Simvastool

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Simvastol: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Ravimite koostoimed
10. Analoogid
11. Ladustamistingimused
12. Apteekidest väljastamise tingimused
13. Ülevaated
14. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Simvastol

ATX-kood: C10AA01

Toimeaine: simvastatiin (simvastatiin)

Produtsent: Gedeon Richter Romania, SA (Rumeenia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Simvastol

Simvastool on hüpolipideemiline aine, HMG-CoA reduktaasi inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Simvastoli annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargune, kaksikkumer, ühtlase struktuuriga valge tabletituum, roosa (10 mg annus), kollane (20 mg annus) või pruun (40 mg annus) kest (14 tk. blisterpakend, pappkarbis 1 või 2 blistrit).

1 õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:

toimeaine: simvastatiin - 10, 20 või 40 mg;
abikomponendid: eelželatiniseeritud tärklis, laktoosmonohüdraat, askorbiinhape, mikrokristalne tselluloos PH101, butüülhüdroksüanisool, sidrunhappe monohüdraat, magneesiumstearaat;
kilekest roosa / kollane / pruun: Opadry II 33G24737 (laktoosmonohüdraat, hüpromelloos, titaandioksiid, glütserooltriatsetaat, makrogool, rauavärv punane oksiid, must raudoksiidvärv, indigokarmiinvärvil põhinev alumiiniumlakk) / Opadry II 39G22514 (triatsetiin, titaandioksiid, makrogool, laktoosmonohüdraat, värv kollane raudoksiid, punane raudoksiid, must raudoksiid) / Opadry II 33G26729 (titaandioksiid, makrogool, hüpromelloos, kollane raudoksiid, glütserooltriatsetaat, punane raudoksiid, laktoos monohüdraat, rauavärv must oksiid).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Simvastool on kunstlikku päritolu lipiide langetav ravim, mis saadakse Aspergillus terreuse kääritamisproduktist. Simvastatiin, ravimi toimeaine, kuulub passiivsete laktoonide hulka ja metaboliseerub organismis, moodustades hüdroksühappe derivaadi. Aktiivne metaboliit pärsib 3-hüdroksü-3-metüül-glugarüül-CoA reduktaasi (HMG-CoA reduktaas) - ensüümi, mis vastutab HMG-CoA muundamise eest mevalonaadiks. See protsess tähistab kolesterooli sünteesi varajast etappi.

Ravi simvastatiiniga ei too kaasa potentsiaalselt toksiliste steroolide kuhjumist organismis. Ainevahetusprotsessides muundatakse HMG-CoA kergesti atsetüül-CoA-ks, mis osaleb kehas paljudes sünteesiprotsessides.

Simvastatiin on triglütseriidide, madala tihedusega lipoproteiinide (LDL), väga madala tihedusega lipoproteiinide (VLDL) ja üldkolesterooli kontsentratsiooni languse põhjus vereplasmas (see kehtib nii heterosügootse mitte-perekondliku ja perekondliku tüüpi hüperkolesteroleemia korral kui ka segatud hüperlipideemia korral, kui peetakse silmas kõrge kolesteroolitaset). riskifaktor).

Simvastool suurendab kõrge tihedusega lipoproteiini (HDL) taset ja vähendab üldkolesterooli / HDL ja LDL / HDL suhet. Esimesed ravitulemused muutuvad märgatavaks 2 nädalat pärast ravimi võtmise algust ja maksimaalset ravitoimet täheldatakse 4-6 nädala pärast. Simvastoli toime jätkub regulaarse ravi ajal, pärast selle ärajätmist taastub kolesterooli kontsentratsioon järk-järgult algsele väärtusele.

Farmakokineetika

Simvastatiini imendumine kehas on üsna kõrge. Pärast suukaudset manustamist täheldatakse maksimaalset plasmataset umbes 1,3 … 2,4 tunni pärast, langedes 12 tunni pärast 90%. Aine seondub vereplasma valkudega umbes 95%.

Simvastatiin metaboliseerub maksas, maksa kaudu toimub "esimene läbipääs", mis seisneb ühendi hüdrolüüsis aktiivse metaboliidi - beeta-hüdroksühappe moodustumisega. Samuti on tuvastatud teisi aktiivseid ja mitteaktiivseid derivaate. Aktiivsete metaboliitide poolväärtusaeg on 1,9 tundi. Simvastatiin eritub metaboliitidena peamiselt väljaheitega (60%). Ligikaudu 10-15% eritub uriiniga passiivses vormis.

Näidustused kasutamiseks

hüperkolesteroleemia: primaarne (IIa ja IIb tüüp) patsientidel, kellel on suurenenud risk haigestuda koronaararterite ateroskleroosi, kui puudub farmakoloogiliste ravimeetodite, näiteks vähese kolesteroolisisaldusega dieedi, füüsilise koormuse ja kehakaalu languse mõju; koos hüpertriglütserideemiaga, mis ei allu dieetravile ja füüsilisele koormusele;
isheemiline südamehaigus: müokardiinfarkti ennetamine, surmaohu vähendamine, pärgarterite ateroskleroosi progresseerumise aeglustamine, revaskularisatsiooni riski vähendamine, insuldi, mööduvate isheemiliste atakkide ja muude kardiovaskulaarsete häirete riski vähendamine.

Vastunäidustused

müopaatia;
maksahaiguse aktiivne faas, tundmatu etioloogiaga maksaensüümide aktiivsuse püsiv tõus;
pärilik laktoositalumatus;
anamneesis ülitundlikkus teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite (statiinravimid) suhtes;
raseduse ja imetamise periood;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Simvastooli soovitatakse välja kirjutada ettevaatusega: kroonilise alkoholismi korral; samaaegne ravi immunosupressantidega pärast elundi siirdamist (neerupuudulikkuse ja rabdomüolüüsi suurenenud risk); anamneesis maksahaigus; tundmatu etioloogiaga skeletilihaste vähenenud või suurenenud toon; epilepsia; seisundid, mis aitavad kaasa raske neerufunktsiooni häire tekkimisele, näiteks arteriaalne hüpotensioon, rasked ägedad nakkushaigused, rasked metaboolsed ja endokriinsed häired, vee ja elektrolüütide tasakaalu tasakaalustamatus, traumad ja kirurgia (sh hambaravi).

Simvastoli kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Simvastoli tablette võetakse suu kaudu, üks kord päevas õhtul, pestakse piisava koguse veega, erinevatel aegadel söögi ajal.

Enne ravi alustamist määratakse patsiendile tavaline hüpokolesterooli dieet, mida ta peab järgima kogu ravikuuri vältel.

Arst määrab ravimi annuse ja kasutamise perioodi individuaalselt.

Simvastoli soovitatav annus:

hüperkolesteroleemia: algannus on 10 mg 4 nädala jooksul, seejärel saab vajadusel annust suurendada 20 mg-ni, enamikul juhtudel on see optimaalne. Kliiniliselt efektiivse annuse valimine toimub eelmise annuse suurendamisega 10 mg võrra 4-nädalase intervalliga, kuid mitte üle 80 mg;
homosügootne pärilik hüperkolesteroleemia: üks kord päevas õhtul - 40 mg või 80 mg kolme annusena (hommikul ja pärastlõunal 20 mg ja õhtul 40 mg);
südame isheemiatõbi (ravi ja ennetamine): algannus on 20 mg 4 nädala jooksul, seejärel, võttes arvesse haiguse kliinilist kulgu, võib annust järk-järgult suurendada 4-nädalaste intervallidega 40 mg-ni. Patsiendid, kellel on madala tihedusega lipoproteiini (LDL) tase alla 75 mg / dl ja üldkolesterooli tase alla 140 mg / dl, vajavad annuse vähendamist.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse ja eakate patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik.

Verapamiili või amiodarooni samaaegsel manustamisel ei tohiks Simvastoli päevane annus olla suurem kui 20 mg.

Kroonilise raskekujulise neerupuudulikkuse korral, kus kreatiniini kliirens (CC) on alla 30 ml / min ja / või samaaegne ravi danasooli, tsüklosporiini, gemfibrosiili või muude fibraatidega (välja arvatud fenofibraat) on soovitatav nikotiinhape lipiide alandavate annustena (1 g päevas ja rohkem). ei tohi ületada simvastatiini päevaannust üle 10 mg.

Kõrvalmõjud

seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, võimalik kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus, pankreatiit, kõhupuhitus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, kreatiinfosfokinaas (CPK), aluseline fosfataas, hepatiit;
närvisüsteemist: halvenenud maitse, peavalu, unetus, asteeniline sündroom, pearinglus, lihaskrambid, perifeerne neuropaatia, paresteesia, hägune nägemine;
lihas-skeleti süsteemist: nõrkus, lihaskrambid, müopaatia, müalgia; harva - rabdomüolüüs;
allergilised reaktsioonid: urtikaaria, palavik, õhupuudus, luupuse-laadne sündroom, angioödeem, vaskuliit, artriit, polymyalgia rheumatica;
dermatoloogilised reaktsioonid: naha hüperemia, valgustundlikkus; harva - sügelus, lööve, dermatomüosiit, alopeetsia;
laboriparameetrid: suurenenud ESR (erütrotsüütide settimise kiirus), trombotsütopeenia, eosinofiilia;
teised: aneemia, südamepekslemine, kuumahood, vähenenud tugevus; rabdomüolüüsi taustal - äge neerupuudulikkus.

Üleannustamine

Spetsialistidele teadaolevad Simvastoli üleannustamise juhtumid (maksimaalne võetud annus oli 450 mg) ei kaasnenud spetsiifiliste sümptomite ilmnemisega. Raviks on soovitatav maoloputus ja aktiivsöe tarbimine. Samuti määratakse sümptomaatiline ravi ja pidevalt jälgitakse CPK sisaldust vereseerumis ning neerude ja maksa tööd.

Kui patsiendil tekib müopaatia koos rabdomüolüüsi ja ägeda neerupuudulikkusega (raske, kuid harva esinev kõrvaltoime), tuleb ravimi kasutamine katkestada ja patsiendile manustada veenisisese infusioonina naatriumvesinikkarbonaati ja diureetikumi. Vajadusel tehakse hemodialüüs.

Rabdomüolüüs võib provotseerida hüperkaleemiat, mis kõrvaldatakse kaaliumi ioonivahetajate, kaltsiumglükonaadi või kaltsiumkloriidi intravenoosse manustamise, insuliini lisamisega glükoosi infusiooni või raskematel juhtudel hemodialüüsi abil.

erijuhised

Juhiste kohaselt ei tohi Simvastoli välja kirjutada rabdomüolüüsi ja neerupuudulikkuse suurenenud riskiga patsientidele. Nende patoloogiate riskitegurite hulka kuuluvad raske infektsiooni äge vorm, arteriaalne hüpotensioon, kavandatud ulatuslik operatsioon, trauma ja rasked ainevahetushäired.

Ravimi kasutamine ei ole näidustatud I, IV ja V tüüpi hüpertriglütserideemia korral.

Ravi simvastooliga peaks kaasnema maksafunktsiooni jälgimine. Maksaensüümide aktiivsuse uuringud viiakse läbi enne ravimi kasutamise alustamist ja regulaarselt ravi ajal: 2 korda iga 6 nädala järel, seejärel iga 8 nädala tagant kuni esimese aasta lõpuni, seejärel üks kord kuue kuu jooksul. Maksafunktsiooni test tuleb teha iga annuse suurendamise korral ja ööpäevas 80 mg iga 12 nädala järel. Ravi alguses on võimalik maksaensüümide taseme mööduv tõus. Kui transaminaaside aktiivsus ületab esialgse taseme 3-kordset taset ja säilitab püsiva tõusu, tuleb tablettide võtmine tühistada.

Hüpotüreoidismi ja / või neeruhaigusega (sh nefrootiline sündroom) ja kõrge kolesteroolitasemega patsientidel soovitatakse esmalt ravida põhihaigust.

Lisaks monoteraapiale on ravimi kasutamine näidustatud koos sapphapet siduvate ainetega.

Soovitatav on vältida greibimahla suures koguses (üle 250 ml) samaaegset kasutamist, kuna simvastatiini kõrvaltoimete raskusaste võib suureneda.

Simvastoli kasutamise taustal on võimalik müopaatia, rabdomüolüüsi ja neerupuudulikkuse areng. Nende patoloogiate sümptomiteks on valulikkus lihastes, seletamatu valu, letargia või lihasnõrkus, millega kaasneb üldine halb enesetunne või palavik. Müopaatia tekkimise oht suureneb fibraatide (fenofibraat, gemfibrosiil), nefasodooni, tsüklosporiini, makroliidide (klaritromütsiin, erütromütsiin), HIV proteaasi inhibiitorite (ritonaviir), asoolrühma seenevastaste ainete (itrakonasool, ketokonasool) samaaegsel manustamisel. Lisaks on müopaatia tekkimise tõenäosus raske neerupuudulikkusega patsientidel suurem. Ravimi väljakirjutamisel peaks arst hoiatama patsienti selle haiguse võimalikkuse, selle sümptomite ja vajaduse korral nende tekkimisel viivitamatult spetsialistiga ühendust võtma.

Patsientidel, kellel on kahtlustatav või diagnoositud müopaatia, on vajalik Simvastol Actavis ravi katkestamine.

Fertiilses eas patsiendid peavad kogu ravimi kasutamise ajal kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid. Kui ravi ajal tekib rasedus, lõpetatakse ravimi kasutamine ja naist tuleb hoiatada loote võimaliku ohu eest.

Rasvade taset langetavate ravimite tühistamine raseduse ajal ei mõjuta oluliselt primaarse hüperkolesteroleemia pikaajalise ravi tulemusi.

Müalgia, myasthenia gravis ja / või CPK aktiivsuse märkimisväärse suurenemise ilmnemisel tuleb Simvastoli kasutamine lõpetada.

Kui järgmine annus jääb kogemata vahele, tuleb see võtta niipea, kui see teile meenub, eeldusel, et see ei tähenda kahe annuse võtmist korraga.

Raske neerupuudulikkuse korral tuleb ravi läbi viia neerufunktsiooni jälgimisega.

Patsient peab enne ravi alustamist ja kogu Simvastoli võtmise perioodi järgima kolesteroolivaba dieeti.

Ravimi mõju patsiendi sõidukijuhtimisvõimele ja mehhanismidele ei ole kindlaks tehtud.

Ravimite koostoimed

Müopaatia riski suurenemist mõjutavad tsütostaatikumide, fibraatide, immunosupressantide, nefasodooni, erütromütsiini, klaritromütsiini, asoolrühma seenevastased ained, HIV proteaasi inhibiitorid, nikotiinhappe suured annused, telitromütsiin, lisaks simvastatiini - tsüklosporiini suured annused. amiodaroon, verapamiil, diltiaseem.

Kolestipool ja kolestüramiin vähendavad simvastatiini biosaadavust, seetõttu tuleb adjektiivse efekti saavutamiseks samaaegse raviga võtta Simvastoliini mitte varem kui 4 tundi pärast näidustatud vahendeid.

Ravim suurendab digoksiini taset vereplasmas.

Simvastatiin suurendab suukaudsete antikoagulantide (sh fenprokumoon, varfariin) toimet ja verejooksu ohtu, seetõttu on enne kombineeritud ravi alustamist vaja kindlaks määrata patsiendi verehüübimisparameetrid ja neid ravi alguses regulaarselt jälgida. Pärast protrombiiniaja stabiilse taseme saavutamist lähevad nad üle antikoagulantidega tavapärasele ravile. Kui muudate ravimi annust või lõpetate selle võtmise, peate protrombiini aja jälgimiseks kasutama ülaltoodud skeemi.

Monoteraapia korral ei avalda Simvastol mõju protrombiini aja laboratoorsetele parameetritele ja verejooksu suurenenud riskile.

Greibimahl suurendab märkimisväärselt HMG-CoA reduktaasi vastast inhibeerivat toimet vereplasmas.

Analoogid

Simvastooli analoogid on: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovat

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Simvastoli kohta arvustused

Ülevaadete kohaselt kasutatakse Simvastoli üsna edukalt vastavalt näidustustele. See efektiivne ja odav ravim võimaldab teil vähendada kolesterooli kontsentratsiooni hüperkolesteroleemias ja minimeerida kardiovaskulaarsüsteemi tüsistuste tekkimise riski.

Simvastoli hind apteekides

Simvastol 10 mg ligikaudne hind on 180-216 rubla. (28 tabletti sisaldava pakendi kohta). Tablettide maksumus annusega 20 mg on keskmiselt 280-320 rubla. (pakend sisaldab 28 tabletti).