Cosopt

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Cosopt: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Cosopt

ATX-kood: S01ED51

Toimeaine: dorsolamiid + timolool (dorsolamiid + timolool)

Produtsent: Merck Sharp & Dohme (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018

Hinnad apteekides: alates 780 rubla.

Osta

Cosopt on kombineeritud glaukoomivastane aine oftalmoloogias paikseks kasutamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Cosopti toodetakse silmatilkade kujul: kergelt viskoosne, läbipaistev, peaaegu värvitu või värvitu vedelik (5 ml Okumeter Plus tüüpi plastpudelis, 1 papp pappkarbis).

1 ml tilkade koostis:

toimeained: dorsolamiidvesinikkloriid - 22,26 mg (vastab dorsolamiidi alusele koguses 20 mg); timoloolmaleaat - 6,83 mg (samaväärne timoloolalusega koguses 5 mg);
lisakomponendid: naatriumtsitraat, bensalkooniumkloriid (50% bensalkooniumkloriidi lahuse kujul), hüetelloos (hüdroksüetüültselluloos), 1 M naatriumhüdroksiidi lahus, mannitool, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Cosopt on glaukoomivastane ravim, mis sisaldab kahte toimeainet: dorsolamiidvesinikkloriidi ja timoloolmaleaati. Kõik need ained vähendavad silmasisest rõhku (IOP), vähendades silmasisese vedeliku tootmist (vesine huumor).

Ravimi aktiivsete komponentide kogumõju põhjustab IOP-i selgemat vähenemist järgmiste farmakoloogiliste omaduste tõttu:

dorsolamiidvesinikkloriid on selektiivne II tüüpi karboanhüdraasi blokaator. Tsiliaarse (tsiliaarse) keha karboanhüdraasi pärssimine aitab kaasa silma vesivedeliku tootmise vähenemisele, eeldatavasti moodustunud vesinikkarbonaadi ioonide arvu vähenemise tagajärjel, mis on naatriumioonide ja vedeliku transpordi aeglustumise põhjus;
timoloolmaleaat on mitteselektiivne beetablokaator. Hoolimata asjaolust, et selle aine toimemehhanism, mis viib IOP vähenemiseni, pole veel lõplikult kindlaks tehtud, näitavad mitmete läbiviidud uuringute tulemused silmasisese vedeliku sekretsiooni vähenemist ja selle väljavoolu vähest suurenemist.

Farmakokineetika

Paiksel kasutamisel satub dorsolamiidvesinikkloriid süsteemsesse vereringesse. Pikaajalise kasutamise taustal akumuleerub aine erütrotsüütides tänu selektiivsele interaktsioonile II tüüpi karboanhüdraasiga, tagades vaba aine äärmiselt madalad kontsentratsioonid plasmas. Dorsolamiidi metaboolse muundumise tulemusena moodustub üksik N-desetüülmetaboliit, mis pärsib II tüüpi karboanhüdraasi selle algsel kujul vähem, kuid samal ajal pärsib I tüüpi karboanhüdraasi, mis on vähem aktiivne isoensüüm. See metaboliit akumuleerub ka erütrotsüütides, kus see seondub peamiselt I tüüpi karboanhüdraasiga.

Ligikaudu 33% dorsolamiidist seondub vereplasma valkudega. Muutumatul kujul ja metaboliidi kujul eritub see uriiniga. Pärast Cosopti kasutamise lõppu eritub dorsolamiid mittelineaarselt erütrotsüütidest, mis on algul selle kontsentratsiooni kiire languse ja seejärel aeglase eliminatsiooni põhjus, poolväärtusaeg on umbes 4 kuud.

Kui seda ainet võeti suu kaudu maksimaalse võimaliku süsteemse toime määramiseks selle paikseks kasutamiseks, saavutati stabiilne olek 13 nädala pärast. Sel juhul ei leitud vereplasmas praktiliselt ühtegi vaba ainet ega selle metaboliite. Farmakoloogilist toimet neeru- ja hingamisfunktsioonile ei täheldatud erütrotsüütide karboanhüdraasi ebapiisava supressiooni tõttu. Dorsolamiidvesinikkloriidi pikaajalise paiksel kasutamisel täheldati sarnast farmakokineetilist toimet.

Paiksel kasutamisel võib timoloolmaleaat siseneda süsteemsesse vereringesse. 6 patsiendil läbi viidud uuringu kohaselt oli 0,5% timoloolmaleaadi silmatilkade paikseks manustamiseks 2 korda päevas timolooli keskmine maksimaalne kontsentratsioon plasmas pärast hommikust manustamist 0,46 ng / ml, pärast päeva - 0,35 ng / ml … Pärast tilgutamist täheldatakse hüpotensiivset toimet 20 minuti pärast, selle maksimum saavutatakse 2 tunni pärast ja kestab vähemalt 24 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Cosopt soovitatav suurenenud IOP raviks avatud nurga glaukoomi ja pseudoeksfoliatiivse glaukoomi taustal monoteraapia ebapiisava efektiivsuse korral.

Vastunäidustused

Absoluutne:

atrioventrikulaarne blokaad (AV-blokaad) II ja III aste ilma südamestimulaatorita, sinoatriaalne blokaad;
siinusbradükardia, haige siinusündroom (SSS);
raske südamepuudulikkus;
kardiogeenne šokk;
bronhiaalastma (sh anamneesi andmed);
raske krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK);
hingamisteede ülitundlikkus;
düstroofsed protsessid sarvkestas;
hüperkloreemiline atsidoos;
raske neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga (CC) alla 30 ml / min;
rasedus ja imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus mõne Cosopti koostisosa suhtes.

Suhteline (nõuab Cosopti kasutamist äärmise ettevaatusega):

I astme südameblokaat (beetablokaatorid võivad suurendada impulsside juhtivuse aeglustumise riski);
rasked perifeersed vereringehäired (raskes vormis Raynaud 'tõbi või Raynaud'i sündroom);
suhkurtõbi (eriti labiilne kulg), eelsoodumus spontaansele hüpoglükeemiale (beetablokaatorid suudavad varjata ägeda hüpoglükeemia tunnuseid / sümptomeid);
Kerge kuni mõõduka raskusega KOK;
türotoksikoos (ravi ajal võivad haiguse üksikud kliinilised tunnused olla maskeeritud);
sarvkesta häired.

Cosopti kasutamise juhised: meetod ja annus

Silmatilgad Cosopt tilgutatakse kahjustatud silma (või mõlema silma) konjunktiivikotti 2 korda päevas, 1 tilk.

Kui Cosopti kasutatakse teiste glaukoomivastaste tilkade asendamiseks, tuleb ravi viimastega lõpetada üks päev enne selle manustamise algust. Cosopti kombineeritud kasutamise korral mõne muu kohaliku oftalmoloogilise ainega peaks nende ravimite süstimise vahe olema vähemalt 10 minutit.

Kui silmalaug on 2 minuti jooksul pärast ravimi tilgutamist suletud (nasolakrimaalne oklusioon), täheldatakse selle süsteemse imendumise vähenemist, mis võib põhjustada kohaliku toime suurenemist.

Kuna Cosopt on steriilne lahus, veenduge enne esmakordset kasutamist, et pudeli välisküljele kantud kaitseriba ei oleks kahjustatud. Avamata viaalides on korgi ja viaali vahe lubatud. Pudeli avamiseks peate korgi vabastama, eemaldades kaitseriba, ja keerake see siis lahti, keerates korgi pealispinnal olevate noolte suunas.

Instillatsiooni läbiviimisel on soovitatav kallutada pea tagasi ja tõmmata alumist silmalaud kergelt, et tekiks ruumi selle ja silma vahel. Pärast seda tuleb tilkadega pudel ümber pöörata ja, vältides selle otsa kokkupuudet mis tahes pindadega, vajutage pöidla või nimetissõrmega ettevaatlikult pudelile spetsiaalselt märgitud kohta, nii et 1 tilk langeks konjunktiivikotti.

Vale kasutamise korral võib viaal nakatuda, mis võib põhjustada tõsiseid silmainfektsioone ja võimalikku järgnevat nägemise kadu või kadu. Pärast tilgutamist tuleks silmad sulgeda, vajutades sõrmega sisemisele nurgale ja surudes seda 2 minutit vastu ninasilda, et tilgad kauem silma jääksid. Vajadusel süstitakse Cosopt teise silma vastavalt ülaltoodud soovitustele.

Pärast protseduuri lõpetamist tuleb pudel tihedalt kinni keerates sulgeda korgiga, kuid samal ajal mitte korki liiga tugevalt suruda, et vältida pudeli kahjustamist. Kui kõik on õigesti tehtud, peaks pudeli sildil olev nool joonduma korgi noolega. Ärge suurendage doseerimisotsiku ava.

Kõrvalmõjud

Üldiselt on Cosopt hästi talutav. Kliinilistes uuringutes ei täheldatud ainult sellele kombineeritud ravimile omaseid kõrvaltoimeid. Ravi ajal täheldatud häired piirdusid dorsolamiidvesinikkloriidi ja / või timoloolmaleaadi varem registreeritud kõrvaltoimetega. Süsteemsed kõrvaltoimed olid enamikul juhtudel kerged ja ei nõudnud Cosopti kasutamise lõpetamist.

Dorsolamiidvesinikkloriidi kasutamisel on võimalikud kõrvaltoimed:

närvisüsteem: pearinglus, peavalu, paresteesia;
allergilised reaktsioonid: urtikaaria, sügelus, bronhospasm, angioödeem;
nägemisorgan: koorimine, ärritus, silmalau põletik; punktkeratiit, iridotsükliit, mööduv müoopia (kaob pärast ravimi ärajätmist);
teised: lööve, väsimus / asteenia, kurguärritus, ninaverejooks, suukuivus.

Timoloolmaleaadi kasutamisel tekkida võivad kõrvaltoimed:

kardiovaskulaarne süsteem: lokaalne manustamine - tursed, kõrvade kohin, käte ja jalgade temperatuuri langetamine, hüpotensioon, arütmia, lonkamine, Raynaud 'nähtus, paresteesiad, südame-veresoonkonna häired, minestamine, rütmihäired, südameseiskus; süsteemne kasutamine - arteriaalse puudulikkuse süvenemine, vasodilatatsioon, stenokardia süvenemine, sinoaurikulaarne blokaad, AV blokaad II - III aste;
nägemisorgan: kohalik rakendus - keratiit, blefariit, konjunktiviit, kuivus, sarvkesta tundlikkuse vähenemine, ptoos, diploopia, nägemishäired (sealhulgas muutused silma murdumisvõimes, mõnel juhul miootikumide tühistamise tõttu);
hingamissüsteem: lokaalne manustamine - köha, bronhospasm (peamiselt bronho-obstruktiivse patoloogia korral); süsteemne kasutamine - vilistav hingamine, kopsuturse;
närvisüsteem: pearinglus, kohalik manustamine - peavalu, paresteesia, müasteenia sümptomite suurenemine, unetus, depressioon, õudusunenäod, mälukaotus; süsteemne kasutamine - suurenenud unisus, vähenenud kontsentratsioon;
allergilised reaktsioonid: lokaalne manustamine - lokaalne või generaliseerunud lööve, urtikaaria, anafülaksia, angioödeem;
dermatoloogilised reaktsioonid: kohalik manustamine - psoriaasilaadsed lööbed või psoriaasi ägenemine, alopeetsia; süsteemne kasutamine - suurenenud higistamine, naha sügelus, eksfoliatiivne dermatiit;
ainevahetus: süsteemne kasutamine - hüpoglükeemia, hüperglükeemia;
seedesüsteem: kohalik manustamine - suukuivus, düspepsia, kõhulahtisus; süsteemne kasutamine - oksendamine;
teised: kohalik manustamine - valu rinnus, väsimus, asteenia, Peyronie tõbi, libiido langus, süsteemne erütematoosluupus; süsteemne kasutamine - vähenenud koormustaluvus, nõrkus, jäsemevalu, artralgia, kuseteede häired, impotentsus, mittetrombotsütopeeniline purpur.

Beetablokaatorite kasutamine võib süvendada pseudoparalüütilist müasteeniat.

Üleannustamine

Puuduvad andmed Cosopti üleannustamise kohta.

On kirjeldatud timoloolmaleaati sisaldavate silmatilkade tahtmatu üleannustamise juhtumeid, millega kaasneb suu kaudu kasutatavate beetablokaatorite üleannustamise süsteemne toime: peavalu, pearinglus, õhupuudus, bronhospasm, bradükardia, südameseiskus.

Dorsolamiidi üleannustamise kõige tõenäolisemad sümptomid võivad olla atsidoosi teke, elektrolüütide tasakaaluhäired ja kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed.

Selles seisundis on ette nähtud sümptomaatiline ja toetav ravi. Soovitatav on jälgida elektrolüütide (eriti kaaliumi) taset ja vereplasma pH-d. Dialüüsil timolool ei eritu.

erijuhised

Silmatilgad Cosopt, nagu ka teised paikselt kasutatavad oftalmoloogilised ained, võivad süsteemselt imenduda. Kuna üks ravimi toimeainetest on timolool (beetablokaator), võivad paiksel kasutamisel tekkida ka soovimatud seisundid, mis ilmnevad beetablokaatorite süsteemse kasutamise taustal.

Patsiendid, kellel on anamneesis kardiovaskulaarsed haigused, sealhulgas südamepuudulikkus, vajavad regulaarset jälgimist, et teha kindlaks nende haiguste süvenemise võimalikud tunnused. Samuti peavad nad oma pulssi kontrollima.

Timoloolmaleaadiga silmatilkadega ravi taustal registreeriti surmaga lõppenud südamepuudulikkuse juhtumid ja bronhiaalastma korral surmaga lõppenud bronhospasm. Kerge kuni mõõduka KOKiga patsientidele määratakse ravim alles pärast kasu ja võimaliku riski hoolikat tasakaalustamist.

Türotoksikoosi võimaliku arengu tõttu ei soovitata beetablokaatoreid järsult tühistada türotoksikoosi korral.

Kui ravi ajal tuleb läbi viia ulatuslik kirurgiline sekkumine, saab beeta-adrenoblokaatorite mõju operatsiooni ajal kõrvaldada piisavate annuste adrenergiliste agonistide sisseviimisega.

Beetablokaatorite kasutamine oftalmoloogias võib põhjustada silmade kuivust. Madala endoteelirakkude arvuga patsiendid suurendavad sarvkesta turse riski.

Dorsolamiid, mis on paikselt kasutatav sulfoonamiid, võib põhjustada selle ravimi rühma süsteemsel kasutamisel täheldatud kõrvaltoimeid - toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom. Tõsiste ülitundlikkusreaktsioonide tekkimisel tuleb ravim tühistada.

Ägeda sulgemisnurga glaukoomi ravis tuleb lisaks IOP-d vähendavatele ravimitele välja kirjutada ka muud ravimeetmed. Ägeda sulgemisnurga glaukoomiga patsientidel Cosopti toimet ei uuritud.

Patsientidel, kellel on anamneesis atoopia või rasked anafülaktilised reaktsioonid erinevatele allergeenidele, võib nende allergeenidega korduva kokkupuute korral suureneda ravivastus. Allergiliste reaktsioonide leevendamiseks võib epinefriin selle riskirühma patsientidel olla tavapärase terapeutilise annuse võtmisel ebaefektiivne.

Cosopti kasutamist ei soovitata kombineerida teiste beetablokaatoritega, kuna nende ravimite farmakoloogiline toime on võimalik vastastikku võimendatud.

Südame isheemiatõve korral tuleb ravi järk-järgult katkestada.

Kuna Cosopt sisaldab karboanhüdraasi inhibiitorit, millel on lokaalsel manustamisel omadus süsteemselt imenduda, suurendab ravimi kasutamine anamneesis urolitiaasiga patsientidel nende happe-aluse tasakaalustamatuse tõttu urolitiaasi tekkeriski.

Cosopt sisaldab bensalkooniumkloriidi, mis võib põhjustada silmade ärritust. Kontaktläätsi kasutavatele patsientidele tuleb enne tilgutamist need enne instillatsiooni eemaldada ja seejärel paigaldada mitte varem kui 15 minutit pärast ravimi manustamist. Tuleb meeles pidada, et bensalkooniumkloriid võib viia pehmete kontaktläätsede värvimuutuseni.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Cosopti ravi korral võivad ilmneda häired, mis võivad negatiivselt mõjutada üksikute patsientide psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ja tähelepanu kontsentratsiooni, kahjustades juhtimisoskusi või muid keerukaid mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal on Cosopti kasutamine vastunäidustatud.

Dorsolamiidi ja timolooli kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid.

Loomkatsete tulemusena leiti dorsolamiidi teratogeenne toime.

Epidemioloogiliste uuringute käigus suukaudsete beetablokaatorite negatiivset mõju kaasasündinud defektide tekkele ei avaldatud, kuid leiti emakasisene kasvu aeglustumise oht. Lisaks, kui beetablokaatoreid kasutati enne sünnitust, ilmnesid vastsündinutel beeta-adrenergiliste retseptorite blokeerimise nähud ja sümptomid hüpoglükeemia, hüpotensiooni, bradükardia ja hingamispuudulikkuse vormis. Seoses ülaltooduga, kui Cosopti kasutamine määrati enne sünnitust, vajavad vastsündinud esimestel elupäevadel hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

Ei ole teada, kas dorsolamiid tungib rinnapiima. Timolool, nagu ka teised beetablokaatorid, suudab erituda rinnapiima. Kui imetamise ajal on vaja ravimit kasutada, peab raviarst otsustama, kas lõpetada imetamine või lõpetada Cosopt-ravi.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele on Cosopti kasutamine vastunäidustatud, kuna selle efektiivsust ja ohutust selle vanusekategooria patsientidel ei ole piisavalt uuritud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Cosopt on vastunäidustatud kasutamiseks raske neerupuudulikkuse korral (CC alla 30 ml / min).

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kuna Cosopt'i kasutamise uuringutest maksa funktsionaalsete häiretega patsientidel puuduvad andmed, peavad sellised patsiendid glaukoomivastast ravimit kasutama äärmise ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Mõnel eakal patsiendil ei saa välistada suurema individuaalse tundlikkuse võimalust Cosopti suhtes.

Ravimite koostoimed

antiarütmikumid (sh amiodaroon), süsteemsed kaltsiumikanali blokaatorid, beetablokaatorid, katehhoolamiini kahandavad ravimid, opioidanalgeetikumid, parasümpatomimeetikumid, digitalise glükosiidid, monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorid: hüpotensiivset toimet ja / või raske oftalmoloogilise lahuse väljatöötamine bradükardiga timoloolmaleaat;
isoensüümi CYP2D6 inhibiitorid (sh selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid ja kinidiin): kombineerituna timolooliga on võimalik tugevdada beeta-adrenergiliste retseptorite süsteemse blokaadi mõju (sealhulgas südame löögisageduse langus ja depressioon);
salitsülaadid (suurtes annustes): nende ravimite raviga seotud toksilisuse oht on suurenenud;
adrenaliin: koos timoloolmaleaadiga on võimalik müdriaasi teke;
diabeedivastased ravimid: nende ravimite hüpoglükeemiline toime on süsteemsete beetablokaatorite mõju tõttu tugevnenud;
klonidiin (klonidiin): on võimalik suurendada hüpertensiooni, mis tekib ravimi katkestamisel;
süsteemsed karboanhüdraasi inhibiitorid: karboanhüdraasi inhibeerimise süsteemne toime võib suureneda, seda kombinatsiooni ei soovitata.