Calcigard Retard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Calcigard retard: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Calcigard retard

ATX-kood: C08CA05

Toimeaine: nifedipiin (nifedipiin)

Tootja: Torrent Pharmaceuticals Ltd. (Torrent Pharmaceuticals Ltd.) (India)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Hinnad apteekides: alates 54 rubla.

Osta

Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, õhukese polümeerikattega, Calcigard retard

Calcigard retard on vasodilatatsiooni, antianginaalse ja hüpotensiivse toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse pikaajalise toimega tablettide kujul, õhukese polümeerikattega: kaksikkumerad, ümmargused, pruunid, ühel küljel on sälk (10 tükki blistris, pappkarbis 3, 6 või 10 blistrit ja juhised Calcigard retardi kasutamiseks).

1 õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:

toimeaine: nifedipiin - 20 mg;
lisakomponendid: polüsorbaat-80, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, makrogool 6000, tärklis, povidoon (K-30), naatriumlaurüülsulfaat, steariinhape, magneesiumstearaat;
kilekest: etüültselluloos, hüpromelloos, titaandioksiid, šokolaadipruun lakk, dietüülftalaat, talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Nifedipiin on 1,4-dihüdropüridiini, selektiivse aeglase kaltsiumikanali blokaatori (BMCC) derivaat, millel on vasodilataatiline, antianginaalne ja hüpotensiivne toime. Toimeaine vähendab kaltsiumiioonide (Ca ²⁺) voogu membraanide kaudu perifeersete ja pärgarterite müokardi rakkudesse ja silelihasrakkudesse; suurtes annustes kasutamisel pärsib see Ca ²⁺ vabanemist rakusisestest ladudest. Nifedipiin vähendab aktiivsete kanalite arvu, mõjutamata nende aktiveerimise, inaktiveerimise ja taastumise perioodi. Aine eraldab südamelihases ergastamis- ja kontraktsiooniprotsesse, mida vahendavad troponiin ja tropomüosiin, ning vaskulaarsete seinte silelihastes - vahendab kalmoduliin.

Calcigard retardi vastuvõtt terapeutiliste annustena aitab normaliseerida Ca ²⁺ transmembraanset voolu, mis on häiritud teatud patoloogilistes tingimustes, peamiselt arteriaalse hüpertensiooni korral. Ei mõjuta veenide toonust, soodustab südame isheemiatõve suurenemist, müokardi isheemiliste piirkondade paremat verevarustust, ilma et see põhjustaks "varastamise" nähtust, stimuleerib tagatiste toimimist.

Nifedipiini tekitatud perifeersete arterite laienemise tagajärjel nõrgeneb kogu perifeersete veresoonte resistentsus (OPSR), suureneb südamelihase toon, järelkoormus, müokardi hapnikutarve ja vasaku vatsakese diastoolse lõõgastumise kestus

Toimeaine praktiliselt ei mõjuta atrioventrikulaarseid ja sinoatriaalseid sõlmi ning sellel ei ole antiarütmilist toimet. Suurendab neerude verevoolu, viib natriureesi mõõduka suurenemiseni. Negatiivse krono-, dromo- ja inotroopse toime kompenseerib sümpatoadrenaalse süsteemi refleksaktivatsioon ja südame kontraktsioonide arvu suurenemine perifeerse vasodilatatsiooni tagajärjel. Nifedipiini suukaudsel manustamisel täheldatakse toimet 20 minuti pärast, efekti kestus aeglustunud vormi (pikenenud vormi) kasutamisel on 12-24 tundi.

Farmakokineetika

Nifedipiini iseloomustab kõrge imendumine (üle 92–98%), biosaadavus on 40–60%, samas kui viimane suureneb koos Calcigard retardi samaaegsel manustamisel koos toiduga. Mõjutab esimest maksa läbimist. Toimeaine läbib vere-aju barjääri ja eritub rinnapiima. Metaboolne muundumine toimub maksas täielikult isoensüümide CYP3A7, CYP3A5 ja CYP3A4 osalusel.

Aine poolväärtusaeg (T _½) on 3,8–16,9 tundi. Elimineeritakse peamiselt neerude kaudu metaboliitide kujul ja muutumatul kujul jälgedena, 20% - soolte kaudu metaboliitidena. Ravimi kumulatiivne toime puudub. Aine farmakokineetilisi parameetreid ei mõjuta hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs, samuti kroonilise neerupuudulikkuse (CRF) esinemine. Plasmaferees võib suurendada ravimi eliminatsiooni.

Näidustused kasutamiseks

arteriaalne hüpertensioon (monoteraapia ravimina või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega);
isheemiline südamehaigus (CHD) (pingutuse ja puhkuse stenokardia, sealhulgas variant).

Vastunäidustused

Absoluutne:

kardiogeenne šokk (müokardiinfarkti tekkimise ohu tõttu);
krooniline südamepuudulikkus (CHF) dekompensatsiooni staadiumis;
raske aordiklapi stenoos;
kokkuvarisemine;
seisund esimese nelja nädala jooksul pärast müokardiinfarkti;
raske arteriaalne hüpotensioon [süstoolne vererõhk (BP) alla 90 mm Hg. Art.];
rasedus (esimese 20 nädala jooksul) ja imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosa suhtes.

Suhteline (peate võtma Calcigard retard 20 mg tablette äärmise ettevaatusega):

haige siinusündroom (SSS);
hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
aordiava või mitraalklapi tõsine stenoos;
raske bradükardia / tahhükardia;
müokardiinfarkt vasaku vatsakese puudulikkusega;
kerge / mõõdukas arteriaalne hüpotensioon;
pahaloomuline arteriaalne hüpertensioon;
ebastabiilne stenokardia;
tserebrovaskulaarse õnnetuse rasked vormid;
seedetrakti obstruktsioon (GIT);
maksa ja / või neerude rikkumised;
kombineeritud manustamine rifampitsiini, β-blokaatorite või südameglükosiididega;
hemodialüüs;
rasedus pärast 20 nädalat;
eakas vanus.

Calcigard retard, kasutusjuhised: meetod ja annus

Calcigard retard tablette võetakse suu kaudu, annustamisskeem määratakse individuaalselt, võttes arvesse haiguse raskust ja ravivastust. Tablette soovitatakse võtta koos toiduga või pärast sööki, koos vähese veega.

Algannus on 20 mg (1 tablett) kaks korda päevas. Vajadusel on lubatud annust järk-järgult suurendada, kuid Calcigard retardi maksimaalne ööpäevane annus ei tohiks ületada 120 mg.

Patsiendid, kes saavad kombineeritud (antihüpertensiivset / antianginaalset) ravi, samuti raskete tserebrovaskulaarsete õnnetuste või maksafunktsionaalsete häirete korral, peavad vähendama standardset päevaannust.

Kõrvalmõjud

kesknärvisüsteem: unisus, nõrkus, suurenenud väsimus, pearinglus, peavalu; suurte annuste pikaajalisel kasutamisel - ärevus, depressioon, jäsemete paresteesia, ekstrapüramidaalsed häired (segane kõnnak, maskitaoline nägu, ataksia, käte ja jalgade jäikus, neelamisraskused, käte ja sõrmede treemor);
hematopoeetilised organid: trombotsütopeenia, aneemia, trombotsütopeeniline purpur, asümptomaatiline agranulotsütoos, leukopeenia;
kardiovaskulaarne süsteem: valu rinnus, südamepekslemine, vasodilatatsiooni ülemäärane ilming (näonaha õhetus, kuumuse tunne, näonaha õhetus, südamepuudulikkuse tekkimine / süvenemine, vererõhu asümptomaatiline langus), perifeerne turse, arütmia, tahhükardia; harva - vererõhu märkimisväärne langus, minestamine; stenokardiahoogude ilmnemine (peamiselt ravikuuri alguses) - selle tüsistuse korral on vajalik Calcigard retardi tühistamine; üksikjuhud - müokardiinfarkt;
seedesüsteem: suurenenud söögiisu, suukuivus, düspepsia (kõhulahtisus / kõhukinnisus, iiveldus); harva - igemete hüperplaasia (valulikkus, turse, verejooks); pikaajalise kasutamise taustal - maksa rikkumised (maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, intrahepaatiline kolestaas);
kuseteede süsteem: suurenenud päevane uriinieritus, neerufunktsiooni halvenemine (neerupuudulikkuse korral);
lihas-skeleti süsteem: liigese turse, artralgia (harva), müalgia, artriit, ülemiste ja alajäsemete krambid;
allergilised reaktsioonid: harva - urtikaaria, sügelus, fotodermatiit, eksfoliatiivne dermatiit, eksanteem; äärmiselt haruldane - autoimmuunne hepatiit;
teised: harva - köha, hingamisraskused; äärmiselt haruldane - kehakaalu tõus, nägemiskahjustus (sh mööduv pimedus koos maksimaalse nifedipiini plasmatasemega veres), galaktorröa, hüperglükeemia, bronhospasm, kopsuödeem, günekomastia (eakatel patsientidel, mis kaovad täielikult pärast vastuvõtu lõpetamist).

Üleannustamine

Calcigard retardi üleannustamise sümptomid võivad olla: näonaha õhetus, peavalu, vererõhu langus, siinussõlme pärssimine, arütmia, bradükardia. Selles seisundis on ette nähtud maoloputus, aktiivsöe tarbimine, sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on kardiovaskulaarsüsteemi töö stabiliseerimine. Ravimi vastumürk on kaltsium, edasise pika infusioonile ülemineku korral näidatakse 10% kaltsiumglükonaadi või kaltsiumkloriidi lahuse aeglast intravenoosset (IV) infusiooni.

Vererõhu liigse languse korral süstitakse dobutamiini / dopamiini intravenoosselt. Juhtivushäirete korral on ette nähtud isoprenaliini, atropiini manustamine või kunstliku südamestimulaatori paigaldamine. Südamepuudulikkuse korral süstitakse intravenoosselt strofantiini. Katehhoolamiine on lubatud kasutada ainult eluohtliku vereringepuudulikkuse korral (nende vähese efektiivsuse tõttu on vajalik suur annus, mis süvendab mürgistusest tingitud arütmiatele kalduvuse suurenemise ohtu). Insuliini vabanemise häirete tõttu tuleb jälgida vere glükoosi-, kaaliumi- ja kaltsiumiioone. Hemodialüüsi määramine on ebaefektiivne.

erijuhised

Ravi Calcigard retardiga on soovitatav lõpetada järk-järgult.

Ravi ajal tuleb hoiduda etanooli sisaldavate jookide joomisest.

Calcigard retardi ja β-adrenoblokaatorite kombineeritud kasutamisel saab registreerida vererõhu liigset langust ja mõnel juhul - südamepuudulikkuse ilmingute suurenemist. Seetõttu vajavad patsiendid selle kombinatsiooni rakendamisel hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

Ravikuuri alguses on vaja arvestada stenokardia tõenäosusega, eriti perioodil pärast β-adrenoblokaatorite kasutamise hiljutist järsku lõpetamist, millega seoses tuleb viimane järk-järgult tühistada.

Raske südamepuudulikkuse taustal tuleb nifedipiini annuseid tiitrida suure ettevaatusega.

Raske obstruktiivse kardiomüopaatia esinemisel pärast ravimi võtmist suureneb stenokardiahoogude manifestatsiooni raskuse, kestuse ja sageduse suurenemise oht. Sellisel juhul tuleks Calcigard retardi kasutamine tühistada.

Diagnostilised kriteeriumid ravimi kasutamiseks vasospastilise stenokardia korral hõlmavad järgmist:

pärgarterite spasmi või ergonoviini poolt põhjustatud stenokardia ilmnemine;
klassikalise kliinilise pildi olemasolu ST segmendi suurenemise taustal;
pärgarteri spasmi diagnoosimine angiograafia ajal või angiospastilise komponendi loomine kinnituse puudumisel (sealhulgas erineva pingelävega või ebastabiilse stenokardiaga, kui elektrokardiogrammi andmed näitavad mööduva angiospasmi arengut).

Hemodialüüsi saavad patsiendid, kellel on kõrge vererõhk, pöördumatu neerupuudulikkus või vere üldmahu vähenemine, peaksid ravimit kasutama vererõhu võimaliku järsu languse tõttu äärmise ettevaatusega.

Kui ravi ajal vajab patsient operatsiooni üldanesteesia all, tuleb anestesioloogi teavitada saadud ravi olemusest.

Ravimi võtmise ajal võib tuumavastaste antikehade laboratoorsete testide ja Coombsi otsese testi käigus täheldada positiivseid tulemusi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal, eriti mõne patsiendi kuuri alguses, võib ravim provotseerida pearinglust, mis võib negatiivselt mõjutada keerukate mehhanismide, sealhulgas sõidukite juhtimise võimet. Edasise ravi rakendamisel määratakse piirangute määr kindlaks, võttes arvesse nifedipiini individuaalset tolerantsust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Calcigard retard'i ei tohi kasutada raseduse esimese 20 nädala jooksul.

Ravimi väljakirjutamine alates 20. rasedusnädalast on näidustatud ainult juhul, kui oodatav ravitoetus naisele ületab oluliselt võimalikku ohtu lootele.

Nifedipiin eritub rinnapiima, seetõttu on ravimi võtmise perioodil soovitatav rinnaga toitmine lõpetada. Puuduvad andmed Calcigard retardi kasutamise kohta imetavatel naistel.

Lapsepõlves kasutamine

20 mg Calcigard retard tabletid on vastunäidustatud lastel, kuna nifedipiinravi ohutust ja efektiivsust lastel ja noorukitel ei ole uuritud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid peaksid ravimit kasutama ettevaatusega, vältides selle kasutamist suurtes annustes.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse taustal suureneb nifedipiini T _½, kuna kogu kliirens väheneb. Ravi ajal Calcigard retard'iga tuleb maksafunktsiooni kahjustusega patsientide seisundit hoolikalt jälgida, vajadusel on vaja vähendada ravimi annust ja / või kasutada muid nifedipiini ravimvorme.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele määratakse ravim ettevaatusega, vähendatud annustes.

Ravimite koostoimed

kinidiin: selle plasmatase veres väheneb, pärast nifedipiinravi lõpetamist võib tekkida kinidiini kontsentratsiooni järsk tõus;
muud antihüpertensiivsed ravimid, nitraadid, tsimetidiin, ranitidiin (vähemal määral), tritsüklilised antidepressandid, inhalatsioonianesteetikumid: vererõhu languse raskusaste suureneb;
prasosiin ja muud a-adrenoblokaatorid: nende ravimite metabolism on pärsitud, mis võib põhjustada hüpotensiivse toime suurenemist;
kinidiin, amiodaroon, flekainiid, disopüramiid (arütmiavastased ravimid): nende ainete negatiivne inotroopne toime võib süveneda (sealhulgas südame kontraktsioonijõu nõrgenemine); kombineeritud ravi tuleb läbi viia ettevaatusega;
teofülliin, digoksiin: nende plasmakontsentratsioon suureneb; tuleks jälgida nende toimeainete taset plasmas ja kliinilist toimet;
liitiumpreparaadid: on võimalik suurendada toksilisi toimeid, nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, tinnitus, ataksia, treemor;
rifampitsiin ja teised maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad: nifedipiini kontsentratsioon väheneb;
nitraadid: suurenenud tahhükardia oht on suurenenud;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), sümpatomimeetikumid, östrogeenid: hüpotensiivne toime on nõrgenenud (neerude prostaglandiinide tootmise supressiooni ja vedeliku retentsiooni ning Na ⁺ sisalduse tõttu kehas - mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite korral, vedeliku retentsioon - östrogeenide puhul);
kaltsiumipreparaadid: BMCC efektiivsus väheneb;
vinkristiin: selle aine eritumise kiirus väheneb, mis võib põhjustada selle kõrvaltoimete suurenemist ja sellest tulenevalt vajadust annust vähendada;
krambivastased ained, kaudsed antikoagulandid (indandiooni ja kumariini derivaadid), mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, salitsülaadid, kiniin, sulfiinpürasoon ja muud ravimid, mida iseloomustab kõrge valkudega seondumine: on võimalik, et need ravimid asendatakse valkudega seondumisest, mis viib nende plasmataseme suurenemiseni;
kinidiin, prokainamiid ja muud ravimid, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist: QT-intervalli olulise pikenemise oht suureneb;
greibimahl: nifedipiini metabolism organismis on pärsitud, mistõttu on see kombinatsioon vastunäidustatud.

Analoogid

Calcigard retardi analoogid on: Nifecard CL, Fenigidin, Kordaflex, Corinfar, Nifedipin, Adalat, Kordipin CL, Osmo-Adalat, Nifedipin-Akrikhin, Kordipin retard jne.

Ladustamistingimused

Hoida niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Calcigard retardi kohta

Vähesed arvustused Calcigard retardi kohta on enamasti positiivsed. Patsiendid märgivad ravimi efektiivsust südame-veresoonkonna haiguste korral ja selle suhteliselt head taluvust. Ülevaadete kohaselt näitab ravim häid tulemusi, kui seda kasutatakse antihüpertensiivse ainena (monoteraapia režiimis ja kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega), samuti pinge ja puhkuse stenokardia ravis.

Mõned patsiendid osutavad kõrvaltoimete tekkimisele peavalu, peapöörituse, nõrkuse, iivelduse, südamepekslemise vormis, peamiselt uimastiravi alguses.

Calcigard retardi hind apteekides

Pikaajalise toimega õhukese polümeerikattega tablettide Calcigard retard hind võib olla: 30 tükki sisaldava pakendi puhul - 65 rubla, 100 tükki. - 150 rubla.