Neurodoloon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Neurodoloon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Neurodolon

ATX-kood: N02BG07

Toimeaine: flupirtiin (flupirtiin)

Tootja: Kanonpharma production, CJSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 22.11.2018

Neurodoloon on analgeetiline mitte-narkootiline ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Neurodolon on saadaval kapslite kujul: suurus nr 0, želatiin, tahke, oranž korpus ja kork, kapslite sees - valge pulber väikeste lisadega kokkusurutud massi või peaaegu valge värviga kokkusurutud kujul, mis kergelt vajutades mureneb (villidena): 10 tk, pappkarbis 1, 3 või 5 pakendis, 15 tk, pappkarbis 1, 2, 3 või 4 pakendit).

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: flupirtiinmaleaat - 100 mg;
abikomponendid: eelželatiniseeritud tärklis, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, magneesiumstearaat, talk;
kapselkorpuse ja korgi koostis: želatiin, titaandioksiid, päikeseloojangukollane värv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Flupirtiin on tsentraalse toimega mitteopioidne analgeetikum, see kuulub neuronaalsete kaaliumikanalite selektiivsetesse aktivaatoritesse. G-proteiiniga seotud neuronaalsete K ⁺ (kaalium) kanalite sisemise rektifikatsiooni aktiveerimise tulemusena põhjustab kaaliumiioonide vabanemine puhkepotentsiaali stabiliseerumise ja neuronimembraanide erutuvuse vähenemise, mis viib selektiivselt N-metüül-D-aspartaati siduvate ionotroopsete glutamaadi retseptorite kaudse pärssimiseni). Magneesiumioonid võivad blokeerida NMDA retseptorite aktiivsust kuni rakumembraani depolarisatsioonini.

Puudumine siduva flupirtiini kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides koos alpha1- ja alfa2, 5-HT ₁ (5-hydroxytrnptophan) - ja 5- ₂ opioidi, tsentraalne, serotoniini m- ja n-kolinoretseptoritega annab sellele keskset tegevust ja realiseerimise kolm peamist mõju.

Neuronite pingesõltuvate kaaliumikanalite valikuline avamine koos kaaliumiioonide samaaegse vabanemisega stabiliseerib neuroni puhkepotentsiaali, see muutub vähem erutuvaks. Flupirtiini kaudne antagonistlik toime NMDA retseptoritele aitab kaitsta neuroneid kaltsiumioonide (Ca ²⁺) sisenemise eest ja leevendada rakusiseste kaltsiumioonide taseme tõusu sensibiliseerivat toimet. Flupirtiini analgeetiline toime ilmneb neuronite ergastamisel tõusevate notsitseptiivsete impulsside ülekande pärssimise tagajärjel.

Terapeutiliselt olulistel kontsentratsioonidel suureneb kaltsiumiioonide imendumine mitokondrite poolt. Motoorsete neuronite impulsside ülekande samaaegse pärssimise ja interkulaarsete neuronite mõju tagajärjel tekib lihaseid lõdvestav toime, mis avaldub üksikute lihasspasmide suhtes, mõjutamata kogu lihaseid üldiselt.

Kroonilisusprotsesside mõju on tingitud neuronaalsete funktsioonide plastilisusest, mis rakusiseste protsesside esilekutsumise kaudu loob tingimused mehhanismi rakendamiseks, mis suurendab iga järgneva impulsi vastust. Nende mõjude summutamine toimub NMDA retseptorite kaudse blokeerimise tagajärjel. Valukroonilisuse kliinilise tähtsuse jaoks ebasoodsate tingimuste loomine ja varasema kroonilise valu valumälu kustutamine vähendavad valutundlikkust.

Farmakokineetika

Pärast Neurodoloni võtmist seestpoolt imendub flupirtiini kiiresti ja peaaegu täielikult (90%) seedetraktis.

Maksas metaboliseeritakse kuni 75% ravimi annusest, moodustades kaks metaboliiti. 2-amino-3-atsetamino-6- (4-fluoro) bensüülaminopüridiin, M1 aktiivne metaboliit, moodustub kahe reaktsioonifaasi tulemusena: esimene on uretaanistruktuuri hüdrolüüs, teine on atsetüülimine. Metaboliit M ₁ annab umbes 25% flupirtiini analgeetilisest toimest. Teine metaboliit M ₂ (p-fluorobensoehappe konjugaat glütsiiniga) on bioloogiliselt passiivne. Kuna flupirtiini oksüdatiivse lagunemise raja isoensüümi ei ole veel kindlaks tehtud, siis eeldatakse, et sellel on vähe koostoime potentsiaali.

T1 / 2 põhiaine ja metaboliidi M _{1 korral} - 10 tundi, mis tagab piisava valuvaigistava toime. T1 / 2 flupirtiini - umbes 7 tundi.

Flupirtiini plasmatase on proportsionaalne võetud annusega.

Üle 65-aastastel patsientidel on T1 / 2 ühekordse annusega 14 tundi ja 12 päeva jooksul üle 18 tunni. Seetõttu on nende vereplasmas flupirtiini maksimaalne kontsentratsioon 2–2,5 korda suurem.

69% ravimist eritub neerude kaudu: muutumatuna - 27% atsetüülmetaboliidi kujul (M ₁) - 28%, p-fluorosüsivesiniku kujul (M ₂) - 12%. Tundmatu struktuuriga metaboliitide kujul - 1/3 annusest.

Väike osa ravimist eritub sapi ja väljaheitega.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Neurodolon näidustatud täiskasvanutel kerge kuni keskmise raskusega ägeda valu sündroomi raviks.

Vastunäidustused

kolestaas ja maksaentsefalopaatia tekkimise oht (entsefalopaatia võimaliku arengu või olemasoleva entsefalopaatia või ataksia kulgu süvenemise tõttu);
maksahaigus;
alkoholism;
müasteenia (gravis);
hepatotoksilise toimega ravimite samaaegne kasutamine;
Hiljuti paranenud või olemasolev helin kõrvades (maksaensüümide aktiivsuse kõrge riski tõttu);
raseduse periood;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Neurodolooni väljakirjutamisel tuleb olla ettevaatlik neerupuudulikkuse, hüpoalbumeneemia, üle 65-aastaste patsientide puhul.

Raseduse ajal on ravimi kasutamine võimalik ainult erandjuhul, kui eeldatav terapeutiline toime emale ületab võimaliku ohu lootele.

Neurodoloni kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Neurodolon kapslid võetakse suu kaudu, neelatakse tervelt alla ja pestakse rohke veega. Ravimit on soovitatav võtta püstiasendis.

Lubatud on võtta ainult kapsli sisu, sealhulgas juhul, kui ravimit on vaja manustada läbi toru. Sellisel juhul võite pulbri mõru maitse neutraliseerimiseks kombineerida seda söögiga (sealhulgas banaaniga).

Annus tuleb valida individuaalselt, võttes arvesse ravimi talutavust ja valu sündroomi intensiivsust, määrates minimaalse efektiivse annuse võimalikult lühikese ravikuuri jaoks. Neurodoloni kapsleid tuleb võtta korrapäraste ajavahemike järel.

Soovitatav annus: 100 mg (1 kapsel) 3-4 korda päevas. Tugeva valu leevendamiseks on ravim näidustatud annuses 200 mg 3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 600 mg, ravikuuri maksimaalne kestus on 14 päeva.

Üle 65-aastased patsiendid vajavad annuse kohandamist. Ravi alguses tuleb neile määrata 100 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul), seejärel võib vajadusel ja hästi talutavalt suurendada päevaannust 300 mg-ni.

Raske neerupuudulikkuse korral võib neurodolooni võtta, kui raviga kaasneb kreatiniini kontsentratsiooni regulaarne jälgimine vereplasmas. Maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral ei ole neurodolooni annuse kohandamine vajalik.

Kõrvalmõjud

immuunsüsteemi poolt: sageli - ülitundlikkusreaktsioonid, allergilised reaktsioonid (sealhulgas koos palaviku, sügeluse, lööbe, urtikaariaga);
närvisüsteemist: sageli - pearinglus, depressioon, unehäired, ärevus, närvilisus, peavalu, treemor; harva - teadvuse segadus;
ainevahetuse poolelt: sageli - söögiisu puudumine;
seedetraktist: sageli - suu limaskesta kuivus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, düspepsia, valu maos, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus;
maksa- ja sapiteede süsteemist: väga sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; sagedus ei ole kindlaks tehtud - maksapuudulikkus, hepatiit;
dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - higistamine;
nägemisorgani poolt: sageli - nägemiskahjustus;
teised: väga sageli - nõrkuse ja / või väsimuse tunne (tavaliselt ravi alguses).

Üleannustamine

Sümptomid: 5 g flupirtiini taustal - iiveldus, suu limaskesta kuivus, pisaravool, tahhükardia, kummardus, stuupor, segasus. Mõnel juhul enesetapukatsed.

Ravi: spetsiifiline antidoot puudub; nõuab kohest maoloputust või oksendamise esilekutsumist, aktiivsöe sissevõtmist. Vaja on sunnitud diureesi määramist, elektrolüütide sisseviimist, patsiendi seisundi (sh maksafunktsiooni) hoolikat jälgimist, sümptomaatilist ravi.

erijuhised

Neurodoloon on ette nähtud patsientidele, kellele on vastunäidustatud kasutada valuvaigisteid, näiteks kergeid opioide või mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid.

Kõrvaltoimed sõltuvad peamiselt annusest, välja arvatud allergilised reaktsioonid. Ravi käigus või pärast selle lõppu kaovad sümptomid paljudel juhtudel iseenesest.

Raviga peab kaasnema maksafunktsiooni regulaarne (üks kord nädalas) jälgimine. Kui esineb maksakahjustusele viitavaid kõrvalekaldeid või kliiniliste sümptomite ilmnemist, tuleb kapslid katkestada.

Maksakahjustuse sümptomiteks on järgmised seisundid: söögiisu puudumine, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, tume uriin, väsimus, kollatõbi, sügelus. Nende ilmnemisel peaksid patsiendid pöörduma viivitamatult arsti poole ja lõpetama Neurodoloni võtmise.

Ribatesti kasutamisel või bilirubiini kontsentratsiooni kvantifitseerimisel vereplasmas võib flupirtiin anda valepositiivse reaktsiooni uriinis leiduvale bilirubiinile, urobilinogeenile ja valgule.

Mõnel juhul võivad suured neurodolooni annused põhjustada rohelise uriini värvimist. See ei tohiks patsiente hirmutada, kuna see muutus ei ole kliiniline tunnus.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Raviperioodil on vastunäidustatud teha potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, sealhulgas juhtida, kuna Neurodoloni toime nõrgendab patsiendi tähelepanu ja aeglustab tema psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Neurodolone'i ei saa raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhtudel, kui arsti arvates kaalub ravi kasu emale üles võimaliku ohu lootele.

Ravimi väljakirjutamine imetamise ajal on vastunäidustatud, kuna flupirtiin eritub rinnapiima. Vajadusel tuleb imetamine kapslites katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Neurodoloni kasutamine on vastunäidustatud alla 18-aastaste laste raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral tuleb neurodolooni kasutada ettevaatusega, raviga peab kaasnema kreatiniini taseme jälgimine vereplasmas. Raske neerupuudulikkuse ja hüpoalbumeneemia korral on maksimaalne ööpäevane annus 300 mg. Kui soovitud terapeutilise efekti saavutamiseks on vajalik ravimi suurem annus, tuleb patsiendile tagada meditsiiniline järelevalve.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Neurodoloni kasutamine maksahaiguste raviks on vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastaste patsientide ravimisel on flupirtiini soovitatav kasutada ettevaatusega.

Neurodolone soovitatav annus: algannus on 100 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul). Hea taluvuse korral intensiivse valu leevendamiseks võib päevaannust suurendada 300 mg-ni.

Ravimite koostoimed

Neurodoloni samaaegsel kasutamisel:

rahustid, etanool, lihasrelaksandid: tugevdavad nende toimet;
verapamiil, diasepaam: suurendavad nende aktiivsust;
varfariin, atsetüülsalitsüülhape, bensüülpenitsilliin, digoksiin, glibenklamiid, propranolool, klonidiin: ei mõjuta flupirtiini ega muuda farmakoloogilisi omadusi;
kaudsed antikoagulandid (kumariini derivaadid): annuse õigeaegseks kohandamiseks tuleks kasutada ainult protrombiini aja regulaarse kontrolli all;
maksas metaboliseeruvad ravimid: vajavad maksaensüümide aktiivsuse regulaarset jälgimist;
paratsetamool, karbamasepiin: ei tohi Neurodolone'i võtmise ajal võtta.

Analoogid

Neurodoloni analoogid on Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, kaitstuna niiskuse ja valguse eest.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused Neurodolone kohta

Neurodolooni kohta esitatud vähesed ülevaated annavad madala hinnangu ravimi terapeutilisele efektiivsusele. Patsiendid näitavad, et ravimi suurte annuste võtmine ei vabasta valu täielikult. Mõnel juhul tuli soovitud kliinilise efekti saavutamiseks kombineerida kapsel teiste valuvaigistitega.

Märgitakse selgelt väljendunud kõrvaltoimete puudumist.