Ribaviriin - Kasutusjuhised, ülevaated, Hind, Analoogid, Tabletid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ribaviriin

Ribaviriin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Ribaviriin

ATX-kood: J05AB04

Toimeaine: ribaviriin (ribaviriin)

Tootja: Ozon, LLC (Venemaa), Pranafarm (Venemaa), Valenta Pharmaceuticals, OJSC (Venemaa), Kanonpharma tootmine, CJSC (Venemaa), Severnaja zvezda, CJSC (Venemaa), Pharmproject, AO (Venemaa), VERTEX, CJSC (Venemaa))

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.08.2019

Hinnad apteekides: alates 106 rubla.

Osta

Ribaviriin on väljendunud viirusevastase toimega ravim, millel on lai toimespekter erinevate DNA ja RNA viiruste vastu; nukleosiidide sünteetiline analoog.

Väljalaske vorm ja koostis

• Tabletid: lamedad silindrikujulised, risti ja joonega, valgest kollakasvalgeni (10 või 20 tk. Blisterpakendites 1, 2, 5, 10, 14, 20, 28, 50 või 100 kontuurpakendit pappkarbis; 100 või 200 tk. Polümeeripurkides, 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 purki pappkarbis; 50 tk polümeeripurkides, 1,2, 5, 10, 20, 30 või 50 purki pappkarbis; haiglate jaoks - 1000 kuni 50 000 tabletti pakendis);
• Kapslid: nr 0, kreemjas kork ja korpus; sisu - pulber või graanulite ja pulbri segu valgest kollakasvalgeni; sisu tihendamine kapslina on lubatud, kui seda pressitakse, moodustis laguneb (5 või 6 tk. blistrites, 1-10, 20, 40, 60, 80, 100, 800 blisterit pappkarbis; 10 tk. polümeermahutites, 1, 5, 10, 20 anumat pappkarbis; 10 tk. Blisterpakendites 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 20, 40, 60, 80, 100 või 800 blisterpakendit pappkarbis; 10 tk pudelites, 1, 5, 10 või 20 pudelit pappkarbis; 12, 18, 20, 30, 36, 40, 45, 50, 60, 100, 120, 140, 180, 200 tk polümeermahutid, 1, 5, 10 või 20 mahutit pappkarbis).

1 tableti koostis:

• Toimeaine: ribaviriin - 200 mg;
• Abikomponendid: kartulitärklis, mikrokristalne tselluloos, kaltsiumstearaat, povidoon.

1 kapsli koostis:

• Toimeaine: ribaviriin - 200 mg;
• Abikomponendid: kartulitärklis, mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), magneesiumstearaat;
• Kapsli korpus ja kork: kollane raudoksiidvärv, titaandioksiid, želatiin - kuni 100%.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Pärast suukaudset manustamist tungib ribaviriin kergesti viiruse poolt mõjutatud rakkudesse ja rakusisese adenosiinikinaasi toimel fosforüülitakse see kiiresti ribaviriini tri-, di- ja monofosfaadiks - metaboliitideks, millel on väljendunud viirusevastane toime (eriti ribaviriinitrifosfaadiks).

Ravimi toimemehhanism ei ole täielikult välja töötatud, kuid on kindlalt teada, et see pärsib IMP dehüdrogenaasi (inosiinmonofosfaatdehüdrogenaasi), mille tulemusena väheneb rakusisese guanosiintrifosfaadi (GTP) tase märkimisväärselt, millega kaasneb viiruse RNA ja viirusespetsiifiliste valkude sünteesi pärssimine. Ribaviriin pärsib uute viiruste replikatsiooni, vähendades seeläbi viiruskoormust. Ravim pärsib selektiivselt RNA sünteesi, see tähendab, et see ei suru seda normaalselt töötavates rakkudes alla.

Ribaviriin on efektiivne paljude RNA ja DNA viiruste vastu. Selle toimele on kõige tundlikumad Mareki haiguse DNA viirused, Simplexi herpesviirus ja Poks-viirus, RNA viirused RNA kasvajaviirused, reoviirused, paramüksoviirus (Nucasli tõbi, epideemiline parotiit, paragripp), A- ja B-gripp.

DNA viirused Varicella Zoster, lehma rõuged ja pseudorabies, Semlicy Foresti RNA viirused, rinoviirus ja enteroviirused on ravimi toime suhtes tundetud.

Ribaviriin on aktiivne C-hepatiidi viiruse vastu, kuid selle toimemehhanism pole täielikult teada. Eeldatavasti pärsib fosforüülimise käigus kogunev ribaviriinitrifosfaat konkureerivalt guanosiintrifosfaadi moodustumist, vähendades seeläbi viiruse RNA sünteesi. Samuti arvatakse, et ribaviriini ja alfa-interferooni toimemehhanism C-hepatiidi viiruse vastu on tingitud ribaviriini suurenenud fosforüülimisest interferooni toimel.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ribaviriin seedetraktist kiiresti. Selle biosaadavus on> 45%. Aine jaotub plasmas, erütrotsüütides ja hingamisteede limaskesta sekretsioonides. Metaboliit ribaviriinitrifosfaat akumuleerub suurtes kogustes erütrotsüütides, jõuab platoolile ravimi võtmise 4. päevaks ja püsib mitu nädalat.

Jaotusruumala on umbes 647–802 liitrit. Poolväärtusaeg on 3,7 tundi. See seondub kergelt plasmavalkudega.

Ravimi võtmisel kuurina koguneb ribaviriin plasmas suurtes kogustes. Selle biosaadavuse näitajate suhe (kõvera alune pindala "kontsentratsioon - aeg" või AUC) korduvate ja ühekordsete annustega on 6. Ravimi pikaajalisel kasutamisel võib tserebrospinaalvedelikus leida rohkem kui 67% kontsentratsioonist.

Maksimaalne plasmakontsentratsioon (_Cmax) jõuab 1–1,5 tunniga. Terapeutilise plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg sõltub minutilise veremahu väärtusest.

Maksimaalse plasmakontsentratsiooni keskmine väärtus on ravimi võtmise esimese nädala lõpus ~ 5 μmol / L annuses 200 mg iga 8 tunni järel, ~ 11 μmol / L ravimi võtmise esimese nädala lõpus annuses 400 mg iga 8 tunni järel.

Ribaviriin metaboliseeritakse maksas fosforüülimise teel, moodustades ribaviriini di-, mono- ja trifosfaadi aktiivsed metaboliidid, mis seejärel metaboliseeritakse 1,2,4-triasoolkarboksamiidiks (amiidi hüdrolüüs trikarboksüülhappeks ja deribosüülimine, moodustades triasooli karboksüülmetaboliidi).

Ravim eritub aeglaselt kehast. Pärast 200 mg ribaviriini ühekordset annust on plasma poolväärtusaeg (T _½) 1-2 tundi, erütrotsüütidest - kuni 40 päeva. Pärast ravikuuri lõppu T _½ - umbes 300 tundi.

Ribaviriin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga koos väljaheitega - umbes 10%. Esimesel päeval eritub muutumatul kujul umbes 7%, kahel päeval - umbes 10%.

Neerupuudulikkusega patsientidel suureneb tegeliku kliirensi vähenemise tõttu C _max ja AUC. Maksapuudulikkuse korral (vastavalt Child-Pugh ’klassifikatsioonile A, B ja C klass) ei muutu ribaviriini farmakokineetilised parameetrid.

Ravimi võtmisel koos rasvu sisaldava toiduga suurenevad ribaviriini C _max ja AUC 70%.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on ribaviriin näidustatud kasutamiseks kroonilise C-hepatiidi (KHK) korral järgmistel juhtudel:

• Kombineeritud ravi alfa-2b-peginterferooni või alfa-2b-interferooniga patsientidel, keda pole varem nende ravimitega ravitud;
• Haiguse ägenemine peginterferoon alfa-2b või interferoon alfa-2b monoteraapia käigus;
• Patsiendi immuunsus alfa-2b-peginterferooni või alfa-2b-interferooni monoteraapia suhtes.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• Raske depressioon koos enesetapukavatsustega;
• Krooniline südamepuudulikkus (CHF) IIb-III aste;
• Müokardiinfarkt;
• Raske aneemia;
• Neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga (CC) alla 50 ml / min;
• Raske maksapuudulikkus;
• Autoimmuunhaigused (sealhulgas autoimmuunne hepatiit);
• Dekompenseeritud maksatsirroos;
• Kilpnäärme haigused, mis ei allu ravile;
• Rasedus ja imetamise periood;
• Kuni 18-aastased lapsed ja noored;
• Ülitundlikkus.

Suhteline (ribaviriini tuleb võtta ettevaatusega):

• Dekompenseeritud suhkurtõbi, sh. millega kaasnevad ketoatsidoosi rünnakud;
• Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK);
• Kopsuemboolia;
• CHF I-IIa kraad;
• Kilpnäärme haigused, sealhulgas türeotoksikoos;
• Vere hüübimishäired, müelodepressioon, tromboflebiit, hemoglobinopaatia (sh talasseemia ja sirprakuline aneemia);
• Depressioon, suitsiidikalduvused (anamneesi andmed kaasa arvatud)
• HIV-nakkus (laktatsidoosi suurenenud risk kombineeritud väga aktiivse retroviirusevastase ravi korral)
• Naiste reproduktiivne vanus, sest rasedus on ebasoovitav;
• Eakate vanus.

Ribaviriini kasutamise juhised: meetod ja annus

Ribaviriini tabletid ja kapslid võetakse suu kaudu, pestakse veega, ilma närimiseta, samal ajal söögi ajal.

Soovitatav annustamisskeem: 800–1200 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul) koos alfa-2b-interferooniga - 3 miljonit RÜ subkutaanselt 3 korda nädalas või peginterferoon alfa 2b - 1,5 μg / kg subkutaanselt üks kord nädalas.

Ribaviriini ööpäevane annus kombinatsioonis alfa-2b-interferooniga sõltub patsiendi kehakaalust:

• <75 kg - 1000 mg (400 mg hommikul ja 600 mg õhtul);
• ≥75 kg - 1200 mg (600 mg hommikul ja 600 mg õhtul).

Ribaviriini ööpäevane annus kombinatsioonis alfa-2b-peginterferooniga sõltub patsiendi kehakaalust:

• <65 kg - 800 mg (400 mg hommikul ja 400 mg õhtul);
• 65-85 kg - 1000 mg (400 mg hommikul ja 600 mg õhtul);
• ≥85 kg - 1200 mg (600 mg hommikul ja 600 mg õhtul).

Ravikuuri kestus erinevates patsientide kategooriates:

• Varem ravimata - 24 nädalat või rohkem;
• C-hepatiidi viiruse 1. genotüübiga - 48 nädalat;
• Ei reageeri monoteraapiale alfa-2b-peginterferooni või alfa-2b-interferooniga, samuti retsidiivi korral - kuuest kuust aastani, sõltuvalt haiguse kliinilisest kulust ja ravivastusest.

Kõrvalmõjud

• Närvisüsteem: pearinglus, peavalu, halb enesetunne, üldine nõrkus, unetus, depressioon, asteenia, ärevus, ärrituvus, emotsionaalne labiilsus, närvilisus, agressiivne käitumine, erutus, segasus; harva - enesetapukalduvus, värisemine, silelihaste toonuse tõus, paresteesia, hüpesteesia, hüperesteesia, minestamine
• Kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu tõus või langus, bradükardia, südamepekslemine, tahhükardia, südameseiskus;
• Hematopoeetilised organid: leukopeenia, hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia, neutropeenia, granulotsütopeenia; äärmiselt harva - aplastiline aneemia;
• Hingamiselundkond: farüngiit, õhupuudus, köha, bronhiit, sinusiit, riniit, keskkõrvapõletik;
• Seedeelundkond: perversne maitse, vähenenud söögiisu, suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhupuhitus, pankreatiit, stomatiit, igemete verejooks, glossiit, hüperbilirubineemia;
• Sensoorsed organid: pisaranäärme kahjustus, nägemiskahjustus, konjunktiviit, tinnitus, kuulmiskahjustus / -kaotus;
• Lihas-skeleti süsteem: müalgia, artralgia;
• Urogenitaalsüsteem: menorraagia, düsmenorröa, amenorröa, libiido langus, prostatiit;
• Nahk ja nahaalune rasv: "kuumahood";
• Ülitundlikkusreaktsioonid: nahalööve, urtikaaria, erüteem, angioödeem, bronhospasm, hüpertermia, anafülaksia, multiformne erüteem, valgustundlikkus, Lyelli sündroom, Stevensi-Johnsoni sündroom;
• Muud reaktsioonid: alopeetsia, juuste väljalangemine, juuste väljalangemine, naha kuivus, hüpotüreoidism, higistamine, janu, valu rinnus, mükoosid, viirusnakkused (sealhulgas herpes), gripilaadne sündroom, lümfadenopaatia.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võivad kõrvaltoimete raskused suureneda. Ribaviriini võtmine tuleb lõpetada ja läbi viia sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Tuleb arvestada ribaviriini teratogeensusega: reproduktiivses eas mehed ja naised peavad ravimravi perioodil ja 7 kuud pärast ravi lõppu kasutama tõhusaid rasestumisvastaseid meetodeid.

Enne ravi alustamist, 2. ja 4. nädalal, on soovitatav teha järgmised laborikatsed ja seejärel regulaarselt järgmised laboratoorsed uuringud: kliiniline vereanalüüs trombotsüütide ja leukotsüütide valemi loendamisega, maksafunktsiooni testide, elektrolüütide, kreatiniini kontsentratsiooni määramine.

Ülitundlikkusreaktsioonide (angioödeem, urtikaaria, bronhospasm, anafülaksia) äge avaldumine nõuab ravimi viivitamatut lõpetamist. Samal ajal ei saa mööduvad lööbed olla ravi katkestamise aluseks.

Maksimaalset hemoglobiinisisalduse langust veres ribaviriinravi ajal täheldatakse peamiselt 4-8 nädala pärast alates kuuri algusest. Kui hemoglobiini väärtus on <110 g / l, tuleb ribaviriini annust ajutiselt vähendada 400 mg võrra päevas; hemoglobiin <100 g / l - annust tuleks vähendada 50% -ni algsest; hemoglobiin ≤85 g / l ja ribaviriini talumatus püsib ka pärast annuse kohandamist - ravim tuleb katkestada.

Enne C-hepatiidi ravi alustamist hinnatakse diagnoosi histoloogilise kinnitamise vajadust (2. või 3. genotüübi viiruse ravi ei vaja esialgset maksa biopsiat).

Ribaviriinravi ajal soovitatakse unisust, väsimust ja desorientatsiooni kogevatel patsientidel hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide suurt kiirust ja suurema tähelepanu kontsentratsiooni, sealhulgas autojuhtimist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal on see viirusevastane aine vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Ribaviriin on vastunäidustatud kasutamiseks lastel ja noorukitel (kuni 18-aastased).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ravimi määramine samaaegse neerupuudulikkusega patsientidele on keelatud, kui kreatiniini kliirens on alla 50 ml / min.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravimi kasutamine on keelatud raske maksakahjustuse, autoimmuunse hepatiidi, dekompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid peaksid ravi ajal olema ettevaatlikud.

Ravimite koostoimed

• Ained / valmistised, mis sisaldavad alumiiniumi- ja magneesiumisoolade ioone, simetikoon - vähendavad ribaviriini biosaadavust, vähendades AUC-d 14%, kuid see langus on kliiniliselt ebaoluline;
• Interferoon alfa-2b või peginterferoon alfa-2b - omavad sünergistlikku toimet;
• Zidovudiin ja / või stavudiin - nende fosforüülimine väheneb, see võib viia HIV-vireemia tekkeni ja nõuab ka raviskeemi muutmist;
• Puriini nukleosiidide (sh didanosiin, abakaviir) fosforüülitud metaboliidid - ribaviriin suurendab nende kontsentratsiooni, mille tagajärjel suureneb laktatsidoosi oht;
• Tsütokroom P ₄₅₀ - ei mõjuta maksa ensümaatilist aktiivsust;
• Rasvane toit - suurendab ribaviriini biosaadavust (C _max ja AUC suurenevad 70%).

Analoogid

Ribaviriini analoogid on: Rebetol, Trivorin, Arviron, Ribavin, Virazol, Ribavirin-LIPINT, Ribavirin-FPO, Ribapeg, Vero-Ribavirin, Devirs, Ribamidil, Ribavirin Meduna.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas ja pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg:

• Tabletid - 4 aastat;
• Kapslid - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused Ribaviriini kohta

Üldiselt on Ribaviriini ülevaated positiivsed. Patsiendid märgivad selle kõrget viirusevastast toimet C-hepatiidi viiruse vastu.

On olemas eraldi arvamused, et kuna monoteraapia on ribaviriin ebaefektiivne ja terapeutilise efekti saamiseks on vajalik läbida kombineeritud ravi interferooniga.

Paljud patsiendid kurdavad mitmesuguste kõrvaltoimete tekkimist, enamasti olid need mõõdukalt väljendunud ja seetõttu ei olnud vaja ravimi kasutamist katkestada.

Ribaviriini hind apteekides

Sõltuvalt ravimi tootjast võivad Ribaviriini hinnad varieeruda laias vahemikus. 200 mg kapslite maksumus jääb vahemikku 119–286 rubla 30 tk kohta. ja 150-300 rubla - 60 tk. 200 mg tablette saab osta umbes 145–279 rubla eest 20 tk paki eest, 450–650 rubla eest 60 tk pakendi eest.

Ribaviriin: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Ribaviriini 200 mg tabletid 20 tk. 106 RUB Osta

Ribaviriini 200 mg kapsel 30 tk. 107 RUB Osta

Ribavirin Canon 200 mg tabletid 30 tk. 139 RUB Osta

Ribaviriini tabletid 200mg 20tk 153 r Osta

Ribaviriini 200 mg kapsel 30 tk. 350 RUB Osta

Ribaviriini 200 mg kapsel 30 tk. 428 r Osta

Ribaviriini korgid. 200 mg 60 tk. 582 r Osta

Ribaviriini 200 mg kapsel 60 tk. 632 RUB Osta

Ribaviriini 200 mg kapsel 60 tk. 687 r Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!