Kansalazin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Kansalazin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Kansalazin

ATX-kood: A07EC02

Toimeaine: mesalasiin (mesalasiin)

Tootja: toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - CJSC "Kanonfarma production" (Venemaa); rektaalsed ravimküünlad - Altpharm LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.05.2019

Hinnad apteekides: alates 600 rubla.

Osta

Laiendatud vabanemisega tabletid Kansalazin

Kansalazin on põletikuvastane ja antibakteriaalne ravim, mida kasutatakse haavandilise koliidi ja Crohni tõve raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: kaksikkumerad, ümmargused, valged halli varjundiga või peaaegu valged, võimalikud on kerged kanded (10 või 15 tükki blisterribades, pappkarbis 1, 3, 5, 6, 9 või 10 pakendit, igas 10 tk. või 2, 4 või 6 15 tk pakki);
pärasoole ravimküünlad: torpeedokujulised, kahvatuhallist kuni peaaegu valgeni, võimaliku kahvaturoosa tooniga (5 tk mullpakendis, pappkarbis 2 või 6 pakki).

Igas pakendis on ka Kansalazini kasutamise juhised.

1 toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab:

toimeaine: mesalasiin - 500 mg;
lisakomponendid: kolloidne ränidioksiid, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, naatriumalginaat, kopovidoon, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos.

1 rektaalne ravimküünal sisaldab:

toimeaine: mesalasiin - 500 mg;
lisakomponendid: naatriumdokusaat, tahke rasv Witepsol N-15, tsetüülalkohol.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Mesalasiinil, Kansalazini toimeainel, on põletikuvastane toime. Supresseerib arahhidoonhappe metaboliitide - leukotrieenide ja prostaglandiinide - produktsiooni, pärsib neutrofiilse lipoksügenaasi aktiivsust, hoiab ära leukotsüütide kemotaksise. Aine aitab aeglustada neutrofiilide migratsiooni, degranulatsiooni ja fagotsütoosi, samuti lümfotsüütide poolt immunoglobuliinide tootmist. Kansalasiinil on antibakteriaalne toime mõnede kookide ja Escherichia coli (mis avaldub jämesooles) vastu.

Mesalasiinil on antioksüdandid, seondudes vabade hapnikuradikaalidega ja hävitades neid. Ravimi toime pärast suukaudset või rektaalset manustamist on peamiselt tingitud kohalikust toimest kokkupuutel soolepõletikuga.

Kansalazin on hästi talutav. Toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kujul olev ravim vähendab Crohni tõve ägenemise riski, eriti iileidiga ja haiguse pikaajalise kestusega patsientidel.

Farmakokineetika

Ligikaudu 30-50% mesalasiini suukaudsest annusest imendub enamasti peensooles. Rektaalse manustamise korral toimub toimeaine vabanemine käärsooles ja pärasooles. Metaboolne muundumine toimub soole limaskestas ja maksas atsetüülimise teel ja vähesel määral enterobakterite abil peamise metaboliidi, N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappe moodustumisega. Selle tagajärjel on ravimi plasmatase suhteliselt madal. Mesalasiin seondub plasmavalkudega 43% ja peamine metaboliit 73–83%.

Mesalasiin, nagu ka selle metaboliidid, ei läbi vere-aju barjääri, kuid tungib metaboliidi kujul rinnapiima (0,1% annusest). Pärast Kansalazini suukaudset manustamist päevases annuses 1500 mg ilmnesid tervetel vabatahtlikel kumulatiivsed omadused. Agent koguneb kroonilise neerupuudulikkuse (CRF) taustal. Mesalasiin ja selle metaboliidid erituvad organismist neerude ja soolte kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Kansalazini toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette soovitatakse haavandilise koliidi ja Crohni tõve ägenemiste ennetamiseks ja raviks.

Rektaalsed ravimküünlad Kansalazin on ette nähtud haavandilise koliidi (distaalse käärsoole) raviks ägenemise faasis, samuti remissiooni ajal säilitusraviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand (ägenemise perioodil - ravimküünalde jaoks);
maksa ja / või neerude tõsised rikkumised;
hemorraagiline diatees (verejooksu eelsoodumusega - ravimküünalde jaoks);
verehaigused - pillide jaoks;
vanus kuni 18 aastat - ravimküünalde jaoks; vanus kuni 12 aastat, samuti kehakaal alla 50 kg - tablettide jaoks;
laktatsiooniperiood - tablettide jaoks;
raseduse viimased 2-4 nädalat - tablettide jaoks;
ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosade ja teiste salitsüülhappe derivaatide suhtes.

Suhteline (Kansalazini tuleb ravida ettevaatusega):

glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit;
maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustus;
I raseduse trimestril - pillide jaoks;
hingamisteede düsfunktsioon (eriti bronhiaalastma esinemine) - ravimküünalde jaoks.

Kansalazin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Pikendatud vabanemisega tabletid

Kansalazini tablette võetakse suu kaudu pärast sööki, purustamata või närimata, tervelt alla neelamata ja rohkelt vedelikku joomata. Ravimi päevane annus valitakse individuaalselt ja jagatakse mitmeks annuseks.

Kansalazini soovitatav päevane annus, sõltuvalt patsientide näidustustest ja vanusest:

haavandiline koliit (ägenemisperiood), Crohni tõbi (ägenemise staadium ja toetav ravi): täiskasvanud - kuni 4000 mg (kuni 8 tabletti), üle 12-aastased noorukid kehakaaluga vähemalt 50 kg - 20-30 mg / kg;
haavandiline koliit (toetav ravi): täiskasvanud - 2000 mg (4 tabletti), üle 12-aastased noorukid kehakaaluga vähemalt 50 kg - 20-30 mg / kg.

Rektaalsed ravimküünlad

Kansalazini ravimküünlaid manustatakse pärast soolestiku liikumist rektaalselt (pärasoole). Haavandilise koliidi raviks ägedas faasis manustatakse ravimit 3 korda päevas, 500 mg (1 ravimküünal), päevane annus on 1500 mg (3 suposiiti).

Kõrvalmõjud

Pikendatud vabanemisega tabletid

kardiovaskulaarne süsteem: valu rinnus, südamepekslemine, õhupuudus, vererõhu tõus / langus, tahhükardia;
seedesüsteem: vähenenud söögiisu, iiveldus, kõrvetised, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, pankreatiit, hepatiit;
närvisüsteem: pearinglus, tinnitus, peavalu, treemor, polüneuropaatia, depressioon;
kuseteede süsteem: anuuria, proteinuuria, kristalluuria, oliguuria, hematuria, nefrootiline sündroom;
vereloomeorganid: hüpoprotrombineemia, aneemia (megaloblastiline, aplastiline, hemolüütiline), leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos;
allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve, dermatoosid, bronhospasm;
teised: nõrkus, pisaravedeliku tootmise vähenemine, luupuse-sarnane sündroom, valgustundlikkus, alopeetsia, parotiit, oligospermia.

Rektaalsed ravimküünlad

veri ja lümfisüsteem: äärmiselt harva (<0,01%, sh üksikjuhud) - vere patoloogilised näitajad (aplastiline aneemia, leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, pantsütopeenia);
närvisüsteem: harva (> 0,01% ja <0,1%) - pearinglus, peavalu; äärmiselt haruldane - perifeerne neuropaatia;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - müokardiit, perikardiit;
hingamisteede organid: äärmiselt harva - kopsude allergilised ja fibrootilised reaktsioonid (õhupuudus, köha, alveoliit, kopsu eosinofiilia, infiltratsioon kopsudesse, kopsupõletik, bronhospasm);
seedesüsteem: harva - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, puhitus; äärmiselt harva - äge pankreatiit, maksafunktsiooni muutused (suurenenud kolestaasiparameetrid ja transaminaaside aktiivsus), kolestaatiline hepatiit;
kuseteede süsteem: äärmiselt harva - neerufunktsiooni kahjustus, sealhulgas interstitsiaalne nefriit, neerupuudulikkus;
nahk ja nahaalune kude: äärmiselt haruldane - alopeetsia;
lihas-skeleti süsteem: äärmiselt haruldane - müalgia, artralgia;
immuunsüsteem: äärmiselt harva - ülitundlikkusreaktsioonid [nt allergiline eksanteem, ravimipalavik, erütematoosluupuse sündroom (SLE), pankoliit];
reproduktiivsüsteem: äärmiselt haruldane - oligospermia (pöörduv).

Üleannustamine

Pikendatud vabanemisega tabletid

Kui ühekordne annus on alla 150 mg / kg, täheldatakse kerge raskusega üleannustamist, 150-300 mg / kg - mõõdukas, üle 300 mg / kg - raske.

Kansalazini kerge kuni mõõduka üleannustamise tunnused võivad hõlmata salitsilismi sümptomeid: üldine halb enesetunne, pearinglus, tinnitus, tugev peavalu, ähmane nägemine, iiveldus, oksendamine, palavik (halb prognostiline märk täiskasvanutel). Raske joobeseisundi taustal võivad ilmneda järgmised sümptomid: unisus, anuuria, krambid, verejooks, segasus, kollaps, tsentraalse päritoluga kopsude hüperventilatsioon, respiratoorne alkaloos, metaboolne atsidoos. Esialgu põhjustab kopsude tsentraalne hüperventilatsioon hingamisteede alkaloosi arengut, mis avaldub külma kleepuva higi, õhupuuduse, lämbumise, tsüanoosina; suurenenud mürgistuse korral süvenevad hingamisparalüüsid ja oksüdatiivse fosforüülimise lahtihaakimine, mis viib hingamisteede atsidoosini.

Kroonilise üleannustamise korral on plasmas avastatud mesalasiini tase korrelatsioonis mürgistuse raskusega. Kroonilise mürgistuse oht suureneb eakatel patsientidel, kui nad võtavad Kansalazin'i mitu päeva päevases annuses üle 100 mg / kg. Eakatel ja lastel ei ilmne salitsülismi esialgsed sümptomid alati, seetõttu on soovitatav perioodiliselt määrata salitsülaatide sisaldus veres. Mõõduka / raske mürgistuse korral on salitsülaatide sisaldus üle 70 mg%, äärmiselt raske, prognoosiliselt ebasoodne - üle 100 mg%. Kui tuvastatakse mõõdukas joove, vajab patsient 24 tunni jooksul haiglaravi. Selles seisundis provotseeritakse oksendamine, määratakse aktiivsüsi ja lahtistid,jälgige pidevalt vere happe-aluse koostist (CBS) ja elektrolüütide tasakaalu. Lisatakse naatriumvesinikkarbonaat, naatriumtsitraat või naatriumlaktaadi lahus, sõltuvalt ainevahetuse seisundist.

Varu leeliselisuse suurenemine viib mesalasiini eliminatsiooni suurenemiseni uriini leelistamise tagajärjel. Salitsülaadisisaldusega üle 40 mg% näitab uriini happesuse vähenemist leelistamine, mis viiakse läbi naatriumvesinikkarbonaadi intravenoosse infusioonina - 88 mEq 1 liitris 5% glükoosilahuses kiirusega 10-15 ml / h / kg. Tsirkuleeriva vere mahu (BCC) taastamiseks ja diureesi esilekutsumiseks samades annustes ja lahjendustes manustatakse naatriumvesinikkarbonaati 2–3 korda. Eakatel patsientidel on vajalik ettevaatus, sest intensiivse vedeliku infusiooniga võib neil tekkida kopsuturse. Uriini leelistamiseks ei ole soovitatav kasutada atsetasoolamiidi, kuna see võib põhjustada atsideemiat ja süvendada salitsülaatide toksilist toimet.

Hemodialüüsi soovitatakse kasutada siis, kui salitsülaatide tase on üle 100-130 mg% ja kroonilise mürgistuse taustal - 40 mg% ja alla selle, selliste näidustuste korral nagu progresseeruv halvenemine, refraktaarne atsidoos, kesknärvisüsteemi tõsine kahjustus, neerupuudulikkus ja tursed kopsud. Kui tekib kopsuturse, on ette nähtud kopsude kunstlik ventilatsioon (IVL) hapnikuga rikastatud seguga.

Rektaalsed ravimküünlad

Rektaalsete ravimküünalde kujul on Kansalazini üleannustamise juhtumid harvad. Selles seisundis ei esine nefrotoksilisuse / hepatotoksilisuse sümptomeid, kuid võivad esineda salitsülaatmürgituse tunnused (iiveldus, nõrkus, oksendamine, unisus, kopsuturse, hüperventilatsioon). Spetsiifilist antidoodi pole, tehakse sümptomaatilist ja toetavat ravi.

erijuhised

Enne kuuri algust, Kansalazin-ravi ajal ja pärast selle tühistamist on soovitatav läbi viia üldine vereanalüüs ja uriinianalüüs, jälgida neerude eritusfunktsiooni ja maksa funktsionaalse seisundi näitajaid - alaniinaminotransferaasi (ALT) ja aspartaataminotransferaasi (ACT) aktiivsust ning kreatiniini taset veres. Kontrolluuringud soovitatakse reeglina läbi viia 14 päeva pärast ravi alustamist ja seejärel 2–3 korda 4-nädalase intervalliga. Kui testi tulemused jäävad normi piiridesse, saab uuringu andmeid teha iga 3 kuu tagant. Kui ilmnevad täiendavad sümptomid, on hädasti vaja järelkontrolli.

Aeglaste atsetüülijatega patsientide puhul suureneb kõrvaltoimete oht; uriin ja pisarad võivad muutuda kollakasoranžiks, määrduda pehmete kontaktläätsedega.

Neerude funktsionaalse kahjustusega patsientidel ei soovitata kasutada rektaalseid ravimküünlaid. Kui ravi ajal tuvastatakse neeruaktiivsuse halvenemine, tuleb arvestada mesalasiini võimaliku nefrotoksilise toimega.

Suposiitide kasutamisel on vaja kopsufunktsiooni kahjustusega patsiente (eriti neid, kes põevad bronhiaalastmat) hoolikalt jälgida.

Isikud, kellel on sulfasalasiini sisaldavate ravimite suhtes ülitundlikkus, saavad Kansalasiini-ravi alustada ainult range meditsiinilise järelevalve all. Ägeda talumatuse sümptomite korral, mis võivad hõlmata ägedat valu ja krampe kõhupiirkonnas, tugevat peavalu, palavikku ja nahalööbeid, tuleb ravimi kasutamine kohe lõpetada.

Kui patsient jätab järgmise pillide annuse võtmata, tuleb vahelejäänud annus võtta igal ajal või koos järgmise annusega. Mitme annuse vahele jätmise korral on vaja ravi katkestamata pöörduda spetsialisti poole.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Patsientidel, kes juhivad sõidukeid või hooldavad muid keerukaid ja liikuvaid mehhanisme, soovitatakse Kansalazin-ravi ajal hoiduda seda tüüpi tegevuste sooritamisest soovimatute reaktsioonide (pearinglus jt) tõttu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

On kindlaks tehtud, et mesalasiin tungib platsentaarbarjääri, kuid kuna selle kasutamise kogemus rasedatel on piiratud, ei ole võimalik raseduse ajal narkootikumide ravi ajal hinnata võimalike kõrvaltoimete riski. Loomkatsetes, kus ravimit kasutati suu kaudu, ei leitud negatiivset mõju rasedusele, embrüo / loote arengule ja sünnitusele.

Rasedate naiste ravi on võimalik ainult siis, kui eeldatav kasu emale kaalub oluliselt üles loote tervisele võimaliku ohu. Raseduse viimasel 2–4 nädalal on Kansalazini tablettide võtmine vastunäidustatud.

Mesalasiin eritub rinnapiima oluliselt madalamates kontsentratsioonides kui naise vereplasmas, kuid atsetüül-mesalasiin (selle peamine metaboliit) eritub samasuguses või suuremas kontsentratsioonis. Kui imetamise ajal on vaja kasutada Kansalazini, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Rektaalsed ravimküünlad Kansalazin on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - alla 12-aastastele ja ka alla 50 kg kehakaaluga patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse esinemise korral on Kansalazini kasutamine vastunäidustatud, kerge kuni keskmise raskusastme korral on soovitatav ravimit kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustuse korral on Kansalazini kasutamine vastunäidustatud, kerge ja mõõduka kraadiga tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

sulfonüüluurea derivaadid: nende hüpoglükeemiline toime on tugevnenud;
sulfoonamiidid, furosemiid, rifampitsiin, spironolaktoon: nende aktiivsus väheneb;
urikosuurilised ravimid (tubulaarsekretsiooni blokaatorid): nende efektiivsus suureneb;
metotreksaat: selle toksilise toime oht on suurenenud;
glükokortikosteroidid: nende haavandiline toime suureneb;
antikoagulandid: nende terapeutiline toime on tugevnenud;
tioguaniin, asatiopriin, 6-merkaptopuriin: nende ainete müelosupressiivne toime võib suureneda;
varfariin (kaudne antikoagulant): selle antikoagulantne toime võib nõrgeneda (selle kombinatsiooni korral tuleb jälgida protrombiini aega);
tsüanokobalamiin: selle imendumine aeglustub.

Analoogid

Kansalazini analoogid on: Mezavant, Asakol, Mesakol, Salofalk, Pentasa, Ulcolfri.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, niiskuse ja valguse eest kaitstult (tablettide jaoks) temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Kansalazini kohta

Kansalazine'i ülevaated meditsiinilistel saitidel on üsna haruldased ja viitavad peamiselt toimeainet prolongeeritult vabastavatele tablettidele. Patsiendid märgivad üldiselt ravimi efektiivsust haavandilise koliidi ja Crohni tõve ägenemiste ravis. Kansalazini soovitatakse kasutada ainult arsti juhiste järgi ja tema määratud annustes.

Fondide puudused hõlmavad kõrget hinda ja mõnikord näitavad selle puudumist apteegivõrgus.