalselt 4 g) üks kord päevas või jagatud kaheks süstiks 12-tunnise intervalliga … Ravi kestus on 1–2 nädalat;
operatsioonijärgsed komplikatsioonid (ennetamine): 1 g üks kord pool tundi kuni tund enne kirurgilise sekkumise algust. Käärsoole ja pärasoole operatsioonide läbiviimisel on soovitatav 5-nitroimidasooli rühma täiendavalt manustada ravimit.

Kroonilise neerupuudulikkusega (kroonilise neerupuudulikkusega) patsientidel, kellel on CC alla 10 ml / min, ei ole Lifaxone'i ööpäevane annus suurem kui 2 g. Hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole hemodialüüsi lõpus vaja tseftriaksooni annust täiendavalt manustada, kuid sellistel patsientidel on vaja kontrollida aine kontsentratsiooni plasmas, kuna see võib aeglustada selle eritumist organismist (võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine).

Neeru-maksapuudulikkuse korral ei tohiks päevane annus ületada 2 g, ilma et oleks määratud tseftriaksooni kontsentratsioon vereplasmas.

Lahuste valmistamise ja manustamise meetod:

intravenoosne infusioon: 2 g ravimit lahustatakse lahuses, mis ei sisalda kaltsiumiioone 40 ml mahus. Selleks kasutatakse reeglina 0,9% naatriumkloriidi lahust, 5% levuloosi (fruktoosi) lahust, 5 või 10% dekstroosi lahust. Annused 50 mg / kg ja rohkem süstitakse intravenoosselt 30 minuti jooksul;
i / m süst: 1 g ravimit lahustatakse 3,5 ml 1% lidokaiini lahuses ja süstitakse sügavale suhteliselt suurde lihasesse. Ühte lihasesse on soovitatav süstida mitte rohkem kui 1 g ravimit. Keelatud lidokaiini sisaldavate lahuste lisamisel / sisseviimisel;
intravenoosne süstimine: lahustina kasutatakse süstevett, selleks lahustatakse 1 g ravimit 10 ml süstevees ja süstitakse intravenoosselt aeglaselt 2-4 minuti jooksul.

Kasutada tohib ainult värskelt valmistatud lahuseid.

Lifaxoni lahjendamiseks on keelatud kasutada kaltsiumi sisaldavaid lahuseid.

Kõrvalmõjud

Lifaxoni ravi ajal võivad tekkida järgmised soovimatud reaktsioonid:

seedesüsteemist: oksendamine / iiveldus, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, maitsehäired;
vereloome süsteemist: eosinofiilia, trombotsütopeenia, leukopeenia, aneemia (sealhulgas hemolüütiline), trombotsütoos, neutropeenia, lümfopeenia;
närvisüsteemist: pearinglus, peavalu;
urogenitaalsest süsteemist: tupepõletik, tupe kandidoos;
immuunsüsteemist: allergilised reaktsioonid (külmavärinad või palavik, sügelus, lööve);
lokaalsed reaktsioonid: intravenoossel manustamisel - valulikkus, flebiit, kõvastumine piki veeni; i / m süstimisega (i / m süstimise kohas) - valulikkus, soojustunne, kõvastumine või pingutustunne;
laboratoorsed parameetrid: hüperkreatinineemia, hüperbilirubineemia, protrombiiniaja vähenemine / pikenemine, leeliselise fosfataasi (ALP) ja maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, uurea kontsentratsiooni tõus, sette olemasolu uriinis;
teised: kuumahood, suurenenud higistamine.

Kõrvaltoimed, mille esinemissagedus on alla 0,1%: seerumihaigus, südamepekslemine, monotsütoos, leukotsütoos, lümfotsütoos, kõhuvalu, koliit, kõhupuhitus, allergiline pneumoniit, agranulotsütoos, hematuria, glükosuuria, basofiilia, kollatõbi, sette sapipõie sündroom, düspepsia, sapikivitõbi, anafülaksia, bronhospasm, ninaverejooks, neerukivitõbi, krambid.

Turustamisjärgse uuringu käigus saadud andmed näitavad selliste kõrvaltoimete tekkimist Lifaxone'i kasutamisel, nagu allergiline dermatiit, tursed, urtikaaria, oliguuria, glossiit, stomatiit, Lyelli sündroom (toksiline epidermise nekrolüüs), Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem.

Üleannustamine

Kui tseftriaksooni liiga suured kontsentratsioonid satuvad plasmasse, ei saa neid hemodialüüsi ega peritoneaaldialüüsi abil vähendada. Lifaxoni üleannustamise korral on näidustatud sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Tseftriaksooni kasutatakse eranditult haiglas.

Patsiendid, kellel on nii raske maksa- kui neerukahjustus, vajavad regulaarset ravimi kontsentratsiooni jälgimist plasmas. Hemodialüüsi saavatel patsientidel on vajalik sarnane diagnoos.

Lifaxoni pika ravikuuri korral on vaja süstemaatiliselt jälgida neerude ja maksa funktsionaalse seisundi näitajaid, perifeerse vere pilti.

On teada sapipõie pimendamise (tseftriaksooni kaltsiumisoola sademed) üksikute episoodide kohta ultraheli (ultraheli) ajal, see nähtus kaob pärast ravimravi lõppu. Kui ilmnevad sümptomid või nähud, mis viitavad võimaliku sapipõie haiguse arengule või settesündroomi ultraheliuuringute tunnused, tuleb Lifaxoni ravi katkestada.

Lifaxoni kasutamise taustal on haruldasi pankreatiidi juhtumeid, mis tekkisid tõenäoliselt sapiteede obstruktsiooni tõttu. Enamikul patsientidest olid sapiteede ülekoormuse riskifaktorid, näiteks täielik parenteraalne toitumine, rasked kaasnevad haigused või varasem ravimiteraapia. Samal ajal on ka tseftriaksooni mõjul võimatu välistada sapiteedes sademete moodustumise käivitavat rolli.

Lifaxoni kasutamisel on teatatud protrombiini aja muutuste harvadest juhtudest. Patsientidel, kellel on alatoitumuse või sünteesi kahjustuse tõttu K-vitamiini vaegus, võib osutuda vajalikuks kontrollida protrombiini aega ja määrata K-vitamiini (10 mg nädalas) koos protrombiiniaja pikenemisega enne ravi või ravi ajal.

Teatatud on vastsündinute tseftriaksoon-kaltsiumisadestiste sadestumise tagajärjel surmaga lõppenud reaktsioonide tekkimise juhtudest. Teoreetiliselt on intravenoosseks manustamiseks kaltsiumi sisaldavate lahuste ja tseftriaksooniga koostoime võimalus teistes vanuserühmades. Sellega seoses on keelatud segada Lifaxoni kaltsiumi sisaldavate lahustega (kaasa arvatud parenteraalseks toitmiseks) või süstida selliseid lahuseid samaaegselt, sealhulgas erinevate infusioonipunktide kaudu erinevates kohtades. Teoreetiliselt ei tohiks tseftriaksooni viie poolväärtusaja põhjal kaltsiumi ja Lifaxone'i sisaldavate lahuste manustamise vaheline intervall olla väiksem kui 48 tundi. Puuduvad andmed tseftriaksooni võimaliku koostoime kohta kaltsiumi sisaldavate ravimitega suu kaudu.samuti tseftriaksooni intramuskulaarseks manustamiseks kaltsiumi sisaldavate ravimitega, mida kasutatakse intravenoosselt ja suu kaudu.

Lifaxoni kasutamise taustal on glükoosi määramisel uriinis, Coombsi testis või galaktoseemia testis võimalikud valepositiivsed tulemused. Glükoosuria määramiseks tuleks kasutada ainult ensümaatilist meetodit.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puudub teave selle kohta, kuidas Lifaxon mõjutab inimese võimet teha tööd, mis nõuab psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ja suurema tähelepanu kontsentratsiooni, sealhulgas autojuhtimist või muud transpordivahendit ja keerukaid mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatele naistele on lubatud antibiootikumi Lifaxon välja kirjutada erandjuhtudel, kui emale kavandatav kasu ületab võimaliku ohu lootele.

Imetamine on vastunäidustus ravimi kasutamisele. Kui imetav naine vajab Lifaxon-ravi, tuleks laps üle viia kunstlikule söötmisele.

Lapsepõlves kasutamine

Lifaxoni kasutamine on vastunäidustatud hüperbilirubineemiaga vastsündinutele, samuti vastsündinutele, kellele näidatakse kaltsiumi sisaldavate lahuste intravenoosset manustamist.

Enneaegselt sündinud imikutel (enneaegsed lapsed) kasutatakse Lifaxoni ettevaatusega.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerukahjustusega patsientide raviks tuleb Lifaxoni kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni häirega patsientide raviks tuleb Lifaxoni kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide jaoks pole Lifaxoni kasutamiseks erilisi soovitusi.

Ravimite koostoimed

Tseftriaksooni võimalikud farmakoloogilised koostoimed samaaegselt kasutatavate ainete / ravimitega:

salitsülaadid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid), sulfiinpürasoon ja muud trombotsüütide agregatsiooni vähendavad ravimid: tseftriaksooniga kombineerituna suurendavad verejooksu ohtu, kuna viimane, pidurdades soolefloorat, häirib K-vitamiini sünteesi;
antikoagulandid: suureneb antikoagulantne toime;
loop-diureetikumid (näiteks furosemiid): suureneb neerufunktsiooni kahjustuse tekkimise tõenäosus;
bakteriostaatilised antibiootikumid: kombineeritud kasutamisel väheneb tseftriaksooni bakteritsiidne toime;
klooramfenikool: tseftriaksooniga on antagonism;
etanool: Lifaxoniga samaaegsel kasutamisel ei põhjusta see disulfiraamitaoliste reaktsioonide arengut (mis on omane mõnele tsefalosporiinile), kuna tseftriaksoon ei sisalda N-metüültiotetrasooli rühma.

Tseftriaksooni lahus on farmatseutiliselt kokkusobimatu lahustega, mis sisaldavad aminoglükosiide, kaltsiumi (sealhulgas Ringeri ja Hartmani lahuseid), vankomütsiini, amsakriini ja flukonasooli.

Analoogid

Lifaxoni analoogideks on Azarexon, Azaran, Axone, Broadsef-S, Biotraxon, Betasporin, IFICEF, Intrasef, Lendacin, Movigip, Medaxon, Oframax, Torotsef, Tercef, Stericsef, Rocefin, Tornaxon, Triaxon, Cefaxatriin, Tseftriaksoon, tseftriabol, tseftriaksoon Danson, tseftriaksoon-AKOS, tseftriaksoon Kabi, tseftriaksoon Protekh, tseftriaksoon-viaal, tseftriaksoon Elfa jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, kaitstud päikesevalguse ja niiskuse eest, temperatuuril kuni + 25 ° C.

Lifaxoni säilivusaeg on 3 aastat.

Tootjal on keelatud ravimit kasutada pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Lifaxoni kohta

Praegu pole Internetis Lifaxone'i kohta piisavalt ülevaateid, et hinnata ravimi tõhususe astet ja selle positiivseid või negatiivseid külgi. Mõned patsiendid märgivad ravimi mugavat annustamisskeemi, kuna seda saab manustada ainult üks kord päevas. Kuid nad kurdavad pärast selle kasutamist kõhulahtisust.

Lifaxoni hind apteekides

VED (elutähtsad ravimid) nimekirja registreeritud Lifaxone'i hind on 162,53 rubla. pakendi jaoks, mis sisaldab 1 pudelit ravimit ja 1 ampulli lahustiga. 5 pudeliga pakendi maksumus on 812,65 rubla, 10 pudeliga - 1625,30 rubla, 25 pudeliga (haiglate jaoks) - 4063,25 rubla.