Proginova

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Proginova: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Proginova

ATX-kood: G03CA03

Toimeaine: östradioolvaleraat (östradioolvaleraat)

Produtsent: Delpharm Lille (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.08.2019

Hinnad apteekides: alates 521 rubla.

Osta

Proginova on östrogeenne antiklimakteriaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Proginova vabastamise ravimvorm on dražee (21 tk. Blistrites, 1 blister pappkarbis).

1 tableti koostis sisaldab:

Toimeaine: östradioolvaleraat - 2 mg;
Abikomponendid: montanglükoolvaha - 0,075 mg, laktoosmonohüdraat - 46,25 mg, talk - 2,4 mg, maisitärklis - 26,2 mg, povidoon 25 000 - 3 mg, magneesiumstearaat - 0,15 mg, makrogool 6000 - 3,719 mg, kristalne sahharoos - 33,54 mg, povidoon 700 000 - 0,323 mg, talk - 7,104 mg, sadestunud kaltsiumkarbonaat - 14,572 mg, glütserool 85% - 0,205 mg, indigokarmiin (E132) - 0,051 mg, titaandioksiid (E171) - 0,411 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Hormoon östrogeen (östradioolvaleraadi kujul) on osa Proginovast, mis inimkehas muutub looduslikuks 17β-östradiooliks. Ravi perioodil ovulatsiooni ei pärssita. Ravim praktiliselt ei mõjuta hormoonide tootmist kehas endas.

Naiste östradioolvaleraat kompenseerib menopausijärgset östrogeenipuudust ja on vajalik psühhoemootiliste ja vegetatiivsete kliimakteriaalsete sümptomite efektiivseks raviks (kuumahoogude, suurenenud higistamise, unehäirete, ärrituvuse, suurenenud närvilisuse, südamepekslemise, peavalu, pearingluse, kardialgia, libiido languse näol) valu lihastes ja liigestes), samuti naha ja limaskestade, eriti urogenitaalsüsteemi limaskestade, involutsioon (tupe limaskesta kuivuse ja ärrituse, kusepidamatuse, valu vahekorra ajal).

Hormoonasendusravi (hormoonasendusravi) koos piisava östrogeeni annusega, mis sisaldub Proginovas, aitab vähendada luu resorptsiooni ja viivitada / peatada luuhõrenemist postmenopausis naistel. On näidatud, et hormoonasendusravi pikaajaline kasutamine vähendab postmenopausis naistel perifeersete luumurdude riski. Pärast HAR-i katkestamist on luukadude määr võrreldav määradega, mis on tüüpilised vahetult pärast menopausi. Ei ole tõestatud, et Proginova kasutamise tulemusena on võimalik luumass taastada premenopausaalsele tasemele.

HAR avaldab kasulikku mõju ka naha kollageenisisaldusele ja selle tihedusele ning aitab aeglustada kortsude teket.

Naistel, kellel on eemaldamata emakas Proginova võtmise ajal, soovitatakse gestageeni lisaks kasutada vähemalt 10 päeva jooksul igas tsüklis. See vähendab selles rühmas naistel endomeetriumi hüperplaasia tõenäosust ja sellega seotud adenokartsinoomi riski.

Proginova võtmine aitab vähendada üldkolesterooli, LDL-kolesterooli ja HDL-kolesterooli (madala ja kõrge tihedusega lipoproteiinide) taset, samuti triglütseriidide taseme tõusu. Gestageeni lisamine võib veidi pärssida östradiooli toimet ainevahetusele.

Hormoonasendusravi metaboolset mõju hinnatakse üldiselt positiivseks. Arvatakse, et Proginova vähendab postmenopausis naistel südame-veresoonkonna haiguste riski.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub östradioolvaleraat kiiresti ja täielikult. Imendumise ja maksa esimese läbimise ajal lõhustatakse steroidester valeriinhappeks ja östradiooliks. Sel juhul metaboliseerub östradiool märkimisväärselt edasi, näiteks estriooliks, östroonsulfaadiks ja östrooniks (nõrgem östrogeen). Biosaadavus pärast suukaudset manustamist on umbes 3% östradiooli. Toidu tarbimine seda näitajat ei mõjuta.

Östradiooli C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) seerumis on umbes 30 pg / ml, keskmine aeg selle saavutamiseks on 4 kuni 9 tundi. 24 tundi pärast Proginova võtmist väheneb östradiooli sisaldus seerumis umbes 2 korda.

Östradiool seondub albumiini ja SHBG-ga (suguhormoone ühendav globuliin). Östradiooli vaba fraktsioon seerumis on umbes 1-1,5% ja seotud SHBG aine fraktsioon on 30 kuni 40%.

Näiline V _d (jaotusruumala) östradiooli pärast ühekordset veenisisest manustamist oli ligikaudu 1 l / kg.

Pärast östradioolvaleraadi hüdrolüüsi läbib aine biotransformatsiooni samamoodi nagu endogeenne östradiool. Östradiool metaboliseerub peamiselt maksas, osaliselt sihtorganites, neerudes, soolestikus ja skeletilihastes. Nende protsessidega kaasneb nende ühendite östrooni, katehhoolöstrogeenide, östriooli, aga ka glükuroniidi ja sulfaadi konjugaatide moodustumine. Kõigil neil on östrogeenne aktiivsus märkimisväärselt väiksem või puudub üldse.

Teatud kogus östradiooli eritub sapiga ja läbib soole-maksa ringlust. Metaboliitide eritumine toimub uriinis peamiselt glükuroniidide ja sulfaatide kujul.

Östradiooli kontsentratsioon seerumis pärast korduvat kasutamist veres on umbes 2 korda suurem kui pärast ühekordset manustamist. Keskmiselt võib see näitaja varieeruda vahemikus 30 (minimaalselt) kuni 60 (maksimaalselt) pg / l. Östroonsulfaadi kontsentratsioon on ligikaudu 150 korda suurem kui östradioolil ja östroon on umbes 8 korda suurem. Pärast ravi lõppu taastuvad östrooni ja östradiooli kontsentratsioonid algväärtustele 2-3 päeva jooksul.

Näidustused kasutamiseks

Hormoonasendusravi järgmiste haiguste / seisundite taustal: kliimakahjustused, naha ja kuseteede tahtmatud muutused, menopausi depressiivsed seisundid, steriliseerimisest või looduslikust menopausist tingitud östrogeenipuuduse sümptomid;
Postmenopausaalne osteoporoos (ennetamine).

Vastunäidustused

Rinnavähk (kinnitatud või kahtlustatav);
Tundmatu etioloogiaga tupeverejooks;
Maksakasvajad (healoomulised / pahaloomulised), praegu või anamneesiandmete olemasolul;
Hormoonist sõltuvad vähieelsed haigused või hormoonist sõltuvad pahaloomulised kasvajad (kinnitatud või kahtlustatav);
Raske hüpertriglütserideemia;
Äge arteriaalne tromboos või trombemboolia (insult, müokardiinfarkt);
Raske maksahaigus;
Tromboosi (venoosse ja arteriaalse) suur tõenäosus;
Süvaveenitromboos (ägenemisega), trombemboolia praegusel ajal või anamneesiliste andmete olemasolul;
Laktoositalumatus, kaasasündinud laktaasipuudus, isomaltaas / sahharoos, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
Rasedus ja imetamine;
Vanus alla 18;
Ülitundlikkus Proginova komponentide suhtes.

Kui mõni kirjeldatud seisunditest / haigustest tekib Proginova võtmise ajal esmakordselt, peate kohe ravi katkestama ja pöörduma spetsialisti poole.

Proginova kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Proginovat tuleb võtta suu kaudu koos väikese koguse vedelikuga.

Kui emakat ei eemaldata ja naisel on endiselt menstruatsioon, alustatakse ravi koos mis tahes progestageeniga menstruaaltsükli esimesel 5 päeval. Väga harva esinevate menstruatsioonide korral, samuti menopausijärgsel perioodil, võite alustada Proginova kasutamist igal ajal pärast raseduse välistamist.

Soovitatav annustamisskeem on 1 tablett päevas. Tsüklilise hormoonasendusravi korral pärast 21 päeva möödumist (pakendi lõpus) saate teha ravimi võtmise pausi (tavaliselt 7 päeva või vähem), pideva hormoonasendusravi korral võetakse Proginovat iga päev ilma katkestusteta.

Tsüklilise kombineeritud hormoonasendusravi korral on gestageeni soovitatav võtta iga 4 nädala järel 10-14 päeva jooksul, pideva kombineeritud hormoonasendusravi korral - samaaegselt iga östrogeenipilliga.

Proginovat soovitatakse võtta samal ajal, kuid kellaaeg ei mõjuta ravimi efektiivsust. Kui jätate ühe annuse võtmise vahele, tuleb pillid võtta järgmise 12–24 tunni jooksul. Kui ravi katkestati pikemaks ajaks, võib tekkida verejooks.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed (≥1 / 10 - sageli; ≥1 / 10 00 ja <1/10 - harva; <1/1000 - harva):

Kesknärvisüsteem: sageli - peavalu; harva - pearinglus; harva - migreen;
Reproduktiivne süsteem: sageli - emakas, verejooks tupest, sh. verejooksu määrimine; harva - valu piimanäärmetes, piimanäärmete suurenenud tundlikkus; harva - premenstruaalse sündroomi, düsmenorröa, rindade suurenemise, tupevooluse sümptomite kompleks;
Kardiovaskulaarne süsteem: harva - südamepekslemine;
Immuunsüsteem: harva - ülitundlikkusreaktsioonid;
Lihas-skeleti süsteem: harva - lihasspasmid;
Seedeelundkond: sageli - kõhuvalu, iiveldus; harva - düspepsia; harva - puhitus, oksendamine;
Nahk: sageli - lööve, sügelus; harva - nodoosne erüteem, urtikaaria; harva - hirsutism, akne;
Ainevahetus: sageli - kehakaalu muutus (vähenemine või suurenemine);
Nägemisorgan: harva - nägemiskahjustus; harva - kontaktläätsede talumatus (ebamugavustunne nende kandmisel);
Psüühika: harva - meeleolu langus; harva - ärevus, libiido muutus (suurenemine või vähenemine);
Üldine: harva - tursed; harva nõrkus.

Harvadel juhtudel on Proginova võtmisel võimalik välja arendada trombemboolia ja süvaveenitromboos, samuti healoomuline ja veelgi harvem - pahaloomuline maksakasvaja (mõnel juhul põhjustas see kõhuõõnesisest verejooksu, mis kujutab endast ohtu elule).

Pikaajalise monoteraapia korral suureneb endomeetriumi vähi või hüperplaasia tõenäosus. Proginovat mitu aastat tarvitades on tõestatud rinnavähi suhtelise riski suurenemine.

Mõnel naisel võib ravimi võtmine põhjustada sapikivitõve arengut.

Andmeid, mis viitavad dementsuse tõenäosuse suurenemisele patsientidel, kes alustasid Proginovat 65-aastaselt, on vähe.

Mõnel juhul võib tekkida kloasm, eriti naistel, kellel on raseduse ajal olnud kloasm. Pärilike angioödeemi vormide esinemisel võib Proginova põhjustada või süvendada angioödeemi märke.

Üleannustamine

Juhusliku Proginova manustamise korral annuses, mis on mitu korda suurem kui päevane terapeutiline annus, ei ole tõsiste ägedate kõrvaltoimete tekkimise riski tuvastatud.

Võimalikud sümptomid: oksendamine, iiveldus, verejooks tupest.

Teraapia: sümptomaatiline. Spetsiifilist antidooti pole.

erijuhised

Tromboosi tekke mitmete riskitegurite või ühe riskifaktori kõrge raskusastme olemasolul on vaja arvestada nende tegurite toime vastastikuse võimendamise tõenäosusega ja tromboosi tekkele ettenähtud raviga. Sellistel juhtudel suureneb olemasolevate riskitegurite koguväärtus. Suure riski tõenäosuse korral ei tohiks Proginovat võtta.

Enne ravikuuri määramist, samuti regulaarselt ravi ajal (vähemalt kord kuue kuu jooksul), on prolaktinoomi olemasolul vaja läbi viia vajalikud uuringud, sealhulgas piimanäärmete uurimine, günekoloogilised uuringud, vererõhu mõõtmine ja teised - meditsiiniline läbivaatus (sealhulgas prolaktiini kontsentratsiooni perioodiline määramine)).

Naised vajavad hoolikat meditsiinilist järelevalvet, kui neil on järgmised seisundid / haigused:

Endometrioos (praegu või anamneesis näidustustega);
Emaka fibroidid;
Kollatõbi eelmise raseduse või suguhormoonide varasema kasutamise ajal;
Epilepsia;
Maksa- või sapipõie haigused (Proginova määramine pärast hepatiiti on võimalik mitte varem kui kuus kuud hiljem (pärast maksafunktsiooni näitajate normaliseerumist));
Arteriaalne hüpertensioon;
Diabeet;
Kloasm praegu või varem (tuleks vältida pikaajalist päikese käes viibimist või ultraviolettkiirgust);
Korea;
Süsteemne erütematoosluupus;
Piimanäärmete healoomulised haigused (mastopaatia);
Migreen;
Bronhiaalastma;
Porfüüria;
Suurenenud triglütseriidide sisaldus veres;
Otoskleroos;
Suurenenud venoosse tromboosi risk (risk suureneb vanusega, samuti ülekaaluliste, veenilaiendite, trombooside esinemisega perekonnas).

Süvaveenitromboosi riski võib lühiajaliselt suurendada operatsiooni, pikaajalise liikumatuse või tõsiste vigastustega. Kirurgiliste sekkumiste või operatsioonide kavandamisel peate eelnevalt teavitama arsti ravimi võtmisest (4-6 nädalat ette).

Südameinfarkti või insuldi ennetamiseks ei tohi Proginovat kasutada.

Ravi ajal on vaja arvestada järgmiste haiguste tekkimise tõenäosusega:

Endomeetriumi vähk: risk suureneb pikaajalise monoteraapia korral. Säilinud emakaga on vajalik Proginova ja gestageenide kombineeritud kasutamine. Sagedase ebaregulaarse või läbimurdelise verejooksu korral peate pöörduma spetsialisti poole;
Rinnavähk (BC): suhteline risk suureneb östrogeeni monoteraapia kestusega. Esimestel aastatel pärast hormoonasendusravi lõpetamist väheneb suurenenud risk järk-järgult normaalsele tasemele. HAR võib suurendada piimanäärmete mammograafilist tihedust, mis mõnel juhul võib negatiivselt mõjutada rinnavähi röntgenkiirte avastamist (rinnavähi skriinimiseks on võimalik kasutada muid uurimismeetodeid);
Munasarjavähk: pikaajalise (üle 10 aasta) östrogeenasendusravi (ERT) korral suureneb munasarjavähi tekkimise oht veidi;
Maksakasvajad: seost HRT-ga pole tõestatud. Kui teil tekivad ülakõhus ebatavalised aistingud, mis ei möödu lühikese aja jooksul, peate pöörduma spetsialisti poole.

Kui ilmneb üks järgmistest seisunditest, tuleb ravi katkestada ja pöörduda arsti poole:

Olemasoleva migreeni ägenemine;
Esmane migreenihoog (mida iseloomustab iiveldus ja tuikav peavalu, millele eelneb nägemiskahjustus);
Äkiline kuulmise või nägemise halvenemine;
Mis tahes ebatavaliselt sagedased või ebatavaliselt tugevad peavalud;
Veenipõletik (flebiit).

Samuti on Proginova võtmise lõpetamise põhjus tromboos või selle kahtlus. Võimaliku tromboosi tunnused hõlmavad vere köhimist, teadvusekaotust, ebatavalist valu või turset jalgades või kätes ning äkilist õhupuudust.

Kollatõve või raseduse korral tuleb ravi katkestada.

Enne laboratoorsete uuringute tegemist on vaja hoiatada arsti Proginova võtmise eest, kuna ravi võib mõjutada mõne neist tulemusi.

Kontratseptsiooni eesmärgil ei tohiks Proginovat võtta (soovitatav on kasutada mittehormonaalseid meetodeid, välja arvatud temperatuur ja kalender). Raseduse kahtluse korral tuleb ravim peatada (kuni see on välistatud).

Üle 65-aastased naised peavad enne Proginova võtmist konsulteerima spetsialistiga (andmete tõttu, mis viitavad dementsuse suurenenud tõenäosusele).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt ei määrata Proginovat raseduse / imetamise ajal.

Kui ravi ajal tuvastatakse rasedus, tühistatakse ravim.

Lapsepõlves kasutamine

Proginova-ravi on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vaja annust kohandada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Proginova võtmise vastunäidustused on healoomulised / pahaloomulised maksakasvajad, sealhulgas raskendatud anamneesis ja rasked maksahaigused.

Ravimite koostoimed

Enne hormoonasendusravi alustamist peate hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite kasutamise katkestama. Vajadusel määratakse naisele mittehormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Proginova samaaegsel kasutamisel teatud ravimite / ainetega võivad esineda järgmised mõjud:

Alkohol: tsirkuleeriva östradiooli suurenenud sisaldus;
Mõned antibiootikumitüübid (tetratsükliini ja penitsilliini rühmad): östradiooli taseme langus;
Maksaensüüme indutseerivad ravimid (mõned krambivastased ja antimikroobsed ravimid): suguhormoonide kliirensi suurenemine ja nende kliinilise efektiivsuse langus;
Suukaudsed diabeedivastased ained, insuliin: nende vajaduse muutus (hormoonasendusravi mõju tõttu glükoositaluvusele);
Tugevalt konjugeeritud ained (paratsetamool): suurendavad östradiooli biosaadavust.

Analoogid

Proginova analoogid on: etinüülöstradiool, follikuliin, Ovipol Clio, Sinestrol, Estrovagin, Elvagin, Kolpotrofin, Esterlan, Pauzogest, Estrokad, Klimen, Ovestin.

Ladustamistingimused

Hoidke tavalistes tingimustes lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Proginovi kohta

Ülevaated Proginova kohta selle ravimi kasutamisel menopausi ajal naistel on peamiselt positiivsed. Märgitakse, et ravim leevendab tõhusalt sümptomeid, mis on iseloomulikud hormonaalse taseme muutustele.

Raseduse planeerimisel Proginova määramise korral on ülevaadetel nii positiivne kui ka negatiivne tähendus. Ravimi toime ja talutavuse hindamine on individuaalne.