Torasemiid
Torasemiid: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Ravimite koostoimed
- 14. Analoogid
- 15. Ladustamistingimused
- 16. Apteekidest väljastamise tingimused
- 17. Ülevaated
- 18. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Torasemiid
ATX-kood: C03CA04
Toimeaine: Torasemiid (Torasemidum)
Tootja: Berezovski farmaatsiatehas (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 22.10.2018
Hinnad apteekides: alates 87 rubla.
Osta
Torasemiid on diureetilise toimega ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Torasemiidi vabastamise ravimvorm - tabletid: lamedad silindrikujulised, ümmargused, peaaegu valged või valged, joone ja viiluga (10 tk villis, 2, 3 või 6 pakendiga pappkarbis; 30 või 100 tk purgis, In pappkarp 1 purk).
Koostis:
- toimeaine: torasemiid - 5 või 10 mg;
- abikomponendid (5/10 mg): mikrokristalne tselluloos - 44/88 mg; laktoosmonohüdraat - 26,4 / 52,8 mg; magneesiumstearaat - 0,6 / 1,2 mg; naatriumkarboksümetüültärklis - 2,4 / 4,8 mg; povidoon - 1,6 / 3,2 mg.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Torasemiid on silmusdiureetikum. Selle toime peamine mehhanism on tingitud aine pöörduvast seondumisest kloori / naatrium / kaaliumiooniootransporteriga, mis asub Henle aasa tõusva osa paksu segmendi tipmises membraanis. See viib naatriumioonide reabsorptsiooni vähenemiseni või täieliku pärssimiseni ja rakusisese vedeliku osmootse rõhu vähenemiseni.
Ravim blokeerib müokardi aldosterooni retseptoreid, parandab müokardi diastoolset funktsiooni ja vähendab fibroosi.
Võrreldes furosemiidiga viib torasemiid vähemal määral hüpokaleemia tekkeni, samas kui see toimib pikaajalisemalt ja on aktiivsem.
Maksimaalset terapeutilist toimet täheldatakse 2-3 tundi pärast suukaudset manustamist.
Võimalik on pikk rada.
Farmakokineetika
Imendumine (kiire ja peaaegu täielik) toimub seedetraktis. Aine maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) saavutatakse 1-2 tundi pärast ravimi suukaudset manustamist pärast sööki. Biosaadavus - 80–90% (individuaalne varieerumine on võimalik).
Jaotusruumala (Vd) on 16 liitrit, maksatsirroosiga see näitaja kahekordistub.
Seondumine plasmavalkudega on üle 99%.
Metabolism toimub maksas tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide osalusel. Moodustab järjestikuste oksüdatsiooni-, hüdroksüülimis- või tsükliliste hüdroksüülimisreaktsioonide tulemusena 3 metaboliiti (M1, M3 ja M5). Nende seondumine plasmavalkudega on vastavalt 86, 95 ja 97%.
Aine ja selle metaboliitide poolväärtusaeg (T1 / 2) on 3-4 tundi, kroonilise neerupuudulikkuse taustal jääb see näitaja muutumatuks.
Neerukliirens on 10 ml / min, kogu kliirens on 40 ml / min.
Keskmiselt eritub neerude kaudu umbes 83% võetud annusest, millest 24% ei muutu, ülejäänud on peamiselt inaktiivsete metaboliitide kujul (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).
Eelnevas seisundis ja maksa koomas on ravimi kasutamine vastunäidustatud. Maksapuudulikkuse korral suureneb torasemiidi plasmakontsentratsioon veres, mis on seotud aine metabolismi vähenemisega maksas.
Torasemiidi ja M5 metaboliidi T1 / 2 maksa- või südamepuudulikkusega patsientidel suureneb veidi, ravimi kumulatsioon on ebatõenäoline.
Maksatsirroosiga suureneb neerukliirens, T1 / 2 ja Vd, samas kui kogu kliirens ei muutu.
Dekompensatsiooni staadiumis kroonilise südamepuudulikkuse korral väheneb ravimi neeru- ja maksakliirens. Torasemiidi kogu kliirens on sellistel patsientidel tervete vabatahtlikega võrreldes 50% väiksem ning üldine biosaadavus ja T1 / 2 on vastavalt kõrgemad.
Neerupuudulikkusega patsientidel on torasemiidi renaalne kliirens märkimisväärselt vähenenud, kuid see ei mõjuta kogu kliirensit. Selles patsientide rühmas võib diureetilise toime saavutada, kui ravimit kasutatakse suuremates annustes. Torasemiidi T1 / 2 ei muutu, metaboliitide M3 ja M5 T1 / 2 suureneb. Aine ja selle metaboliidid erituvad kergelt hemofiltratsiooni ja hemodialüüsi teel. Suureneva asoteemiaga neerupuudulikkuse korral on ravim vastunäidustatud.
Näidustused kasutamiseks
- arteriaalne hüpertensioon;
- mitmesuguse etioloogiaga ödeemiline sündroom, sealhulgas krooniline südamepuudulikkus, neeru-, maksa- ja kopsuhaigused.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- neerupuudulikkus kombinatsioonis anuuriaga;
- refraktaarne hüpokaleemia / hüponatreemia;
- precoma ja maksa kooma;
- dekompenseeritud mitraal / aordi stenoos;
- hüpovoleemia (arteriaalse hüpotensiooniga või ilma) või dehüdratsioon;
- mis tahes etioloogiaga uriini väljavoolu väljendunud rikkumised (sealhulgas kuseteede ühepoolsed kahjustused);
- sino- ja atrioventrikulaarne blokaad II - III aste;
- äge glomerulonefriit;
- hüperurikeemia;
- glükosiidne mürgistus;
- suurenenud tsentraalne venoosne rõhk (üle 10 mm Hg);
- hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
- galaktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
- kombineeritud ravi aminoglükosiidide ja tsefalosporiinidega;
- allergia sulfoonamiidide (sulfonüüluurea või sulfoonamiid antimikroobsete ainete) suhtes;
- vanus kuni 18 aastat;
- rasedus ja imetamise periood;
- individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.
Suhteline (haigused / seisundid, mille esinemisel Torasemiidi määramine nõuab ettevaatlikkust):
- anamneesis ventrikulaarsed arütmiad;
- kõhulahtisus;
- pankreatiit;
- arteriaalne hüpotensioon;
- hüpoproteineemia;
- ajuarterite stenoosiv ateroskleroos;
- uriini väljavoolu rikkumised (hüdroonefroos, eesnäärme healoomuline hüperplaasia või ureetra kitsendamine);
- eelsoodumus hüperurikeemia ilmnemisele;
- äge müokardiinfarkt (kardiogeense šoki suurenenud riski tõttu);
- neeru- / maksafunktsiooni kahjustus;
- suhkurtõbi (vähenenud glükoositaluvuse tõttu);
- hüpokaleemia / hüponatreemia;
- hepatorenaalne sündroom;
- aneemia;
- podagra.
Torasemiidi kasutamise juhised: meetod ja annustamine
Torasemiidi võetakse suu kaudu, eelistatavalt pärast sööki, väikese koguse veega.
Päevane annus võetakse 1 annusena.
Soovitatav annustamisskeem:
- erinevate etioloogiate ödeemiline sündroom: terapeutiline annus - 5 mg, selle järkjärguline suurendamine on võimalik - 20 kuni 40 mg (maksimaalselt). Suuremate annuste kasutamise kogemus puudub. Näidatud on pikaajaline ravi (või ravimit kasutatakse seni, kuni tursed kaovad);
- arteriaalne hüpertensioon: algannus - 2,5 mg, on võimalik seda suurendada 5-10 mg-ni. Kui kliiniline toime on ebapiisav, lisatakse raviskeemi teise rühma antihüpertensiivne ravim.
Kõrvalmõjud
Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sageli;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva; teadmata sagedusega - juhtudel, kui olemasolevate andmete kohaselt on rikkumiste esinemissageduse määramine võimatu):
- ainevahetus / toitumine: harva - hüpertriglütserideemia, hüperkolesteroleemia; määratlemata sagedusega - glükoositaluvuse vähenemine (latentse suhkruhaiguse võimalik manifestatsioon);
- lümfisüsteem / veri: teadmata sagedusega - hemolüütiline / aplastiline aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos;
- nägemisorgan: teadmata sagedusega - nägemiskahjustus;
- närvisüsteem: sageli - unisus, peavalu, pearinglus; harva - alajäsemete lihaskrambid; tundmatu sagedusega - paresteesia jäsemetes, minestamine, segasus;
- kardiovaskulaarne süsteem: harva - tahhükardia, ekstrasüstool, näo punetus, südame löögisageduse suurenemine; tundmatu sagedusega - ortostaatiline hüpotensioon, liigne arteriaalne hüpotensioon, süvaveenitromboos, kollaps, hüpovoleemia, trombemboolia;
- labürindi häired / kuulmisorgan: teadmata sagedusega - kuulmispuude, kuulmislangus ja kohin kõrvades (tavaliselt pöörduv), tavaliselt neerupuudulikkuse või hüpoproteineemia taustal;
- seedesüsteem: sageli - kõhulahtisus; harva - kõhupuhitus, kõhuvalu, polüdipsia; tundmatu sagedusega - iiveldus, suukuivus, oksendamine, pankreatiit, isutus, intrahepaatiline kolestaas, düspeptilised sümptomid;
- hingamissüsteem: harva - ninaverejooks;
- suguelundid: tundmatu sagedusega - potentsi rikkumine;
- kuseteed / neerud: sageli - polüuuria, urineerimise sagenemine, noktuuria; harva - suurenenud tung urineerida; tundmatu sagedusega - oliguuria, uriinipeetus (kuseteede obstruktsiooni taustal), hematuria, interstitsiaalne nefriit, kreatiniini ja karbamiidi kontsentratsiooni suurenemine veres;
- nahaalune kude / nahk: teadmata sagedusega - valgustundlikkus, sügelus, urtikaaria, lööve, eksfoliatiivne dermatiit, erüteemi polümorfism, vaskuliit, purpur;
- laboriparameetrid: harva - trombotsüütide arvu suurenemine; tundmatu sagedusega - hüperurikeemia, hüperglükeemia, erütrotsüütide, trombotsüütide ja leukotsüütide arvu vähenemine, leeliselise fosfataasi aktiivsuse väike tõus veres, mõnede maksaensüümide (eriti gamma-glutamüültransferaasi) aktiivsuse suurenemine;
- vee-elektrolüütide / happe-aluse tasakaal: tundmatu sagedusega - metaboolne alkaloos, hüponatreemia, hüpokaleemia, hüpokloremia, hüpokaltseemia, hüpomagneseemia (peamised happe-aluse / elektrolüüdi häirete esinemisele viitavad sümptomid on segasus, peavalu, krambid, lihaste lihased nõrkus, tetaania, südamerütmi häired ja düspeptilised häired); dehüdratsioon ja hüpovoleemia (kõige sagedamini eakatel patsientidel), mis võib viia tromboosile kalduva hemokontsentratsioonini;
- lihas-skeleti süsteem: teadmata sagedusega - lihasnõrkus;
- üldised häired: harva - närvilisus, asteenia, hüperaktiivsus, janu, suurenenud väsimus, nõrkus.
Üleannustamine
Peamised sümptomid: ülemäära suurenenud diurees, jätkates ringleva vere mahu vähenemist ja vere elektrolüütide tasakaalu rikkumist, mis võib põhjustada vererõhu väljendunud langust, unisust, segasust, kollapsit; seedesüsteemi võimalikud häired.
Spetsiifilist antidooti pole. Hemodialüüs on ebaefektiivne. Soovitatav on esile kutsuda oksendamine, maoloputus ja võtta aktiivsüsi. Näidatud on torasemiidi sümptomaatiline ravi, annuse vähendamine või tühistamine koos vereringes oleva veremahu samaaegse täiendamise ja vee-elektrolüüdi / happe-aluse tasakaalu näitajate kontrollimisega.
erijuhised
Torasemiidi tohib kasutada ainult arsti juhiste järgi.
Diureetilise toime kestus on kuni 18 tundi, mis aitab hõlbustada ravi taluvust liiga sagedase urineerimise puudumise tõttu, mis piirab patsientide aktiivsust esimestel tundidel pärast ravimi võtmist.
Sulfoonamiidide ja sulfonüüluurea derivaatide suurenenud tundlikkuse taustal on risttundlikkus torasemiidi suhtes. Hüpokaleemia / hüponatreemia ja metaboolse alkaloosi tekke vältimiseks pika ravikuuri ajal suurtes annustes on soovitatav võtta kaaliumipreparaate ja järgida piisava lauasoolasisaldusega dieeti.
Suurim hüpokaleemia risk on maksatsirroosi, raske diureesi, toidust elektrolüütide ebapiisava tarbimise, kombinatsioonravi kortikosteroidide või adrenokortikotroopse hormooniga.
Raske progresseeruva neeruhaigusega patsientide oliguuria ja asoteemia ilmnemise või suurenemise korral on soovitatav ravi katkestada.
Neerupuudulikkusega patsientidel täheldati vee ja elektrolüütide tasakaalu häirete suurenenud riski. Ravi käigus on vaja perioodiliselt jälgida järgmisi näitajaid: elektrolüütide (sh naatriumi, kaaliumi, kaltsiumi, magneesiumi) kontsentratsioon plasmas, lipiidid, happe-aluse olek, kreatiniin, lämmastiku jääk, kusihape. Vajadusel tuleb läbi viia sobiv korrigeeriv ravi.
Statsionaarsetes tingimustes tuleb maksatsirroosi taustal määrata astsiidi ravimite kasutamise režiim, kuna vee-elektrolüütide tasakaalu häired võivad põhjustada maksa kooma. Selle patsientide kategooria jaoks on näidatud vereplasma elektrolüütide regulaarne jälgimine.
Diabeedi ja vähendatud glükoositaluvuse korral on vaja perioodiliselt jälgida glükoosi kontsentratsiooni uriinis ja veres.
Eesnäärme hüperplaasia korral on kusejuhade ahenemine ja ka teadvuseta patsiendid vaja diureesi kontrolli all hoida, kuna on võimalik uriinipeetus.
Torasemiidi kasutamine võib põhjustada podagra ägenemist.
Kardiovaskulaarsüsteemi haiguste korral, eriti südameglükosiidide võtmise ajal, võib diureetikumide põhjustatud hüpokaleemia põhjustada arütmiate arengut.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Torasemiidi kasutamise ajal tuleb sõitmisest loobuda.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Juhiste kohaselt ei määrata Torasemiidi raseduse ja imetamise ajal.
Lapsepõlves kasutamine
Ravimit ei määrata alla 18-aastastele patsientidele.
Neerufunktsiooni kahjustusega
- neerupuudulikkus koos anuuriaga - ravi on vastunäidustatud;
- neerufunktsiooni kahjustus - torasemiidi määratakse ettevaatusega.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
- maksa kooma ja prekoom - ravi on vastunäidustatud;
- maksa düsfunktsioon - torasemiidi määratakse ettevaatusega.
Ravimite koostoimed
Võimalikud koostoimed:
- diasoksiid, teofülliin: nende efektiivsuse suurendamine;
- tsefalosporiinid, aminoglükosiidid, klooramfenikool, etakrüülhape, antibiootikumid, salitsülaadid, plaatinapreparaadid, amfoteritsiin B: nende kontsentratsiooni suurenemine ning oto- ja nefrotoksilise toime tõenäosus (seotud konkureeriva eritumisega neerude kaudu);
- torukujulist sekretsiooni blokeerivad ravimid: seerumi torasemiidi kontsentratsiooni suurenemine veres;
- hüpoglükeemilised ained, allopurinool: nende efektiivsuse langus;
- liitiumpreparaadid: nende renaalse kliirensi vähenemine ja mürgistuse tõenäosuse suurenemine;
- kolestüramiin: torasemiidi vähenenud biosaadavus ja efektiivsus;
- pressoramiinid: vastastikune efektiivsuse langus;
- südameglükosiidid: suurenenud hüpokaleemiaga seotud glükosiidsete mürgistuste oht (madala ja kõrge polaarsusega südameglükosiidide korral) ja T1 / 2 pikenemine (madala polaarsusega südameglükosiidide korral);
- probenetsiid, metotreksaat: torasemiidi efektiivsuse langus, probenetsiidi, metotreksaadi renaalse eliminatsiooni vähenemine;
- mineraalsed ja glükokortikosteroidid, amfoteritsiin B: hüpokaleemia tõenäosuse suurenemine;
- angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, angiotensiin II retseptori antagonistid (samaaegne või järjestikune kasutamine): vererõhu väljendunud langus (häirete teket saab vältida torasemiidi annuse vähendamise või selle ajutise tühistamise kaudu);
- salitsülaadid (suurtes annustes): nende toksilisuse suurenenud risk;
- mittepolariseerivad lihasrelaksandid: nende tegevuse nõrgenemine;
- Röntgenkontrastained (suure nefropaatiariskiga patsientidel): neerufunktsiooni kahjustuse tekkimise tõenäosuse suurenemine (kahjustuste riski saab vähendada eelneva intravenoosse hüdratsiooni abil);
- tsüklosporiin: suurenenud podagraartriidi oht;
- mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sukralfaat: vähenenud diureetiline toime;
- depolariseerivad lihasrelaksandid: suurenenud neuromuskulaarne blokaad;
- antihüpertensiivsed ravimid: nende tegevuse tõhustamine.
Analoogid
Torasemiidi analoogid on Torasemid Canon, Trigrim, Torasemid-SZ, Lotonel, Diuver, Britomar.
Ladustamistingimused
Hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Torasemidi ülevaated
Torasemiidi ülevaated on vähesed, kuna ravimit pole apteekides saadaval. Üldiselt on ülevaated head sarnase toimega ravimite kohta, mis sisaldavad toimeainena torasemiidi. Tavaliselt märgitakse nende kiiret mõju ja pika kursuse võimalust.
Torasemiidi hind apteekides
Torasemiidi hind ei ole teada ravimi puudumise tõttu apteekides. Saadaval olevad analoogid:
- Torasemid Canon (5 või 10 mg): 90-505 või 110-620 rubla;
- Torasemid-SZ (5 või 10 mg): 80–380 või 110–470 rubla.
Torasemiid: hinnad Interneti-apteekides
Ravimi nimi Hind Apteek |
Torasemiidi 5 mg tabletid 20 tk. RUB 87 Osta |
Torasemid Canon 5 mg tabletid 20 tk. RUB 88 Osta |
Torasemiidi 5 mg tabletid 20 tk. RUB 90 Osta |
Torasemiidi 10 mg tabletid 20 tk. RUB 97 Osta |
Torasemiidi 5 mg tabletid 20 tk. 106 RUB Osta |
Torasemid Canon 10 mg tabletid 20 tk. 109 RUB Osta |
Torasemiidi 5 mg tabletid 20 tk. 112 RUB Osta |
Torasemiidi 5 mg tabletid 30 tk. 115 RUB Osta |
Torasemiidi tabletid 5mg 30 tk. 119 RUB Osta |
Torasemiidi tabletid 10mg 20 tk. 129 RUB Osta |
Torasemid Canon 5mg tabletid 20 tk. 134 r Osta |
Torasemiidi 5 mg tabletid 60 tk. 139 RUB Osta |
Torasemiidi tabletid 5mg 60 tk. 143 r Osta |
Torasemiidi 10mg tabletid 30 tk. 164 RUB Osta |
Torasemiidi 5 mg tabletid 60 tk. 175 RUB Osta |
Torasemiidi 10 mg tabletid 60 tk. 182 r Osta |
Torasemid Canon 10mg tabletid 20 tk. 202 RUB Osta |
Torasemiidi tabletid 5mg 60 tk. 244 RUB Osta |
Torasemiidi 10 mg tabletid 60 tk. 244 RUB Osta |
Torasemiidi tabletid 10mg 60 tk. 245 RUB Osta |
Torasemid Canon 10 mg tabletid 60 tk. 278 r Osta |
Torasemid Canon 5 mg tabletid 60 tk. 278 r Osta |
Torasemiidi tabletid 10mg 60 tk. 295 RUB Osta |
Torasemid Canon 5mg tabletid 60 tk. 329 r Osta |
Torasemid Canon 10mg tabletid 60 tk. 425 r Osta |
Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!