Traneksaamhape

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Traneksaamhape: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: traneksaamhape

ATX-kood: B02AA02

Toimeaine: traneksaamhape (traneksaamhape)

Tootja: Armaviiri tehas, FKP (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.11.2018

Hinnad apteekides: alates 554 rubla.

Osta

Traneksaamhape on antifibrinolüütilise toimega ravim, mida kasutatakse verejooksu korral.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - lahus intravenoosseks (intravenoosseks) manustamiseks: läbipaistev või peaaegu läbipaistev, värvitust kuni rohekaskollaseni (5 ml klaasampullides; pappkarbis 1, 2, 10, 20, 50 või 100 plastikust plaati või kontuuriga) rakud, mis sisaldavad 5 ampulli, ja traneksaamhappe kasutamise juhised).

1 ml lahuse koostis:

toimeaine: traneksaamhape - 50 mg;
abikomponent: süstevesi - kuni 1 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Traneksaamhape on antifibrinolüütiline aine, plasminogeeni aktivatsiooni ja selle järgneva transformatsiooni plasmiini proteaasiks konkureeriv inhibiitor (suurtes kontsentratsioonides kasutatuna on see konkurentsivõimeline).

Sellel on verejooksudel lokaalne ja süsteemne hemostaatiline toime, mis on seotud fibrinolüüsi suurenemisega (koos trombotsüütide patoloogiate, menorraagiaga). Samuti on ainel allergiavastane ja põletikuvastane toime, mille tagab kiniinide ja muude põletikulistes ja allergilistes reaktsioonides osalevate aktiivsete peptiidide moodustumise pärssimine.

Eksperimentaalsete uuringute käigus kinnitati, et traneksaamhappel on oma analgeetiline toime, lisaks märgitakse selle võimendavat toimet opioidanalgeetikumide analgeetilise toime suhtes.

Veres kontsentratsioonil 1 mg / ml ei koondu traneksaamhape trombotsüüte, kontsentratsioonil kuni 10 mg / ml verd ei mõjuta see tervetel patsientidel trombotsüütide arvu, vere hüübimisaega ega erinevaid hüübimisfaktoreid täis / tsitraaditud veres. Teiselt poolt pikendab aine kontsentratsioonis nii 1 mg / ml kui ka 10 mg / ml verd trombiiniaega.

Farmakokineetika

Aine jaotub kudedes suhteliselt ühtlaselt (välja arvatud tserebrospinaalvedelik, mille kontsentratsioon on 10% plasmast).

Traneksaamhape:

tungib platsentaarbarjääri; pärast ravimi manustamist rasedale naisele annuses 10 mg / kg võib selle kontsentratsioon nabaväädi veres olla üsna kõrge, umbes 0,03 mg / ml loote seerumis;
läbib vere-aju barjääri;
eritub imetamise ajal rinnapiima (jõuab ligikaudu 1% -ni plasmakontsentratsioonist ema veres);
seda leidub spermas, samas kui fibrinolüütiline aktiivsus väheneb, kuid see ravim ei mõjuta spermatosoidide migreeruvat liikuvust;
difundeerub sünoviaalmembraanide kaudu kiiresti liigesevedelikku (kontsentratsioon liigesvedelikus vastab seerumile); liigesevedeliku bioloogiline T _1/2 (poolväärtusaeg) on umbes 3 tundi.

Esialgne V _d (jaotusruumala) - 9-12 liitrit.

Seondub plasmavalkudega (profibrinolüsiin) kuni 3%.

Veres on umbes 3% seotud valkudega (plasminogeen).

Traneksaamhappe antifibrinolüütilist kontsentratsiooni erinevates kudedes hoitakse 17 tundi, plasmas - kuni 7-8 tundi.

Aine metaboliseerub kergelt. AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) on kolmefaasiline, T _1/2 on lõppfaasis 2 tundi. Renaalne kliirens vastab plasmale (7 l / h).

Eritumine toimub neerude kaudu (peamine tee on glomerulaarfiltratsioon), üle 95% - 12 tundi muutmata kujul. Pärast 10 mg / kg traneksaamhappe intravenoosset manustamist eritub umbes 90% ainest 24 tunni jooksul (glomerulaarfiltratsiooni teel). On tuvastatud kaks metaboliiti: deamineeritud ja N-atsetüülitud derivaadid.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on ravimi akumuleerumise oht.

Näidustused kasutamiseks

üldistatud / lokaalse fibrinolüüsi, sealhulgas metrorraagia ja menorraagia põhjustatud verejooks, verejooks pärast põie ja eesnäärme operatsiooni, seedetrakti verejooks (ravi);
verejooks, mis on seotud kirurgiliste sekkumistega ninaõõnes, neelus ja suus (tonsillektoomia, adenoidektoomia, hammaste väljatõmbamine), kõhu-, rindkere- ja muude suuremate kirurgiliste sekkumistega (sh südamekirurgia), günekoloogilise kirurgiaga (ravi ja ennetamine));
sünnitusabi ja günekoloogiline verejooks (ravi);
verejooks, mis on põhjustatud fibrinolüütiliste ravimite kasutamisest (ravi).

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske krooniline neerupuudulikkus (patsientidel, kelle glomerulaarfiltratsiooni kiirus on <30 mg / ml / 1,73 m ²), mis on seotud aine kuhjumise riskiga;
arteriaalne / venoosne tromboos, sealhulgas koormatud anamnees (jalgade süvaveenitromboosi, kopsuemboolia, koljusiseste anumate tromboosiga patsientidel jne) juhtudel, kui on võimatu kombineerida kasutamist antikoagulantidega;
tarbimise koagulopaatiaga seotud fibrinolüüs (levinud intravaskulaarse koagulatsiooni sündroomi hüpokoaguleeritava staadiumiga patsientidel);
värvinägemise rikkumine (omandatud);
krambihoogude koormatud ajalugu;
subaraknoidne verejooks, mis on seotud ajutursete, südameataki ja ajuisheemia tekkimise riskiga;
vanus kuni 16 aastat - menorraagia ravimisel kuni 1 aasta - kõigil muudel juhtudel;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (traneksaamhape on ette nähtud arsti järelevalve all):

kõrge tromboosiriski esinemine (trombembooliaga seotud anamneesiga patsientidel, kellel on koormatud trombembooliahaigused perekonnas, kontrollitud trombofiilia diagnoos);
neeru parenhüümi haigustega seotud hematuria, verejooks kuseteede ülaosast, mis on seotud kuseteede sekundaarse mehaanilise obstruktsiooni tekkimise riskiga verehüübe tagajärjel, millele järgneb anuuria areng;
kombineeritud kasutamine suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega, mis on seotud suure arteriaalse tromboosi ja venoosse trombemboolia komplikatsioonide riskiga;
kombineeritud kasutamine koos vere hüübimisfaktorite II, VII, IX ja X ravimitega kombinatsioonis (protrombiinikompleks) või anti-inhibeerivate koagulantide kompleksiga;
kombineeritud kasutamine antikoagulantidega;
rasedus ja imetamine.

Traneksaamhape, kasutusjuhised: meetod ja annus

Traneksaamhapet süstitakse intravenoosselt tilga või joa abil aeglaselt kiirusega 50 mg / min. Tuleb vältida ravimi kiiret manustamist.

Annustamisskeem täiskasvanud patsientidel (ravimit manustatakse alates verejooksu tekkimisest kuni selle peatumiseni):

verejooks pärast põie ja eesnäärme operatsiooni: 1000 mg 3 korda päevas;
menorraagia ja metrorraagia, seedetrakti verejooks, lokaalse fibrinolüüsiga seotud verejooks: 500 mg 2-3 korda päevas;
fibrinolüütiliste ravimite kasutamisega seotud verejooks: 10 mg / kg iga 6-8 tunni järel;
üldise fibrinolüüsiga seotud verejooks, sünnitus-günekoloogiline verejooks: 15 mg / kg iga 6-8 tunni järel.

Operatsiooniga seotud verejooksu ravi ja ennetamine täiskasvanutel (traneksaamhapet kasutatakse kuni verejooksu peatumiseni iga 6–8 tunni järel):

operatsioonid ninaõõnes, neelus ja suus, günekoloogilised kirurgilised sekkumised: 10-15 mg / kg;
rindkere, kõhuõõne ja muud suuremad kirurgilised sekkumised: 15 mg / kg.

Südameoperatsioonide läbiviimisel enne operatsiooni algust manustatakse pärast anesteesia esilekutsumist laadimisannus 15 mg / kg, seejärel kogu operatsiooni vältel - intravenoosne infusioon kiirusega 4,5 mg / kg / h; südame-kopsu masinasse on soovitatav süstida traneksaamhapet 0,6 mg / kg.

Vajadusel on näidustatud pikaajaline hemostaatiline ravi (kauem kui 48 tundi), ravimite kasutamine tablettide kujul.

Lastel alates 1. eluaastast on traneksamiinhappe kasutamise kogemus piiratud. Lokaalse / üldise fibrinolüüsiga seotud verejooksu raviks on soovitatav ööpäevane annus 20 mg / kg.

Kerge kuni mõõduka neerueritusfunktsiooni häirega patsiendid vajavad annuse kohandamist ja ravimi manustamise sagedust. Seerumi kreatiniinikontsentratsioonil 120–249 µmol / l ja glomerulaarfiltratsiooni kiirusel 60–89 ml / min / 1,73 m ² manustatakse traneksaamhapet annuses 15 mg / kg 2 korda päevas. Seerumi kreatiniinikontsentratsioonil 250–500 μmol / l ja glomerulaarfiltratsiooni kiirusel 30–59 ml / min / 1,73 m ² manustatakse ravimit samas annuses üks kord päevas.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed [> 10% - väga sage; (> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1%) - harva; <0,01% - väga harv]:

seedesüsteem: sageli - oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus (annuse vähendamisel sümptomid kaovad);
närvisüsteem: harva - krambid, pearinglus;
immuunsüsteem: väga harva - ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anafülaktiline šokk;
nahk: harva - allergilised nahareaktsioonid, sealhulgas allergiline dermatiit;
anumad: harva - väljendunud vererõhu langus (reeglina on see seotud liiga kiire manustamisega), trombemboolilised komplikatsioonid; väga harva - mitmesuguse lokaliseerimise venoosne / arteriaalne tromboos; tundmatu sagedusega - insult, äge müokardiinfarkt, aju- ja unearterite tromboos, jalgade süvaveenitromboos, kopsuemboolia, neeruarteri tromboos koos kortikaalse nekroosi ja ägeda neerupuudulikkuse arenguga, keskarteri ja võrkkesta veeni tromboos, aordi pärgarteri oklusioon;
nägemisorgan: harva - nägemishäired, sealhulgas võrkkesta veresoonte tromboos, värvitaju häired.

Üleannustamine

Süstitava traneksaamhappe üleannustamise juhtumeid ei ole kirjeldatud. Pillide koostiste üleannustamise kohta on vähe teavet.

Peamised sümptomid: ortostaatiline kollaps (sealhulgas pearinglus horisontaaltasandilt vertikaalsele liikumisel), peavalu, pearinglus, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, ortostaatiline arteriaalne hüpotensioon. Eelsoodumuse korral suureneb tromboosirisk.

Teraapia: haiglaravi on näidustatud. Neerude eritumise suurendamiseks on soovitatav suukaudne või parenteraalne manustamine suures koguses vedelikku. Eritatava uriini hulga jälgimine, sunnitud diurees. Mõnel juhul on antikoagulantravi õigustatud. Vastumürk pole teada.

erijuhised

Enne traneksamiinhappe kasutamise alustamist ja ravi ajal on vajalik silmaarsti konsultatsioon nägemisteravuse, värvinägemise, silmapõhja seisundi määramiseks. Nägemispuude korral ravim tühistatakse.

Neeruparenhüümi haigustest põhjustatud hematuriaga patsiendid määravad traneksaamhapet ettevaatusega. Nendes tingimustes täheldatakse sageli fibriini intravaskulaarset sadestumist, mis võib põhjustada neerukahjustuse süvenemist. Mis tahes etioloogiaga antifibrinolüütiline ravi massiivse verejooksu korral ülemistest kuseteedest suurendab verehüüvete tekkimise tõenäosust kusejuhas / neeruvaagnas ja sellest tulenevalt anuuria ja kuseteede sekundaarse mehaanilise obstruktsiooni tekkimise riski.

Trombootiliste komplikatsioonide riski ei saa täielikult välistada, hoolimata kliiniliste uuringute käigus tromboosi esinemissageduse olulise suurenemise kinnituse puudumisest. Enne traneksamiinhappe kasutamist tuleb läbi viia uuring trombembooliliste komplikatsioonide riskitegurite kindlakstegemiseks.

Vere olemasolu õõnsustes, näiteks pleuraõõnes, kuseteedes ja liigeste õõnsustes, võib põhjustada neis lahustumatu hüübe tekkimist. Seda seostatakse ekstravaskulaarse vere hüübimisega. Selline tromb võib olla füsioloogilise fibrinolüüsi suhtes vastupidav. Kuni düsmenorröa põhjuse väljaselgitamiseni ei tohiks menstruaaltsükli ebaregulaarse verejooksuga naistele traneksaamhapet välja kirjutada. Kui ravi ajal väheneb menstruatsiooniverejooksu maht ebapiisavalt, tuleks kaaluda alternatiivset ravi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Traneksaamhape võib põhjustada nägemishäireid ja pearinglust, mida tuleb arvestada patsientidel, kes kavatsevad sõidukit juhtida.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Traneksaamhapet kasutatakse raseduse / imetamise ajal ettevaatusega.

Prekliiniliste uuringute käigus ei olnud traneksaamhappel loomadele teratogeenset toimet. Rasedate naiste ohutusprofiili ei ole uuritud. Aine läbib platsentat ja võib olla nabaväädi veres kontsentratsioonis, mis on lähedane ema omale.

Antifibrinolüütilise toime tekkimine imikul juhtudel, kui ema kasutab traneksamiinhapet imetamise ajal, on ebatõenäoline.

Lapsepõlves kasutamine

Traneksaamhappe kasutamine menorraagia ravis alla 16-aastastel patsientidel on vastunäidustatud. Kõigi muude näidustuste korral ei kasutata ravimit alla 1-aastastel lastel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske kroonilise neerupuudulikkusega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus <30 mg / ml / 1,73 m ²) patsiendid on traneksaamhappe kasutamisel vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

Traneksaamhappe kasutamine takistab trombolüütiliste (fibrinolüütiliste) ainete farmakoloogilise toime arengut.

Kombineeritud suukaudsed rasestumisvastased vahendid suurendavad arteriaalse tromboosi ja venoosse trombemboolia komplikatsioonide (sh isheemiline insult ja müokardiinfarkt) tõenäosust. Naistel, kes võtavad kombineeritud suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid, puudub traneksaamhappe kasutamise kogemus. Traneksaamhappe antifibrinolüütilise toime tõttu võib kombineeritud kasutamine kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega veelgi suurendada trombootiliste komplikatsioonide riski.

Vere hüübimisfaktorite II, VII, IX ja X samaaegsel kasutamisel koos ravimitega kombinatsioonis või anti-inhibeeriva koagulandi kompleksiga suureneb tromboosi tõenäosus.

Trombootiliste komplikatsioonide (eriti müokardiinfarkti) suurenenud risk on võimalik kombinatsioonis desmopressiini, hüdroklorotiasiidi, ampitsilliin-sulbaktaami, nitroglütseriini ja ranitidiiniga.

Hemostaatiliste ainetega kombineeritud ravi korral on trombi moodustumise aktiveerimine võimalik.

Traneksaamhappe lahus sobib nii fraktsioneerimata hepariiniga kui ka enamiku infusioonilahustega, sealhulgas 0,9% naatriumkloriidi lahusega, Ringeri lahusega, 5% dekstroosilahusega, dekstraanide, aminohapete lahustega.

Farmatseutilist kokkusobimatust täheldatakse norepinefriini, urokinaasi, diasepaami, dipüridamooliga.

Traneksaamhapet on võimatu segada antibiootikumilahuste (penitsilliinid, tetratsükliinid) ja veretoodetega.

Analoogid

Traneksaamhappe analoogid on: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron jne.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused traneksaamhappe kohta

Traneksaamhappe ülevaated on vähesed, kuna enamasti kasutatakse ravimit haiglas.

Traneksaamhappe hind apteekides

Traneksaamhappe riiklikus registris soovitatav hind, lahus intravenoosseks manustamiseks 50 mg / ml, 5 ml ampullis, 10 ampulli papppakendis - 1060 rubla.