Pletax - Kasutusjuhised, Tablettide Hind, Analoogid, ülevaated

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Pletax

Pletax: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Pletaks

ATX-kood: B01AC23

Toimeaine: tsilostasool (Cilostazolum)

Tootja: Novalek Pharmaceuticals Pvt. OÜ (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.11.2019

Hinnad apteekides: alates 959 rubla.

Osta

Pletax on trombotsüütidevastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: valged või peaaegu valged, kaksikkumerad, ümmargused, ühelt küljelt siledad, teiselt poolitusjoonega (pappkarbis 3, 4 või 6 blistrit, mis sisaldavad 10 või 14 tabletti, ja juhised Pletaxi kasutamiseks).

Koosseis 1 tabletil vastavalt 50/100 mg:

• toimeaine: tsilostasool - 50/100 mg;
• abikomponendid: hüpromelloos - 19 / 26,5 mg; magneesiumstearaat - 1,7 / 2,3 mg; karmelloos kaltsium - 1,5 / 2,2 mg; mikrokristalne tselluloos - 26/35 mg; eelželatiniseeritud kartulitärklis - 81,8 / 84 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

3. tüüpi fosfodiesteraasi pärssimine on ravimi farmakoloogilise toime peamine mehhanism, mille tõttu see suurendab tsüklilise adenosiinmonofosfaadi rakusisest sisaldust kudedes ja elundites.

Eksperimentaalsete ja väikeste kliiniliste uuringute käigus leiti, et tsilostasoolil on veresooni laiendav toime. Enamasti laiendab see reieluuartereid, vähemal määral - ülemist mesenteriaalset, unearterit ja selgroolüli arterit. Neeruarterid on Pletaxi toime suhtes tundetud.

In vitro tingimustes on ainel roti ja inimese silelihasrakkude paljunemist pärssiv toime.

Kliinilistes ja eksperimentaalsetes uuringutes ex vivo ja in vivo leiti, et ravim suurendab tsüklilise adenosiinmonofosfaadi sisaldust trombotsüütides ja põhjustab pöörduvat trombotsüütidevastast toimet.

Tsilostasool pärsib pöörduvalt trombotsüütide agregatsiooni, mille arengut kutsuvad esile erinevad stiimulid, sealhulgas adrenaliin, arahhidoonhape, kollageen, adenosiindifosfaat, trombiin ja mehaaniline toime (hemodünaamiline šokk). Lisaks blokeerib aine trombotsüütide faktori 4 (PF-4) ja trombotsüütide kasvufaktori vabanemist inimese trombotsüütide poolt.

Samuti leiti eksperimentaalsete ja kliiniliste uuringute käigus ravimi täiendavaid potentsiaalselt kasulikke mõjusid - kolesterooli sisalduse suurenemine kõrge tihedusega lipoproteiinide koostises ja triglütseriidide vähenemine seerumis.

Kliinilises uuringus vähendas tsilostasooli manustamine annuses 100 mg 2 korda päevas 84 päeva jooksul võrreldes platseebogrupiga triglütseriidide kontsentratsiooni veres keskmiselt 15% (0,33 mmol 1 l kohta) ja tõstis kõrge lipoproteiinisisaldusega kolesterooli kontsentratsiooni veres. tihedus keskmiselt 10% (0,1 mmol 1 liitri kohta).

Pletaxil on positiivne inotroopne toime. Koertega läbi viidud eksperimentaalsetes uuringutes avaldas see liigispetsiifilist kardiovaskulaarsüsteemi kahjustavat toimet (seda mõju ahvidel ja rottidel ei täheldatud). Ravim ei suurenda ahvidel ja koertel QT-intervalli kestust.

Üheksa platseebokontrolliga kliinilist uuringut on kinnitanud tsilostasooli efektiivsust vahelduva lonkamisega patsientidel. Leiti, et aine kasutamine annuses 100 mg 2 korda päevas 168 päeva jooksul kahekordistab maksimaalse läbitud vahemaa (60,4 meetrilt 129,1 meetrini; keskmiselt on maksimaalse läbitud vahemaa absoluutne kasv 42 m) ja vahemaa läbitav enne valu tekkimist (47,3 m ² kuni 93,6 m ²).

Pletaxi efektiivsus suhkurtõvega patsientidel oli madalam kui süsivesikute ainevahetuse häireteta patsientidel.

Vastavalt prospektiivsele topeltpimedale kliinilisele uuringule ei suurenda tsilostasool vahelduva lonkamisega patsientide suremust.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub silostasool kergesti. Võrreldes ravimi tühja kõhuga võtmisega on selle maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 30% pärast söömist 16% ja 2 tundi pärast söömist 93% kõrgem.

Nii tsilostasooli kui ka selle aktiivsete metaboliitide maksimaalne plasmakontsentratsioon suureneb vähem kui proportsionaalselt annuse suurenemisega. Sellisel juhul suureneb aine ja selle peamiste metaboliitide kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) alune pindala ligikaudu proportsionaalselt annuse suurenemisega.

Perifeersete arterite oklusiivsete patoloogiate taustal saavutatakse ravimi tasakaalukontsentratsioon veres selle regulaarse sissevõtmisega annuses 100 mg 2 korda päevas 4 päeva pärast.

Tsilostasooli kaks farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti on dehüdrotsülostasool ja 4'-trans-hüdroksütsülostasool. Esimene on ainest 4–7 korda parem kui võimeline trombotsüütide agregatsiooni pärssima. Teisel on 5 korda vähem väljendunud võime trombotsüütide agregatsiooni pärssida võrreldes muutumatu silostasooliga. Dehüdrotsülostasooli ja 4'-trans-hüdroksütsülostasooli plasmatasemed, mõõdetuna AUC väärtuse järgi, on vastavalt 41 ja 12% tsilostasooli sisaldusest.

Ravimi seos vereplasma valkudega (enamasti albumiiniga) varieerub vahemikus 95 kuni 98%. Seos vereplasma valkudega on 4'-trans-hüdroksütsülostasool ja dehüdrotsülostaasool vastavalt 66 ja 97,4%.

Ravim metaboliseerub aktiivselt peamiselt CYP3A4 isoensüümi, vähemal määral - CYP2C19 isoensüümi ja veelgi vähem - CYP1A2 isoensüümi toimel. See ei ole maksa mikrosomaalse peroksüdatsiooni ensüümide indutseerija.

Tsilostasooli eritumine organismist toimub peamiselt uriiniga (74%), ülejäänud osa eritub väljaheitega. Muutumatul kujul uriinis ravimit praktiliselt ei tuvastata. Vähem kui 2% vastuvõetud aine annusest eritub uriiniga dehüdrotsülostasooli kujul, umbes 30% 4'-trans-hüdroksütsülostasoolina ja ülejäänud mitmesuguste metaboliitidena, millest kumbki ei ületa 5% võetud annusest.

Ravimi täheldatud poolväärtusaeg on 10,5 tundi. Selle aktiivsetel metaboliitidel on sarnane täheldatud poolväärtusaeg.

Normaalse neerufunktsiooniga patsientidega võrreldes on raske neerupuudulikkusega patsientidel aine vaba fraktsioon 27% suurem, muutumatu silostasooli maksimaalne kontsentratsioon plasmas ja AUC on vastavalt 29% ja 39% madalam.

Dehüdrotsülostasooli maksimaalse kontsentratsiooni vereplasmas ja AUC raske neerupuudulikkuse taustal vähenevad normaalse neerufunktsiooniga patsientide näitajatega võrreldes vastavalt 41 ja 47%. Samal ajal suurenevad need 4'-trans-hüdroksütsülostasooli (uriiniga erituv peamine metaboliit) näitajad vastavalt 173 ja 209%, võrreldes neerukahjustuseta patsientide näitajatega.

Pletaxi määramine on raske neerupuudulikkuse korral [kreatiniini kliirens (CC) <25 ml minutis] vastunäidustatud.

Tervete inimestega võrreldes tõusevad keskmise maksakahjustuse korral maksimaalne plasmakontsentratsioon ja AUC vastavalt 25 ja 10%. Mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel suurenevad need näitajad vastavalt 50 ja 16%, võrreldes maksapuudulikkusega patsientidega.

Puuduvad andmed ravimi kasutamise kohta mõõduka kuni raske maksapuudulikkuse taustal. Selle kasutamine on mõõduka või raske maksakahjustusega patsientidel vastunäidustatud, kuna silostasool metaboliseerub suures osas maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni ensüümide toimel.

Uuringute kohaselt, milles osalesid 50–80-aastased vabatahtlikud, leiti, et sugu ja vanus ei mõjuta oluliselt Pletaxi farmakokineetikat.

Ravim on ette nähtud vahelduva lonkamisega patsientidele, kellel ei esine rahuolekus valu ega esine perifeerse koe nekroosi ilminguid (vastavalt Fontaine'i klassifikatsioonile - II astme alajäsemete krooniline isheemia), et suurendada patsiendi maksimaalset vahemaad ja valudeta läbitavat vahemaad.

Pletax on ette nähtud teise rea ravina vahelduva lonkamisega patsientidel, kelle elustiili muutused, sealhulgas suitsetamisest loobumine ja juhendatud füüsilise rehabilitatsiooni programmid, ning muud asjakohased sekkumised ei ole olnud piisavad haiguse ilmingute vähendamiseks.

Näidustused kasutamiseks

• vahelduv lonkamine - sümptomaatiliseks raviks;
• katkendlik lonkamine patsientidel, kellel ei ole rahuolekus valu ja perifeersete kudede nekroosi sümptomid (vastavalt Fontaine'i klassifikatsioonile - II astme alajäsemete krooniline isheemia) - maksimaalse läbitud vahemaa ja valutute kauguse suurendamiseks;
• vahelduv lonkamine elustiili muutustega patsientidel, sealhulgas suitsetamisest loobumine ja füüsilise rehabilitatsiooni programmide läbimine spetsialisti järelevalve all, samuti muud asjakohased sekkumised ei olnud piisavad patoloogia ilmingute vähendamiseks - teise rea ravina.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• krooniline südamepuudulikkus;
• mõõdukas või raske maksakahjustus;
• raske neerupuudulikkus (CC <25 ml 1 minuti jooksul);
• enneaegsed ventrikulaarsed polütoopilised löögid, vatsakeste virvendus või ventrikulaarne tahhükardia ajaloos (sõltumata piisava arütmiavastase ravi olemasolust või puudumisest);
• verejooksu eelsoodumus [näiteks halvasti kontrollitud arteriaalne hüpertensioon, proliferatiivne diabeetiline retinopaatia, hiljutine (viimase 6 kuu jooksul) hemorraagiline insult, maohaavandi või kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemine];
• anamneesis raske tahhüarütmia;
• pikendatud QT-intervall elektrokardiogrammil;
• invasiivne pärgarteri sekkumine, müokardiinfarkt või ebastabiilne stenokardia viimase 6 kuu jooksul;
• kombineeritud ravi tugevate CYP2C19 või CYP3A4 inhibiitoritega (näiteks HIV-1 proteaasi inhibiitorid, omeprasool, lansoprasool, ketokonasool, erütromütsiin, diltiaseem, tsimetidiin);
• kombineeritud ravi kahe või enama antikoagulandi või trombotsüütide vastase ravimiga (näiteks apiksabaan, rivaroksabaan, dabigatraan, atsenokumarool, varfariin, hepariin, klopidogreel, atsetüülsalitsüülhape);
• Rasedus;
• rinnaga toitmise periood;
• vanus alla 18;
• individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (Pletaxi tablette kasutatakse arsti järelevalve all):

• kerge maksapuudulikkus;
• krooniline isheemiline südamehaigus (eriti stabiilne pingutus-stenokardia);
• laperdus ja kodade virvendus;
• ventrikulaarsed või kodade enneaegsed löögid;
• diabeet;
• samaaegne ravi vererõhku langetavate ravimitega;
• vere hüübimist vähendavate ravimite kombineeritud kasutamine;
• CYP2C19 või CYP3A4 substraatide (näiteks verapamiil, nifedipiin, midasolaam, tsisapriid) kombineeritud määramine;
• eakas vanus.

Pletax, kasutusjuhised: meetod ja annus

Pletaxi tablette võetakse suu kaudu pool tundi enne sööki. Ravimi võtmine koos toiduga suurendab selle maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas, mis võib olla seotud kõrvaltoimete sagenemisega.

Ravimi soovitatav annus on 100 mg 2 korda päevas.

Kui järgmine Pletaxi annus jääb vahele, võetakse järgmine tablett nagu tavaliselt. Ärge võtke topeltannust ravimit.

Ravi tsilostasooliga tuleb alustada vahelduva lonkamise ravis kogenud arsti järelevalve all.

3 kuu möödumisel ravi algusest peab arst patsiendi seisundit uuesti hindama. Piisava ravitoime puudumisel või vahelduva lonkamise ilmingute raskuse vähenemisel tuleb Pletax tühistada ja kaaluda muid ravimeetodeid.

Pletax-ravi saavad patsiendid peaksid jätkuvalt järgima soovitusi elustiili muutmiseks (treenimine, suitsetamisest loobumine) ning läbima uimastiravi (trombotsüütidevastaste ja lipiide alandavate ravimite kasutamine), mille eesmärk on vähendada kardiovaskulaarsete komplikatsioonide tõenäosust. Ravim ei asenda näidustatud ravi.

Eakate patsientide annustamisskeemi muutmiseks ei ole erinõudeid.

CC> 25 ml minutis annuse kohandamist ei tehta. Pletax on vastunäidustatud patsientidele, kelle CC on <25 ml minutis.

Kerge maksapuudulikkuse korral ei ole ravimi annuse muutmine vajalik.

Mõõduka / raske maksapuudulikkuse korral pole Pletaxi kasutamist kogemusi. Kuna ravimi toimeaine metaboliseerub suures osas maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni ensüümide toimel, on selle kasutamine mõõduka / raske maksapuudulikkuse taustal vastunäidustatud.

Kui kombineerida ravi ravimitega, millel on võimas CYP3A4 pärssiv toime (näiteks mõned makroliidid), või ravimitega, millel on võimas CYP2C19 pärssiv toime (näiteks omeprasool), vähendatakse tsilostasooli annust 2 korda (kuni 50 mg 2 korda päevas).).

Kõrvalmõjud

Pletaxi võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sageli;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01%, sealhulgas üksikud teated, - väga harva; juhul kui sagedust ei saa olemasolevate andmete põhjal kindlaks teha, pole sagedus teada):

• veri ja lümfisüsteem: sageli - ekhümoos; harva - aneemia; harva - trombotsütoos, pikenenud veritsusaeg; sagedus teadmata - aplastiline aneemia, pantsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, kalduvus veritsusele;
• immuunsüsteem: harva - allergilised reaktsioonid;
• ainevahetus ja toitumine: sageli - anoreksia, tursed (näoturse, perifeerne turse); harva - suhkurtõbi, hüperglükeemia;
• vaimsed häired: harva - ärevus;
• närvisüsteem: väga sageli - peavalu; sageli - pearinglus; harva - koljusisene verejooks, unehäired (ebatavalised unenäod), unetus; sagedus teadmata - hüpesteesia, parees;
• nägemisorgan: sageli - silmasisene verejooks; sagedus teadmata - konjunktiviit;
• kuulmisorgan ja labürindi häired: sagedus teadmata - kohin kõrvades;
• süda: sageli - ventrikulaarsed ekstrasüstolid, arütmia, stenokardia, tahhükardia, südamepekslemine; harva - sünkoop, ventrikulaarne tahhükardia, supraventrikulaarne tahhükardia, krooniline südamepuudulikkus, kodade virvendus, müokardiinfarkt;
• anumad: sageli - ortostaatiline hüpotensioon; harva - arteriaalne hüpotensioon, arteriaalne hüpertensioon, kuumahood;
• hingamissüsteem, rindkere organid ja mediastiinum: sageli - farüngiit, riniit; harva - verejooks hingamisteedest, kopsuverejooks, köha, kopsupõletik, hingeldus (õhupuudus); sagedus teadmata - interstitsiaalne kopsupõletik;
• seedetrakt: väga sageli - väljaheidete häired, kõhulahtisus; sageli - seedetrakti verejooks, kõhuvalu, kõhupuhitus, düspepsia, oksendamine, iiveldus; harva - gastriit;
• maks ja sapiteed: sagedus pole teada - kollatõbi, maksafunktsiooni kõrvalekalle normväärtustest, hepatiit;
• nahk ja nahaalune kude: sageli - nahalööve / sügelus; harva - nahaalune verejooks, urtikaaria, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom, nahalööbed, ekseem;
• side- ja lihasluukude: harva - intramuskulaarsed hematoomid, müalgia;
• neerud ja kuseteed: harva - neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus; sagedus teadmata - pollakiuria, hematuria;
• üldised häired ja häired süstekohas: sageli - asteenia, valu rinnus; harva - halb enesetunne, külmavärinad; sagedus teadmata - valu, püreksia;
• laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed: esinemissagedus pole teada - kreatiniini / uurea / kusihappe kontsentratsiooni suurenemine veres.

Kui täheldati silostasooli ja teiste reflektoorset tahhükardiat põhjustavate vasodilataatorite kombinatsiooni (näiteks aeglaste kaltsiumikanalite dihüdropüridiini blokaatoritega), täheldati perifeerse turse ja südamepekslemise esinemissageduse suurenemist.

Ravim ise suurendab verejooksu tõenäosust ja seda tõenäosust saab veelgi suurendada kombineeritud ravi abil mis tahes muu ravimiga, millel on Pletaxiga sama potentsiaal.

Suhkurtõvega patsientidel võib suureneda silmasisese verejooksu oht.

Üle 70-aastastel patsientidel esineb sagedamini südamepekslemist ja kõhulahtisust.

Üleannustamine

Andmed silostasooli ägeda üleannustamise kohta inimestel on piiratud.

Peamised eeldatavad sümptomid on kõhulahtisus, tugev peavalu, südamerütmihäired, arteriaalne hüpotensioon, tahhükardia.

Teraapia on sümptomaatiline. Üleannustamise tekkimisel on vajalik patsiendi hoolikas uurimine ja jälgimine. Magu tuleb tühjendada oksendamise esilekutsumise või maoloputuse abil vastavalt üldtunnustatud soovitustele. Peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs on tsilostasooli ja vereplasma valkudega suure suhtlemise tõttu praktiliselt ebaefektiivsed.

erijuhised

Enne Pletaxi võtmise alustamist on oluline hinnata võimalust kasutada muid ravimeetodeid, näiteks konservatiivset ravi või kirurgilist revaskularisatsiooni.

Farmakoloogilise toimemehhanismi kaudu võib silostasool põhjustada arteriaalset hüpotensiooni, tahhüarütmiat, südamepekslemist ja / või tahhükardiat. Südame löögisagedus võib selle võtmisel suureneda 5–7 lööki minutis, mis võib riskigrupi patsientidel (näiteks stabiilse stenokardiaga inimestel) välja töötada stenokardihoo.

Südamelöögisageduse tõusust tingitud tõsiste kardiovaskulaarsete tüsistuste suurema tõenäosusega (näiteks stabiilne südame isheemiatõbi) tuleb ravimit kasutada range järelevalve all.

Pletax on vastunäidustatud patsientidele, kellel on viimase 6 kuu jooksul olnud raske tahhüarütmia, invasiivne pärgarteri sekkumine / müokardiinfarkt / ebastabiilne stenokardia. Väriseva või kodade virvenduse, ventrikulaarse või kodade ekstrasüstooli korral määratakse ravim ettevaatusega.

Patsienti tuleb teavitada vajadusest teavitada arsti igast nahaaluse hematoomi (verevalum) või kerge verevalumiga verejooksust. Võrkkesta verejooksu tekkimisega ravi tühistatakse.

Kuna ravim on trombotsüütide agregatsiooni inhibiitor, suureneb verejooksu tõenäosus kirurgiliste sekkumiste (sealhulgas väiksemate invasiivsete protseduuride, näiteks hamba väljatõmbamine) ajal selle võtmise ajal. Kavandatud operatsioonide korral (kui trombotsüütidevastase toime tekkimine on ebasoovitav), tühistatakse Pletax 5 päeva enne nende teostamist.

On teatatud harvadest või väga harvadest hematoloogiliste häirete juhtudest, sealhulgas aplastiline aneemia, pantsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia või trombotsütopeenia. Enamikul juhtudel möödusid pärast Pletaxi kasutamise lõpetamist need häired iseenesest, kuid paljudel juhtudel lõppes aplastiline aneemia ja pantsütopeenia surmaga.

Patsienti tuleb teavitada vajadusest viivitamatult informeerida arsti kõigist märkidest, mis võivad olla hematoloogiliste komplikatsioonide varajased sümptomid, nagu kurguvalu ja püreksia (kõrge palavik). Kui ilmnevad hematoloogiliste komplikatsioonide kliinilised ilmingud või kahtlustatakse infektsiooni, tuleb läbi viia üksikasjalik vereanalüüs. Hematoloogiliste komplikatsioonide laboratoorsete nähtude või kliiniliste sümptomite ilmnemisel lõpetatakse ravimi kasutamine koheselt.

Kombineeritud ravi Pletaxiga ravimitega, mis pärsivad trombotsüütide agregatsiooni, vähendavad vere hüübimist või vererõhku (täiendava toime võimalus koos refleksse tahhükardia ja arteriaalse hüpotensiooni tekkega), tuleb läbi viia ettevaatusega.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna Pletax võib põhjustada pearinglust, soovitatakse patsientidel ravi ajal olla ettevaatlik autojuhtimisel või potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisel, mille teostamine nõuab psühhomotoorsete reaktsioonide suuremat tähelepanu ja kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Pletaxi ei määrata raseduse / imetamise ajal.

Puuduvad andmed tsilostasooli kasutamise kohta raseduse ajal. Käimasolevate loomkatsete kohaselt on sellel reproduktiivtoksilisus. Samuti ei leitud nende uuringute käigus selle võimet tungida rinnapiima. Ei ole teada, kas ravim eritub inimese rinnapiima. Ravimil ei olnud kahjulikku mõju laboriloomade viljakusele.

Lapsepõlves kasutamine

Pletaxi ei määrata alla 18-aastastele patsientidele, kuna selle kasutamise ohutus ja efektiivsus selles vanuserühmas ei ole tõestatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Pletax on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral (CC <25 ml minutis).

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

• Pletaxi kasutamine on vastunäidustatud: mõõdukas või raske maksakahjustus;
• kasutamine nõuab ettevaatlikkust: kerge maksakahjustus.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele määratakse Pletax ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Cilostasooli võimalikud koostoimed teiste ainete / ravimitega:

• atsetüülsalitsüülhape (ASA): ravimite lühiajaline (vähem kui 4 päeva) kombineeritud kasutamine suurendab ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni ex vivo tingimustes 23-25% võrreldes ASA monoteraapiaga. Kuna kombinatsiooni kasutamine suurendab verejooksu tõenäosust, tuleb patsienti hoolikalt jälgida;
• erütromütsiin (tugev CYP3A4 inhibiitor): tsilostasooli / dehüdrotsülostasool / 4'-trans-hüdroksütsülostasooli AUC suureneb vastavalt 72/6/119%. Võttes arvesse nende näitajate muutust, leiti, et Cilostazoli farmakoloogiline aktiivsus kombinatsioonis erütromütsiiniga suureneb 34%. Esimese annust soovitatakse vähendada 50 mg-ni 2 korda päevas kombinatsioonis erütromütsiini ja teiste selle rühma ravimitega (näiteks klaritromütsiin);
• ketokonasool (tugev CYP3A4 inhibiitor): tsilostasooli / 4'-trans-hüdroksütsülostasooli AUC suureneb vastavalt 117/87%, dehüdrotsülostasooli AUC väheneb 15%. Võttes arvesse nende näitajate muutust, leiti, et Cilostazoli farmakoloogiline aktiivsus kombinatsioonis ketokonasooliga suurenes 34%. Esimese annust on soovitatav vähendada 50 mg-ni 2 korda päevas kombinatsioonis ketokonasooli ja teiste selle rühma ravimitega (näiteks itrakonasool);
• diltiaseem (nõrk CYP3A4 inhibiitor): tsilostasooli / dehüdrotsülostasool / 4'-trans-hüdroksütsülostasooli AUC väärtused tõusevad vastavalt 44/4/43%. Võttes arvesse nende näitajate muutust, leiti, et Cilostazoli farmakoloogiline aktiivsus kombinatsioonis diltiaseemiga suurenes 19%. Annustamisskeemi ei korrigeerita;
• greibimahl (soolestiku CYP3A4 inhibiitor): 100 mg silostasooli ühekordne annus koos 240 ml mahlaga ei põhjusta esimese farmakokineetiliste parameetrite olulisi muutusi ega vaja annuse kohandamist. Suur hulk greibimahla võib siiski mõjutada tsilostasooli farmakokineetikat;
• omeprasool (tugev CYP2C19 inhibiitor): tsilostasooli / dehüdrotsüülostasooli AUC suureneb vastavalt 22/68% ja 4'-trans-hüdroksütsilostasooli AUC väheneb 36%. Võttes arvesse nende näitajate muutust, leiti, et Cilostazoli farmakoloogiline aktiivsus kombinatsioonis omeprasooliga suurenes 47%. Kombinatsiooni määramisel vähendatakse ravimi annust 50 mg-ni 2 korda päevas;
• lovastatiin (CYP3A4 substraat) ja selle beeta-hüdroksüülmetaboliit: nende AUC väärtused tõusevad 70%.

Tervete vabatahtlikega läbi viidud uuringus ei avaldanud tsilostasooli ja klopidogreeli kombinatsiooni kasutamine trombotsüütide arvu, aktiveeritud osalise tromboplastiini ja protrombiini aega. Klopidogreeli monoteraapia, samuti kombinatsioon tsilostasooliga, põhjustasid tervetel inimestel veritsusaja pikenemist. Viimase kasutamine ei põhjustanud veritsusaja täiendavat olulist pikenemist, kuid seda on soovitatav kasutada ettevaatusega koos kõigi ravimitega, mis pärsivad trombotsüütide agregatsiooni. Verejooksu aega on soovitatav regulaarselt jälgida. Pletaxi määramine on vastunäidustatud patsientidele, kes saavad samaaegselt kahte või enamat trombotsüütidevastast / hüübimist vähendavat ravimit.

Kliinilises uuringus ei pidurdanud ravimi üksikannus varfariini metabolismi ega mõjutanud vere hüübimisparameetreid (trombotsüütide arv, aktiveeritud osaline tromboplastiini aeg ja protrombiini aeg). Siiski on oluline olla ettevaatlik, kui Cilostazoli kasutatakse samaaegselt mis tahes antikoagulantidega.

Pletax on vastunäidustatud patsientidele, kellele on ette nähtud kahe või enama trombotsüütidevastase / antikoagulantravimi kasutamine.

Tsilostasool metaboliseerub maksas peamiselt tsütokroom P ₄₅₀ ensüümide, peamiselt CYP2C19 ja CYP3A4 ning vähemal määral CYP1A2, toimel. Arvatakse, et dehüdrotsülostasool moodustub peamiselt CYP3A4 osalusel ja 4'-trans-hüdroksütsülostasool peamiselt CYP2C19 toimel. Sel juhul on esimene trombotsüütide agregatsiooni pärssimise võime poolest tsilostasoolist 4–7 korda parem ja teisel on viis korda vähem väljendunud võime trombotsüütide agregatsiooni pärssida.

Seetõttu on CYP3A4 pärssivad ravimid, näiteks inimese immuunpuudulikkuse viiruse proteaasi inhibiitorid, asooli seenevastased ained (itrakonasool, ketokonasool), mõned makroliidid (klaritromütsiin, erütromütsiin) ja CYP2C19, näiteks prootonpumba inhibiitorid (omeprasool). tsilostasooli üldist farmakoloogilist aktiivsust ja võib suurendada selle kõrvaltoimeid. Sellega seoses määratakse patsientidele, kellele on määratud ravi võimsate CYP2C19 või CYP3A4 inhibiitoritega, Cilostazol annuses 50 mg 2 korda päevas.

Samaaegse ravi korral CYP3A4 substraatidega, millel on kitsas terapeutiline vahemik (tungaltera alkaloidid, pimosiid, halofantriin, tsisapriid), tuleb olla ettevaatlik. Samuti on oluline olla ettevaatlik, kui kasutatakse Cilostazol'i koos statiinidega (hüdroksümetüülglutarüül-CoA reduktaasi inhibiitorid), mis metaboliseeritakse CYP3A4 osalusel (lovastatiin, atorvastatiin ja simvastatiin).

CYP2C19 ja CYP3A4 aktiivsust suurendavate ravimite (naistepuna preparaadid, rifampitsiin, fenütoiin, karbamasepiin) toimet silostasooli farmakokineetikale ei ole uuritud. Kombineeritud ravi võib selle trombotsüütidevastast toimet teoreetiliselt vähendada ja seetõttu on oluline regulaarselt jälgida verejooksu aega. Käimasolevate kliiniliste uuringute käigus leiti, et suitsetamine (faktor, mis suurendab CYP1A2 aktiivsust) vähendab aine kontsentratsiooni vereplasmas 18%.

Ettevaatusega tuleb arsti järelevalve all Pletaxi võtta samaaegselt kõigi vererõhku langetavate ravimitega, sealhulgas fosfodiesteraas-5 inhibiitorite ja nitraatidega. See on tingitud asjaolust, et refleksi tahhükardia ja arteriaalse hüpotensiooni ilmnemisel võib tekkida aditiivne toime.

Analoogid

Pletaxi analoog on Aducil.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Pletaxi kohta

Pletaxi kohta on vähe ülevaateid, mis näitavad selle efektiivsust.

Pletaxi hind apteekides

Pletaxi ligikaudne hind on: pakendis 30 tabletti 50 mg tükk - 970 kuni 1045 rubla; pakendis 60 tabletti 100 mg tükk - 2041 kuni 2200 rubla.

Pletax: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Pletax 50 mg tabletid 30 tk. 959 r Osta

Pletax 100 mg tabletid 60 tk. 1979 RUB Osta

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!