Revatsio - Kasutusjuhised, Tabletid 20 Mg, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Revazio

Revazio: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Revatio

ATX-kood: C02KX

Toimeaine: sildenafiil (sildenafiil)

Tootja: Fareva Amboise (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.11.2018

Hinnad apteekides: alates 12 299 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Revazio

Revazio on ravim pulmonaalse hüpertensiooni, fosfodiesteraas-5 (PDE-5) inhibiitori raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul: peaaegu valged või valged, ümmargused, kaksikkumerad, mõlemale küljele graveeritud: ühele küljele - RVT 20, teisele - Pfizer (15 tk. Blistrites, pappkarbis 6) villid ja kasutusjuhised Revazio).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: sildenafiil (sildenafiiltsitraadi kujul) - 20 mg;
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, kaltsiumvesinikfosfaat, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat;
kilekesta koostis: läbipaistev opadry YS-2-19114-A (triatsetiin, hüpromelloos), valge opadry II OY-LS-28914 (laktoosmonohüdraat, hüpromelloos, triatsetiin, titaandioksiid).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Revazio on ravim pulmonaalse hüpertensiooni raviks, sellel on veresooni laiendav toime. Toimeaine on sildenafiil, mis on tugev selektiivne cGMP (tsükloguanosiinmonofosfaat) spetsiifilise PDE-5 inhibiitor. Selle toimemehhanism on tingitud võimest suurendada cGMP sisaldust kopsude anumate silelihasrakkudes ja põhjustada nende lõõgastumist. Pulmonaalse hüpertensiooni taustal on sildenafiili mõju teiste elundite vasodilatatsioonile vähem väljendunud.

Sildenafiil selektiivselt selektiivne PDE-5 suhtes (in vitro). Selle aktiivsus selle ensüümi suhtes on suurem kui teiste fosfodiesteraasi isoensüümide puhul. Seega on võrreldes PDE-5-ga sildenafiili aktiivsus PDE-6 vastu 10 korda väiksem, PDE-1 - 80 korda, PDE-2, PDE-4, PDE-7-11 - üle 700 korra, seoses PDE-3, cAMP (tsükliline adenosiinmonofosfaat) spetsiifiline fosfodiesteraas, mis on seotud südame kokkutõmbumisega - enam kui 4000 korda.

Kerge vererõhu langus (BP) sildenafiili võtmise ajal on mööduv ja reeglina ei kaasne sellega kliinilisi sümptomeid. Maksimaalne süstoolse vererõhu langus pärast 100 mg sildenafiili allaneelamist lamavas asendis on 8,3 mm Hg, diastoolne vererõhk - 5,3 mm Hg.

Revazio võtmine annuses 80 mg 3 korda päevas põhjustab süsteemse arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel süstoolse ja diastoolse vererõhu langust vastavalt keskmiselt 9,4 ja 9,1 mm Hg. Pulmonaalse hüpertensiooniga patsientide sama annustamisskeemi korral on süstoolse ja diastoolse vererõhu langus vähem väljendunud (2 mm Hg) ja kliiniliselt oluliste muutuste puudumine elektrokardiograafias (EKG).

Võrreldes algtasemega põhjustab raske koronaararterite ateroskleroosiga (vähemalt ühe koronaararteri üle 70% stenoos) patsientide ühekordne Revazio annus 100 mg annuses keskmise süstoolse vererõhu langust puhkeolekus 7%, diastoolset vererõhku 6%. Kopsuarteris langes süstoolne rõhk keskmiselt 9%. Sildenafiili mõju südame väljundile ega verevoolu halvenemisele stenootilistes pärgarterites ei täheldatud.

Mõnel juhul ilmnes 1 tund pärast 100 mg sildenafiili võtmist siniste ja roheliste värvide tajumise võime kerge kahjustus PDE-6 pärssimise tõttu, mis osaleb silma võrkkestas oleva valguse ülekandeprotsessis. See seisund on mööduv; järgmise tunni jooksul need muutused kaovad. Toimeaine ei mõjuta nägemisteravust, kontrastitaju, silmasisest rõhku, õpilase läbimõõtu ega elektroretinograafia andmeid.

Vanusega seotud kollatähni degeneratsiooniga patsientidel täheldati 100 mg sildenafiili ühekordse annuse taustal olulist muutust nägemisfunktsioonides (nägemisteravus, võime eristada fooride värve, mööduvad nägemishäired).

Sildenafiili efektiivsuse kliinilised uuringud viidi läbi 278 patsiendil, kellest 63% oli primaarse pulmonaalse hüpertensiooniga, 30% difuusse sidekoehaigusega seotud pulmonaalse hüpertensiooniga, 7% pulmonaalse hüpertensiooniga, mis tekkis pärast kaasasündinud südamepuudulikkuse kirurgilist ravi. 107 patsiendil (39%) oli pulmonaalse hüpertensiooni II funktsionaalne klass vastavalt WHO klassifikatsioonile (Maailma Terviseorganisatsioon), 160 patsiendile (58%) - III klass, 1 (0,4%) - I klass, 9 inimest (3 %) - IV funktsionaalne klass. Uuring ei hõlmanud patsiente, kelle vasaku vatsakese väljutusfraktsioon oli alla 45%, vasaku vatsakese lühenemise fraktsioon alla 0,2, ja patsiente, kelle jaoks bosentaanravi oli ebaefektiivne. Uuring viidi läbi sildenafiili kasutamisel annuses 20 mg,40 mg ja 80 mg koos tavapärase raviga. 84 päeva pärast ravi alustamist kõigis kolmes patsiendirühmas (sildenafiili võtmise ajal erinevates annustes) suurenes koormustaluvus, ilma et patsientide rühmade vahel oleks olulisi erinevusi. Keskmine ravitoime püsis sõltumata patsientide demograafilisest ja geograafilisest populatsioonist või haiguse omadustest.

6-minutilise jalutuskäigu testis täheldati kõige olulisemat koormustaluvuse paranemist 20 mg sildenafiili kasutamisel. II ja III funktsionaalse klassi pulmonaalse hüpertensiooniga patsientidel oli kuueminutilise jalutuskäigu testi tulemuste paranemine vastavalt 49 m ja 45 m.

Sildenafiili kõigi annuste võtmise ajal vähenes oluliselt kopsuarteri keskmine rõhk (võrreldes platseeboga). Pärast platseeboefekti kohandamist oli ravimi võtmisel annuses 20 mg 2,7 mm Hg. Art., 40 mg - 3 mm Hg. Art., 80 mg - 5,1 mm Hg. Art. Lisaks leiti paranemine selliste näitajate osas nagu kopsu vaskulaarne resistentsus, südame väljund ja parema kodade rõhk. Pulss (pulss), süsteemne vererõhk muutusid tähtsusetult.

Kopsu vaskulaarse resistentsuse vähenemine oli üle kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse (OPSR) vähenemise. Haiguse kliiniline kulg paranes, sealhulgas pulmonaalse hüpertensiooni korral hospitaliseerimissageduse vähenemine, paranemine 28%, 36% ja 42% -l patsientidest, kes said sildenafiili vastavalt 20 mg, 40 mg ja 80 mg 84 päeva jooksul vähemalt üks funktsionaalne klass vastavalt WHO klassifikatsioonile. Võrreldes platseeboga parandas sildenafiilravi elukvaliteeti kehalise aktiivsuse ja Borgi düspnoe osas. Sildenafiili kasutamise taustal väheneb nende patsientide arv, kes vajavad täiendavat retsepti teise klassi ravimi tavapärasele ravile.

Laiendatud uuringu Revazio tulemused näitasid pulmonaalse hüpertensiooniga patsientide elulemuse suurenemist.

Ravimi kasutamine difuusse sidekoehaigusega seotud primaarse pulmonaalse hüpertensiooni ja pulmonaalse hüpertensiooni stabiilse kulgemisega täiskasvanud patsientidel on efektiivne koos epoprostenooli intravenoosse (IV) manustamisega.

Elulemuse funktsiooni hinnanud Kaplan-Meieri protseduuri tulemuste kohaselt oli süvenemise oht sildenafiili kasutamisel kolm korda väiksem kui platseebo korral.

Sildenafiili ning bosentaani ja bosentaani samaaegsel kasutamisel tekkivate kõrvaltoimete profiil vastab sildenafiili kõrvaltoimete profiilile.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub sildenafiil seedetraktist kiiresti. Absoluutne biosaadavus on vahemikus 25% kuni 63%. Tühja kõhuga võttes saavutatakse selle maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas 0,5–2 tunniga.

Sildenafiili kasutamise taustal annuses 20 mg kuni 40 mg sagedusega 3 korda päevas toimub AUC (üldkontsentratsioon) ja C _max suurenemine proportsionaalselt annusega, 80 mg annuse korral suureneb selle kontsentratsioon vereplasmas mittelineaarselt.

Samaaegne toidu tarbimine vähendab toimeaine imendumise kiirust; kui seda kasutatakse koos rasvase toiduga, vähendab see C _max keskmiselt 29%, suurendades C _max saavutamise perioodi 1 tunni võrra. Samal ajal väheneb AUC ainult 11%, kuna imendumise aste ei muutu oluliselt.

V _d (jaotusruumala) tasakaalus - keskmiselt 105 liitrit.

Seondumine plasmavalkudega on umbes 96%.

Sildenafiili metabolism toimub maksas tsütokroom P ₄₅₀ mikrosomaalsete isoensüümide toimel: peamine rada on CYP3A4 osalusel, sekundaarne rada CYP2C9. Sildenafiili N-demetüleerimise tulemusena moodustub peamine ringlev metaboliit. Selle selektiivse toime aktiivsus PDE suhtes on identne sildenafiili omaga ja PDE-5 suhtes - in vitro on umbes 50% sildenafiili aktiivsusest. Aktiivse metaboliidi kontsentratsioon vereplasmas on kuni 40% sildenafiili tasemest. Lõpeta T _1/2N-demetüülmetaboliidi (poolväärtusaeg) pärast edasist muundamist on umbes 4 tundi. N-demetüülmetaboliidi ja sildenafiili sisalduse suhe on suurem pulmonaalse hüpertensiooniga patsientidel. Aktiivse metaboliidi kontsentratsioon vereplasmas on 20 mg Revazio 3 korda päevas võtmisel kuni 72% sildenafiili tasemest. Sildenafiili farmakoloogiline aktiivsus on N-demetüülmetaboliidi aktiivsuse tõttu 36%.

Toimeaine kogu kliirens on 41 l / h, lõplik T _1/2 on 3-5 tundi. See eritub peamiselt metaboliitidena: soolte kaudu - umbes 80% võetud annusest, neerude kaudu - umbes 13%.

Sildenafiili kliirens 65-aastastel ja vanematel patsientidel on vähenenud, selle kontsentratsioon vereplasmas muutumatul kujul ja aktiivse N-demetüülmetaboliidi kujul on ligikaudu 90% kõrgem kui 18–45-aastastel patsientidel. Eakatel patsientidel on vaba sildenafiili kontsentratsioon vereplasmas 40% kõrgem kui noorematel patsientidel.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral, mille kreatiniini kliirens (CC) on vahemikus 30 kuni 80 ml / min, ei häiri sildenafiili farmakokineetika annuses 50 mg üks kord. Raske neerupuudulikkuse korral (CC alla 30 ml / min) väheneb sildenafiili kliirens, suureneb 100% AUC ja 88% C _max normaalse neerufunktsiooniga sama vanuserühma patsientide näitajatega. Raske neerupuudulikkuse korral on N-demetüülmetaboliidi AUC 200% kõrgem ja C _max - 79% võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega.

Kerge kuni mõõduka maksa düsfunktsiooniga (5–9 punkti Child-Pugh ’skaalal) langeb sildenafiili kliirens, põhjustades sama vanuserühma normaalse maksafunktsiooniga patsientide näitajate tasemest 85% AUC ja 47% C _max. Raske maksa düsfunktsiooni korral (üle 9 punkti Child-Pugh skaalal) ei ole sildenafiili farmakokineetikat uuritud.

Revazio farmakokineetika uurimisel pulmonaalse arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel hõlmas populatsiooni farmakokineetiline mudel laia valikut demograafilisi ja laboriparameetreid, sealhulgas rassi, vanuse, soo, neeru- ja maksafunktsiooni näitajaid. Neil ei olnud statistiliselt olulist mõju sildenafiili farmakokineetikale.

Pärast sildenafiili võtmist pulmonaalse arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel annustes 20 kuni 80 mg 3 korda päevas on sildenafiili kliirens vähenenud ja / või suurenenud biosaadavus võrreldes tervete vabatahtlikega.

Näidustused kasutamiseks

Revazio kasutamine on näidustatud pulmonaalse hüpertensiooni raviks.

Vastunäidustused

veno-oklusiivne kopsuhaigus;
samaaegne ravi ketokonasooli, itrakonasooli, ritonaviiri ja teiste tugevate CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega;
lämmastikoksiidi või mistahes vormis nitraatide doonorite samaaegne kasutamine;
nägemisnärvi eesmise mittearteriitilise isheemilise neuropaatia tagajärjel ühe silma nägemise kaotus;
pigment-retiniit, pärilik silma võrkkesta degeneratiivne haigus;
laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
raske maksa düsfunktsioon (üle 9 punkti Child-Pugh skaalal);
raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk on alla 90 mm Hg, diastoolne - alla 50 mm Hg);
anamneesis müokardiinfarkt või insult;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Ettevaatlikult tuleb Revazio tablette välja kirjutada I või IV funktsionaalse klassi pulmonaalse arteriaalse hüpertensiooni, südamepuudulikkuse, eluohtlike rütmihäirete, ebastabiilse stenokardia, arteriaalse hüpertensiooni (vererõhk üle 170/100 mm Hg), vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsiooni (hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, stenoos) korral. aordi), hüpovoleemia, mitmekordse süsteemse atroofia sündroom (harva, mis avaldub vererõhu reguleerimise tõsise kahjustuse tõttu autonoomse närvisüsteemi poolt), peenise anatoomiline deformatsioon (angulatsioon, Peyronie tõbi või kavernoosne fibroos), priapismi tekkimist soodustavad haigused (leukeemia, hulgimüeloom, sirprakuline aneemia), millega kaasnevad veritsushaigused, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemine,anamneesis nägemisnärvi anteriaalne mittearteriitiline isheemiline neuropaatia kombinatsioonis alfa-adrenoblokaatorite ja CYP3A4 isoensüümi mõõdukate inhibiitoritega (sh erütromütsiin, sakvinaviir, telitromütsiin, nefasodoon, klaritromütsiin), samaaegne CYPA4 indutseerijate kasutamine.

Revacio kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult erijuhtudel, kui ema eeldatav terapeutiline toime on arsti sõnul palju suurem kui võimalik risk lootele.

Revazio, kasutusjuhised: meetod ja annus

Revazio tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidukorrast.

Ravimi annuse peaks arst määrama iga patsiendi jaoks eraldi, see väldib võimalikke tüsistusi.

Revazio soovitatav annus: 20 mg 3 korda päevas 6 … 8-tunnise intervalliga. Maksimaalne ööpäevane annus on 60 mg.

Alla 65-aastaste neerufunktsiooni kahjustuse, maksafunktsiooni kahjustuse nõrga ja mõõduka (5–9 punkti Child-Pugh skaalal) korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Halva taluvuse korral on näidatud, et annuse 20 mg korral vähendatakse manustamise sagedust 2 korda päevas.

Bosentaani või iloprosti samaaegne ravi on vajalik ettevaatusega; võib osutuda vajalikuks sildenafiili annuse kohandamine.

Kontrollitud uuringute tulemusi sildenafiili annuse suurendamise vajaduse kohta koos bosentaaniga ei ole.

Revazio ja teiste PDE-5 inhibiitorite kombinatsiooni ohutust ja efektiivsust pulmonaalse arteriaalse hüpertensiooni raviks ei ole kindlaks tehtud.

Samaaegne kasutamine koos selliste tugevate CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega, nagu ketokonasool, ritonaviir, itrakonasool, ei ole soovitatav. Kui on vaja sildenafiili välja kirjutada patsientide raviks, kes saavad ravi isoensüümi CYP3A4 inhibiitoritega erütromütsiini ja sakvinaviiri kujul, peaks selle päevane annus olema 40 mg (20 mg 2 korda päevas). Vajadusel tuleb Revazio't võtta koos isoensüümi CYP3A4 võimsamate indutseerijatega (sealhulgas klaritromütsiin, telitromütsiin, nefasodoon) annuses 20 mg üks kord päevas.

Kõrvalmõjud

infektsioonid ja invasioonid: sageli - täpsustamata sinusiit, nahaaluskoe põletik, gripp;
ainevahetuse poolelt: sageli - ödeem vedelikupeetuse taustal;
vereloome süsteemi poolt: sageli - täpsustamata aneemia;
närvisüsteemist: väga sageli - peavalu; sageli - määratlemata geneesi, treemori, hüpesteesia, paresteesia põletustunne; sagedus pole kindlaks määratud - migreen;
vaimsed häired: sageli - ärevus, unetus;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: väga sageli - näonaha punetus (hüperemia); sagedust pole määratud - vererõhu langetamine;
meeleorganite poolt: sageli - peapööritus, hägune nägemine, verejooks silma võrkkestas, määratlemata päritoluga nägemiskahjustus, fotofoobia, tsüanopsia, kromatopsia, silmapõletik ja / või punetus; harva - nägemisteravuse langus, silma tundlikkuse halvenemine, diploopia; väga harva - äkiline kurtus;
seedesüsteemist: väga sageli - düspeptilised sümptomid, kõhulahtisus; sageli - suukuivus, puhitus, täpsustamata gastriit, gastroösofageaalne reflukshaigus, täpsustamata gastroenteriit, hemorroidid;
hingamissüsteemist: sageli - ninaverejooks, täpsustamata bronhiit, köha, ninakinnisus, täpsustamata riniit;
lihasluukonnast: väga sageli - valu jäsemetes; sageli - seljavalu, müalgia;
reproduktiivsüsteemist: sageli - hemospermia, günekomastia; sagedus pole kindlaks määratud - pikaajaline erektsioon, priapism;
dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - suurenenud öine higistamine, alopeetsia, erüteem; sagedus pole kindlaks tehtud - nahalööve;
teised: sageli - palavik.

Üleannustamine

Sümptomid: düspepsia, näopunetus, ninakinnisus, peavalu, pearinglus, nägemiskahjustus.

Ravi: sümptomaatilise ravi määramine. Tänu sildenafiili aktiivsele seondumisele vereplasma valkudega on dialüüs ebaefektiivne.

erijuhised

Revazio kasutamise efektiivsust IV funktsionaalse klassi pulmonaalse hüpertensiooni raviks ei ole tõestatud, seetõttu tuleks patsiendi seisundi halvenemise korral ravimiga ravimisel kaaluda epoprostenoolravile üleminekut.

Sildenafiili kasutamisel I funktsionaalse klassi pulmonaalse hüpertensiooni raviks tuleb hinnata kavandatava ravi kasulikkuse ja riskide tasakaalu. Puuduvad andmed ravimi väljakirjutamise võimaluse kohta sekundaarse pulmonaalse hüpertensiooni raviks, välja arvatud sidekoe haigustest põhjustatud pulmonaalne hüpertensioon ja jääk-pulmonaalne hüpertensioon.

Tuleb meeles pidada, et Revaziol on süsteemne veresooni laiendav toime, mis põhjustab kerget mööduvat vererõhu langust. Ravimi määramisel arteriaalse hüpotensiooni, hüpovoleemia, hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatia, aordi stenoosi, mitmekordse süsteemse atroofia sündroomiga patsientidele on vaja hoolikalt hinnata soovimatu vasodilatatiivse toime tõenäosust. Seda seostatakse sümptomaatilise hüpotensiooni tekkimise riskiga tundlikel patsientidel, kui Revazio on kombineeritud alfa-blokaatoritega. Patsiente tuleb teavitada tegevustest, mida tuleb rakendada posturaalse hüpotensiooni sümptomite ilmnemisel.

Kui Revatio-ravi taustal püsib erektsioon 4 tundi või kauem, peate viivitamatult pöörduma arsti poole, sest ilma viivitamatu meditsiinilise sekkumiseta võivad peenise koed kahjustuda või tekkida täielik potentsi kadu.

Nägemisnärvi eesmise mittearteriitilise isheemilise neuropaatia tekkimise juhtumid esinevad sagedamini selliste riskifaktoritega patsientidel nagu vanus üle 50 aasta, suitsetamine, nägemisnärvi pea kaevamine (süvendamine), suhkurtõbi, südame isheemiatõbi, arteriaalne hüpertensioon, hüperlipideemia.

Äkilise nägemise kaotuse, kuulmise halvenemise või kaotuse korral on vajalik Revazio viivitamatu tühistamine ja viivitamatu meditsiiniline abi.

Verejooksuohtlike patsientide, sealhulgas maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemise korral tuleb Revazio't kasutada ettevaatusega, eriti sidekoe süsteemsete haigustega seotud pulmonaalse hüpertensiooni korral või kombinatsioonis K-vitamiini antagonistiga.

Otsuse ravimi väljakirjutamise kohta esmase bosentaani monoteraapia taustal primaarse pulmonaalse hüpertensiooniga patsientidel peaks tegema arst, tuginedes oma kogemustele selliste haiguste ravimisel. Süsteemse sidekoehaigusega seotud pulmonaalse hüpertensiooni korral ei tohi Revazio ja bosentaani kombineeritud ravi määrata.

Teiste PDE-5 inhibiitorite samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Revatio võib avaldada negatiivset mõju patsiendi võimele juhtida sõidukeid või mehhanisme, seetõttu on soovitatav hoolikalt hinnata ravimi individuaalset toimet, eriti ravi alguses ja annuse muutmisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Revacio kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult erijuhtudel, kui ema eeldatav terapeutiline toime on arsti sõnul palju suurem kui võimalik risk lootele.

Sildenafiili kasutamine imetamise ajal on vastunäidustatud. Imetamine tuleb katkestada, kui Revazio võtmine on vajalik.

Sildenafiili negatiivset mõju fertiilsusele ei ole tõestatud.

Lapsepõlves kasutamine

Revazio kasutamine alla 18-aastaste patsientide raviks on vastunäidustatud, kuna sildenafiili ohutus ja efektiivsus selle kategooria patsientidele ei ole tõestatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik, välja arvatud juhtudel, kui Revazio taluvus on halb. Sellisel juhul tuleb kasutada annustamisskeemi 20 mg 2 korda päevas.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Revazio 20 mg tablettide kasutamine on vastunäidustatud raske maksa düsfunktsiooni korral (üle 9 punkti Child-Pugh skaalal).

Kerge ja mõõduka (5–9 punkti Child-Pugh skaalal) maksa düsfunktsiooni korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Revazio taluvuse probleemide korral võib päevaannust vähendada 40 mg-ni (20 mg 2 korda päevas).

Kasutamine eakatel

Alla 65-aastaste patsientide raviks ei ole vaja annust kohandada.

Ravimite koostoimed

Võimalikud koostoimed Revazio samaaegse kasutamisega:

isoensüümide CYP3A4 ja CYP2C9 inhibiitorid: in vitro vähendavad sildenafiili kliirensit; in vivo põhjustavad isoensüümi CYP3A4 nõrgad / mõõdukad inhibiitorid sildenafiili kliirensi langust pulmonaalse hüpertensiooniga patsientidel umbes 30%;
isoensüümide CYP3A4 ja CYP2C9 indutseerijad: Revazio kliirens on võimalik suurendada;
ritonaviir: samaaegne kasutamine ei ole soovitatav, suurenenud on oht sildenafiili C _max ja AUC oluliseks tõusuks (vastavalt 4 ja 11 korda), sealhulgas pulmonaalse hüpertensiooni ravis;
ketokonasool, itrakonasool, klaritromütsiin, telitromütsiin, nefasodoon: neid ravimeid ei soovitata võtta samaaegselt sildenafiiliga, kuna neil võib eeldatavalt olla sarnane toime nagu ritonaviiril;
sakvinaviir on HIV proteaasi (inimese immuunpuudulikkuse viirus) ja isoensüümi CYP3A4 inhibiitor: kombinatsioon sakvinaviiriga suurendab sildenafiili C _max ja AUC vastavalt 140% ja 210%. Sakvinaviiri AUC võib suureneda 7 korda, seetõttu on soovitatav selle annust kohandada;
bosentaan: tuleb võtta ettevaatusega, selle võtmine päevases annuses 250 mg võib põhjustada sildenafiili AUC ja C _max langust. Vererõhu lamamisasendis ja seisvas asendis kliiniliselt olulisi muutusi ei toimunud. Sildenafiil põhjustab bosentaani AUC ja C _max tõusu;
erütromütsiin (isoensüümi CYP3A4 mõõdukas inhibiitor): erütromütsiin, mida võetakse 1000 mg päevases annuses 5 päeva jooksul, põhjustab sildenafiili AUC suurenemist 182%, erütromütsiini AUC võib suureneda 7 korda, seetõttu on soovitatav selle annust kohandada;
asitromütsiin: asitromütsiini võtmine päevase annusega 500 mg 3 päeva jooksul ei mõjuta sildenafiili ja selle aktiivse metaboliidi farmakokineetilisi parameetreid, sealhulgas C _max, AUC, eliminatsiooni kiiruse konstant, T _1/2;
tsimetidiin (tsütokroom P ₄₅₀ inhibiitor ja isoensüümi CYP3A4 mittespetsiifiline inhibiitor): tsimetidiini võtmise ajal suureneb sildenafiili kontsentratsioon vereplasmas;
magneesiumhüdroksiid, alumiiniumhüdroksiid (antatsiidid): antatsiidide ühekordne annus ei häiri sildenafiili biosaadavust;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid (etinüülöstradiool või levonorgestreel): sildenafiili farmakokineetika suukaudsete rasestumisvastaste vahendite taustal ei muutu. Suukaudsete kontratseptiivide kontsentratsiooni vereplasmas kliiniliselt olulist rikkumist ei olnud;
beetablokaatorid: pulmonaalse hüpertensiooniga patsientidel beetablokaatoritega samaaegse ravi taustal väheneb sildenafiili kliirens ligikaudu 34%, kliiniliselt olulise arteriaalse hüpotensiooni tekkimise risk suureneb vererõhu järskude kõikumistega patsientidel;
nitraadid (lämmastikoksiidi doonorid): sildenafiil suurendab nitraatide hüpotensiivset toimet; ühine kasutamine on vastunäidustatud;
doksasosiin: on oht ortostaatilise hüpotensiooni tekkeks, sealhulgas koos pearinglusega;
amlodipiin: arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel põhjustab sildenafiili võtmine annuses 100 mg täiendavat vererõhu langust lamavas asendis;
tolbutamiid, varfariin: need ained ei põhjusta kliiniliselt olulisi koostoimeid;
atsetüülsalitsüülhape: atsetüülsalitsüülhappe (150 mg) võtmine trombotsüütidevastase ainena sildenafiili kasutamisel annuses 50 mg ei kaasne veritsusaja täiendava pikenemisega;
etanool: 50 mg sildenafiil ei suurenda maksimaalse kontsentratsiooniga 80 mg / dl etanooli hüpotensiivset toimet.

Analoogid

Revazio analoogid on: Vizarsin, Alti-Met, Vekta, Viagra, Viasil, Vigrande, Novagra, Sildenafil, Sildenafil-C3.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida niiskuse eest kaitstud temperatuuril kuni 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Revazio kohta

Vähesed ülevaated Revazio kohta on positiivsed. Patsiendid näitavad ravimi efektiivsust pulmonaalse hüpertensiooni ravis, märkides üldise seisundi olulist paranemist, higistamise ja õhupuuduse vähenemist ning hingamise leevendamist.

Ravimi puuduste hulka kuulub kõrge hind, arvestades uimastitarbimise regulaarset olemust.