Biseptol 480 - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Biseptool 480

Biseptool 480: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Biseptol 480

ATX-kood: J01EE01

Toimeaine: ko-trimoksasool (sulfametoksasool + trimetoprim)

Tootja: JSC "Warsaw Pharmaceutical Plant Polfa" (Poola)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 22.10.2018

Hinnad apteekides: alates 85 rubla.

Osta

Kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks Biseptol 480

Biseptool 480 on antimikroobne kombineeritud sulfoonamiidravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Biseptol 480 ravimvorm on kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks: läbipaistev, värvitu või helekollane vedelik, millel on iseloomulik etanoolilõhn (5 ml ampullides, pappkarbis 2 kontuurpakki või 10 ampulli ilma pakendita).

Kontsentraadi koostis 1 ml / 1 ampulli kohta:

toimeained: sulfametoksasool - 80/400 mg; trimetoprim - 16/80 mg;
abiained: naatriumhüdroksiid, naatriummetabisulfiit, propüleenglükool, bensüülalkohol, etanool, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Biseptool 480 on kombineeritud antibakteriaalne ravim. Toimeained selle koostises on: sulfametoksasool - keskmise toimeajaga tõhus antimikroobne aine, mis pärsib foolhappe sünteesi para-aminobensoehappega konkureeriva antagonismi abil; Trimetoprim on bakteriostaatiline antibiootikum, mis pärsib bakteriaalset dihüdrofoolhappe reduktaasi. Nende kombinatsioon annab sünergistliku antibakteriaalse toime ja seetõttu on sellise kompleksi efektiivsus võrreldes teiste ravimite toimega palju suurem.

Biseptool 480 on laia toimespektriga antibiootikum; näitab oma aktiivsust järgmiste mikroorganismide vastu: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (kaasa arvatud enterotoksogeensed tüved), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus spobacter. (Salmonella typhi ja Salmonella paratyphi kaasa arvatud), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae kaasa arvatud), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, valitud Pseudomonas liigid (välja arvatud P. aeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp.(Chlamydia trachomatis ja Chlamydia psittaci kaasa arvatud), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.

Biseptol 480 suhtes resistentsust avaldavad mikroorganismid: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. ja viirused.

Ravim inaktiveerib E. coli elutähtsa aktiivsuse, viib riboflaviini, tiamiini, nikotiinhappe ja teiste B-vitamiinide sünteesi vähenemiseni soolestikus. Ravitoime kestus on 7 tundi.

Farmakokineetika

Biseptool 480 tungib kiiresti keha kudedesse ja selle bioloogilistesse vedelikesse ning jaotub neis hästi. Ravim tungib läbi vere-aju barjääri (BBB), histohematogeense barjääri, eritub rinnapiima. Selle kontsentratsioon uriinis ja kopsudes ületab oluliselt plasmakontsentratsiooni. Tupesekretsioonides koguneb vähemal määral bronhide sekretsioon, luud, sülg, eesnäärme kuded ja sekretsioonid, rinnapiim, keskkõrva vedelik, sapi, tserebrospinaalvedelik, silma ves huumor, interstitsiaalvedelik, sulfametoksasool ja trimetoprim. Mõlemad aktiivsed komponendid jaotuvad erineval viisil: sulfametoksasool - ainult rakuvälises ruumis ja trimetoprim - nii väljaspool rakke kui ka nende sees. 66% sulfametoksasoolist ja 45% trimetoprimist seonduvad plasmavalkudega.

Mõlemad ravimid metaboliseeruvad maksas. Sulfametoksasool metaboliseerub suuremal määral, moodustades atsetüülitud derivaadid - metaboliidid, millel puudub antimikroobne toime.

Biseptool 480 eritub neerude kaudu nii glomerulaarfiltratsiooni kui ka aktiivse tubulaarsekretsiooni teel. Kuni 80% ravimist eritub 72 tunni jooksul metaboliitidena; 20% sulfametoksasooli ja 50% trimetoprimi eritatakse muutumatul kujul. Uriinis on toimeainete kontsentratsioon suurem kui vereplasmas. Soolestiku kaudu eritub ravim väikeses koguses. Sulfametoksasooli poolväärtusaeg (T1 / 2) on 9–11 tundi, trimetoprimi puhul - 10–12 tundi. Lastel on see näitaja oluliselt väiksem ja sõltub lapse vanusest: esimesel eluaastal on see 7–8 tundi, 1 aastast kuni 10 aastat - 5-6 tundi suureneb neerufunktsiooni häirega eakatel patsientidel T1 / 2.

Näidustused kasutamiseks

Seedetrakti infektsioonid: paratüüfiline palavik, tüüfuse palavik, koolera, salmonella, düsenteeria, kolangiit, Escherichia coli gastroenteriidi enterotoksiliste tüvede põhjustatud koletsüstiit;
reproduktiiv- ja kuseteede elundite infektsioonid ägedas ja kroonilises vormis: püeliit, püelonefriit, uretriit, tsüstiit, epididümiit, prostatiit, šancre, gonorröa, kubeme granuloom, lymphogranuloma venereum;
ENT organite nakkuslikud kahjustused: tonsilliit, keskkõrvapõletik, larüngiit, sinusiit, sarlakid;
ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid: äge ja krooniline bronhiit, krupoosne kopsupõletik, bronhiektaas, pneumotsüstiline kopsupõletik, bronhopneumoonia, kopsuabstsess, pleura empüema;
naha ja pehmete kudede infektsioonid: püoderma, akne, furunkuloos, haavainfektsioonid ja abstsess, infektsioon pärast operatsiooni;
muud nakkushaigused: sepsis, toksoplasmoos, äge brutselloos, osteoartikulaarsed infektsioonid, osteomüeliit, malaaria (Plasmodium falciparum), Lõuna-Ameerika blastomükoos, läkaköha (kompleksravi osana).

Vastunäidustused

Absoluutsed vastunäidustused:

maksapuudulikkus;
neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga (CC) alla 15 ml / min;
megaloblastiline aneemia, mis on tingitud vitamiini B ₉ (foolhape) puudusest, aplastiline aneemia, agranulotsütoos, B ₁₂ puudulikkuse aneemia, leukopeenia;
glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit;
hüperbilirubineemia lastel;
ravimi intramuskulaarne manustamine alla 6-aastastele lastele;
vastsündinu periood ja vanus kuni 2 kuud;
raseduse ja imetamise periood;
individuaalne ülitundlikkus sulfaaravimite, trimetoprimi ja (või) Biseptol 480 teiste komponentide suhtes.

Ravimit kasutatakse ettevaatusega vitamiin B ₉ puudulikkuse, bronhiaalastma, maksa- / neerufunktsiooni kahjustuse, kilpnäärmehaiguste korral.

Biseptol 480 kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Biseptol 480 kontsentraadist valmistatud lahus tuleb manustada intravenoosselt (IV) tilkhaaval. Ärge kasutage ravimit kiire intravenoosse süstena.

Biseptol 480 kontsentraadi lahjendamiseks on lubatud kasutada järgmisi infusioonilahuseid: 5 ja 10% dekstroosilahuseid; 0,9% NaCl lahus; 0,45% NaCl lahus 2,5% dekstroosilahusega; Ringeri lahendus.

Soovitatav annus:

alla 12-aastased lapsed: päevane annus määratakse kiirusega 36 mg kehakaalu kg kohta ja jagatakse kaheks manustamiseks võrdsetes kogustes;
üle 12-aastased lapsed ja täiskasvanud patsiendid: 960 mg (10 ml või 2 ampulli) üks kord 12 tunni jooksul; vajadusel on lubatud üksikannus suurendada 1440 mg-ni (15 ml või 3 ampulli), 2-3 korda päevas.

Biseptol 480 kontsentraati soovitatakse lahjendada järgmistes proportsioonides:

5 ml (1 ampull) ravimit - 125 ml infusioonilahust;
10 ml (2 ampulli) ravimit - 250 ml infusioonilahust;
15 ml (3 ampulli) ravimit - 500 ml infusioonilahust.

Valmistatud Biseptol 480 lahust ei tohi segada muude kui eespool loetletud infusioonilahustega ega teiste ravimitega.

Neerupuudulikkusega patsientidel, kellel on CC 15 kuni 30 ml / min, vähendatakse ravimi annust 1/2 keskmise terapeutilise annuse võrra.

Kõrvalmõjud

Kasutamisel vastavalt näidustustele vastavalt annustamisskeemile on patsiendid Biseptol 480 tavaliselt hästi talutavad, kuid võimalikud on järgmised kõrvaltoimed:

kesknärvisüsteem: peavalud, pearinglus; mõnel juhul - apaatia, depressioon, treemor, aseptiline meningiit, perifeerne neuriit;
Seedetrakt: oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, anoreksia, kõhuvalu, gastriit, glossiit, stomatiit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kolestaas, hepatiit, pseudomembranoosne enterokoliit, maksa nekroos;
hingamissüsteem: bronhospasm, kopsukoe infiltreerumine;
vereloomeorganid: harva - leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, megaloblastiline aneemia, hüpoprotrombineemia;
kuseteede süsteem: neerufunktsiooni kahjustus, interstitsiaalne nefriit, polüuuria, hematuria, kristalluuria, hüpokreatinineemia, karbamiiditaseme tõus, toksiline nefropaatia koos uriinierituse vähenemisega oliguuriasse ja anuuriasse;
lihas-skeleti süsteem: müalgia, artralgia;
ülitundlikkusreaktsioonid: lööve, kihelus, erüteemi polümorfism, eksfoliatiivne dermatiit, valgustundlikkus, allergiline müokardiit, hüpertermia, sklera punetus, Quincke tursed;
reaktsioonid süstekohal: valulikkus, tromboflebiit;
teised: hüpoglükeemia.

Üleannustamine

Biseptol 480 üleannustamise sümptomiteks on soolekoolikud, iiveldus, oksendamine, peavalu, pearinglus, depressioon, minestamine, unisus, segasus, palavik, hägune nägemine, kristalluuria, hematuria; pikaajalise üleannustamise tõttu on võimalik leukopeenia, trombotsütopeenia, kollatõbi, megaloblastiline aneemia.

Seisundi raviks on vajalik:

loputage patsiendi kõhtu;
tagada uriini hapestumist põhjustavate ravimite manustamine, et tõhustada trimetoprimi eliminatsiooni;
suurendada vedeliku tarbimist;
trimetoprimi mõju kaotamiseks luuüdisse süstige intramuskulaarselt kaltsiumfolinaati annuses 5–15 mg päevas;
erütropoeesi stimuleerimiseks, kui trimetoprim pärsib luuüdi vereloome funktsioone, süstige intramuskulaarselt foolhappe preparaate annuses 3–6 mg päevas 5–7 päeva jooksul;
vajadusel teostage hemodialüüs.

erijuhised

Biseptol 480 kasutamisel omandatud immuunpuudulikkuse sündroomiga (AIDS) patsientidel, kasutades pneumotsüstilise kopsupõletiku raviks kotrimoksasooli, täheldatakse sagedamini selliseid kõrvaltoimeid nagu hüpertermia, nahalööbed ja leukopeenia.

Vahetult enne järgmist infusiooni on soovitatav määrata sulfametoksasooli kontsentratsioon plasmas iga 2-3 päeva tagant; kui selle väärtus on> 150 μg / ml, tuleb ravi katkestada, kuni plasma indikaator langeb 120 μg / ml-ni.

Maksa ja neerude funktsionaalse seisundi, samuti perifeerse vere parameetrite süstemaatilise jälgimise korral on vajalik pikaajaline ravi.

Patsientidel kristalluuria vältimiseks on vaja säilitada eritatava uriini maht piisavas koguses.

Neerude filtreerimisfunktsiooni halvenemise tõttu suureneb sulfoonamiidide kasutamisel allergiliste ja toksiliste komplikatsioonide tõenäosus märkimisväärselt.

Ravi taustal pole kohane süüa suures koguses para-aminobensoehapet (PABA) sisaldavaid toite - tomateid, porgandeid ja köögiviljade rohelisi osi (lillkapsas, spinat, kaunviljad).

Biseptol 480 kasutamisel fotosensibiliseerimise võimaliku suurenemise tõttu tuleks vältida liigset päikese- ja kunstlikku ultraviolettkiirgust.

A-rühma beeta-hemolüütilise streptokoki põhjustatud farüngiidi ja tonsilliidi korral ei ole soovitatav kasutada antibiootikumi resistentsete tüvede laialdase levimuse tõttu.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravim ei mõjuta võimet teha selliseid töid, mis nõuavad suurt tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt on Biseptol 480 vastunäidustatud rasedatele ja imetavatele naistele.

Lapsepõlves kasutamine

Biseptol 480 määramine on vastunäidustatud enneaegsetele imikutele, vastsündinutele ja imikutele kuni 2. elukuuni.

Neerufunktsiooni kahjustusega

neerupuudulikkus CC <15 ml / min - Biseptol 480 kasutamine on vastunäidustatud;
neerupuudulikkus koos CC-ga 15-30 ml / min - soovitatav on kasutada 1/2 keskmisest terapeutilisest annusest.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ko-trimoksasooli määramine on maksapuudulikkuse korral vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel, kes saavad ravi Biseptol 480-ga, soovitatakse lisaks välja kirjutada foolhapet annuses 3–6 mg päevas; see kombinatsioon ei mõjuta oluliselt ravimi antimikroobset toimet. Eakate patsientide ravi, kellel on folaadipuuduse kahtlus algtasemel, nõuab erilist hoolt.

Ravimite koostoimed

Biseptool 480 kontsentraat sobib farmatseutiliselt järgmiste lahustega: 5 ja 10% dekstroosi (glükoosi) lahused; 0,9% NaCl lahus; 0,45% NaCl lahus 2,5% dekstroosi (glükoosi) lahusega; Ringeri lahendus.

Biseptol 480 võimalikud koostoimed teiste ainete / ravimitega:

fenütoiin, suukaudsed hüpoglükeemilised ained, varfariini derivaadid: nende toime tugevneb, protrombiini aeg ja verejooksu kestus pikenevad;
diureetikumid (sh tiasiiddiureetikumid): eakatel patsientidel suureneb trombotsütopeenia risk;
tsüklosporiin: selle kontsentratsioon veres väheneb;
vesinikkarbonaate sisaldavad ravimid ja lahused: samaaegne intravenoosne manustamine koos ko-trimoksasooliga on keelatud;
kaudsed koagulandid: nende antikoagulantide aktiivsus suureneb;
hüpoglükeemilised ained ja metotreksaat: nende efektiivsus on suurenenud;
rifampitsiin: vähendab trimetoprimi T1 / 2;
fenütoiin ja varfariin: maksa metabolismi intensiivsus väheneb ja nende toime suureneb; Fenütoiini T1 / 2 pikeneb 39%;
pürimetamiin (annustes> 25 mg nädalas): suurendab megaloblastse aneemia tõenäosust;
diureetikumid (peamiselt tiasiid): suurendavad trombotsütopeenia riski;
prokaiin, prokaiinamiid, bensokaiin, muud ravimid, mille hüdrolüüsi tulemusena moodustub PABA: vähendage ko-trimoksasooli efektiivsust;
barbituraadid, fenütoiin, para-aminosalitsüülhape (PASK): suurendavad foolhappepuuduse ilminguid;
heksametüleentetramiin, askorbiinhape ja muud uriini hapestavad ravimid: suurendavad kristalluuria tõenäosust;
salitsülaadid: suurendavad ravimi efektiivsust;
kolestüramiin: pärsib ko-trimoksasooli imendumist, seetõttu tuleb see võtta 1 tund pärast või 4-6 tundi enne Biseptol 480 kasutamist;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid: nende töökindlus väheneb soole mikrofloora supressiooni ja hormonaalsete ühendite soole-maksa ringluse vähenemise tõttu.

Diureetikumide (furosemiid, tiasiidid jt) ja suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ravimite (sulfonüüluurea derivaadid) ja teiselt poolt sulfoonamiidide vahel võib tekkida ristallergiline reaktsioon.

Analoogid

Biseptooli 480 analoogid on ko-trimoksasool, Bactrim, Briefseptol, Bi-Septin, Dvaseptol, Metosulfabol jne.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas kohas temperatuuril mitte üle 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Biseptol 480 kohta

Biseptool oli pikka aega valitud ravim enamike nakkuslike kahjustuste ravis. Täna on ravimi tõhususe ja toksilisuse seose üle arvukalt arutelusid nii teaduslike arutelude tasandil kui ka antibiootikumi kasutanud patsientide seas. Seetõttu on ülevaated Biseptol 480 kohta mõnikord diametraalselt vastupidised ning ravimi kasutamise soovitavuse kohta on praegu üheselt mõistetav järeldus. Sellises olukorras oleks parim võimalus järgida usaldusväärsete spetsialistide nõuandeid.