Canditral

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Canditral: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Canditral

ATX-kood: J02AC02

Toimeaine: itrakonasool (itrakonasool)

Tootja: Glenmark Pharmaceuticals, Ltd. (Glenmark Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Hinnad apteekides: alates 974 rubla.

Osta

Canditral on laia toimespektriga seenevastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse kapslite kujul: suurus nr 0, želatiinne, kõva, punase kapsli korpus valge pealetrükiga - kanditraalne, valge kork, millel on farmaatsiaettevõtte logo must ületrükk G-tähe kujul; kapslite sees on pelletid - ümmargused mikrograanulid valgest beeži varjundiga kuni valgeni (4 või 6 tk blisterpakendis, pappkarbis 1 pakk; 7 tk blisterpakendis, pappkarbis 1 või 2 pakki. Igas pakendis on ka Canditrali kasutamise juhised).

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: itrakonasool - 100 mg;
abikomponendid: metüülmetakrülaat, dimetüülaminoetüülmetakrülaat ja butüülmetakrülaadi kopolümeer (Eudragit E-100), sahharoos, hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos E-5);
kapsli kest: želatiin, metüülparahüdroksübensoaat, naatriumlaurüülsulfaat, propüülparahüdroksübensoaat, puhastatud vesi; lisaks korgikompositsioonis - titaandioksiid, tindikompositsioonis - rauavärv must oksiid; lisaks kapsli korpuses: värv asorubiin (karmosiin), karmiinpunane värv (Ponso 4R), tindis - titaandioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Canditral on seenevastane ravim, selle toimeaine on itrakonasool, mis on triasooli sünteetiline derivaat. Toimemehhanism on tingitud seente rakumembraani olulise komponendi - ergosterooli - sünteesi pärssimisest.

Itrakonasoolil on lai toimespekter, dermatofüütid [Trichophyton speciales (spp.), Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.], Pärmi-, pärmi- ja hallitusseened, sealhulgas Candida albicans, Candida krusei, Candida glabratcus. neoformans, Trichosporon spp., Pityrosporum spp., Geotrichum spp., Histoplasma spp., Aspergillus spp., Paracoccidioides brasiliensis, Fonsecaea spp., Sporothrix schenckii, Cladosporium spp., Pseudomycelescheria

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist tekib itrakonasooli maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 3-4 tunni jooksul. Kapslite kasutamine kohe pärast sööki tagab maksimaalse biosaadavuse.

Plasma tasakaalukontsentratsioon (C _ss) saavutatakse 7-14 päeva jooksul pärast ravi. C _ss tase sõltub Canditrali annusest: 100 mg üks kord päevas manustamise korral on see 0,0004 mg / ml, 200 mg üks kord päevas - 0,0011 mg / ml, 200 mg kaks korda päevas - 0,002 mg / ml.

Itrakonasooli seondumine plasmavalkudega on 99,8%. See tungib hästi kudedesse ja elunditesse ning jaotub neis. Toimeaine kontsentratsioon luudes, skeletilihastes, kopsudes, maos, maksas, neerudes, põrnas on 2-3 korda suurem kui selle sisaldus plasmas. See määratakse rasvade ja higinäärmete sekretsioonis. Itrakonasooli akumuleerumine keratiini sisaldavas nahas ja kudedes on neli korda suurem kui selle kontsentratsioon plasmas.

Ravimi eliminatsiooni kiirus sõltub epidermise regenereerimise tasemest. Plasma itrakonasooli ei saa 7 päeva pärast ravi lõpetamist tuvastada. Samal ajal püsib selle terapeutiline kontsentratsioon nahas 14–28 päeva pärast 28-päevase ravikuuri lõppu, tupe limaskestas - 2 päeva pärast 3-päevast ravi 200 mg ööpäevas või 3 päeva pärast ühepäevast ravikuuri annuses 200 mg 2 korda päevas. Küünte keratiinis määratakse aine terapeutiline tase 7 päeva pärast Canditrali võtmise algust ja see püsib 180 päeva pärast ravi lõppu 90 päeva.

See metaboliseerub maksas, moodustades hüdroksüitrakonasooli ja teisi aktiivseid metaboliite.

Itrakonasooli iseloomustab kahefaasiline eliminatsioon plasmast, lõplik poolväärtusaeg (T _1/2) on 24-36 tundi.

3-18% annusest eritub läbi soolte, vähem kui 0,03% annusest neerude kaudu. 7 päeva jooksul eritub uriiniga kuni 35% annusest metaboliitidena.

Neerupuudulikkuse, maksatsirroosi, AIDSi (omandatud immuunpuudulikkuse sündroom), neutropeenia ja muude immuunsüsteemi häirete, sealhulgas elundisiirdamise järgse seisundi korral on itrakonasooli biosaadavuse vähenemine võimalik.

Maksatsirroosiga patsientidel suureneb T _1/2 ravimist.

Näidustused kasutamiseks

dermatomükoos;
pärmi ja / või dermatofüütide ja hallitusseente põhjustatud onühhomükoos;
seenhaiguste keratiit;
süsteemne kandidoos ja aspergilloos, krüptokokoos (sealhulgas krüptokoki meningiit, immuunpuudulikkuse või kesknärvisüsteemi krüptokokoosiga patsientidel - ainult juhul, kui esimese rea ravimeid või nende ebaefektiivsust on võimatu kasutada), histoplasmoos, sporotrikoos, blastomükoos, parakoktsidioidomükoos ja muud süsteemsed või troopilised mükoosid;
sügav vistseraalne kandidoos;
naha ja limaskestade kahjustustega kandidoos, sealhulgas vulvovaginaalne kandidoos;
pityriasis versicolor.

Vastunäidustused

Absoluutne:

samaaegne kasutamine järgmiste ravimitega: ensüümi CYP3A4 kaudu metaboliseeruvad ravimid, mis on võimelised QT-intervalli pikendama (terfenadiin, astemisool, misolastiin, dofetiliid, kinidiin, tsisapriid, sertindool, pimosiid, levometadoon); tungaltera alkaloidid (ergotamiin, metüülergometriin, dihüdroergotamiin, ergometriin); midasolaam ja triasolaam, kui neid võetakse suu kaudu; hüdroksümetüülglutarüül-koensüüm A (HMG-CoA) reduktaasi inhibiitorid, mille lõhustavad ensüüm CYP3A4 (lovastatiin, simvastatiin);
imetamine;
vanus kuni kolm aastat;
individuaalne ülitundlikkus Canditrali komponentide suhtes.

Ettevaatusega (suhtelised vastunäidustused) on soovitatav kasutada Canditrali kapsleid raske südamepuudulikkuse, maksahaiguste, maksapuudulikkuse, kroonilise neerupuudulikkuse korral, samuti pediaatrias.

Raseduse ajal on itrakonasooli määramine lubatud ainult patsiendi eluohtlikes tingimustes, kui eeldatav kliiniline toime emale ületab võimaliku ohu lootele.

Canditral, kasutusjuhised: meetod ja annus

Canditral kapsleid võetakse suu kaudu, pärast sööki.

Soovitatav annustamisskeem:

vulvovaginaalne kandidoos: 200 mg 2 korda päevas, kuuri kestus - 1 päev või 200 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul;
pityriasis versicolor: 200 mg üks kord päevas, ravikuur on 7 päeva;
sileda naha dermatomükoos: 200 mg üks kord päevas 7 päeva jooksul või 100 mg üks kord päevas 15 päeva jooksul;
suuõõne kandidoos: 100 mg üks kord päevas, ravikuur on 15 päeva;
seenhaiguste keratiit: 200 mg üks kord päevas, kuuri kestus 21 päeva;
väga keratiniseerunud nahapiirkondade (käte, jalgade) kahjustused: 200 mg 2 korda päevas, kuuri kestus 7 päeva või 100 mg 1 kord päevas 30 päeva jooksul.

Kursuse kestust saab reguleerida, võttes arvesse ravipildi dünaamikat.

Mõnel juhul võib itrakonasooli suukaudsel manustamisel olla vajalik annuse kahekordne suurendamine, näiteks immuunsuse kahjustuse (neutropeenia, AIDS või elundisiirdamine) patsientidel selle biosaadavuse vähenemise tõttu.

Soovitatav annus hallitusest, dermatofüütidest ja / või pärmist põhjustatud onühhomükoosi raviks:

pulsiteraapia: 200 mg 2 korda päevas, ühe kuuri kestus on 7 päeva. Käte küünteplaatide seenhaiguste ravimisel on soovitatav läbi viia 2 ravikuuri koos vaheajaga Canditrali võtmisel 21 päeva jooksul, jalgade küüneplaatidel (olenemata sellest, kas käte küüneplaadid on mõjutatud või mitte) - 3 ravikuuri, kusjuures iga 21-päevase ravikuuri vahel on intervall. Kliiniline toime ilmneb, kui küüned kasvavad pärast ravi lõppu tagasi;
jalgade küüneplaatide kahjustuste pidev ravi (olenemata sellest, kas käte küüneplaadid on mõjutatud või mitte): 200 mg 1 kord päevas 90 päeva jooksul.

Optimaalne mükoloogiline ja terapeutiline toime ilmneb 14–28 päeva pärast Canditrali nahahaiguste ravi lõppu ja 180–270 päeva pärast küünte kahjustuste ravi lõppu.

Canditral'i soovitatav annus süsteemsete mükooside raviks:

kandidoos: 100-200 mg üks kord päevas, ravi kestus 21 päevast 210 päevani. Invasiivse või levinud kandidoosi korral peaks päevane annus olema 200 mg 2 korda päevas;
aspergilloos: 200 mg üks kord päevas, ravikuuri kestus on 60 kuni 150 päeva. Invasiivse või levinud patoloogia vormis on soovitatav annust suurendada 2 korda (200 mg 2 korda päevas);
krüptokokoos (välja arvatud meningiit): 200 mg üks kord päevas, ravi võib kesta 60 kuni 360 päeva;
krüptokoki meningiit: 200 mg 2 korda päevas, ravikuur 60 kuni 360 päeva;
histoplasmoos: 200 mg 1 või 2 korda päevas 240 päeva jooksul;
sporotrikoos: 100 mg üks kord päevas 90 päeva jooksul;
blastomükoos: 100 mg üks kord päevas või 200 mg kaks korda päevas 180 päeva jooksul;
kromomükoos: 100-200 mg üks kord päevas 180 päeva jooksul;
parakoktsidioidomükoos: 100 mg üks kord päevas 180 päeva jooksul.

Kõrvalmõjud

närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, perifeerne neuropaatia;
seedetraktist: vähenenud söögiisu, düspepsia, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus;
maksa- ja sapiteede süsteemist: hepatiit, maksa transaminaaside aktiivsuse pöörduv tõus; väga harva - toksilise maksakahjustuse raske vorm, äge maksapuudulikkus (sealhulgas surmaga lõppenud);
allergilised reaktsioonid: angioödeem, nahalööve, sügelus, urtikaaria; harva - Stevensi-Johnsoni sündroom (multiformne erüteem eksudatiivne);
nahalt: valgustundlikkus, alopeetsia;
teised: kongestiivne südamepuudulikkus, hüpokaleemia, kopsuödeem, turse sündroom, tumedad uriinivärvid, hüperkreatineemia, menstruaaltsükli häired.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid ei ole kindlaks tehtud.

Ravi: kui te võtate kogemata suurt annust Canditralit, peate kohe (esimese tunni jooksul) mao pesema, võtma aktiivsütt. Spetsiifilist antidooti pole. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Pärast Canditrali tühistamist püsib itrakonasooli kontsentratsioon plasmas pikka aega, seetõttu on CYP3A4 ensüümi toimel metaboliseeruvate ravimite väljakirjutamisel oluline arvestada selle inhibeeriva toimega.

Kroonilise südamepuudulikkusega (sh anamneesiga) patsientide ravimisel tuleb arvestada itrakonasooli negatiivse inotroopse toimega. Selle patsientide kategooria puhul on ravimi määramine näidustatud erandjuhtudel, kui arsti hinnangul ületab eeldatav kliiniline toime oluliselt südamepuudulikkuse tekkimise võimalikku riski.

Itrakonasooli intravenoossel manustamisel väheneb vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni asümptomaatiline langus, mis on mööduv.

Madala maohappesusega on itrakonasooli imendumine häiritud. Seetõttu on antatsiidide (sh alumiiniumhüdroksiid) samaaegse ravi korral soovitatav neid võtta ainult 2 tundi (või kauem) pärast Canditrali võtmist. Achlorhüdria korral, võttes H2-histamiini blokaatoreid või prootonpumba inhibiitoreid, on soovitatav kapsleid juua koos happeliste jookidega.

Raske toksilise maksakahjustuse (sh surmaga lõppeva ägeda maksapuudulikkuse) ohu tõttu on soovitatav itrakonasoolraviga kaasneda maksafunktsiooni regulaarne jälgimine, alates ravimi võtmise esimestest päevadest.

Neuropaatia tekkimisel tuleb Canditrali vastuvõtt lõpule viia.

Ristne ülitundlikkus itrakonasooli ja teiste asooli seenevastaste ravimite suhtes ei ole tõestatud, seetõttu tuleb ülitundlikkust teiste asoolide suhtes kasutada Canditrali ettevaatusega.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Canditrali kasutamine ei mõjuta patsiendi psühhomotoorseid funktsioone.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Canditrali määramine raseduse ajal on näidustatud ainult erandjuhtudel, kui ravi eeldatav mõju naisele õigustab võimalikku ohtu lootele.

Fertiilses eas patsiendid peavad kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid nii kogu ravimi kasutamise ajal kui ka pärast selle lõppu kuni esimese menstruatsiooni tekkimiseni.

Canditrali kasutamine on rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud, kui on tõestatud ravivajadus, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Alla kolme aasta vanuste laste raviks on Canditral'i kasutamine vastunäidustatud.

Üle kolmeaastaste laste raviks on soovitatav ravim välja kirjutada ettevaatusega.

Canditrali kasutamine pediaatrias on näidustatud ainult erandjuhtudel, kui eeldatav kliiniline toime kaalub üles võimaliku riski.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ettevaatusega tuleb Canditralit kasutada kroonilise neerupuudulikkuse korral.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid võivad vajada annuse kohandamist itrakonasooli vähenenud biosaadavuse tõttu.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksahaiguste, maksapuudulikkuse korral on Canditrali soovitatav kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Canditrali samaaegsel kasutamisel:

ravimid, mis vähendavad maomahla happelisust: aitavad vähendada itrakonasooli imendumist;
rifampitsiin, rifabutiin, isoniasiid, fenütoiin, karbamasepiin, muud ensüümi CYP3A4 võimsad indutseerijad: kombineeritud manustamine ei ole soovitatav, kuna tõenäoliselt on itrakonasooli ja selle aktiivse metaboliidi biosaadavuse märkimisväärne vähenemine, mis põhjustab Canditrali efektiivsuse vähenemist;
ritonaviir, klaritromütsiin, indinaviir, erütromütsiin ja muud tugevad ensüümi CYP3A4 inhibiitorid: need ravimid võivad võimendada itrakonasooli biosaadavuse suurenemist;
kaltsiumikanali blokaatorid, sealhulgas verapamiili ja dihüdropüridiini derivaadid: seda ei soovitata välja kirjutada võimaliku farmakokineetilise koostoime tõttu itrakonasooliga, mis on põhjustatud ühisest metaboolsest rajast, ja ravimi suurenenud negatiivse inotroopse toime tõttu. Kaltsiumikanali blokaatorite metabolismi võimalik langus;
suukaudsed antikoagulandid, ritonaviir, sakvinaviir, indinaviir, roosa vinka alkaloidid, dotsetakseel, trimetreksaat, busulfaan, tsüklosporiin, siroliimus, takroliimus, atorvastatiin, budesoniid, metüülprednisoloon, deksametasoon, budesonamool, ribastiin, ribasepiin (intravenoosseks manustamiseks), reboksetiin, tsilostasool, eletriptaan, halofantriin, disopüramiid, repagliniid: neid ravimeid tuleb võtta ettevaatusega, kontrollides nende plasmakontsentratsiooni, terapeutilist toimet ja kõrvaltoimeid. Vajadusel on soovitatav loetletud ravimite annust õigeaegselt vähendada;
zidovudiin, fluvastatiin: nende ravimite koostoimet itrakonasooliga ei ole tõestatud;
etinüülöstradiool, noretisteroon: nende ravimite metabolism ei ole häiritud;
diasepaam, imipramiin, propranolool, tsimetidiin, indometatsiin, sulfametasiin, tolbutamiid: itrakonasooli ja nende ravimite koostoimeid plasmavalkudega seondumise tasemel ei ole tõestatud.

Analoogid

Canditrali analoogideks on itrakonasool, itrakonasool Sandoz, Irunin, itrasool, Orungal, Orungamin, Orunit, Rumikoz, Teknazol jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, kaitstuna niiskuse ja valguse eest.

Kõlblikkusaeg on 2,5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Canditrali kohta

Arvamused Canditrali kohta on vaieldavad. Mõned patsiendid märgivad ravimi suurt efektiivsust seenhaiguste ravis ja head taluvust. Samal ajal märgivad kasutajad mõnel juhul ravitoime täielikku puudumist või ägenemiste esinemist.

Mõnikord kurdavad patsiendid, et Canditrali võtmise ajal võib ilmneda mööduv või püsiv kurtus.