Anapriliin - Tablettide Kasutamise Juhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Anaprilin

Anaprilin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Anaprilin

ATX-kood: C07AA05

Toimeaine: propranolool (propranolool)

Tootja: Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Venemaa), Zdorovye - farmaatsiaettevõte (Ukraina), Biosüntees, JSC (Venemaa), Obnovlenie, PFK (Venemaa), Pharmstandard-Leksredstva (Venemaa), Irbitsky KhFZ (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 19.08.2019

Hinnad apteekides: alates 21 rubla.

Osta

Anapriliin on sünteetiline ravim, mis kuulub β-blokaatorite rühma, kasutatakse kõrge vererõhu ja südamehaiguste ravis.

Väljalaske vorm ja koostis

Anapriliini ravimvorm - tabletid: lamedad silindrikujulised, valged, riskiga või ilma, tahvliga (10 tk blisterpakendis, pappkarbis 1, 3 või 5 pakendis; 15 tk, pappkarbis 1 või 2 pakki, 20 tk., Pappkarbis 1 pakk; 50 või 100 tk. Oranžides klaaspurkides, 1 purk pappkarbis).

Toimeaine on propranolool, 1 tabletis - 10 või 40 mg.

Abikomponendid: piimasuhkur, kartulitärklis, kaltsiumstearaat, talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Propranolool on mitteselektiivne β-blokaator, millel on antianginaalne, antiarütmiline ja antihüpertensiivne toime. Tulenevalt mitte-selektiivsed blokeerimine β-adrenergiliste retseptorite (75% - β ₁ - ja 25% - β ₂ adrenergiliste retseptorite), moodustamise tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (katehoolamiinidega stimuleeritud) adenosiintrifosfaadi väheneb. Selle tulemusena väheneb rakusisese kaltsiumi tarbimine, tekib negatiivne dromo-, krono-, ino- ja batmotroopne toime (mis avaldub südame kontraktsioonide arvu vähenemise, juhtivuse ja erutuvuse pärssimise, müokardi kontraktiilsuse vähenemise kujul).

Alguses teraapia kokku perifeersete veresoonte takistus suureneb 24 tundi (seostatakse vastastikuste suurenemise aktiivsust α-adrenoretseptorite ja kõrvaldamine stimuleerimine β ₂ adrenergiliste retseptorite laevad skeletilihaste). 1-3 päeva pärast naaseb see näitaja esialgsele ja pikema ravi korral väheneb.

Anapriliini toimemehhanism:

antianginaalne toime: seotud müokardi hapnikutarbimise vähenemisega (negatiivsete krono- ja inotroopsete mõjude tõttu). Südame kokkutõmmete arvu vähenemise tõttu diastool pikeneb ja müokardi perfusioon paraneb. Vasaku vatsakese lõpp-diastoolse rõhu tõus ja südame vatsakeste lihaskiudude venituse suurenemine põhjustavad hapnikutarbimise suurenemist, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel;
antihüpertensiivne toime: seotud minutimahu vähenemisega, perifeersete veresoonte sümpaatilise stimulatsiooniga, reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsuse vähenemisega (oluline reniini esialgse hüpersekretsiooniga patsientide jaoks), aordikaare baroretseptorite tundlikkus (vererõhu languse korral ei täheldata nende aktiivsuse tõusu) ja mõju kesknärvisüsteemile. Hüpertensioonivastase toime stabiliseerumine toimub kahenädalase kasutuskuuri lõpuks;
antiarütmiline toime: seotud arütmogeensete tegurite (arteriaalne hüpertensioon, sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemine, tahhükardia, tsüklilise adenosiinmonofosfaadi suurenenud sisaldus), atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumise ning siinuse ja emakaväliste südamestimulaatorite spontaanse ergastamise kiiruse vähenemisega. Impulsijuhtivuse mahasurumist täheldatakse peamiselt antegrade ja vähemal määral retrograadses suunas. Vastavalt arütmiavastaste ravimite klassifikatsioonile kuulub see II rühma.

Anapriliini peamised mõjud:

vaskulaarse päritoluga migreeni arengu ennetamine (seotud ajuarterite laienemise raskuse vähenemisega veresoonte retseptorite β-blokaadi tõttu, trombotsüütide adhesiooni vähenemine, katehhoolamiinide põhjustatud trombotsüütide agregatsiooni ja lipolüüsi vähenemine, reniini sekretsiooni vähenemine ja kudede hapnikuvarustuse stimuleerimine);
müokardi isheemia raskusastme vähenemine, infarktijärgne suremus (ilmneb müokardi hapnikutarbe vähenemise tõttu antiarütmilise toime tõttu);
suurenenud bronhide toon;
vähenemist treemor (peamiselt seotud blokaadi perifeerse β ₂ adrenergiliste retseptorite);
suurenenud emaka kokkutõmbed (spontaansed või seotud müomeetriumit stimuleerivate ravimite kasutamisega);
vere aterogeensete omaduste suurenemine.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub propranolool kiiresti ja üsna täielikus mahus (90%), eritub organismist suhteliselt suure kiirusega. Biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 30–40% (seotud esmase maksa kaudu läbimise, mikrosomaalse oksüdatsiooni toimega), see näitaja suureneb pikaajalise ravi korral (moodustuvad metaboliidid, mis pärsivad maksaensüüme). Biosaadavuse suurus määratakse toidu olemuse ja maksa verevoolu intensiivsuse järgi.

Aeg maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks vereplasmas on 1 kuni 1,5 tundi. Omab suurt lipofiilsust, akumuleerub kopsude, aju, südame, neerude kudedes.

Propranolool läbib vere-aju ja platsentaarbarjääre, samuti rinnapiima. Jaotusruumala on vahemikus 3 kuni 5 l / kg. Seos plasmavalkudega on 90–95%.

Propranolool metaboliseerub kolmel viisil - aromaatne hüdroksüülimine, N-dealküülimine, glükuronidatsioon maksas (sealhulgas tsütokroom-isoensüümide CYP2D6, CYP1A2, CUR2C19 osalusel). See siseneb sapiga soolestikku, kus see deglukuroniseeritakse ja imendub uuesti ning seetõttu võib manustamise käigus poolväärtusaega pikendada 12 tunnini.

Neeru- / maksafunktsiooni kahjustuse korral ja eakatel patsientidel suureneb ravimi plasmakontsentratsioon veres, poolväärtusaeg pikeneb.

Eritamise peamine tee on neerud (umbes 90%), kuni 1% eritatakse muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 3-5 tundi. Hemodialüüsi ajal seda ei eemaldata.

Näidustused kasutamiseks

ebastabiilne stenokardia;
pingutav stenokardia;
mitmesugused südame rütmihäired, mis on seotud reumaatilise iseloomuga südame kahjustustega (arütmia, kodade tahhüarütmia, paroksüsmaalne ja siinuse tahhükardia, ekstrasüstool);
hüpertooniline haigus;
feokromotsütoom (Anapriliini kasutatakse koos alfablokaatoritega);
arteriaalne hüpertensioon;
migreeni ennetamine;
alkoholi ärajätmine (värisemine ja erutus);
türeotoksiline kriis ja hajutoksiline struuma - abiainena, sealhulgas türeostaatiliste ravimite talumatuse korral.

Anapriliini võtmine võimaldab tugevdada ka emaka kokkutõmbeid, vähendada verejooksu sünnituse ajal ja operatsioonijärgsel perioodil.

Vastunäidustused

äge südamepuudulikkus;
müokardiinfarkt ägedas staadiumis;
sinoatriaalne blokaad;
AV blokaad II - III aste;
haige siinusündroom;
metaboolne atsidoos;
arteriaalne hüpotensioon;
bronhiaalastma;
eelsoodumus bronhospasmile;
spastiline koliit;
siinusbradükardia [pulss (pulss) vähem kui 55 lööki minutis];
diabeet;
imetamine;
ülitundlikkuse olemasolu Anaprilini komponentide suhtes;
vanus kuni 18 aastat (ravimi ohutus ja efektiivsus selles vanuserühmas ei ole tõestatud).

Juhiste kohaselt määratakse Anapriliin ettevaatusega järgmiste haiguste / seisundite korral:

hüpertüreoidism;
Rasedus;
müasteenia gravis;
eakas vanus;
maksa- ja neerupuudulikkus;
südamepuudulikkus;
psoriaas;
anamneesis allergilised reaktsioonid;
Raynaudi sündroom.

Anapriliini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Ravimi annused määrab raviarst.

Anapriliini tablette kasutatakse söögikordadest sõltumata, pestakse suure (vähemalt 200 ml) veega.

südame rütmihäired, stenokardia: päevane algannus on 60 mg (20 mg 3 korda päevas), seejärel suurendatakse päevaannust 80–120 mg-ni (jagatuna 2-3 annuseks). Maksimaalne ööpäevane annus on 240 mg;
arteriaalne hüpertensioon: esialgne ööpäevane annus on 80 mg (40 mg 2 korda päevas), kui hüpotensiivne toime on ebapiisav, suurendatakse päevaannust 120–160 mg-ni (40 mg 3 korda päevas või 80 mg 2 korda päevas). Maksimaalne ööpäevane annus on 320 mg;
hädavajalik treemor, migreeni ennetamine: päevane algannus - 80-120 mg (40 mg 2-3 korda päevas), vajadusel võib päevaannust suurendada 160 mg-ni;
korduva müokardiinfarkti ennetamine: ravi algab 5. ja 21. päeval pärast südameatakki algannusena 160 mg (40 mg 4 korda päevas) 2 või 3 päeva jooksul, seejärel lähevad nad üle kahekordsele annusele (vastavalt 80 mg 2 korda päevas).

Feokromotsütoomi korral kasutatakse ravimit ainult koos alfa-adrenergiliste retseptorite blokaatoritega.

Eelseisva kirurgilise sekkumise korral määratakse Anaprilini tabletid 3 päeva jooksul enne operatsiooni päevases annuses 60 mg.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral vähendatakse ravimi algannust või suurendatakse annuste vahelist intervalli.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral on soovitatav vähendada ka Anaprilini annust.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus / kõhukinnisus, suukuivus, ebanormaalne maksafunktsioon, maitse muutused, valu epigastimaalses piirkonnas;
hingamissüsteem: ninakinnisus, riniit, bronhospasm, õhupuudus, larüngospasm;
meeleelundid: pisaravedeliku sekretsiooni vähenemine (silmade kuivus), keratokonjunktiviit, nägemisteravuse nõrgenemine;
nahk: psoriaasilaadsed nahareaktsioonid, psoriaasi ägenemine, alopeetsia, suurenenud higistamine, naha hüperemia, eksanteem;
kardiovaskulaarne süsteem: atrioventrikulaarne blokaad, südamepekslemine, rütmihäired, ortostaatiline hüpotensioon, perifeersete arterite spasm, siinusbradükardia, südamepuudulikkus, müokardi juhtivuse häired, vererõhu langus (BP), valu rinnus, külmad jäsemed;
närvisüsteem: harvadel juhtudel - unetus / unisus, asteeniline sündroom, erutus, paresteesia, nõrkus, lühiajaline mälukaotus või segasus, värinad, peavalu, depressioon, suurenenud väsimus, pearinglus, hallutsinatsioonid, vähenenud võime kiireteks motoorseteks ja vaimseteks reaktsioonideks;
ainevahetus: hüpoglükeemia (II tüüpi suhkurtõvega patsientidel);
reproduktiivsüsteem: vähenenud tugevus, libiido langus;
endokriinsüsteem: vähenenud kilpnäärme funktsioon;
allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve;
mõju lootele: emakasisene kasvupeetus, bradükardia, hüpoglükeemia;
laboratoorsed näitajad: bilirubiini tõus, agranulotsütoos;
teised: selja- ja liigesevalu, valu rinnus, lihasnõrkus, trombotsütopeenia, leukopeenia.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: ventrikulaarne enneaegne rütm, vererõhu märkimisväärne langus, pearinglus, raske bradükardia, atrioventrikulaarne blokaad, minestamine, arütmia, südamepuudulikkus (kroonilise haiguse ägeda või ägeda vormi tekkimine), peopesade või küünte tsüanoos, bronhospasm, hingamisraskused, krambid

Teraapia: maoloputus, aktiivsöe määramine.

Vajalikud meetmed, mis on määratud näidustustega:

atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumised: 1-2 mg atropiini intravenoosselt, madala efektiivsuse korral on näidustatud ajutise südamestimulaatori seadistamine;
bradükardia: 1-2 mg atropiini intravenoosselt, madala efektiivsuse korral on näidustatud ajutise südamestimulaatori seadistamine;
vererõhu langetamine: patsient peaks olema Trendelenburgi asendis (lamama selili 45 ° nurga all, vaagen vajub pea suhtes ülespoole);
ventrikulaarsed enneaegsed rütmid: lidokaiin (IA klassi ravimite kasutamine ei ole soovitatav);
südamepuudulikkus: diureetikumid, südameglükosiidid, glükagoon;
atrioventrikulaarne blokaad: adrenaliin, südamestimulaatori seade; kopsutursete tunnuste puudumisel manustatakse intravenoosselt plasmat asendavaid lahuseid, madala efektiivsuse korral on ette nähtud dopamiin, epinefriin, dobutamiin;
bronhospasm: β-adrenergilised agonistid parenteraalselt või sissehingamisel;
krambid: diasepaam intravenoosselt.

erijuhised

Anapriliini kasutamine samaaegselt hüpoglükeemiliste ainetega on ette nähtud ainult arsti range järelevalve all (hüpoglükeemia tekke vältimiseks).

Suu kaudu manustades imendub Anaprilin kiiresti ja eritub kehast. Ravimi poolväärtusaeg kestab 3-5 tundi ja pikaajalisel kasutamisel - 12 tunni jooksul (90% ravimist eritub neerude kaudu metaboliitidena, umbes 1% jääb muutumatuks).

Ravimi järsk ärajätmine võib halvendada füüsilist koormustaluvust ja suurendada müokardi isheemia riski, seetõttu tuleb Anaprilin kasutamine lõpetada järk-järgult ja raviarsti järelevalve all.

Diabeediga patsientidel määratakse ravim vere glükoosisisalduse kontrolli all.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Anapriliini võtmine võib mõjutada keskendumisvõimet ja motoorsete reaktsioonide kiirust, seetõttu tuleb ravi ajal rakendada ettevaatusabinõusid potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega töötamisel ja ka autojuhtimisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

imetamise periood: ravi on vastunäidustatud;
rasedus: Anapriliini võib kasutada ettevaatusega pärast eeldatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist; kui ravimit määrati rasedale naisele, on vajalik loote hoolikas jälgimine; ravi lõpetatakse 48–72 tundi enne sünnitust.

Lapsepõlves kasutamine

Anapriliinravi on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Anapriliin neerupuudulikkuse korral on ette nähtud ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Anapriliin maksapuudulikkuse korral on ette nähtud ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb anapriliinravi läbi viia arsti järelevalve all.

Ravimite koostoimed

Anapriliini ei tohi võtta koos rahustite ja antipsühhootikumidega (antipsühhootikumid).

Vererõhu võimaliku järsu languse tõttu ei ole ravi ajal soovitatav võtta etanooli sisaldavaid ravimeid.

Ravimi antihüpertensiivne toime suureneb reserpiini, hüdroklorotiasiidi, hüdralasiini ja teiste antihüpertensiivsete ravimite samaaegsel manustamisel, mis on nõrgenenud östrogeenide, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, MAO inhibiitorite võtmisel (intervall propranolooli ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorite võtmise vahel ei tohiks olla lühem kui 14 päeva).

Anapriliin vähendab koos antihistamiinikumidega nende toimet, uterotoniseerivate ja türeostaatiliste ravimitega suurendab seda.

Fenotiasiini derivaatidega samaaegsel manustamisel suureneb mõlema ravimi kontsentratsioon vereplasmas, tsimetidiiniga - tsimetidiini biosaadavus suureneb.

Hüdrogeenimata tungaltera alkaloidid suurendavad perifeersete vereringehäirete tekke riski.

Rifampitsiin - lühendab poolväärtusaega, sulfasalasiin - suurendab propranolooli kontsentratsiooni vereplasmas.

Analoogid

Anapriliini analoogid: Obzidan, Vero-Anaprilin, Propranolol, Inderal, Propranobene jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril 8-25 ° C kuivas ja pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Anaprilini kohta

Ülevaadete kohaselt on Anapriliin odav ja tõhus ravim. Sageli kirjeldatakse seda kui lihtsamat ja taskukohasemat vahendit arteriaalse hüpertensiooni vastu. Seda kasutatakse ka psühho-emotsionaalse stressiga seotud kiire pulsiga hädaabivahendina või siis, kui täpne diagnoos pole teada. Ei tekita sõltuvust, vajadusel saab seda kasutada üks kord. Anapriliini peamised puudused hõlmavad kõrvaltoimete võimalust ja suurt vastunäidustuste loetelu.