Solian

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Solian: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Solian

ATX-kood: N05AL05

Toimeaine: amisulpriid (amisulpriid)

Tootja: Sanofi-Winthrop Industrie (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.08.2019

Hinnad apteekides: alates 3579 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Solian 400 mg

Solian on neuroleptiline, antipsühhootiline ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvormid:

tabletid: peaaegu valged või valged, ümmargused lamedad, mille ühele küljele on graveeritud "AMI 100" või "AMI 200" ja teisele eraldusjoon (10 tk blistris, 3 blisterit pappkarbis);
õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad piklikud valged, eraldusjoonega graveeringute "AMI" ja "400" vahel ühel küljel (10 tk blisterpakendis, pappkarbis 3 villi);
suukaudne lahus: karamellilõhnaga selge vedelik pruunikaskollasest kollaseni (60 ml tume klaasist viaalides, 1 pudel pappkarbis).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: amisulpriid - 0,1 g või 0,2 g;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, hüpromelloos, magneesiumstearaat, naatriumkarboksümetüültärklis (naatriumamülopektiinglükolaat) (tüüp A), mikrokristalne tselluloos.

1 õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:

toimeaine: amisulpriid - 0,4 g;
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis (naatriumamülopektiinglükolaat) (tüüp A), magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat, hüpromelloos;
koore koostis: makrogoolstearaat, mikrokristalne tselluloos, hüpromelloos, titaandioksiid (E171).

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine: amisulpriid - 0,1 g;
abikomponendid: Gesvit (naatriumglükonaat, naatriumsahharinaat, glükurolaktoon), kaaliumsorbaat, 3 M vesinikkloriidhappe lahus, metüülparahüdroksübensoaat, karamellimaitse, propüülparahüdroksübensoaat, vesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Amisulpriid on antipsühhootiline ravim asendatud bensamiidide rühmast, millel on selektiivne ja ülekaaluline afiinsus limbilise süsteemi D2 ja D3 dopamiini retseptori alamtüüpide suhtes. Sellel ainel puudub afiinsus serotoniini ja teiste neuroretseptorite (histamiin, kolinergiline, adrenergiline) suhtes.

Loomkatsed on viinud järelduseni, et suurtes annustes tarvitatuna blokeerib amisulpriid mesolimbilise süsteemi dopaminergilisi neuroneid suuremal määral kui striatumisüsteemi analoogsed neuronid. See spetsiifiline afiinsus näib seletavat amisulpriidi antipsühhootiliste mõjude ülekaalut ekstrapüramidaalsete toimete suhtes.

Väikestes annustes kasutatuna suudab amisulpriid blokeerida valdavalt presünaptilised D2 ja D3 dopamiini retseptorid, mis võib seletada selle positiivset mõju negatiivsetele sümptomitele.

Farmakokineetika

Amisulpriidil on kaks absorptsioonipiiki: esimene saavutatakse 1 tunni pärast, teine - 3 kuni 4 tundi pärast manustamist. Kui Solianit kasutatakse annuses 50 mg, on amisulpriidi vastavad plasmakontsentratsioonid 39 ± 3 ng / ml ja 54 ± 4 ng / ml.

Aine jaotusruumala on 5,8 l / kg, absoluutne biosaadavus on 48%. Amisulpriid seondub halvasti plasmavalkudega (16%), seega pole Soliani koostoimeid teiste ravimitega valkudega seondumise tasemel oodata.

Maksa metabolism on tühine (umbes 4%), leitakse kaks inaktiivset metaboliiti.

Kursuse vastuvõtt ei too kaasa amisulpriidi kuhjumist ega selle farmakokineetika muutusi. Amisulpriidi poolväärtusaeg suukaudselt on umbes 12 tundi. Aine eritub uriiniga muutumatul kujul. Neerukliirens on ligikaudu 330 ml / min.

Süsivesikute rikas toit põhjustab amisulpriidi AUC, T _max ja C _max olulist langust, samas kui rasvarikas toit ei muuda ülaltoodud farmakokineetilisi parameetreid. Nende tähelepanekute olulisus igapäevases kliinilises praktikas pole teada.

Neerupuudulikkusega patsientidel toimuvad amisulpriidi farmakokineetiliste parameetrite järgmised muutused:

süsteemse kliirensi vähenemine 2,5-3 korda;
Kerge neerupuudulikkusega AUC 2-kordne suurenemine;
mõõduka neerupuudulikkuse korral suureneb AUC peaaegu 10 korda.

Amisulpriidi kasutamise kogemus neerupuudulikkuse korral on piiratud. Puuduvad andmed aine tarbimise kohta annuses üle 50 mg.

Amisulpriid hemodialüüsi käigus praktiliselt ei eritu.

Amisulpriidi metabolism maksas on ebaoluline, seetõttu ei ole maksapuudulikkuse korral Soliani annuse vähendamine vajalik.

Farmakokineetiliste parameetrite võrdlus üle 65-aastastel ja noorematel patsientidel leidis, et amisulpriidi ühekordse suukaudse manustamise korral annuses 50 mg on C _max, T _1/2 ja AUC väärtused eakatel 10–30% kõrgemad. Selles kategoorias patsientide kohta ei ole andmeid amisulpriidi farmakokineetika kohta manustamise käigus.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Solian näidustatud skisofreenia krooniliste ja ägedate vormide raviks, millega kaasnevad produktiivsed (hallutsinatsioonid, pettekujutelmad, mõttehäired) ja / või negatiivsed (afektiivne lamestamine, emotsionaalsete ja sotsiaalsete sidemete kadumine) sümptomid, sealhulgas valdavalt negatiivsete sümptomitega patsiendid.

Vastunäidustused

feokromotsütoom, sealhulgas selle kahtluse korral;
samaaegne rinnavähk, hüpofüüsi prolaktinoom ja muud prolaktiinist sõltuvad kasvajad;
raske neerupuudulikkus [kreatiniini kliirens (CC) alla 10 ml / min];
samaaegne ravi dopamiini retseptori agonistidega (kabergoliin, kinagoliid jt), välja arvatud Parkinsoni tõvega patsiendid;
levodopa, amantadiini, apomorfiini, bromokriptiini, entakapooni, lisuriidi, pergoliidi, piribediili, pramipeksooli, ropinirooli, selegiliini samaaegne kasutamine;
kombinatsioon ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli ja võivad põhjustada südame rütmihäirete, sealhulgas ventrikulaarse tahhükardia, nagu piruett: IA klassi antiarütmikumid (disopüramiid, kinidiin) ja III klass (sotalool, amiodaroon, ibutiliid, dofetiliid), difemanüülmetüülsulfaat, bepridiil, metadoon sultopriid, tioridasiin, halofantriin, misolastiin, tsisapriid, lumefantriin, moksifloksatsiin, sparfloksatsiin, pentamidiin, intravenoosne erütromütsiin, spiramütsiin või vinkamiin;
vanus kuni 18 aastat;
rinnaga toitmise periood;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Raskete vatsakeste arütmiate (sealhulgas potentsiaalselt eluohtlike ventrikulaarse tahhükardiaga patsientide, näiteks piruett) arengut soodustavate riskifaktorite olemasolul on soovitatav Solianit välja kirjutada ettevaatusega, QT-intervalli kaasasündinud pikendamine, QT-intervalli pikenemine kombinatsioonravi taustal ravimitega, mis suurendavad QT-intervalli kestust näidustatud vastunäidustuste korral), bradükardia (vähem kui 55 lööki minutis), elektrolüütide häired, sealhulgas hüpokaleemia, neerupuudulikkus, samaaegne ravi ravimitega, mis võivad põhjustada intrakardiaalse juhtivuse aeglustumist, hüpokaleemia ja / või raske bradükardia, epilepsia, arengu riskifaktorite olemasolu insult ja / või trombemboolia koos Parkinsoni tõvega, kuna amisulpriid võib selle sümptomeid süvendada;suhkurtõbi või selle arengu riskifaktorid eakatel patsientidel dementsusega eakatel patsientidel vererõhu languse (BP) ja liigse sedatsiooni tekke suurenenud riski tõttu.

Raseduse ajal ei ole Solianit soovitatav kasutada, välja arvatud tungiva vajaduse korral, kui oodatav ravi mõju emale õigustab võimalikku ohtu lootele.

Soliani kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Soliani tabletid ja lahus on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.

Lahus võetakse süstla abil ettenähtud annuse võtmiseks, 1 ml sisaldab 0,1 g ravimit.

Annust tuleb kohandada individuaalselt.

Soliani võtmise sagedus sõltub päevaannusest, kui see ei ületa 0,4 g, võetakse ravimit üks kord, üle 0,4 g suurune annus jagatakse 2 annuseks.

Soovitatav päevane annus:

skisofreenilised häired, kus domineerivad negatiivsed sümptomid: 0,05–0,3 g, tavaliselt 0,1 g; annuses alla 0,2 g tuleb välja kirjutada 0,1 g või 0,2 g tabletid;
segased episoodid produktiivsete ja negatiivsete sümptomitega: 0,4–0,8 g, annus peaks tagama produktiivsete sümptomite optimaalse kontrolli. Toetav ravi viiakse läbi minimaalses efektiivses annuses, mis määratakse kindlaks, võttes arvesse patsiendi reaktsiooni ravimile;
ägedad psühhootilised episoodid: ravi alguses - 0,4-0,8 g, toetav ravi viiakse läbi individuaalselt valitud minimaalse efektiivse annusena. Maksimaalne ööpäevane annus on 1,2 g.

Neerupuudulikkusega patsientide Soliana annuse korrigeerimine:

CC 30-60 ml / min: 1/2 tavalisest annusest;
CC 10-30 ml / min: 1/3 tavalisest annusest.

Maksakahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Äärmiselt ettevaatlikult tuleb Soliani annus valida eakatele patsientidele.

Kõrvalmõjud

närvisüsteemi poolt: väga sageli - ekstrapüramidaalsed sümptomid (jäikus, hüpersalivatsioon, treemor, hüpokineesia, düskineesia, akatiisia), mis sõltuvad annusest, optimaalsetes annustes väljenduvad tavaliselt mõõdukalt ja osaliselt pöörduvad antikolinergiliste parkinsonismivastaste ravimite samaaegsel manustamisel; sageli - päevane unisus, ärevus, unetus, orgasmi häired, erutus, pöörduv äge düstoonia (okuloogilised kriisid, trismus, spastiline tortikollis); harva - krambid, tardiivsed düskineesiad (näo lihaste ja / või keele rütmilised tahtmatud liigutused pikaajalise ravi ajal); sagedus teadmata - kõrge surmaohuga pahaloomuline neuroleptiline sündroom;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: sageli - vererõhu langetamine; harva - bradükardia; sagedus teadmata - QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarsed arütmiad (sh piruett-tüüpi ventrikulaarne polümorfne ventrikulaarne tahhükardia, mille tüsistus võib olla ventrikulaarne fibrillatsioon, südameseiskus ja äkksurm), süvaveenitromboos, venoosne trombembooliline komplikatsioon (sh kopsuemboolia, mõnikord surmaga lõppev) tulemus);
seedesüsteemist: sageli - suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus; harva - maksaensüümide (peamiselt transaminaaside) aktiivsuse suurenemine;
immuunsüsteemist: harva - allergilised reaktsioonid, urtikaaria, angioödeem;
endokriinsüsteemist: sageli - kehakaalu suurenemine, prolaktiini kontsentratsiooni tõus vereplasmas (galaktorröa, günekomastia, amenorröa, piimanäärmete valu, erektsioonihäired); harva - hüperglükeemia; sagedus teadmata - hüperkolesteroleemia, hüpertriglütserideemia;
hematopoeetilise süsteemi poolt: sagedus pole teada - agranulotsütoos, leukopeenia, neutropeenia;
rasedus, sünnitusjärgsed ja perinataalsed seisundid: sagedus teadmata - võõrutussündroom vastsündinutel, kelle emad võtsid ravimit raseduse ajal.

Üleannustamine

Soliani üleannustamise korral võib täheldada amisulpriidi teadaolevate farmakoloogiliste mõjude olulist suurenemist: unisuse, sedatsiooni, vererõhu languse, ekstrapüramidaalsete sümptomite ja kooma arengut. Samuti on teateid üledoosi surmade kohta (peamiselt samaaegselt teiste psühhotroopsete ravimitega). Tuleb meeles pidada, et üleannustamise põhjus võib olla mitme ravimi samaaegne manustamine.

Amisulpriidi jaoks pole spetsiifilist antidooti. Üleannustamise korral on vaja tagada keha põhiliste elutähtsate funktsioonide kontroll ja toetus, kuni patsient üleannustamise seisundist täielikult lahkub. QT-intervalli pikenemise ja eluohtlike rütmihäirete tekkimise ohu tõttu on EKG jälgimine kohustuslik.

Tõsiste ekstrapüramidaalsete sümptomite tekkimisel on soovitatav kasutada tsentraalse toimega m-antikolinergilisi aineid (näiteks triheksüfenidiili).

Hemodialüüsi kasutamine amisulpriidi elimineerimiseks Soliani üleannustamise korral on sobimatu.

erijuhised

Ägeda skisofreenia korral põhjustab Soliani kasutamine vähem sekundaarseid negatiivseid sümptomeid kui haloperidool. Lisaks on kliinilised uuringud kinnitanud, et amisulpriidi võtmise ajal on ekstrapüramidaalsümptomite esinemissagedus märkimisväärselt madalam kui haloperidool.

Sarnaselt teistele antipsühhootikumidele võib Solian, eriti suurte annuste manustamisel, põhjustada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi arengut. Potentsiaalselt surmaga lõppeva tüsistuse tüüpilised tunnused on hüpertermia, autonoomsed häired, lihasjäikus ja kreatiinfosfokinaasi (CPK) suurenenud kontsentratsioon. Kui patsiendil tekib hüpertermia, tuleb amisulpriid ja kõik antipsühhootikumid kohe katkestada.

Kuna amisulpriid võib Parkinsoni tõvega patsientidel selle haiguse kulgu süvendada, tuleks Solian'i selles kategoorias patsientidele välja kirjutada väga ettevaatlikult ja ainult viimase abinõuna, kui selle kasutamist ei saa vältida. Sellisel juhul tuleb dopamiini retseptori agonistid (samaaegse ravi korral) järk-järgult tühistada. Dopamiini retseptori agonistide järsk eemaldamine võib aidata kaasa pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkele.

Ekstrapüramidaalsete sümptomite ilmnemisel tuleb patsiendile määrata keskse toimega M-antikolinergilised ained.

Paroksüsmaalse tahhükardia tekkimise riski vähendamiseks soovitatakse patsiendil enne ravimi väljakirjutamist läbi viia vere elektrolüütide koostise uuring, elektrokardiograafia (EKG). See määrab rikkumiste olemasolu ja võimaluse korral kohandab ravi.

Ravi perioodil ei tohiks alkoholi ja etanooli sisaldavaid ravimeid tarbida.

Solian suudab krampide künnist alandada, seetõttu tuleks epilepsiahaigetele tagada hoolikas kliiniline ja elektroentsefalograafiline jälgimine.

Riskifaktoritega ja suhkurtõvega patsiendid peaksid regulaarselt jälgima vere glükoosisisaldust.

Eakatel dementsusega patsientidel on suurenenud surmaoht, mis enamasti on põhjustatud kardiovaskulaarsetest (südamepuudulikkus, äkksurm) või nakkuslikest (kopsupõletik) patoloogiatest.

Amisulpriidi tühistamine on soovitatav, vähendades annust järk-järgult, et vältida võõrutussündroomi teket - tahtmatute liikumishäirete (akatiisia, düskineesia, lihastoonuse kahjustus) tekkimist.

Kui patsiendil tekib seletamatu infektsioon või palavik, on vajalik verehaiguste kohene uurimine, kuna ravim võib aidata kaasa leukopeenia, neutropeenia ja agranulotsütoosi tekkele.

Patsientide võimaliku väljanägemise tõttu Soliani kasutamise ajal, eriti ravi alguses, unisus, psühhomotoorsete reaktsioonide kiiruse vähenemine, tuleb olla ettevaatlik sõidukite ja mehhanismide juhtimisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Amisulpriidi kasutamise ohutuse kohta rasedate naiste kohta puuduvad andmed, mistõttu Solianit saab kasutada ainult juhtudel, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lapsele.

Raseduse kolmandal trimestril raseduse kolmandal trimestril kokku puutunud vastsündinutel on emakasisene kokkupuude antipsühhootiliste ravimitega (sh Solian) emakasisene kokkupuude võimalusega postnataalsel perioodil, sealhulgas ekstrapüramidaalsümptomid või võõrutusnähud, mille kestus ja raskus võivad olla erinevad. On tõendeid hingamishäirete, lihaste hüpotensiooni, treemori, lihaste hüpertoonia, agitatsiooni, unisuse või imetamisraskuste tekkimise kohta. Selle kategooria vastsündinud peaksid olema pideva meditsiinilise järelevalve all.

Puuduvad andmed amisulpriidi eritumise kohta rinnapiima, seetõttu ei ole soovitatav kasutada Solianit rinnaga toitmise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Amisulpriidi kasutamise ohutus ja efektiivsus alla 15-aastaste laste ravimisel ei ole tõestatud, seetõttu on Solian'i kasutamine selle kategooria patsientidel keelatud. Kuna amisulpriidi kasutamise kohta skisofreeniaga noorukite kohta on vähe andmeid, ei soovitata seda ravimit välja kirjutada selle haigusega patsientidele vanuses 15–18 aastat.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsientidel ei ole Soliana annuse kohandamine vajalik.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral kreatiniini kliirensiga 30-60 ml / min tuleb Solian'i annust vähendada 2 korda, kreatiniini kliirensiga 10-30 ml / min - 3 korda. Keelatud on kasutada ravimit kreatiniini kliirensiga alla 10 ml / min.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele Soliani määramisel tuleb olla eriti ettevaatlik võimaliku liigse sedatsiooni või arteriaalse hüpotensiooni tekkimise ohu tõttu.

Ravimite koostoimed

Pirueti tüüpi polümorfse ventrikulaarse tahhükardia oht, mis võib patsiendile eluohtlik olla, suureneb Soliani samaaegsel kasutamisel järgmiste ravimitega:

ravimid, mis aitavad kaasa hüpokaleemia arengule: diureetikumid (põhjustades hüpokaleemiat), lahtistid (soole motoorikat stimuleerivad), amfoteritsiin B intravenoosne manustamine, glükokortikosteroidid, tetrakosaktiidid (see kombinatsioon nõuab vere normaalse kaaliumisisalduse pidevat taastamist ja säilitamist);
bradükardiat põhjustavad ained: klonidiin, verapamiil, beetablokaatorid, diltiaseem, donepesiil, guanfatsiin, digitalise preparaadid, rivastigmiin, takriin, galantamiin, ambenooniumkloriid, neostigmiinbromiid, püridostigmiinbromiid;
antipsühhootikumid: pimosiid, haloperidool, kloorpromasiin, pipotiasiin, droperidool, sertindool, tsüemasemasiin, levomepromasiin, sultopriid, tiapriid, sulpiriid, veralipriid;
imipramiini antidepressandid, asooli seenevastased ained, liitiumpreparaadid.

Etanooli sisaldavad ravimid tugevdavad amisulpriidi sedatiivset toimet, mis omakorda suurendab etanooli keskset toimet.

Ettevaatlik peab olema samaaegne ravi kesknärvisüsteemi (KNS) pärssivate ravimitega: barbituraadid, morfiini derivaadid (köhavastased, valuvaigistid), bensodiasepiinid, uinutid, mitte-bensodiasepiini anksiolüütikumid, H ₁ - sedatiivse toimega histamiiniretseptorite blokaatorid, sedatiivsed antidepressandid (antidepressandid)., amitriptüliin, mianseriin, trimipramiin, mirtasapiin), tsentraalselt toimivad antihüpertensiivsed ravimid, antipsühhootikumid, talidomiid, baklofeen, pizotifeen. Nende vahendite kombineerimisel amisulpriidiga on kesknärvisüsteemi pärssiva toime väljendunud suurenemine, tähelepanu kontsentratsiooni vähenemine võimalik.

Arteriaalse hüpotensiooni (sh ortostaatilise hüpotensiooni) tõenäosus suureneb, kui seda kasutatakse beetablokaatorite (karvedilool, bisoprolool, metoprolool) ja teiste antihüpertensiivsete ravimitega.