Pentoksifülliin
Pentoksifülliin: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Ravimite koostoimed
- 14. Analoogid
- 15. Ladustamistingimused
- 16. Apteekidest väljastamise tingimused
- 17. Ülevaated
- 18. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Pentoxifylline
ATX-kood: C04AD03
Toimeaine: pentoksifülliin (pentoksifülliin)
Tootja: Pharmproject, JSC (Venemaa); Organika, JSC (Venemaa); Shreya Life Science Pvt. OÜ (Shreya Life Sciences Pvt. Ltd.) (India); Moskhimpharm valmistab need ette. N. A. Semaško (Venemaa); Atoll, LLC (Venemaa); Pharmproject, CJSC (Venemaa); Borisovi meditsiinitoodete tehas, JSC (Valgevene Vabariik); Promomed Rus, OOO (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 19.08.2019
Hinnad apteekides: alates 37 rubla.
Osta
Pentoksifülliin on veresooni laiendava, antiagregatiivse, angioprotektiivse toimega ravim, mis parandab mikrotsirkulatsiooni.
Väljalaske vorm ja koostis
Ravimi pentoksifülliini ravimvormid:
- Lahus intravenoosseks ja intraarteriaalseks manustamiseks 20 mg / ml: läbipaistev, värvitu või kergelt kollakas (5 ml ampullides, 5 või 10 ampulli blistrites või plastmahutites (kaubaalused), 1 või 2 pakendis (kaubaalused) pappkarbis);
- Süstelahus 20 mg / ml (5 ml ampullides, 3, 5 või 10 ampulli blisterribades või plastpakendis (kaubaalused), 1–4 pakendit (kaubaalused) pappkarbis või 5 või 10 ampulli pappkarbis. pakk);
- Infusioonilahus 0,04%, 0,08%, 0,2%: läbipaistev, värvitu (polümeermahutites 100, 250 või 500 ml);
- Kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks 20 mg / ml (5 ml ampullides, 5 ampulli blistrites või blisterites, 1 või 2 blistrit või pakendis pappkarbis, kaasas ampullnuga);
- Kontsentraat lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intraarteriaalseks manustamiseks 20 mg / ml: kergelt kollakas või värvitu, läbipaistev (5 ml ampullides, 5 või 10 ampulli komplektis koos ampullnoaga pappkarbis või 5 või 10 ampulli kontuurrakus või plastpakendid (kaubaalused), 1 või 2 pakki (kaubaalused) pappkarbis koos ampullnoaga);
- Õhukese polümeerikattega retard tabletid: roosad, kapslikujulised, ühel küljel on katkendjoon (10 või 20 tk villides, pappkarbis 1-6 või 10 pakendit);
- Enterokattega tabletid: kaksikkumerad, roosad, ristlõikes on nähtavad kaks kihti (blisterpakendites 10 või 20 tk, 1–6 või 10 pakendit pappkarbis; tumedates polümeer- või klaaspurkides 10, 20, 30, 40, 50 või 60 tk, 1 purk pappkarbis).
1 ml lahuse koostis intravenoosseks ja intraarteriaalseks manustamiseks:
- Toimeaine: pentoksifülliin - 20 mg;
- Lisakomponendid: ühealuseline naatriumfosfaat, naatriumkloriid, süstevesi.
1 ml süstelahuse koostis:
- Toimeaine: pentoksifülliin - 20 mg;
- Lisakomponendid: naatriumkloriid, süstevesi.
1 ml infusioonilahuse koostis:
- Toimeaine: pentoksifülliin - 0,4, 0,8 või 2 mg;
- Lisakomponendid: naatriumkloriid, süstevesi.
1 ml infusioonilahuse valmistamiseks mõeldud kontsentraadi koostis:
- Toimeaine: pentoksifülliin - 20 mg;
- Lisakomponendid: süstevesi.
1 ml kontsentraadi koostis lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja arteriaalseks manustamiseks:
- Toimeaine: pentoksifülliin - 20 mg;
- Lisakomponendid: naatriumvesinikfosfaat, naatriumkloriid, 0,1 M naatriumhüdroksiidi lahus, süstevesi.
1 retard õhukese polümeerikattega tableti koostis:
- Toimeaine: pentoksifülliin - 400 mg;
- Lisakomponendid ja kest: etüültselluloos, magneesiumstearaat, kahealuseline kaltsiumfosfaat, talk, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, dietüülftalaat, titaandioksiid, karmosiinlakk.
1 enterokattega tableti koostis:
- Toimeaine: pentoksifülliin - 100 mg;
- Lisakomponendid: talk, laktoos (piimasuhkur), karmosiin (asorubiin), povidoon (polüvinüülpürrolidoon), kartulitärklis, steariinhape, metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer 1: 1 (MAE-100 R kollikut), polüetüleenoksiid-4000 (makrogool-4000)), titaandioksiid (pigmendi titaandioksiid).
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Pentoksifülliin on ksantiini derivaat. Parandab mikrotsirkulatsiooni ja vere reoloogilisi omadusi. Selle toimemehhanism põhineb fosfodiesteraasi inhibeerimisel ja adenosiinitrifosfaadi sisalduse suurenemisel erütrotsüütides ja tsüklilisel 3,5-adenosiinmonofosfaadil trombotsüütides. Sellisel juhul toimub energiapotentsiaali samaaegne küllastumine, mis omakorda viib vasodilatatsioonini, perifeersete veresoonte kogu vastupanuvõime vähenemiseni, minuti ja insuldi vere mahu suurenemiseni. Pulss ei muutu oluliselt.
Pentoksifülliin parandab vere hapnikuga varustamist (kopsude vasodilatatsiooni tõttu).
Intravenoossel manustamisel suureneb lisaks näidatud mõjudele ka täiendav vereringe, sektsiooni ühiku kaudu voolava vere maht suureneb.
Verevarustuse halvenemise korral parandab ravim mikrotsirkulatsiooni. See on tingitud vere viskoossuse vähenemisest, trombotsüütide lagunemisest ja erütrotsüütide elastsuse suurenemisest (mõju tõttu erütrotsüütide patoloogiliselt muutunud deformeeritavusele).
Perifeersete arterite oklusioonikahjustuste (vahelduv lonkamine) taustal täheldatakse jalutuskäigu pikendamist, elimineeritakse vasikalihaste öökrambid ja valu puhkeolekus.
Farmakokineetika
Suu kaudu imendumine on kõrge.
Pentoksifülliin läbib maksa esmakordselt. Sel juhul moodustuvad kaks peamist farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti: 1-5-hüdroksüheksüül-3,7-dimetüülksantiin (I metaboliit) ja 1-3-karboksüpropüül-3,7-dimetüülksantiin (V metaboliit). Nende plasmakontsentratsioon on vastavalt 5 ja 8 korda suurem kui pentoksifülliinil.
C max (maksimaalne kontsentratsioon) saavutatakse 1 tunniga, aine jaotub ühtlaselt kudedesse ja elunditesse.
T 1/2 (poolväärtusaeg) on vahemikus 0,5 kuni 1,5 tundi. Esimese 4 tunni jooksul elimineeritakse kuni 90% annusest. Eritumisviis: neerud - 94% metaboliitide kujul (peamiselt V metaboliit); sooled - 4%. Eritub rinnapiima.
Metaboliitide eritumine raske neerukahjustusega patsientidel aeglustub. Maksa düsfunktsiooni taustal suureneb biosaadavus ja T 1/2 pikeneb.
Näidustused kasutamiseks
- Angioneuropaatia (paresteesia, Raynaud tõbi);
- Perifeerse vereringe häired, mis on põhjustatud põletikulistest protsessidest, suhkruhaigusest, ateroskleroosist;
- Isheemilise tüübi aju vereringe häired (äge ja krooniline kulg);
- Endarteriidi hävitamine;
- Krooniline, äge ja alaäge vereringepuudulikkus võrkkestas või koroidis;
- Troofiliste kudede häired, mis on seotud venoosse või arteriaalse mikrotsirkulatsiooni häiretega (külmumine, troofilised haavandid, gangreen, post-tromboflebiitiline sündroom);
- Vaskulaarse etioloogiaga kuulmispuude;
- Aterosklerootilise ja discirculatory etioloogia entsefalopaatia.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- Müokardiinfarkt (äge kulg);
- Võrkkesta verejooks;
- Raske ateroskleroos (pärgarteri või aju);
- Massiivne verejooks;
- Hemorraagiline insult (äge käik);
- Tõsised südamerütmihäired;
- Vanus alla 18;
- Rasedus ja imetamise periood;
- Ülitundlikkus ravimi komponentide, samuti teiste metüülksantiinide suhtes.
Suhteline (ravimit Pentoxifylline tuleb manustada ettevaatusega järgmiste seisundite / haiguste korral):
- Arteriaalse hüpotensiooni ja labiilse vererõhu kalduvus (arst määrab annustamisskeemi individuaalselt, annust tuleb järk-järgult suurendada);
- Mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand;
- Neerude väljendunud funktsionaalsed häired (arst määrab annustamisskeemi individuaalselt, annust tuleb järk-järgult suurendada);
- Hiljuti lükatud kirurgiline sekkumine (verejooksu tõenäosus on suur).
Kasutusjuhised Pentoksifülliin: meetod ja annus
Infusioonilahus, lahus intravenoosseks ja intraarteriaalseks manustamiseks
Arterisisene süst: kiirus - 10 mg minutis; algannus on 100 mg ravimit (0,9% naatriumkloriidi lahuses mahuga 20-50 ml), seejärel suurendatakse annust 200-300 mg-ni (0,9% naatriumkloriidi lahuses mahuga 30-50 ml).
Intravenoosne pentoksifülliin süstitakse aeglaselt tilkhaaval 90-180 minuti jooksul:
- Infusioonilahus: annus - 50-100 mg, vajadusel - 200 mg (maksimaalselt päevas - 300 mg). Tutvustuse ajal peaks patsient olema lamavas asendis;
- Lahus intravenoosseks ja intraarteriaalseks manustamiseks: annus - 100 mg ravimit 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosi (dekstroosi) lahuses mahuga 250-500 ml. Aju veresoonte raske ateroskleroosiga on ravimi sisseviimine unearteri keelatud.
Kroonilise neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml minutis) patsiendid vajavad annuse vähendamist 30-50%.
Krooniliste diabeetiliste või aterosklerootiliste kahjustuste raviks viiakse intravenoosne infusioonikuur läbi ülepäeviti või iga päev.
Tabletid
Pentoksifülliini tabletid võetakse suu kaudu, närimata ja purustamata (terved), pestakse veega, eelistatult pärast sööki.
Reeglina on Pentoxifylline enterokattega tabletid ette nähtud kahes tükis. 3 korda päevas. Keskmine ööpäevane annus on 600 mg, maksimaalne on 1200 mg. Kõige sagedamini vähendatakse ühe nädala pärast ühekordset annust 1 tabletini, samal ajal kui pentoksifülliini manustamise sagedus ei muutu.
Ravikuuri kestuse määrab arst individuaalselt, reeglina on see 1-3 kuud.
Kroonilise neerupuudulikkuse korral (kreatiini kliirens alla 10 ml minutis) tuleb annust vähendada 2 korda.
Pentoksifülliin pikendatud ravimvormides määratakse tavaliselt manustamise sagedusega 2 korda päevas, terapeutilise kuuri kestus on 2-3 nädalat või rohkem.
Kõrvalmõjud
- Kesknärvisüsteem: ärevus, pearinglus, krambid, unehäired, peavalu;
- Seedeelundkond: sooletooni kaotus (atoonia), suukuivus, isutus, hepatiit, mis esineb intrahepaatilise kolestaasiga, koletsüstiidi ägenemine;
- Kardiovaskulaarne süsteem: arütmia, tahhükardia, vererõhu langus, kardialgia, stenokardia progresseerumine;
- Hemostaatiline süsteem ja hematopoeetilised organid: trombotsütopeenia, pantsütopeenia, hüpofibrinogeneemia, leukopeenia, verejooks naha anumatest, soole ja / või mao limaskestadest;
- Meeleelundid: nägemiskahjustus, nägemisvälja defekt, mis ei jõua oma piiridesse (skotoom);
- Nahk ja nahaalune rasv: turse, küünte suurenenud rabedus, näonaha hüperemia, verevool näonahale ja rindkere ülaosale;
- Allergilised reaktsioonid: naha hüperemia, angioödeem, urtikaaria, sügelus, anafülaktiline šokk;
- Laboratoorsed näitajad: maksa transaminaaside (laktaatdehüdrogenaas, alaniinaminotransferaas, aspartaataminotransferaas) ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse näitajate suurenemine;
- Teised: aseptiline meningiit (harva).
Ülitundlikkusreaktsiooni esimeste sümptomite tekkimise korral on vaja ravimi kasutamine kiiresti tühistada.
Ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida verepilti, mis on seotud verejooksude (limaskestades, nahas, seedetraktis), trombotsütopeenia ja aplastilise aneemiaga.
Üleannustamine
Peamised sümptomid: toonilis-kloonilised krambid, tahhükardia, pearinglus, nõrkus, hüpertermia, vererõhu langus, arefleksia, minestamine, seedetrakti verejooksu nähud (oksendamine nagu kohvipaks), erutus / unisus, teadvuse kaotus.
Teraapia: maoloputus, aktiivsöe sissevõtmine, seejärel määratakse sümptomaatiline ravi, mis on suunatud hingamisfunktsiooni ja vererõhu säilitamisele; koos verejooksuga võetakse kiireloomulisi meetmeid.
erijuhised
Kui kasutatakse koos antikoagulantidega, on vaja hoolikalt jälgida vere hüübimissüsteemi näitajaid.
Pentoksifülliini kokkusobivust infusioonilahustega tuleb kontrollida individuaalselt.
Raske neerukahjustusega patsiendid vajavad seisundi hoolikat jälgimist.
Võrkkesta verejooksu korral ravi kohe tühistatakse.
Pärast viimaste aastate kirurgilisi sekkumisi on vaja süstemaatiliselt jälgida hemoglobiini ja hematokriti taset.
Ravi, eriti Pentoxifylline'i intraarteriaalne ja intravenoosne manustamine, tuleb läbi viia vererõhu kontrolli all. Ebastabiilse või madala vererõhuga patsientidel vähendatakse annust.
Kroonilise südamepuudulikkuse korral tuleb enne kuuri alustamist saavutada vereringe kompenseerimine.
Pentoksifülliini määramine suurtes annustes suhkurtõvega patsientidele, kes saavad ravi hüpoglükeemiliste ravimitega, võib põhjustada hüpoglükeemiat (sellised patsiendid vajavad annuse kohandamist).
Suitsetavatel patsientidel võib Pentoxifylline'i terapeutiline efektiivsus väheneda.
Eakatel patsientidel on mõnel juhul ravim välja kirjutatud vähendatud annustes (mis on seotud toimeaine eritumiskiiruse vähenemise ja selle biosaadavuse suurenemisega).
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Juhiste kohaselt ei ole Pentoksifülliin raseduse / imetamise ajal ette nähtud.
Lapsepõlves kasutamine
Pentoksifülliinravi on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Raske neerupuudulikkuse korral toimub ravi arsti järelevalve all.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Maksapuudulikkuse korral on Pentoksifülliin ette nähtud arsti järelevalve all.
Ravimite koostoimed
Pentoksifülliini ja teatud ravimite / ainete kombineeritud kasutamine võib põhjustada järgmisi mõjusid:
- Tsimetidiin: pentoksifülliini kontsentratsioon vereplasmas suureneb ja selle tagajärjel kõrvaltoimete tõenäosus;
- Valproehape, hepariin, teofülliin, fibrinolüütilised ravimid, antihüpertensiivsed ja hüpoglükeemilised ained (insuliin, suukaudsed hüpoglükeemilised ained), vere hüübimissüsteemi mõjutavad ravimid (antikoagulandid, trombolüütikumid), antibiootikumid (sh tsefalosporiinid): nende suurenenud sisaldus
- Muud ksantiinid: areneb liigne närviline põnevus.
Analoogid
Pentoksifülliini analoogid on: Agapurin, Vazonit, Latren, Pentilin, Pentoxipharm, Pentoxifylline NAN, Pentoxifylline Zentiva, Pentoxifylline-Eskom, Pentoxifylline-Darnitsa, Trental, Trental 400, Trenpental, Flexital.
Ladustamistingimused
Hoida kuivas ja pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas.
Säilitusaeg:
- Retard tabletid - 3 aastat temperatuuril kuni 25 ° C;
- Enterokattega tabletid - 2 aastat temperatuuril kuni 30 ° C;
- Kontsentraat lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intraarteriaalseks manustamiseks, süstelahused, infusioonid, intravenoosne ja intraarteriaalne manustamine - 2 aastat temperatuuril kuni 25 ° C.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused pentoksifülliini kohta
Ülevaadete kohaselt on pentoksifülliin tõhus vasodilataator, mikrotsirkulatsiooni parandav ravim. Sellel on lai valik näidustusi, parandab vere omadusi, vähendab selle viskoossust. Need näitavad ka madalat hinda võrreldes analoogidega. Puudused hõlmavad vajadust pika kursuse järele ja kõrvaltoimete tekkimist.
Pentoksifülliini hind apteekides
Pentoksifülliini ligikaudne hind on: retard-tabletid (igaüks 400 mg, 20 tk.) - alates 273 rubla, enterokattega tabletid (100 mg, 60 tk) - alates 62 rubla, süstelahus (20 mg / ml)., 10 ampulli 5 ml tükk) - alates 35 rubla, kontsentreerige lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intraarteriaalseks manustamiseks (20 mg / ml, 10 ampulli 5 ml tk) - alates 36 rubla.
Pentoksifülliin: hinnad Interneti-apteekides
Ravimi nimi Hind Apteek |
Pentoksifülliin 100 mg enterokattega tabletid 60 tk. RUB 37 Osta |
Pentoksifülliin (süstimiseks) 20 mg / ml kontsentraat lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja arteriaalseks manustamiseks 5 ml 10 tk. RUB 40 Osta |
Pentoksifülliin (süstimiseks) 20 mg / ml kontsentraat lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja arteriaalseks manustamiseks 5 ml 10 tk. RUB 42 Osta |
Pentoksifülliin (süstimiseks) 20 mg / ml kontsentraat lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja arteriaalseks manustamiseks 5 ml 10 tk. 43 rbl. Osta |
Pentoksifülliin (süstimiseks) 20 mg / ml kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks 5 ml 10 tk. RUB 54 Osta |
Pentoksifülliin 100 mg enterokattega tabletid 60 tk. RUB 69 Osta |
Pentoksifülliini sol. aastal sisse. 20 mg / ml amp. 5 ml 10 tk. RUB 78 Osta |
Pentoksifülliin 100 mg enterokattega tabletid 60 tk. RUB 78 Osta |
Pentoxifylline Sanofi 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 231 r Osta |
Pentoxifylline 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid aeglustavad 20 tk. 265 RUB Osta |
Pentoxifylline SR Zentiva 400 mg õhukese polümeerikattega toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid 20 tk. 267 r Osta |
Arvustused Pentoxifylline SR Zentiva 267 r Osta |
Pentoxifylline Sanofi tabletid p.o. 100mg 60 tk. 278 r Osta |
Pentoksifülliini tabletid aeglustavad p.o. enteraalne lahus. 400mg 20 tk. 305 RUB Osta |
Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!