Managra

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Managra: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Managra

ATX-kood: G04BE03

Toimeaine: sildenafiil (sildenafiil)

Tootja: JSC "Borisovi meditsiinitoodete tehas" (JSC "BZMP") (Valgevene Vabariik)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.09.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Managra

Managra on ravim, mida kasutatakse erektsioonihäirete raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse kaetud tablettide kujul: kaksikkumerad, ümmargused, sinised (2 tk blisterpakendis, pappkarbis 1 või 2 pakendit; 10 tk blisterpakendis, pappkarbis 1 pakend ja juhised Managra rakendus).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: sildenafiil sildenafiiltsitraadina - 50 või 100 mg;
lisakomponendid: naatriumkroskarmelloos, mikrokristalne tselluloos, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, magneesiumstearaat, Opadrai [makrogool 3350, osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, sojaletsitiin, talk, indigokarmiinil (E132) põhinev alumiiniumlakk, raudoksiid2), kollane titaan (E17) (E171)].

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sildenafiil on tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) spetsiifilise 5. tüüpi fosfodiesteraasi (PDE5) selektiivne inhibiitor, mis vastutab cGMP lagunemise eest peenise kollaskehas. Toimeaine suurendab oluliselt lämmastikoksiidi lõõgastavat toimet silelihastele ja suurendab peenise verevoolu.

NO-cGMP ahela aktiveerimise taustal, mis toimub seksuaalse erutuse ajal, suureneb PDE-5 supressiooni tagajärjel cGMP tase koobasorganismis. Farmakoloogilise efekti saavutamiseks on eeltingimuseks seksuaalse stimulatsiooni olemasolu. Sildenafiili täheldatud aktiivsus PDE-5 suhtes ületab teiste PDE isovormide (1, 2, 3, 4, 6) omadust 10–4000 korda.

Farmakokineetika

Pärast Managra suukaudset manustamist tühja kõhuga on toimeaine maksimaalse kontsentratsiooni (_Cmax) saavutamise aeg seerumis 0,5–2 tundi, aine biosaadavus 25–60%. Kui seda võetakse koos rasvarikka toiduga, väheneb C _max 20–40% ja täheldatakse 1,5–3 tunni pärast. Aine jaotusruumala on tasakaalus umbes 105 liitrit. Sildenafiil seondub plasmavalkudega 96%. Ravimi metaboolne muundumine toimub peamiselt maksas, osaledes metaboliitide moodustumisel mikrosomaalsete isoensüümide CYP3A7, CYP3A5, CYP3A4 (peamine rada) ja CYP2C9 (sekundaarne rada) kaudu.

Sildenafiili peamine aktiivne ringlev metaboliit on N-desmetüülmetaboliit. Toimeaine aktiivsus on ligikaudu 2 korda suurem kui selle peamise metaboliidi aktiivsus. Kogu kliirens on 41 l / h, sildenafiili ja N-desmetüülmetaboliidi poolväärtusaeg (T _1/2) on 3-5 tundi.

Ravim eritub inaktiivsete metaboliitide kujul neerude kaudu (15%) ja väljaheitega (80%).

Näidustused kasutamiseks

Ravimit soovitatakse erektsioonihäirete raviks, mida iseloomustab võimetus saavutada / säilitada suguühteks piisavat peenise erektsiooni.

Managra toimet täheldatakse ainult seksuaalse stimulatsiooni korral.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske maksapuudulikkus;
arteriaalne hüpotensioon [vererõhk (BP) <90/50 mm Hg. Art.];
hiljutine müokardiinfarkt või insult;
võrkkesta pärilikud degeneratiivsed häired, sealhulgas pigmentoosne retinitis (kuna väikesel osal neist patsientidest on võrkkesta fosfodiesteraasi geneetilised häired);
ühe silma nägemise kaotus, mis on seotud eesmise isheemilise optilise neuropaatiaga, mis ei ole põhjustatud arteriidist (NAION), sõltumata nägemiskaotuse seosest PDE5 inhibiitorite varasema kasutamisega;
doonoritega kombineeritud lämmastikoksiidi või mistahes vormis nitraatide tarbimine;
raske südamepuudulikkus, ebastabiilne stenokardia ja muud rasked südame-veresoonkonna haigused, samuti muud seisundid, mille korral seksuaalset tegevust ei soovitata;
ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosa suhtes.

Suhteline (kasutage Managra tablette äärmise ettevaatusega):

peenise anatoomiline deformatsioon;
südamehaigus;
leukeemia;
hulgimüeloom;
sirprakuline aneemia.

Managra, kasutusjuhised: meetod ja annus

Managra tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.

Soovitatav ühekordne annus enamusele patsientidest on 50 mg. Ravimit tuleb kasutada vastavalt vajadusele umbes 1 tund enne seksuaaltegevuse algust. Arvestades sildenafiili efektiivsust ja talutavust konkreetsel patsiendil, võib annust suurendada 100 mg-ni või vähendada 25 mg-ni. Managra maksimaalne soovitatav päevane annus on 100 mg üks kord päevas.

Tablette annuses 50 ja 100 mg ei saa jagada osadeks. Kui peate võtma sildenafiili annuses 25 mg, on soovitatav kasutada mõnda muud ravimit.

Kõrvalmõjud

immuunsüsteem: harva - ülitundlikkus;
kuulmis- ja tasakaaluorgan: harva - tinnitus, pearinglus; harva - kurtus;
nägemisorgan: sageli - nägemise halvenemine / hägusus, värvitaju halvenemine; harva - konjunktiviit, nõrgenenud pisaravool, muu silma patoloogia, valu silma piirkonnas; harva - silma turse / ärritus, silmalau ödeem, silmade turse, ebatavaline tunne ajus, sklera värvimuutus, konjunktiivi hüperemia, vikerkaareringide olemasolu valgusallikate ümber vaateväljas, nägemisteravuse langus, astenoopia, müdriaas, iirise kahjustus, lühinägelikkus, ujuv klaaskeha keha läbipaistmatus, diploopia, nägemisvälja defektid, glaukoom, võrkkesta kahjustus, arteriosklerootiline retinopaatia, võrkkesta veresoonte oklusioon, NAION (nägemisnärvi eesmine isheemiline neuropaatia). Nägemispuude äkilise ilmnemise korral on vaja lõpetada Managra kasutamine ja pöörduda kiiresti arsti poole;
närvisüsteem: väga sageli - peavalu; sageli - pearinglus; harva - hüpesteesia, unisus; harva - minestamine, krambid, korduvad krambid, mööduv isheemiline atakk, äge tserebrovaskulaarne õnnetus;
südame-veresoonkond: sageli - kuumahood, naha õhetus; harva - südamepekslemine, tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon / hüpotensioon; harva - ebastabiilne stenokardia, kodade virvendus, ventrikulaarne arütmia, müokardi infarkt, äkiline koronaarne surm;
lihas-skeleti süsteem ja sidekude: harva - jäsemevalu, müalgia;
hingamissüsteem ja rindkere organid: sageli - ninakinnisus; harva - paranasaalsete siinuste, ninaverejooksude ülekoormus; harva - nina limaskesta kuivus / turse, kurgu pingutustunne;
nakkus- ja parasiithaigused: harva - riniit;
suguelundid ja piimanäärmed: harva - suurenenud erektsioon, hematospermia, priapism, verejooks peenisest;
neerud ja kuseteed: harva - hematuria;
nahk ja nahaalune kude: harva - lööve; harva - toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom;
seedetrakt (GIT): sageli - düspepsia, iiveldus; harva - suukuivus, valu ülakõhus, oksendamine, gastroösofageaalne reflukshaigus; harva suu hüpesteesia;
instrumentaalsete ja laboratoorsete uuringute tulemused: harva - südame löögisageduse tõus;
üldised häired: harva - suurenenud väsimus, kuumuse tunne, valu rinnus; harva - ärrituvus.

Üleannustamine

Managra kasutamisel annuses 200 mg ei suurenenud efektiivsus, kuid täheldati kõrvaltoimete sageduse suurenemist.

Üleannustamise sümptomid võivad olla: ninakinnisus, kuumahood, pearinglus, peavalu, düspepsia, hägune nägemine.

Selles seisundis on näidustatud standardne toetav ravi. Hemodialüüs on ebaefektiivne, kuna sildenafiili iseloomustab suur seonduvus plasmavalkudega ja see ei eritu uriiniga.

erijuhised

Managrat kasutavatel patsientidel on teatatud kuulmispuude juhtudest. Kui ravimi võtmise taustal on kuulmise järsk langus või äkki tekib täielik kuulmislangus, on tungiv vajadus ravimi võtmine lõpetada ja pöörduda spetsialisti poole.

Enne ravi alustamist on erektsioonihäirete diagnoosimiseks ja nende esinemise võimalike põhjuste väljaselgitamiseks vaja läbi viia füüsiline kontroll ja koguda patsiendi täielik haiguslugu. Enne vastuvõtmist peab raviarst hindama patsiendi südame-veresoonkonna süsteemi seisundit, kuna seksuaalse aktiivsusega kaasneb teatud risk.

Managral on veresooni laiendav toime, mis võib põhjustada kerget kuni mõõdukat vererõhu langust. Seetõttu peaks arst hoolikalt kaaluma vererõhu võimaliku langusega seotud riske, eriti seksuaalse tegevuse taustal. Hoolikat tähelepanu tuleb pöörata patsientidele, kellel on ülitundlikkus vasodilataatorite suhtes (sealhulgas vasaku vatsakese verevoolu obstruktsiooni esinemine - hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, aordi stenoos) või vererõhu autonoomse reguleerimise tõsine kahjustus.

Puuduvad andmed, mis toetaksid sildenafiili kasutamise ohutust ägedate peptiliste haavandite või verejooksu häiretega patsientidel. Sellised patsiendid saavad Managrat võtta alles pärast ravi kasulikkuse ja riskide hoolikat hindamist.

Registreerimisjärgse jälgimise ajal teatati sildenafiili ajutiselt kasutavate patsientide tõsiste kardiovaskulaarsete komplikatsioonide tekkest, näiteks arteriaalne hüpertensioon / hüpotensioon, ebastabiilne stenokardia, müokardiinfarkt, ventrikulaarne arütmia, mööduv isheemiline atakk, hemorraagiline insult, äkiline koronaarne surm … Enamikul neist patsientidest olid kardiovaskulaarsete tüsistuste riskifaktorid. Otsese seose olemasolu selliste soovimatute nähtuste esinemise ja näidatud riskitegurite vahel ei ole võimalik kindlaks teha, kuna palju tüsistusi täheldati vahetult pärast vahekorda ja mõned isegi pärast Managra kasutamist ilma seksuaalse aktiivsusega.

Managra registreerimisjärgse kasutamise korral on teatatud ka priapismist ja pikenenud erektsioonist. Kui erektsioon püsib kauem kui 4 tundi, on vaja viivitamatult pöörduda arsti poole. Priapismi õigeaegse ravi korral suureneb pöördumatu tugevuse kaotuse ja peenise kudede kahjustamise oht.

Sildenafiili koos teiste PDE-5 inhibiitorite või teiste erektsioonihäirete raviks kasutatavate ravimite, samuti pulmonaalse arteriaalse hüpertensiooni, sealhulgas sildenafiili (Revacio) kombineeritud kasutamise efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud, mistõttu selliseid kombinatsioone ei soovitata.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna Managra võtmise taustal võivad tekkida nägemiskahjustused ja pearinglus, peaksid autoga või muude liikuvate keerukate mehhanismidega sõitvad patsiendid olema ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Managra ei ole ette nähtud kasutamiseks naistel.

Lapsepõlves kasutamine

Managrat ei soovitata kasutada alla 18-aastastel patsientidel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kerge / mõõduka raskusastmega neerufunktsiooni häirega kreatiniini kliirensiga (CC) - 30–80 ml / min ei ole Managra annuse kohandamine vajalik.

Raske neerukahjustusega patsientidel, kelle CC on <30 ml / min (sildenafiili kliirensi vähenemise tõttu), soovitatakse alustada ravimi võtmist annusega 25 mg.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega (sh maksatsirroosiga) patsientidel on sildenafiili kliirens vähenenud. Raske maksapuudulikkuse korral on Managra võtmine vastunäidustatud. Kerge / mõõduka maksakahjustuse korral ei tohiks ravimi algannus ületada 25 mg.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastastele on soovitatav alustada Managra võtmist annusega 25 mg.

Ravimite koostoimed

Sildenafiiliga kombineeritud ravimite / ravimite toime:

tsütokroom-isoensüümide CYP3A4 ja CYP2C9 inhibiitorid: võivad vähendada sildenafiili kliirensit;
erütromütsiin, ketokonasool, tsimetidiin ja teised tsütokroom CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid: sildenafiili kliirens väheneb, kuid kõrvaltoimete esinemine ei suurene; selle kombinatsiooni korral on sildenafiili soovitatav algannus 25 mg;
ritonaviir, inimese immuunpuudulikkuse viiruse (HIV) proteaasi inhibiitor, tugev tsütokroom P ₄₅₀ inhibiitor (annuses 500 mg 2 korda päevas): suurendab sildenafiili C _max 300% ja AUC (farmakokineetilise kõvera pindala) 1000% (11 korda) ühekordse annusega 100 mg; sildenafiil ei mõjuta ritonaviiri farmakokineetikat; see kombinatsioon on vastunäidustatud;
sakvinaviir (HIV proteaasi inhibiitor); itrakonasool, ketokonasool (tugevad CYP3A4 inhibiitorid): suurendab sildenafiili C _max ja AUC vastavalt 140 ja 210%, kui seda kasutatakse 100 mg annuses 1 kord päevas kombinatsioonis sakvinaviiriga annuses 1200 mg 3 korda päevas; itrakonasoolil ja ketokonasoolil võib olla tugevam mõju sildenafiili farmakokineetikale, viimase algannus koos nende ainetega on 25 mg; sildenafiil ei mõjuta sakvinaviiri farmakokineetikat;
erütromütsiin, CYP3A4 spetsiifiline inhibiitor (500 mg 2 korda päevas): kui seda kasutatakse 100 mg annuses 1 kord päevas, suureneb sildenafiili AUC 182%, viimase soovitatav algannus on 25 mg;
asitromütsiin (päevases annuses 500 mg): sildenafiili ega selle peamise ringleva metaboliidi C _max, AUC, T _Cmax ja T _1/2 muutusi ei ole kindlaks tehtud;
tsimetidiin (800 mg): sildenafiili plasmakontsentratsioon suureneb 56%;
antatsiidid (magneesium / alumiiniumhüdroksiid): nende ainete ühekordse annuse kasutamisel ei muutu sildenafiili biosaadavus;
greibimahl (nõrk CYP3A4 inhibiitor): ravimi plasmatase tõuseb veidi;
fenütoiin, varfariin, tolbutamiid (CYP2C9 inhibiitorid); selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d), tritsüklilised antidepressandid (CYP2D6 inhibiitorid); kaaliumi säästvad diureetikumid, tiasiiddiureetikumid, kaltsiumikanali blokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid), β-adrenergiliste retseptorite antagonistid; barbituraadid, rifampitsiin (CYP450 metabolismi indutseerijad): nende ravimite mõju sildenafiili farmakokineetikale ei ilmnenud;
nikorandiil: selle aine, millel on nitraadilaadne toime ja kaaliumikanali aktivaatori omadused, märkimisväärne koostoime sildenafiiliga on võimalik;
bosentaan, endoteliini retseptori antagonist (2 korda päevas, 125 mg): sildenafiili C _max ja AUC vähenevad vastavalt 55,4 ja 62,6%.

Sildenafiili toime samaaegselt võetud ainetele / ravimitele:

dipüridamool, teofülliin ja muud mittespetsiifilised PDE inhibiitorid: koostoime kohta andmed puuduvad;
orgaanilised nitraadid, lämmastikoksiidi doonorid, orgaanilised nitritid: nitraatide hüpotensiivne toime on suurenenud, seetõttu on need kombinatsioonid vastunäidustatud;
α-blokaatorid: mõnel suurenenud tundlikkusega patsiendil suureneb sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni tekkimise oht; enne sildenafiili võtmist ravi ajal α-adrenoblokaatoritega peaksid patsiendid olema stabiilses seisundis; selle kombinatsiooni puhul peaks sildenafiili algannus olema 25 mg;
atsetüülsalitsüülhape (annuses 150 mg): selle aine põhjustatud veritsusperiood ei suurene;
tolbutamiid (250 mg), varfariin (40 mg): koostoimeid sildenafiiliga ei registreeritud;
diureetikumid, AKE inhibiitorid, β-adrenoblokaatorid, angiotensiin II antagonistid, kaltsiumikanali blokaatorid, antihüpertensiivsed ained (vasodilataatorid ja tsentraalne toime), a-adrenoblokaatorid: ainetel sildenafiili või kombinatsioonis nende ravimitega, mis pakuvad antihüpertensiivset ravimit, ei leitud kõrvaltoimete profiilis erinevusi. mõju;
etanool: sildenafiili (50 mg) kasutamisel ei suurene selle hüpotensiivne toime, maksimaalne vere tase on keskmiselt 0,08% (80 mg / dl);
amlodipiin: arteriaalse hüpertensiooni korral oli süstoolse vererõhu täiendav langus lamavas asendis 8 mm Hg. Art., Diastoolne - 7 mm Hg. Art.

Analoogid

Managra analoogideks on Dynamo, Viasil, Viagra, Maxigra, Sildenafil-SZ, Sildenafil Vertex, Sildenafil, Sealex Sildenafil jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, valguse ja niiskuse eest kaitstud ning lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Managra kohta

Ülevaadete kohaselt on Managra efektiivne erektsioonihäirete ravim. Patsiendid märgivad, et ravim aitab säilitada pikka aega tugevat erektsiooni ja lühendada ka seksuaalvahekorra vahelist perioodi. See võimaldab meestel aktiivset seksuaalelu juhtida, parandab nende psühho-emotsionaalset seisundit.

Managra puudused hõlmavad kõrvaltoimete esinemist, peamiselt peavalu, ninakinnisus, pearinglus, nägemishäired. Südamepatoloogia ja arteriaalse hüpotensiooni korral on soovitatav seda kasutada äärmise ettevaatusega.

Managra hind apteekides

Kuna ravimit pole müügil, pole Managra hind teada.

Analoogide ligikaudne maksumus:

Maxigra, õhukese polümeerikattega tabletid: annus 100 mg, 1 tk. pakendis - 321-400 rubla., 4 tk. pakendis - 716–461 rubla; annus 50 mg, 1 tk. pakendis - 293-312 rubla., 4 tk. pakendis - 581–649 rubla;
Dinamiko, õhukese polümeerikattega tabletid: annus 100 mg, 1 tk. pakendis - 439-508 rubla, 4 tk. pakendis - 779-900 rubla; annus 50 mg, 4 tk. pakendis - 633-753 rubla.