Mezavant - Kasutusjuhised, Analoogid, ülevaated, Tablettide Hind

Sisukord:

Mezavant - Kasutusjuhised, Analoogid, ülevaated, Tablettide Hind
Mezavant - Kasutusjuhised, Analoogid, ülevaated, Tablettide Hind

Video: Mezavant - Kasutusjuhised, Analoogid, ülevaated, Tablettide Hind

Video: Mezavant - Kasutusjuhised, Analoogid, ülevaated, Tablettide Hind
Video: Ревматоидный артрит: что должен знать пациент. Лекция д.м.н. Н.В.Чичасовой 2024, Märts
Anonim

Mezavant

Mezavant: kasutusjuhised ja ülevaated

  1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
  2. 2. Farmakoloogilised omadused
  3. 3. Näidustused kasutamiseks
  4. 4. Vastunäidustused
  5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
  6. 6. Kõrvaltoimed
  7. 7. Üleannustamine
  8. 8. Erijuhised
  9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
  10. 10. Kasutamine lapsepõlves
  11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
  12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
  13. 13. Ravimite koostoimed
  14. 14. Analoogid
  15. 15. Ladustamistingimused
  16. 16. Apteekidest väljastamise tingimused
  17. 17. Ülevaated
  18. 18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Mezavant

ATX-kood: A07EC02

Toimeaine: mesalasiin (mesalasiin)

Tootja: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Itaalia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.08.2019

Hinnad apteekides: alates 3366 rubla.

Osta

Toimeainet prolongeeritult vabastavad enterokattega tabletid, Mezavant
Toimeainet prolongeeritult vabastavad enterokattega tabletid, Mezavant

Mesavant on antimikroobse ja kohaliku põletikuvastase toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval pikaajalise toimega enterokattega tablettidena: kaksikkumerad, piklikud, punakaspruunid, ühel küljel on graveeritud "8476"; ristlõikes on valge või peaaegu valge südamik (12 tk. blistrites, pappkarbis 5 villi ja Mezavanti kasutamise juhised).

Ühe tableti koostis:

  • toimeaine: mesalasiin - 1200 mg;
  • tabletisüdamiku abikomponendid: steariinhape, talk, naatriumkarmelloos (7MF ja 7HXF), magneesiumstearaat, karnaubavaha, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), kolloidne ränidioksiid;
  • enterokate: metüülmetakrülaadi ja metakrüülhappe (1: 1) kopolümeer, titaandioksiid, metüülmetakrülaadi ja metakrüülhappe kopolümeer (2: 1), makrogool 6000, talk, trietüültsitraat, punane raudoksiidvärv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Mesalasiin on 5-aminosalitsüülhappe derivaat. Ravimi täpne toimemehhanism ei ole täielikult teada, kuid on teada, et sellel on lokaalne põletikuvastane toime soole epiteeli vastu. Selle limaskesta krooniliste põletikuliste soolehaiguste korral suureneb arahhidoonhappe metaboliitide moodustumine lipoksügenaasi ja tsüklooksügenaasi radade kaudu. Eeldatakse, et mesalasiin nõrgendab põletikulist protsessi, pidurdades prostaglandiinide sünteesi ja pidurdades jämesoole tsüklooksügenaase. See võib pärssida NF-kB (tuumafaktor kappa-B) aktivatsiooni ja selle tulemusena peamiste põletikuvastaste tsütokiinide tootmist. Mitte nii kaua aega tagasi esitati hüpotees, et haavandilise koliidi areng võib olla tingitud ebapiisavatest tuuma PPAR-γ retseptoritest (γ-retseptorid,aktiveeritud peroksisoomi proliferatori poolt). On tõestatud, et PPAR-y retseptori agonistid on haavandilise koliidiga patsientidel efektiivsed. Praeguseks kättesaadavad andmed viitavad sellele, et mesalasiini toime võib olla seotud selle toimega PPAR-y retseptoritele.

Farmakokineetika

Mezavant tabletid on kaetud enterokattega, mis on valmistatud metakrüülhappe kopolümeeridest, ja sees on südamik, mis sisaldab mesalasiini. Kest on konstrueeritud nii, et toimeaine vabanemine algab alles pH üle 7.

Pärast ravimi võtmist seestpoolt läbib mesalasiin muutumatult kiiresti seedetrakti ülaosa (seedetrakti). Toimeaine jälgi tuvastatakse kogu käärsooles. Mesalasiini täielik lagunemine ja vabanemine toimub umbes 17,4 tunni jooksul. Mesalasiini imendumine pärast Mezavanti ühekordse annuse manustamist kahe nädala jooksul annuses 2,4 või 4,8 g on võrdne 21-22% suu kaudu manustatud annusega. Vereplasmas määratakse mesalasiin 2 tundi pärast tühja kõhuga võtmist ja maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 9-12 tunni pärast.

Ravimi farmakokineetika näitab suurt varieeruvust. AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) on otseselt proportsionaalne võetud annusega (doosivahemikus 1,2–4,8 g). Maksimaalne plasmakontsentratsioon annusevahemikus 1,2–2,4 g suurenes peaaegu otseses proportsioonis ja vahemikus 2,4–4,8 g suurenes see vähem kui proportsionaalselt võetud annusega.

Pärast Mezavanti võtmist koos tavalise toiduga (üks kord ja korduvalt annustes 2,4 ja 4,8 g) leidub mesalasiini plasmas umbes 4 tunni pärast ja maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 8 tunni pärast. Rasvane toit aeglustab imendumisfaasi (kui seda võetakse annuses 4, 8 g mesalasiini tuvastatakse plasmas alles 6 tunni pärast), kuid see suurendab mesalasiini süsteemset ekspositsiooni.

Ravimi jaotusruumala on suhteliselt väike ja on umbes 18 liitrit. Mesalasiini seos plasmavalkudega (kui selle kontsentratsioon plasmas ei ületa 2,5 μg / ml) ei ületa 43%.

Ravimi ainus oluline metaboliit on mitteaktiivne N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape, mis moodustub käärsoole limaskesta rakkude ja maksarakkude tsütosoolis ensüümi N-atsetüültransferaas-1 toimel.

Mesavant eritub peamiselt neerude kaudu (eritub metaboliidina ja muutumatul kujul). 21–22% imendunud mesalasiinist eritub 24 tunni jooksul muutumatul kujul uriiniga vähem kui 8% ja 4 tunni jooksul umbes 13% N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappe kujul. Ravimi poolväärtusaeg pärast annuste 2,4 võtmist ja 4,8 g keskmiselt vastavalt 7-9 ja 8-13 tundi.

Puuduvad andmed mesalasiini kasutamise kohta maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Eakate patsientide süsteemne ekspositsioon pärast 4,8 g ühekordset annust oli peaaegu 2 korda suurem kui noorematel patsientidel. Mesalasiini süsteemse ekspositsiooni väärtus on pöördvõrdeline neerufunktsiooniga (hinnatud kreatiniini kliirensi järgi). Seda asjaolu tuleb Mezavanti määramisel üle 65-aastastele patsientidele arvestada.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral on võimalik mesalasiini eritumiskiiruse vähenemine ja plasmakontsentratsiooni tõus, mis suurendab kuseteede soovimatute kõrvaltoimete riski.

Naistel on AUC kõvera alune pind 2 korda suurem kui meestel.

Näidustused kasutamiseks

Mesavanti kasutatakse kerge kuni mõõduka haavandilise koliidiga patsientidel remissiooni esilekutsumiseks endoskoopiliste ja kliiniliste näitajate järgi.

Remissiooni säilitamiseks on ravim välja kirjutatud ka haavandilise koliidiga patsientidele.

Vastunäidustused

Absoluutne:

  • raske neerufunktsiooni häire (glomerulaarfiltratsiooni kiirus alla 30 ml / min);
  • raske maksa düsfunktsioon;
  • lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
  • suurenenud individuaalne tundlikkus salitsülaatide (sh mesalasiini) või ravimi abiainete suhtes.

Suhteline (Mezavanti tablette kasutatakse ettevaatusega):

  • kerge kuni mõõdukas neeru / maksa düsfunktsioon;
  • haigused, mis soodustavad perikardiidi või müokardiidi arengut;
  • krooniline kopsufunktsiooni kahjustus (sealhulgas bronhiaalastma);
  • allergia sulfasalasiini suhtes (kuna rist-ülitundlikkus mesalasiini suhtes on võimalik);
  • raseduse ja imetamise periood. alitsülaadid, sealhulgas tundlikkus mesalasiini ja teiste salitsülaatide suhtes, samuti

Mezavant, kasutusjuhised: meetod ja annus

Mezavanti tablette võetakse suu kaudu, söögi ajal, närimata, purustamata ja purustamata, vaid tervelt alla neelates.

Remissiooni esilekutsumiseks määratakse täiskasvanutele, sealhulgas eakatele patsientidele (üle 65-aastased) 2–4 tabletti (2,4–4,8 g) Mezavanti üks kord päevas. Kui patsient ei ole minimaalse annuse suhtes tundlik, on soovitatav kasutada ravimit maksimaalses ööpäevases annuses, mis on 4 tabletti (4,8 g). Ravi mõju maksimaalse ööpäevase annuse võtmisel tuleb hinnata mitte varem kui 8 nädala pärast.

Remissiooni säilitamiseks määratakse Mezavant 2 tabletti (2,4 g) üks kord päevas.

Kõrvalmõjud

Mezavanti võtmisel tekkivad soovimatud häired (kasutatakse esinemissageduse järgmist klassifikatsiooni: väga sageli - ≥ 1/10, sageli - ≥ 1/100 ja <1/10, harva - ≥ 1/1000 ja <1/100, harva - ≥ 1 / 10 000 ja <1/1000, väga harva - <1/10 000, teadmata sagedusega - kõrvaltoimete esinemissagedust ei ole võimalik kindlaks määrata):

  • seedesüsteem: sageli - düspeptilised häired, iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, puhitus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, ebanormaalsed maksafunktsiooni testid; harva - pankreatiit, koliit, rektaalne polüp; tundmatu sagedusega - sapikivitõbi, hepatiit;
  • hingamissüsteem: harva - valu kõri ja / või neelus; tundmatu sagedusega - bronhospasm;
  • kardiovaskulaarne süsteem: sageli - vererõhu tõus; harva - hüpotensioon, tahhükardia; tundmatu sagedusega - perikardiit, müokardiit;
  • kesknärvisüsteem: sageli - peavalu; harva - värisemine, unisus, pearinglus; tundmatu sagedusega - neuropaatia;
  • lümfisüsteem ja veri: harva - trombotsüütide arvu vähenemine; harva - agranulotsütoos; tundmatu sagedusega - leukotsüütide (sh neutrofiilide) arvu vähenemine, aplastiline aneemia, erütrotsüütide, leukotsüütide ja trombotsüütide defitsiit;
  • lihas-skeleti süsteem: sageli - seljavalu, artralgia; harva - müalgia;
  • kuseteede süsteem: harva - neerupuudulikkus; tundmatu sagedusega - interstitsiaalne nefriit;
  • nahk ja nahaalune rasv: sageli - nahalööve, sügelus; harva - patoloogiline kiilaspäisus, akne;
  • immuunsüsteem: harva - nõgestõbi; tundmatu sagedusega - angioödeem, kopsupõletik (sealhulgas eosinofiilne ja interstitsiaalne, samuti allergiline alveoliit), anafülaktilised reaktsioonid, DRESS sündroom;
  • muud reaktsioonid: sageli - palavik, asteenia; harva - nõrkus, näo turse.

Üleannustamine

Mesavant kuulub aminosalitsülaatide hulka, seetõttu on ravimimürgituse tunnused sarnased teiste salitsülaatidega mürgistuse sümptomitega. Patsiendil tekivad eelkõige järgmised reaktsioonid: peavalu, unisus, tinnitus, hüpertermia, vertiigo, hüperventilatsioon, oksendamine, kõhulahtisus, suurenenud higistamine (mille vastu on võimalik dehüdratsioon), kopsuödeem, hüpoglükeemia, vere pH ja elektrolüütide tasakaalu langus, teadvuse segasus.

Salitsülaadimürgistuse ravimeetodid on standardsed. Teraapia hõlmab vedeliku ja elektrolüütide tasakaaluhäire ja hüpoglükeemia korrigeerimist, samuti piisava neerufunktsiooni säilitamist.

erijuhised

Enne Mezavant-ravi alustamist, samuti vähemalt 2 korda aastas ravimiga ravi ajal, on vaja uurida neerufunktsiooni.

Astmaga patsientidel on eriti ülitundlikkusreaktsioonide tekkimise oht, seetõttu tuleks neid jälgida.

Harvadel juhtudel tekib ravimiga ravimisel vere koostise tõsine rikkumine. Kui patsiendil on seletamatu verejooks, verevalumid või purpur, palavik ja kurguvalu, tuleb analüüsimiseks võtta verd. Kui kahtlustate vere rakulise koostise muutust, tuleb ravi mesalasiiniga katkestada.

Mesavant võib põhjustada ägeda talumatuse sündroomi, mida on sageli raske eristada soolestiku põletikulise protsessi ägenemisest. Selle nähtuse esinemissagedus pole täpselt teada, kuid sulfasalasiini ja mesalasiini kontrollitud uuringutes oli see kuni 3%. Sündroomi peamised sümptomid on: äge kõhuvalu, soolekrambid, verine kõhulahtisus, mõnikord lööve, peavalu ja palavik. Kui kahtlustate ägeda talumatuse sündroomi, tuleb Mezavant tühistada ja seda ei tohi enam kasutada.

Seedetrakti ülaosa obstruktsioon (funktsionaalne või orgaaniline) võib pärssida terapeutilise toime tekkimist.

Mesalasiin võib vedelikkromatograafiliselt testides tõsta valesti uriini normetanefriini taset, kuna normetanefriini ja N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappe (mesalasiini peamine metaboliit) kromatogrammid on sarnased. Normetanefriini kontsentratsiooni määramiseks on soovitatav kasutada alternatiivset meetodit.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Arvatakse, et Mezavant ei mõjuta sõidukite juhtimise võimet töötada koos teiste potentsiaalselt ohtlike ja keeruliste mehhanismidega, kuid selle teema kohta pole spetsiaalseid uuringuid tehtud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Andmed Mezavanti kasutamise kohta raseduse ajal on piiratud. Mesalasiin läbib platsentat lootele, kuid selle kontsentratsioon loote kudedes on oluliselt madalam kui terapeutiline kontsentratsioon. Loomkatsed ei ole näidanud mesalasiini kahjulikke mõjusid lootele, rasedusele, sünnitusele ega järglaste edasisele arengule. Inimestel on Mezavanti kasutamine raseduse ajal võimalik pärast eeldatava kasu emale ja võimaliku riski lootele hindamist. Rasedatele suurtes annustes ravimi määramisel tuleb olla ettevaatlik.

Teatav kogus mesalasiini eritub rinnapiima. Metaboliidi kontsentratsioon rinnapiimas on veidi suurem. Ravimit kasutatakse imetamise ajal ettevaatusega, võttes arvesse emale saadava kasu ja lapsega seotud riskide suhet. Imetatud imikutel, kelle emad võtsid mesalasiini, on teatatud juhuslikust kõhulahtisusest.

Kättesaadavate andmete kohaselt ei mõjuta Mezavant meessoost patsientide rasestumisvõimet.

Lapsepõlves kasutamine

Mezavanti ei soovitata välja kirjutada alla 18-aastastele isikutele, kuna puuduvad andmed mesalasiini kasutamise efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kerge või mõõduka neerufunktsiooni häirega patsiendid peaksid Mezavanti võtmisel olema ettevaatlikud.

Ravim on vastunäidustatud raskekujulise neerufunktsiooniga (glomerulaarfiltratsiooni kiirusega alla 30 ml / min) patsientidel.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kuna mesalasiinravi ajal on esinenud maksaensüümide aktiivsuse suurenemist, tuleb Mezavant’i välja kirjutada ettevaatusega kerge või mõõduka maksa düsfunktsiooni korral.

Raske maksakahjustusega patsientidele on Mezavant vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

Mesalasiin ei suhtle meditsiinipraktikas nelja kõige sagedamini kasutatava antimikroobse ainega (metronidasool, amoksitsilliin, sulfametoksasool ja tsiprofloksatsiin).

Mesavanti tuleb kasutada ettevaatusega koos nefrotoksiliste ravimite, sealhulgas asatiopriini ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, kuna suureneb neerude soovimatute kõrvaltoimete oht.

Mesalasiin võib pärssida ensüümi tiopuriini metüültransferaasi aktiivsust, seetõttu kasutatakse seda ettevaatusega koos merkaptopuriini ja asatiopriiniga (vere rakulise koostise rikkumise ohu tõttu).

Mesavant võib vähendada kumariini antikoagulantide aktiivsust. Kui selle kombinatsiooni kasutamine on vajalik, tuleb protrombiini aega regulaarselt jälgida.

Analoogid

Mezavanti analoogid on: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol ja Ulcolfri.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Tablettide säilivusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Mezavanti kohta

Ülevaadete kohaselt on Mezavant väga hea ravim haavandilise koliidi raviks. Patsiendid märgivad, et see on efektiivsem kui teised mesalasiini sisaldavad ravimid. Ravim põhjustab harva kõrvaltoimeid.

Peamine puudus on tablettide hind, mis on keskmisest oluliselt kõrgem. Mezavant ei ole alati apteekides saadaval.

Mezavanti hind apteekides

Mezavanti hind enterokattega tablettide kujul (60 tk. Pakendi kohta) on 3990–4120 rubla.

Mezavant: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi

Hind

Apteek

Mezavant 1200 mg pikaajalise toimega enterokattega tabletid 60 tk.

3366 RUB

Osta

Mezavant tabletid pp pikaajaline toime 1200mg 60 tk.

4034 RUB

Osta

Maria Kulkes
Maria Kulkes

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!

Soovitatav: