Tamiflu

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tamiflu: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutusjuhend: meetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tamiflu

ATX-kood: J05AH02

Toimeaine: oseltamiviir (oseltamiviir)

Tootja: GmbH, Catalent Saksamaa Schorndorf (Saksamaa), Ltd. F. Hoffmann-La Roche (Šveits)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Hinnad apteekides: alates 1083 rubla.

Osta

Pulber Tamiflu suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks

Tamiflu on viirusevastane ravim, mida kasutatakse gripi ennetamiseks ja raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Tamiflu on saadaval järgmistes vormides:

kapslid: kõvad želatiinsed, suurusega nr 4 (annus 30 mg ja 45 mg) või nr 2 (annus 75 mg), läbipaistmatud, korpuse ja kaanega helekollase (annus 30 mg) või halli (annus 45 mg) värvi või hall kehaosa ja helekollane kork (annus 75 mg); kapsli korpusel ja korgil on helesinised pealdised (kehal - tootja nimi, korgil - annuse tähis); kapslite sisu on valge või kollakasvalge pulber (10 tk blistrites, üks blister karbis);
suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamise pulber: teraline peen, valge või helekollane värvus, puuviljase aroomiga; kokkukleepumine on vastuvõetav; valmis suspensioon - läbipaistmatu, valgest kuni helekollaseni (30 g kummaski valguskindlas klaasviaalis, vaheseinaga pappkarbis, üks viaal koos mõõtetopsi, plastadapteri ja doseerimissüstlaga).

Koostis 1 kapslile Tamiflu:

toimeaine: oseltamiviir (oseltamiviirfosfaadi kujul) - 30 mg, 45 mg või 75 mg;
abikomponendid: naatriumstearüülfumaraat, povidoon, talk, naatriumkroskarmelloos, eelgeelistatud tärklis;
kapsli kest: värv kollane raudoksiid (annus 30 mg ja 75 mg), punane raudoksiid (annus 30 mg ja 75 mg), must raudoksiid (annus 45 mg ja 75 mg), titaandioksiid, želatiin;
tint kapsli pealdise jaoks: butanool, etanool, metüülalkohol, šellak, indigokarmiinil põhinev alumiiniumlakk, titaandioksiid.

1 g Tamiflu pulbri koostis:

toimeaine: oseltamiviir (oseltamiviirfosfaadi kujul) - 30 mg;
abikomponendid: ksantaankummi, naatriumsahharinaat, sorbitool, naatriumbensoaat, naatriumdivesiniksitraat, titaandioksiid, puuviljamaitse.

Valmis suspensioon sisaldab Tamiflu oseltamiviiri koguses 12 mg / ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tamiflu aktiivne komponent oseltamiviir on eelravim. Oseltamiviirkarboksülaat, mis on selle aktiivne metaboliit, on selektiivne A- ja B-gripi neuraminidaaside inhibiitor. See ensüüm, mis aktiveerib viiruste vabanemist nende poolt mõjutatud rakkudest, kutsub esile kahjulike mikroorganismide paljunemise ja leviku kogu kehas, sealhulgas hingamisteede epiteelkihis. Oseltamiviiri kasutamisel on viiruse replikatsiooni protsessid pärsitud ja nende patogeensus väheneb. Samuti on haiguse kandja organismist pärsitud patoloogiliste ainete vabanemise ja leviku aktiivsus.

Tamiflu hõlbustab haiguse kulgu ja lühendab selle kestust, vähendades selliste komplikatsioonide tekke riski nagu keskkõrvapõletik, sinusiit, bronhiit või kopsupõletik. Kliinilised uuringud on näidanud, et alla 12-aastastel lastel väheneb haiguse kestus keskmiselt 2 päeva.

Nakatunud patsientidega kokkupuutuvate isikute profülaktikaks võtmisel on patsiendi pereliikmetel 92% väiksem tõenäosus mis tahes tüüpi grippi haigestuda. Ravimi kliiniliselt olulist mõju organismi reaktsiooni intensiivsusele viiruse tungimisele sellesse ei leitud, antikehi toodetakse samamoodi kui ilma Tamiflu kasutamiseta. Kinnitatud ravimiresistentsuse tekke juhtumeid ei ole teatatud.

Farmakokineetika

Oseltamiviirfosfaat imendub kiiresti ja peaaegu täielikult seedetraktist, kus see muutub maksa ja soole esteraaside osalusel aktiivseks metaboliidiks. Vereplasmas on võimalik 30 minuti jooksul pärast manustamist tuvastada aktiivne metaboliit. Metaboliidi maksimaalne sisaldus veres saavutatakse 120–180 minuti pärast. Metaboliidi plasmakontsentratsioon on 20 korda suurem kui oseltamiviiril endal.

Tamiflu farmakokineetilised omadused ei sõltu toidu tarbimisest. See tungib hingetoru kudedesse, kopsudesse, keskkõrva, ninaneelu limaskesta ja bronhidesse.

Metaboliit seondub vereplasma valkudega umbes 3% ja oseltamiviiri seonduvus nendega jõuab 50% -ni, kuid farmakodünaamilised parameetrid jäävad muutumatuks.

Oseltamiviir ja selle aktiivne metaboliit erituvad peamiselt uriiniga ja vähesel määral väljaheitega. Poolväärtusaeg on umbes 5-10 tundi.

Oseltamiviiri organismist väljutamine on raske neerufunktsiooni häirega patsientidel seotud teatud raskustega. Sellistel patsientidel on AUC (kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera pindala) pöördvõrdeline elundikahjustuse astmega. Maksa düsfunktsiooniga patsientidel sellist sõltuvust ei täheldatud.

Eakad patsiendid ei vaja Tamiflu annuse kohandamist. Alla 12-aastastel lastel kiireneb oseltamiviiri metabolism: see eritub organismist peaaegu 2 korda kiiremini. Seetõttu on nende jaoks vajalik annuse kohandamine.

Näidustused kasutamiseks

Tamiflut kasutatakse gripi ennetamiseks ja raviks täiskasvanutel ja üle ühe aasta vanustel lastel.

Ravimi kasutamine profülaktilistel eesmärkidel on eriti näidustatud täiskasvanutele ja üle 12-aastastele noorukitele, kes kuuluvad rühmadesse, kus viirusnakkuse oht on piisavalt suur (suured tööstusasutused, kooli haridusasutused, sõjaväeosad).

Vastunäidustused

krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens 10 ml / min või vähem, krooniline peritoneaaldialüüs, pidev hemodialüüs);
alla 1-aastased lapsed (kuna ravimi ohutust ja efektiivsust alla 1-aastastel lastel ei ole kindlaks tehtud);
suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi mis tahes koostisosa suhtes.

Tamiflu määratakse ettevaatusega rasedatele ja imetavatele naistele, samuti tõsise maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele.

Tamiflu kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest, kuid Tamiflu taluvus paraneb, kui seda võetakse koos toiduga.

Ravi ravimiga tuleb alustada hiljemalt kahe päeva jooksul alates haiguse esimeste sümptomite ilmnemisest. Soovitatavad annused:

täiskasvanud patsiendid ja 12-aastased ja vanemad noorukid: 75 mg (kapslite või suspensiooni kujul) kaks korda päevas, kuuri kestus - 5 päeva. Kui võetakse üle 150 mg päevas annuseid, ei täheldata efekti suurenemist;
8-aastased ja vanemad lapsed (kehakaaluga 40 kg või rohkem): 75 mg kaks korda päevas kapslite kujul, tingimusel et laps saab kapsleid alla neelata; kui kapslite võtmine mingil põhjusel ei ole võimalik, määratakse lapsele Tamiflu suspensiooni kujul. Ravikuur on 5 päeva;
1-aastased ja vanemad lapsed: lapsed kaaluga 15 kg või vähem - 30 mg kaks korda päevas; lapsed kaaluga 15-23 kg - 45 mg kaks korda päevas; lapsed kaaluga 23-40 kg - 60 mg kaks korda päevas; lapsed kaaluga üle 40 kg - 75 mg kaks korda päevas. Ravikuur on 5 päeva.

Tamiflu kasutamist profülaktikaks tuleb alustada hiljemalt esimese 2 päeva jooksul pärast kokkupuudet nakatunud inimesega ja jätkata ravimi võtmist vähemalt 10 päeva. Hooajalise gripiepideemia ajal on Tamiflu võtmise kestus 6 nädalat. Ravimit võetakse samades annustes nagu ravi ajal, kuid mitte kaks korda, vaid üks kord päevas. Tamiflu ennetav toime kestab nii kaua, kui see aega võtab.

Soovitused suspensiooni valmistamiseks suukaudseks manustamiseks:

Võtke pudeli pulber, koputage seda sõrmega ettevaatlikult, nii et sisu oleks pudeli põhjas jaotunud.
Mõõtke kaasasoleva mõõteklaasi abil välja 52 ml vett.
Lisage pulbriga pudelisse mõõdetud kogus vett, sulgege see korgiga ja loksutage 15 sekundit.
Eemaldage pudelilt kork ja sisestage adapter.
Adapteri õige asendi tagamiseks keerake pudel korgiga tihedalt kinni.

Valmis suspensiooni väljastamiseks peate kasutama kaasasolevat süstalt, millele on märgitud annuse taset tähistavad sildid.

Enne iga kasutamist tuleb suspensiooni loksutada.

Kui on märke kapslite "vananemisest" ja juhul, kui täiskasvanud või üle 8-aastased lapsed ei suuda kapslit alla neelata ja Tamiflu pole pulbri kujul suspensiooni valmistamiseks saadaval, tuleb kapsel ettevaatlikult avada ja segada selle sisu ühe teelusikatäie magustatud tootega nii, et peida kapsli sisu mõru maitse. Võite kasutada jogurtit, mett, õunakastet, šokolaadisiirupit, magustatud kondenspiima, lauasuhkrut või vees lahustatud helepruuni suhkrut. Segu tuleb hoolikalt segada ja lasta patsiendil kohe pärast valmistamist täielikult neelata.

Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsiendid, neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid (kreatiniini kliirens üle 30 ml / min), samuti eakad inimesed, ei vaja annuse kohandamist.

Kreatiniini kliirensiga 10–30 ml / min on vaja Tamiflu annust vähendada 75 mg-ni üks kord päevas iga päev 5 päeva jooksul (ravi ajal). Gripi ennetamiseks patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on 10–30 ml / min, tuleb annust vähendada suspensioonina 30 mg-ni päevas või viia patsient ülepäevaringselt ravimile annuses 75 mg päevas.

Kõrvalmõjud

Täiskasvanud patsientidel täheldatakse kõige sagedamini oksendamist ja iiveldust, mis ilmnevad kõige sagedamini pärast esimese Tamiflu annuse võtmist, on mööduvad ja mööduvad iseenesest, ilma et oleks vaja ravimi kasutamist katkestada.

Esinemissagedusega 1% või rohkem esinesid ka järgmised kõrvaltoimed: pearinglus, nõrkus, unehäired, peavalu, bronhiit, köha, kõhuvalu, kõhulahtisus, rinorröa, ülemiste hingamisteede infektsioonid, düspeptilised häired, mitmesuguse lokalisatsiooniga valu.

Lastel esines kõige sagedamini oksendamist, samuti iiveldust, bronhiiti, astmat (sh ägenemist), sinusiiti, kopsupõletikku, ninaverejooksu, konjunktiviiti, ägedat keskkõrvapõletikku, kuulmishäireid, lümfadenopaatiat, kõhulahtisust, kõhuvalu ja dermatiiti … Mõned neist kõrvaltoimetest tekkisid ootamatult ja katkestasid iseenesest, katkestamata ravi.

Turustamisjärgsel vaatlusperioodil täheldati kõrvaltoimeid järgmistest süsteemidest ja elunditest:

seedetrakt ja maks: harva - seedetrakti verejooks; väga harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hepatiit;
neuropsühhiline sfäär: krambid, ebanormaalne käitumine, hallutsinatsioonid, ärevus, teadvushäired, agiteerimine, deliirium, õudusunenäod, desorientatsioon ruumis ja ajas (Tamiflu roll loetletud nähtuste esinemises pole siiski täielikult teada, kuna sarnaseid häireid täheldati teistes gripiga patsiendid, kes pole ravimit saanud);
nahk ja nahaalune kude: harva - urtikaaria, dermatiit, ekseem, nahalööve; väga harva - Quincke tursed, anafülaktoidsed ja anafülaktilised reaktsioonid, multiformne erüteem, Lyelli sündroom.

Üleannustamine

Tamiflu kliiniliste uuringute ja turustamisjärgse kasutamise ajal on teatatud üleannustamise juhtudest. Enamasti ei kaasnenud nendega mingeid soovimatuid nähtusi. Muudel juhtudel olid üleannustamise sümptomiteks ravimi suurenenud kõrvaltoimed.

erijuhised

Tamiflu kasutamise ajal on soovitatav hoolikalt jälgida patsientide käitumist, et avastada ebanormaalse käitumise varajasi märke.

Ravimi efektiivsust teiste haiguste (välja arvatud A- ja B-gripi) korral ei ole kindlaks tehtud.

Üks pudel Tamiflu pulbri kujul sisaldab 25,713 g sorbitooli. Kui ravimit määratakse annuses 45 mg kaks korda päevas, tarnitakse patsiendi kehasse 2,6 g sorbitooli. See sorbitooli kogus ületab kaasasündinud fruktoositalumatusega patsientidele lubatud päevaraha.

Valmistatud suspensiooni võib säilitada 10 päeva temperatuuril mitte üle 25 ° C või 17 päeva temperatuuril + 2 … +8 ° C.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Uuringuid Tamiflu mõju võimele juhtida transporti ja osaleda tegevustes, mis nõuavad suuremat keskendumist ja koheseid psühhomotoorseid reaktsioone, pole läbi viidud. Ohutusprofiili andmed viitavad ravimi minimaalsele mõjule selle töö tulemuslikkusele.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt kuulub Tamiflu B-kategooriasse (vastavalt FDA klassifikatsioonile). Uuringute käigus, kus loomade (küülikud, rotid) näitel uuriti ravimi toksilist toimet reproduktiivsetele näitajatele, ei leitud teratogeenset toimet. Rottidega tehtud katsed ei näidanud oseltamiviiri negatiivset mõju fertiilsusele. Loote kokkupuude emaga ei ületanud 15-20%.

Rasedatel ei ole kontrollitud uuringuid läbi viidud. Turustamisjärgsetest aruannetest, loomkatsetest ja elulemuse retrospektiivsest jälgimisest saadud piiratud teabe kohaselt puudub Tamiflu otsene ega kaudne mõju rasedusele ning lapse embrüonaalsele või postnataalsele arengule. Rasedatele naistele ravimi väljakirjutamisel tuleb arvestada nii ohutusteabe kui ka raseduse kulgemisega, samuti keskkonnas ringlevate gripiviiruse tüvede patogeensuse astmega.

Prekliiniliste uuringute käigus leiti, et oseltamiviir ja selle aktiivne metaboliit tungivad järglasi toitvate rottide piima. Teave toimeaine Tamiflu eritumise kohta rinnapiimaga inimestel ja oseltamiviiri kasutamise kohta imetavate naiste puhul on mõnevõrra piiratud. Oseltamiviir ja selle aktiivne metaboliit imenduvad väikestes annustes rinnapiima, misjärel leitakse nende subterapeutilised kontsentratsioonid imiku veres.

Oseltamiviiri manustamine imetavatele patsientidele nõuab ka kaasuvate haiguste omaduste ja ringleva gripiviiruse tüve patogeensuse astme arvestamist.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerukahjustusega patsientide ravimisel CC-ga üle 60 ml / min ei ole annuse kohandamine vajalik. Patsiendid, kellel on CC 30-60 ml / min, peaksid Tamiflu võtma annuses mitte rohkem kui 30 mg 2 korda päevas 5 päeva jooksul. Patsientidele, kellel on CC 10-30 ml / min, määratakse ravim annusena 30 mg üks kord päevas 5 päeva jooksul. Pideva hemodialüüsi saavad patsiendid võivad enne dialüüsi võtta Tamiflu algannuses 30 mg, kui gripi sümptomid ilmnevad dialüüsi sessioonide vahel 48 tunni jooksul. Oseltamiviiri terapeutilise kontsentratsiooni säilitamiseks plasmas soovitatakse Tamiflu võtta pärast iga dialüüsikorda 30 mg. Peritoneaaldialüüsi saavad patsiendid peaksid enne dialüüsi võtma ravimit algannuses 30 mg ja seejärel 5 päeva jooksul 30 mg. Farmakokineetilisi parameetreid diagnoositud lõppstaadiumis neerupuudulikkusega (CC alla 10 ml / min) ja dialüüsimata patsientide puhul ei ole uuritud. Seetõttu ei ole selles patsientide kategoorias soovitusi annustamisskeemi valimiseks.

Kui Tamiflu't võetakse profülaktilistel eesmärkidel patsientidel, kellel on CC üle 60 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik. Patsientidele, kellel on CC 30-60 ml / min, tuleb ravim välja kirjutada annuses 30 mg üks kord päevas. Patsientidel, kellel on CC 10-30 ml / min, on soovitatav vähendada ravimi annust 30 mg-ni, mis võetakse ülepäeviti. Pideval hemodialüüsil olevad patsiendid saavad enne esimest dialüüsiseanssi Tamiflu võtta algannusena 30 mg. Oseltamiviiri plasmataseme hoidmiseks terapeutilisel tasemel tuleb ravimit võtta pärast iga järgmist paaritu dialüüsi seanssi 30 mg. Peritoneaaldialüüsi saavad patsiendid peaksid enne dialüüsi võtma Tamiflu algannuses 30 mg, seejärel iga 7 päeva järel 30 mg.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kerge kuni keskmise raskusega maksafunktsiooni häiretega patsiendid ei vaja gripi ravimisel ja ennetamisel Tamiflu annuse kohandamist. Raske maksa düsfunktsiooniga patsientidel ei ole ravimi farmakokineetilisi omadusi ja ohutust uuritud.

Kasutamine eakatel

Eakatel ja seniilsetel patsientidel ei ole gripi raviks ja ennetamiseks vaja raviskeemi kohandada.

Ravimite koostoimed

Tamiflu kliiniliselt olulised koostoimed teiste ravimitega on ebatõenäolised.

Analoogid

Tamiflu analoogid on: Relenza, Arbidol, Oseltamivir, Flustop.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Pulbri säilivusaeg on 2 aastat, kapslid on 7 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Tamiflu kohta

Ülevaadete kohaselt on Tamiflu gripiviiruste vastu hästi talutav ja efektiivne. Patsiendid märgivad, et ravimi võtmisel haigestuvad nad palju harvemini ja kergemini, kuna see hõlbustab haiguse kulgu. Mõnel juhul täheldatakse kõrvaltoimeid, millest kõige sagedamini on iiveldus ja kõhulahtisus (peamiselt lastel).

Enamik vanemaid on Tamiflu toimega oma lastele manustamisel rahul. Paljudel juhtudel aitab profülaktiliste ravimite võtmine enne lasteaeda või kooli minemist ära hoida lapse gripiviiruse tekkimist.

Tamiflu hind apteekides

Tamiflu ligikaudne hind kapslites annusega 75 mg on 1215–1405 rubla (10 tk pakendi kohta). Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamise pulber ei ole praegu müügil.