Signicef

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Signicef: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Signicef

ATX-kood: J01MA; J01MA12

Toimeaine: levofloksatsiin (levofloksatsiin)

Tootja: Sentiss Pharma Pvt. OÜ (India), soodustatud eksport (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.10.2018

Hinnad apteekides: alates 159 rubla.

Osta

Signicef on kolmanda põlvkonna antimikroobne aine.

Väljalaske vorm ja koostis

silmatilgad: selge lahus, helekollane (5 ml plastikust tilgutipudelites, 1 tilgutipudel pappkarbis);
infusioonilahus (100 ml plastpudelites, 1 pudel polüetüleenkotis, 1 kilekott pappkarbis).

1 ml silmatilkade koostis:

toimeaine: levofloksatsiinhemihüdraat, samaväärne levofloksatsiiniga - 5 mg;
abikomponendid: bensalkooniumkloriid, hüpromelloos, naatriumkloriid, soolhape qs, süstevesi.

1 ml infusioonilahuse koostis: Levofloksatsiin - 5 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Levofloksatsiin - ravimi Signicef toimeaine on väljendunud antibakteriaalse toimega ratseemilise ofloksatsiini L-isomeer. Blokeerides güraasi ja topoisomeraas IV deoksüribonukleiinhappes (DNA), samuti häirides DNA katkestuste superkileerimist ja õmblemist, pärsib levofloksatsiin DNA molekuli sünteesi, põhjustades rakuseinas, tsütoplasmas ja bakterimembraanides sügavaid morfoloogilisi muutusi.

Levofloksatsiini aktiivsus in vitro grampositiivsete mikroorganismide ja Enterobacteriaceae, P. aeruginosa esindajate suhtes on ligikaudu 2 korda suurem kui ofloksatsiinil.

Levofloksatsiin on nii in vitro kui ka in vivo väga aktiivne enamiku mikroorganismitüvede vastu. Ravim on efektiivne: gramnegatiivsete aeroobide, nagu Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, grampositiivsete aeroobide, näiteks Staphylococcus pylames aureus, Streptococcus pylamus jne vastu. trahhomatis.

Resistentsust levofoloksatsiini suhtes näitavad grampositiivsed aeroobid (metitsilliiniresistentsed Staphylococcus aureus ja Staphylococcus spp. Koagulaasnegatiivsed; Corynebacterium jeikeium); gramnegatiivsed aeroobid (Alcaligenes ksylosoxidans); muud mikroorganismid (Mycobacterium avium).

Paikselt silmatilkade kujul manustades on levofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon tundlike mikroorganismide korral üle 100 korra suurem kui selle MIC (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon) väärtus.

Farmakokineetika

Silmatilgad

Pärast silma tilgutamist püsib levofloksatsiin pisarakiles pikka aega. Levofloksatsiini ühekordse annuse (1 tilk) kasutuselevõtuga suureneb selle kontsentratsioon pisaravedelikus ja seda hoitakse kõige tundlikumate silma patogeenide puhul MIC tasemel ≤ 2 μg / ml vähemalt 6 tundi.

Tervete vabatahtlikega läbi viidud uuringud on näidanud, et keskmiselt on levofloksatsiini kontsentratsioon pisarakilbis, mis on mõõdetud pärast paikset manustamist 4 ja 6 tunni pärast, vastavalt 17,0 μg / ml ja 6,6 μg / ml. Pärast 4 tundi pärast manustamist oli viiest patsiendist kuuest levofloksatsiini väärtus 2 μg / ml ja suurem. Neljal 6-st katsealusest püsis see kontsentratsioon 6 tundi pärast tilgutamist.

Tund aega pärast Signicefi tilkade tilgutamist on levofloksatsiini keskmine plasmakontsentratsioon veres esimesel päeval 0,86 kuni 2,05 ng / ml; maksimaalne kontsentratsioon on 2,25 ng / ml (see tuvastati 4 päeva pärast ravimi kasutamist 2 päeva jooksul sagedusega 1 tilgutamine iga 2 tunni järel, kuni 8 korda päevas). Lokaalselt manustatava levofloksatsiini maksimaalsed kontsentratsioonid, mis saavutatakse 15. päeval, on enam kui 1000 korda madalamad kui pärast levofloksatsiini standardsete annuste võtmist.

Infusioonilahus

Pärast ravimi suukaudset manustamist imendub levofloksatsiin seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Ühine toidu tarbimine praktiliselt ei aeglusta ravimi imendumist. Levofloksatsiini biosaadavus on 99%. Aine maksimaalne kontsentratsioon (_Cmax) saavutatakse 1–2 tunni pärast ravimi võtmisel annuses 250–500 mg ja on vastavalt 2,8 ja 5,2 μg / ml. Seondumine plasmavalkudega on 30-40%. Levofloksatsiin tungib hästi järgmistesse elunditesse ja kudedesse: kopsud, bronhide limaskest, röga, urogenitaalsüsteemi elundid, polümorfonukleaarsed leukotsüüdid, alveolaarsed makrofaagid. Väike osa ravimist oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse maksas. Neerukliirens on umbes 70% kogu kliirensist.

Levofloksatsiini T _1/2 (poolväärtusaeg) on 6-8 tundi. Ravimi eritumine neerude kaudu toimub glomerulaarfiltratsiooni ja sekretsiooni kaudu. Vähem kui 5% levofloksatsiinist eritub metaboliitidena. Muutumatul kujul eritub päeva jooksul uriiniga 70% ja 2 päeva jooksul 87%; väljaheites 3 päeva jooksul leitakse 4% suu kaudu manustatud annusest. Pärast ravimi intravenoosset (intravenoosset) manustamist annuses 500 mg 60 minuti jooksul on _Cmax 6,2 μg / ml. Intravenoosse ühekordse ja mitmekordse manustamise korral on näiv Vd (jaotusruumala) pärast identse annuse manustamist 89–112 l, _Cmax - 6,2 μg / ml, T _1/2 - 6,4 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Silmatilgad

Ravim on ette nähtud levofloksatsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud silma eesmise segmendi ja lisaseadmete infektsioonide raviks, samuti silma laseroperatsioonide ja kirurgiliste operatsioonide järgsete komplikatsioonide ennetamiseks.

Infusioonilahus

Juhiste kohaselt kasutatakse Signicef'i infusioonilahuse kujul järgmiste süsteemide ja elundite nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks:

alumised hingamisteed (kopsupõletik, krooniline bronhiit);
ENT organid (keskkõrvapõletik, sinusiit);
neerud ja kuseteed (sealhulgas äge püelonefriit);
suguelundid (sealhulgas urogenitaalne klamüüdia);
nahk ja pehmed koed (keema, abstsess, mädane ateroom).

Vastunäidustused

Silmatilgad

Absoluutsed vastunäidustused:

rasedus ja imetamine;
vanus kuni 1 aasta;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi või teiste kinoloonide suhtes.

Signicefi tilkade kasutamisel alla 18-aastastel patsientidel tuleb olla ettevaatlik.

Infusioonilahus

rasedus ja imetamine;
epilepsia;
vanus kuni 18 aastat;
kõõluse kahjustused eelneva kinoloonravi ajal;
suurenenud tundlikkus ravimi suhtes.

Signicefi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Silmatilgad

Ravimit manustatakse paikselt, tilgutades kahjustatud silma.

Signicefi silmatilkade soovitatav annus: esimesel kahel päeval 1-2 tilka iga 2 tunni järel ärkveloleku ajal, kuni 8 korda päevas. 3–5 päeva pärast tilgutamist on soovitatav läbi viia 4 korda päevas.

Ravikuuri kestuse määrab arst ja see on tavaliselt 5 päeva.

Infusioonilahus

Signicefi manustatakse intravenoosse aeglase infusioonina vähemalt 1 tund. Ravimi annus sõltub nakkuse olemusest ja raskusastmest, samuti väidetava patogeeni tundlikkusest ja on tavaliselt 250 kuni 500 mg 1-2 korda päevas.

Soovitatav annus vastavalt näidustustele normaalse neerufunktsiooniga patsientidele, kellel on CC (kreatiniini kliirens)> 50 ml / min:

äge sinusiit: üks kord päevas 500 mg, kuur 10 kuni 14 päeva;
kogukonnas omandatud kopsupõletik: 1–2 korda päevas, 500 mg, kursus 7–14 päeva;
krooniline bronhiit ägenemise staadiumis: üks kord päevas 250 kuni 500 mg; kursus 7 kuni 10 päeva;
tüsistusteta kuseteede infektsioonid: üks kord päevas, 250 mg, kuur 3 päeva jooksul;
komplitseeritud kuseteede infektsioonid (sh püelonefriit): 1 kord päevas, 250 mg, raskete haiguste korral annuse suurendamisega, 7–10 päeva;
krooniline bakteriaalne prostatiit: üks kord päevas, 500 mg, 28-päevane kuur;
naha ja pehmete kudede infektsioonid: 2 korda päevas, 500 mg, kuur 7 … 14 päeva;
septitseemia / baktereemia: 1-2 korda päevas, 500 mg, kuur 7 kuni 14 päeva;
kõhuõõnesisesed infektsioonid: üks kord päevas, 500 mg, 7 … 14-päevane kuur (osana anaeroobsele mikrofloorale mõjuvate antibiootikumidega kompleksravist);
ravimiresistentsed tuberkuloosi vormid (kompleksravi osana): 500 mg 1-2 korda päevas, kuni 3 kuud.

Ravi alguses on soovitatav Signicefi manustada veenisiseselt, mõne päeva pärast saate üle minna suukaudseks manustamiseks teiste levofloksatsiini ravimite kasutamisele, annuse kohandamine pole vajalik.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral on vaja ravimi annust vähendada vastavalt CC näidustustele:

20-50 ml / min: 125-250 mg 1-2 korda päevas;
10–19 ml / min: 125 mg üks kord iga 12–48 tunni järel;
<10 ml / min: 125 mg iga 24 … 48 tunni järel.

Kõrvalmõjud

Silmatilgad

nägemisorgan: sageli (1-10%): nägemisteravuse langus, limaskesta välimus; harva (0,1–1%): kemoos, silmalau ödeem, blefariit, põletustunne, sügelus, valu, ebamugavustunne silmas, konjunktiivi papillaarsed kasvud, hägune nägemine, follikuloos või konjunktiivi hüperemia, kontaktdermatiit, fotofoobia, kuiva silma sündroom, limaskestad, silmalau erüteem;
muud reaktsioonid: harva - riniit, peavalu, allergilised reaktsioonid.

Infusioonilahus

seedesüsteem: iiveldus, oksendamine, anoreksia, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, düsbioos, kõhuvalu, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit, hüperbilirubineemia;
kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu langetamine, tahhükardia, veresoonte kollaps;
ainevahetus: hüpoglükeemia (suurenenud söögiisu, värisemine, higistamine);
kesk- ja perifeerne närvisüsteem: pearinglus, nõrkus, peavalu, unisus, unetus, ärevus, hirm, paresteesia, segasus, hallutsinatsioonid, depressioon, krambid, liikumishäired;
meeleelundid: kuulmis-, nägemis-, maitse- ja puutetundlikkus;
kuseteede süsteem: interstitsiaalne nefriit, hüperkreatinineemia;
lihas-skeleti süsteem: müalgia, artralgia, kõõluse rebenemine, lihasnõrkus, kõõlusepõletik;
hematopoeetiline süsteem: hemolüütiline aneemia, leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos, eosinofiilia, pantsütopeenia, trombotsütopeenia, verejooksud;
dermatoloogilised reaktsioonid: sügelus, naha ja limaskestade tursed, valgustundlikkus, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs;
allergilised reaktsioonid: urtikaaria, lämbumine, bronhospasm, anafülaktiline šokk, vaskuliit, allergiline kopsupõletik;
muu: rabdomüolüüs, superinfektsiooni areng, porfüüria ägenemine, püsiv palavik.

Üleannustamine

Ravimi kogusest ühes pudelis ei piisa juhusliku allaneelamise korral toksiliste reaktsioonide tekitamiseks. Liiga suure Signicefi annuse paikseks manustamiseks on soovitatav silmi loputada toatemperatuuril puhta veega.

Levofloksatsiini süsteemse üleannustamise sümptomiteks on iiveldus, QT-intervalli pikenemine, seedetrakti (seedetrakti) limaskestade erosioon, pearinglus, segasus, krambid.

Haiguse raviks on soovitatav sümptomite leevendamine, dialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Silmatilgad

Ärge sisestage Signicefi subkonjunktivaalselt ega silma eesmisse kambrisse.

Signicefi silmatilkade ja teiste oftalmoloogiliste lahuste tilgutamise vaheline periood peaks paikselt manustamisel olema vähemalt 15 minutit.

Signicef-ravi ajal tuleb hoiduda hüdrofiilsete (pehmete) kontaktläätsede kandmisest, kuna preparaadis sisalduv säilitusaine bensalkooniumkloriid võib läätsedes imenduda, avaldab negatiivset mõju silmakudele ja põhjustab kontaktläätsede värvimuutust.

Tilgutamise ajal ei tohiks tilguti ots silma ja muid pindu puudutada, et vältida tilguti ja lahuse saastumist.

Infusioonilahus

Levofloksatsiinravi ajal on oluline arvestada superinfektsiooni tekkimise võimalusega.

500 mg ravimi (100 ml lahuse) intravenoossel manustamisel peab infusiooni kestus olema vähemalt 1 tund.

Pärast kehatemperatuuri normaliseerumist jätkake ravimi kasutamist vähemalt 48–78 tundi.

Signicef-ravi ajal tuleks valgustundlikkuse (naha kahjustus) ohu tõttu vältida päikese ja UV-kiirgust.

Tendiniidi esimeste sümptomite korral tuleb levofloksatsiini infusioon viivitamatult lõpetada.

Kui teil on olnud ajukahjustusi, näiteks insult, raske trauma, on krampide oht ja glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkuse korral hemolüüsi oht.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Levofloksatsiini (infusioon) süsteemsel kasutamisel, võttes arvesse selliseid kõrvaltoimeid nagu pearinglus, kuulmise ja nägemise halvenemine, üldine nõrkus jne, on soovitatav olla ettevaatlik, kui tegelete potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Pärast levofloksatsiini paikset manustamist (tilgad), võttes arvesse nägemise mööduvat halvenemist pärast tilgutamist, tuleb enne suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirendamist nõudvate tööde alustamist oodata mõnda aega, kuni see on täielikult taastatud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Signicef on raseduse ajal vastunäidustatud.

Vajadusel ravi ravimiga imetamise ajal, rinnaga toitmine lõpetatakse.

Lapsepõlves kasutamine

Signicefi silmatilgad on vastunäidustatud alla 1-aastastele lastele; nende kasutamisel 1–18-aastaste laste ja noorukite ravimisel tuleb olla ettevaatlik.

Infusioonilahus on vastunäidustatud kasutamiseks pediaatrias.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neeruhaiguse korral vähendatakse Signicefi infusioonilahuse annust sõltuvalt nende funktsiooni kahjustuse astmest.

Kasutamine eakatel

Signicefi tuleb süsteemselt eakatel patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna neerutalitluse vananemisest tingitud languse tõenäosus on suur.

Ravimite koostoimed

Silmatilgad

Syngitsefi koostoime kohta teiste ravimitega ei ole uuringuid läbi viidud. Selle kontsentratsioon vereplasmas pärast paikset manustamist on tühine, mis muudab selle koostoime minimaalseks.

Infusioonilahus

Levofloksatsiini samaaegsel manustamisel suureneb tsüklosporiini T _1/2.

Levofloksatsiini efektiivsus väheneb, kui võtta järgmisi ravimeid: magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, soolemotoorikat pärssivad ravimid, sukralfaat, rauasoolad (annuste vaheline intervall peaks olema vähemalt 2 tundi).

Samaaegne vastuvõtt MSPVA-dega suurendab teofülliin krampide valmisolekut; GCS-iga - suurendab kõõluse rebenemise riski.

Ravimid, mis blokeerivad kaltsiumi sekretsiooni, samuti tsimetidiin, aeglustavad levofloksatsiini eritumist.

Levofloksatsiini lahuse lahustitena võite kasutada 2,5% Ringeri lahust koos dekstroosiga, 0,9% naatriumkloriidi lahust, 5% dekstroosi lahust, parenteraalseks toitmiseks kombineeritud lahuseid (süsivesikud, aminohapped, elektrolüüdid).

Ärge segage levofloksatsiini lahust hepariini ja leeliselahustega.

Analoogid

Signicefi analoogid on Levo, Oftaquix, Abiflox, Glevo, Zevocin, Zolev, Lebel, Levasept, Levobax, Levocacin, Levofloxacin, Novox, Potant-Sanovel, Remedia, Tigeron, Floxium.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest eemal temperatuuril: tilgad - kuni 30 ° C; lahus - kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Mitte külmuda.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Pärast pudeli avamist tuleb tilgad ära kasutada 30 päeva jooksul.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Signicefi kohta

Signicefi ülevaated silmatilkade ja infusioonilahuse kujul näitavad ravimi suurt efektiivsust. Negatiivsete aspektide hulgas märgivad patsiendid nii lahuse kui ka tilkade suhteliselt kõrget hinda, samuti asjaolu, et ravim on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.