Valsartan Zentiva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Valsartan Zentiva: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Valsartan Zentiva

ATX-kood: C09CA03

Toimeaine: valsartaan (valsartaan)

Tootja: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Tšehhi Vabariik)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.05.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Valsartan Zentiva

Valsartan Zentiva on angiotensiin II retseptori antagonist.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, tumeroosad (annus 80 mg) või pruunikaskollased (annus 160 mg) tabletid, mille ühel küljel on joon; ristlõikel peaaegu valge või valge (14 ja 15 tk. blistrites, pappkarbis 2 või 6 blistrit ja Valsartan Zentiva kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: valsartaan - 80 või 160 mg;
abikomponendid: sorbitool, povidoon K25, eelželatiniseeritud maisitärklis, naatriumlaurüülsulfaat, naatriumstearüülfumaraat, destabab magneesiumkarbonaat 90 (magneesiumkarbonaat, vesi, eelželatineeritud tärklis), ränistatud mikrokristalne tselluloos SMCC 90 (ränidioksiidi kolloidne ränidioksiid) kolloidne ränidioksiid (Aerosil 200 Pharma) krospovidoon, tüüp A;
kilekest: makrogool / PEG 6000, hüpromelloos, talk, laktoosmonohüdraat; 80 mg tabletid sisaldavad ka punast raudoksiidvärvi, 160 mg tabletid sisaldavad indigokarmiini alumiiniumlakki ja pruunid raudoksiidvärve.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Valsartaan on spetsiifiline angiotensiin II retseptori antagonist. Sellel on võime selektiivselt blokeerida angiotensiin II teadaolevate mõjude eest vastutavad AT1 alatüübi retseptorid. AT1 retseptorite blokeerimise tõttu suureneb angiotensiin II kontsentratsioon plasmas, mis võib stimuleerida blokeerimata AT2 retseptoreid.

Ravimil puudub AT1 retseptori agonistlik toime. Afiinsus AT1 alatüübi retseptorite suhtes on ligikaudu 20 000 korda suurem kui AT2 alatüübi retseptorite suhtes.

Valsartaanil puudub praktiliselt toime kininaas II-le, angiotensiini konverteerivale ensüümile (ACE), mis vastutab bradükiniini lagundamise eest, seega on selle kasutamisel köha tõenäosus väga väike.

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel aitab Valsartan Zentiva alandada vererõhku, kuid ei muuda pulssi (HR).

Pärast ühekordse annuse võtmist hakkab hüpotensiivne toime enamikul juhtudel arenema 2 tunni jooksul, saavutab maksimaalse taseme 4-6 tunni pärast ja kestab 24 tundi. Valsartan Zentiv'i korduvate manustamiste tulemusena saavutatakse väljendunud terapeutiline toime tavaliselt 2 … 4 nädala jooksul ja ravimi pikaajalisel kasutamisel hoitakse saavutatud tasemel. Hüdroklorotiasiidi samaaegne määramine aitab märkimisväärselt kaasa vererõhu täiendavale langusele. Valsartaani järsk tühistamine ei põhjusta vererõhu järsku tõusu ega muude soovimatute reaktsioonide teket.

Valsartan Zentiva toimemehhanismi kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) korral seletatakse reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) ja selle peamise efektor-angiotensiin II kroonilise hüperaktiveerimise negatiivsete tagajärgede kõrvaldamisega, näiteks:

vedelikupeetus kehas;
vasokonstriktsioon;
rakkude proliferatsioon, mis viib sihtorganite (neer, veresooned, süda) ümberkujundamiseni;
RAAS-iga sünergiliselt toimivate hormoonide liigse sünteesi stimuleerimine: vasopressiin, aldosteroon, endoteliin, katehhoolamiinid.

CHF-is vähendab valsartaan eelkoormust, vähendab diastoolset rõhku kopsuarteris ja kiilumisrõhku kopsu kapillaarides ning suurendab südame väljundvõimsust. Lisaks hemodünaamilistele mõjudele vähendab Valsartan Zentiva vee ja naatriumi retentsiooni kehas (aldosterooni sünteesi kaudse blokeerimise tõttu).

On usaldusväärselt teada, et Valsartan Zentiva ei avalda tühja kõhuga uurimisel olulist mõju üldkolesterooli tasemele, kusihappe kontsentratsioonile, samuti glükoosi ja triglütseriidide sisaldusele vereseerumis.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub valsartaan kiiresti, kuid imendumise aste varieerub laias vahemikus. Absoluutne biosaadavus on keskmiselt 23%. Ainet iseloomustab lineaarne kineetika, korduval kasutamisel indikaatorites muutusi ei täheldata.

Samaaegne toidu tarbimine vähendab valsartaani toimet umbes 40% ja tasakaalukontsentratsiooni (Css) umbes 50%. Kuid nende muutustega ei kaasne terapeutilise toime märkimisväärset vähenemist. Pärast 8 tundi pärast ravimi võtmist oli plasmakontsentratsioon ligikaudu võrreldav rühmas, kes said tühja kõhuga Valsartan Zentiva't, ja grupis, kes võtsid tablette koos toiduga. Sellega seoses ei ole ranget vajadust eraldada ravimi ja toidu võtmise aega.

Pärast valsartaani intravenoosset manustamist on selle jaotusruumala (Vd) tasakaaluolekus ~ 17 L, mis näitab ravimi nõrka jaotumist kudedes. Plasma valgud (peamiselt albumiin) seovad 94–97% annusest.

Valsartaan metaboliseerub vähesel määral. Metaboliitidena registreeritakse umbes 20% saadud annusest. Vereplasmas leitakse hüdroksümetaboliit, millel puudub farmakoloogiline aktiivsus.

Maksa verevooluga (~ 30 L / h) võrreldes on ravimi plasmakliirens suhteliselt väike (~ 2 L / h). Poolväärtusaeg (T _1/2) on 9 tundi. Ravim eritub peamiselt soolte kaudu - 70%. Ligikaudu 30% annusest eritub neerude kaudu, peamiselt muutumatul kujul.

Farmakokineetika erijuhtudel:

vanadus: ravimi süsteemne toime on rohkem väljendunud kui noortel patsientidel, kuid sellel nähtusel pole kliinilist tähtsust;
neerufunktsioon: neerufunktsiooni ja valsartaani süsteemse toime vahel puudub seos, mistõttu neerukahjustuse korral ei ole vaja annust kohandada [kreatiniini kliirens (CC)> 10 ml / min]. Puuduvad kogemused Valsartan Zentiva kasutamisest CC <10 ml / min ja hemodialüüsi saavatel patsientidel. Ravim seondub suures osas plasmavalkudega, mistõttu on selle eliminatsioon organismist hemodialüüsi ajal ebatõenäoline;
maksafunktsioon: valsartaan metaboliseerub tähtsusetult, suurem osa annusest eritub soolestiku kaudu peamiselt muutumatul kujul, mistõttu maksafunktsiooni ja valsartaani süsteemse toime vahel puudub seos. Sellega seoses ei ole vaja sapipõletikuta maksapuudulikkusega patsientidel ilma kolestaasita Valsartan Zentiva annust kohandada. Puuduvad kogemused ravimi kasutamisest raskete maksafunktsionaalsete häirete korral;
CHF: maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind (AUC) suurenevad lineaarselt ja peaaegu proportsionaalselt annuste suurenemisega vahemikus 40 kuni 160 mg 2 korda päevas. Keskmine Cmax ja T _1/2 saavutamise aeg on sarnane tervetel vabatahtlikel.

Näidustused kasutamiseks

arteriaalne hüpertensioon;
krooniline südamepuudulikkus (II-IV funktsionaalne klass vastavalt NYHA klassifikatsioonile) selle haiguse tavapärast ravi saavatel patsientidel, sealhulgas üks järgmistest ravimitest: südameglükosiid, diureetikum, AKE inhibiitor, beetablokaator;
äge müokardiinfarkt ja äge müokardiinfarkt, mida raskendab vasaku vatsakese süstoolne düsfunktsioon ja / või vasaku vatsakese puudulikkus, stabiilsete hemodünaamiliste parameetrite olemasolul - elulemuse suurendamiseks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

kolestaas;
raske maksa düsfunktsioon;
sapiteede tsirroos;
laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
raseduse ja imetamise periood;
vanus kuni 18 aastat;
suurenenud tundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Valsartan Zentiva tablette tuleb kasutada ettevaatusega neeruarteri kahepoolse stenoosi või üksiku neeruarteri stenoosi, primaarse hüperaldosteronismi, mitraalse / aordi stenoosi, hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatia, seisundite ja vereringe vähenemise (sh kõhulahtisuse) korral.), mitte sapipõletikuga maksafunktsiooni kerge ja mõõdukas kahjustus ilma kolestaasita, raske neerupuudulikkus (CC <10 ml / min, sealhulgas hemodialüüsi ajal või pärast neeru siirdamist), samuti piiratud toidutarbimisega dieedil olevatel patsientidel sool.

Valsartan Zentiva, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Valsartan Zentiva tablette tuleb võtta suu kaudu. Söögi ajastus pole oluline.

Arteriaalse hüpertensiooniga alustatakse ravi Valsartan Zentiva annusega 80 mg 1 kord päevas, vajadusel suurendatakse annust järk-järgult. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 320 mg. Vajadusel määratakse lisaks diureetikume.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral on soovitatav algannus 40 mg (½ tabletti Valsartan Zentiva 80 mg) 2 korda päevas. Annust suurendatakse järk-järgult 80 mg-ni 2 korda päevas. Kui toime on ebapiisav ja ravim on hästi talutav, võib annust suurendada maksimaalselt 160 mg-ni 2 korda päevas.

Pärast müokardiinfarkti kannatamist on optimaalne ravi alustada kuni 12 tunni jooksul. Algannus on 20 mg 2 korda päevas. Järk-järgult, mitme nädala jooksul, suurendatakse annust. Soovitatav ühekordsete annuste suurendamine: esimese nädala lõpuks - 40 mg, teise nädala lõpuks - 80 mg, kolmanda kuu lõpuks - sihtannus 160 mg. Vastuvõtmise sagedus on 2 korda päevas. Sihtannuse saavutamine sõltub Valsartan Zentivi tolerantsusest tiitrimisperioodil.

Kerge kuni mõõduka neerukahjustuse korral, millel puudub kolestaas, ei tohi päevaannust 80 mg ületada.

Kõrvalmõjud

Allpool kirjeldatud kõrvaltoimed on liigitatud arengu sageduse järgi järgmiselt: väga sageli -> 10%, sageli -> 1% kuni 0,1% kuni 0,01% kuni <0,1%, väga harva - <0,01% (sealhulgas üksikud teated), täpsustamata sagedus - arengusagedust pole võimalik täpselt kindlaks teha.

Valsartan Zentiva võimalikud negatiivsed reaktsioonid arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel:

allergilised reaktsioonid: täpsustamata sagedus - seerumi haigus, ülitundlikkusreaktsioon;
laboriparameetrid: täpsustamata sagedus - seerumi kaaliumisisalduse suurenemine;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: täpsustamata sagedus - vaskuliit;
vereloome süsteemist: täpsustamata sagedus - trombotsütopeenia, neutropeenia, vähenenud hemoglobiin ja hematokrit;
hingamissüsteemist: harva - köha;
kuseteede poolt: täpsustamata sagedus - seerumi kreatiniini kontsentratsiooni tõus, funktsionaalne neerukahjustus;
seedesüsteemist: harva - kõhuvalu; täpsustamata sagedus - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia, ebanormaalne maksafunktsioon;
lihas-skeleti süsteemist: täpsustamata sagedus - müalgia;
naha osa: väga harva - nahalööve, sügelus, angioödeem;
meeltest: harva - vertiigo;
teised: harva - suurenenud väsimus.

Valsartan Zentiva võimalikud negatiivsed reaktsioonid kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel ja / või pärast infarkti:

allergilised reaktsioonid: väga harva - angioödeem; täpsustamata sagedus - seerumi haigus, ülitundlikkusreaktsioonid;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: sageli - väljendunud vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon; harva - suurenenud CHF sümptomid; täpsustamata sagedus - vaskuliit;
kuseteede süsteemist: sageli - neerude funktsionaalne kahjustus; harva - äge neerupuudulikkus; täpsustamata sagedus - seerumi uurea lämmastiku sisalduse suurenemine, hüperkreatinineemia;
hingamissüsteemist: harva - köha;
ainevahetuse poolelt: harva - hüperkaleemia;
seedesüsteemist: harva - iiveldus, kõhulahtisus; täpsustamata sagedus - maksa düsfunktsioon;
lihas-skeleti süsteemist: harva - rabdomüolüüs; täpsustamata sagedus - müalgia;
närvisüsteemist: sageli - pearinglus (ka kehaasend); harva - peavalu, minestamine;
hematopoeetiliste organite poolt: täpsustamata sagedus - trombotsütopeenia;
nahalt: täpsustamata sagedus - sügelus, nahalööve;
meeltest: harva - vertiigo;
teised: harva - asteenia, suurenenud väsimus.

Üleannustamine

Liigse Valsartan Zentiva annuse võtmine viib vererõhu olulise languseni, millega kaasneb teadvusekaotus, kollapsi ja / või šoki areng.

Esmaabimeetmena on näidatud maoloputus ja aktiivsöe tarbimine. Edasine ravi on sümptomaatiline. 0,9% naatriumkloriidi lahus süstitakse intravenoosselt. Dialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Kui väljendunud naatriumipuudus ja / või vereringe on vähenenud (näiteks diureetikumide võtmise tõttu), võib Valsartan Zentiva võtmise alguses tekkida arteriaalne hüpotensioon. Sellega seoses on enne ravi soovitatav neid seisundeid parandada, vähendades näiteks diureetikumi annust.

Valsartaani uuringutes, mis viidi läbi 12 renovaskulaarse hüpertensiooniga patsiendil, mis oli sekundaarne neeruarteri ühepoolse stenoosi tagajärjel, ei tuvastatud olulisi muutusi neeru hemodünaamikas, uurea lämmastikus ja seerumi kreatiniini kontsentratsioonis. Siiski on kahepoolse või ühepoolse neeruarteri stenoosiga patsientidel, kes said muid RAAS-i mõjutavaid ravimeid, seerumi karbamiidi ja kreatiniini taseme tõusu. Sellega seoses on teraapia perioodil soovitatav neid näitajaid jälgida.

CHF-ga patsientidel või pärast müokardiinfarkti langeb ravi alguses vererõhk sageli veidi, mistõttu seda tuleb ravi algstaadiumis hoolikalt jälgida. Patsiendid, kes järgivad rangelt annustamissoovitusi, ei pea reeglina ravi lõpetama arteriaalse hüpotensiooni tekkimise tõttu.

Tundlikel patsientidel võib neerufunktsioon RAAS-i pärssimise tõttu muutuda. Raske CHF korral võivad AKE inhibiitorid ja angiotensiini retseptori antagonistid põhjustada oliguuriat ja / või asoteemia suurenemist, mõnel juhul - ägedat neerupuudulikkust ja surma. Sel põhjusel peavad enne Valsartan Zentiva määramist patsiendid, kellel on olnud äge müokardiinfarkt, ja südamepuudulikkusega patsiendid tingimata hindama neerufunktsiooni.

Arteriaalse hüpertensiooni raviks võib Valsartan Zentivat kasutada monopreparaadina või kombinatsioonis diureetikumidega.

CHF-is võib Valsartan Zentivat kasutada monopreparaadina või kombinatsioonis teiste ravimitega, nagu südameglükosiidid, diureetikumid, AKE inhibiitorid või beetablokaatorid. Eriti ettevaatlik on beetablokaatori või AKE inhibiitori samaaegne manustamine.

Võib-olla määratakse Valsartan Zentiva koos teiste ravimitega, mida kasutatakse pärast müokardiinfarkti, näiteks trombotsüütidevastase ainena atsetüülsalitsüülhape, trombolüütikumid, beetablokaatorid, HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid (statiinid).

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Valsartan Zentiva kasutamise ajal on pearingluse ja isegi minestamise tõenäosus soovitatav eriti ettevaatlik autojuhtimisel ja muudel tegevustel, mis nõuavad kiireid psühhofüüsilisi reaktsioone ja keskendumist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tagasiulatuvate andmete kohaselt kaasneb AKE inhibiitorite kasutamisega raseduse esimesel trimestril suurenenud risk sünnidefektidega laste saamiseks. Raseduse II ja III trimestril võivad ACE inhibiitorid RAAS-i toime tõttu põhjustada loote kahjustusi ja surma. On teada vastsündinute spontaansete abortide, oligohüdramnionide ja funktsionaalsete neeruhäirete juhtumeid, kelle emad võtsid raseduse ajal tahtmatult valsartaani. Sellega seoses on rasedad naised Valsartan Zentiva võtmiseks vastunäidustatud. Kui ravimi võtmise ajal tekib rasedus, tuleb ravi võimalikult kiiresti lõpetada.

Puuduvad andmed valsartaani eraldumise kohta emapiimaga, seetõttu ei ole ravimi kasutamine imetamise ajal soovitatav.

Lapsepõlves kasutamine

Valsartan Zentiva’t ei kasutata lastel ja noorukitel (alla 18-aastastel).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kui CC> 10 ml / min, ei ole neerufunktsiooni häirega patsientidel vaja annust kohandada.

Kui CC on <10 ml / min, sealhulgas hemodialüüsi ajal ja pärast neeru siirdamist, tuleb Valsartan Zentiva't kasutada ettevaatusega. Vaja on hoolikat neerufunktsiooni ja plasma kaaliumisisalduse jälgimist.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Valsartan Zentiva määramine on vastunäidustatud maksa raskete funktsionaalsete häirete, sapiteede tsirroosi ja kolestaasiga patsientidel.

Kerge ja mõõduka maksa düsfunktsiooni korral, ilma kolestaasi tekkimiseta, ei tohiks päevast annust 80 mg ületada.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele määratakse Valsartan Zentiva standardsetes annustes.

Ravimite koostoimed

Teised antihüpertensiivsed ravimid ja diureetikumid tugevdavad Valsartan Zentiva hüpotensiivset toimet.

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel ei olnud kliiniliselt olulisi koostoimeid teiste valsartaani, näiteks hüdroklorotiasiidi, tsimetidiini, furosemiidi, amlodipiini, atenolooli, digoksiini, varfariini, indometatsiini, glibenklamiidi samaaegsel kasutamisel koos valsartaaniga.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas tsüklooksügenaas (COX) -2 selektiivsed inhibiitorid, võivad nõrgendada Valsartan Zentiva antihüpertensiivset toimet.

Hüperkaleemia tekkimise oht suureneb samaaegselt kaaliumi preparaatide, kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi sisaldavate soolade ja ka vereplasmas kaaliumi taset tõstvate ravimite (nt hepariin) samaaegsel kasutamisel. Kui on vaja välja kirjutada mõni neist ainetest, tuleb kaaliumisisaldust plasmas hoolikalt jälgida.

On teatatud liitiumitaseme pöörduvast tõusust plasmas ja toksiliste mõjude tekkimisest valsartaani kasutamisel koos liitiumpreparaatidega. Nende kombineeritud kasutamise kohta puudub kliiniline kogemus, mistõttu pole sellise kombinatsiooni määramine soovitatav. Kui vajadus ravimite ühise kasutamise järele on kliiniliselt õigustatud, peate regulaarselt kontrollima liitiumisisaldust plasmas.

Analoogid

Valsartan Zentiva analoogid on Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordisse, Prezkardka Tanidol, Telmisartan, Edarbi ja paljud teised.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Valsartan Zentiva kohta

Valsartan Zentiva ülevaated on vähesed, kuid enamasti positiivsed: ravim vähendab tõhusalt kõrget vererõhku, sobib pikaajaliseks kasutamiseks, on hästi talutav, ei põhjusta kuiva häkkimist.

Valsartan Zentiva hind apteekides

Ligikaudne hinnad Valsartaan Zentiva, kaetud tabletid:

annus 80 mg: pakk 28 tabletti - 202-236 rubla, pakk 84 tabletti - 497-563 rubla;
annus 160 mg: pakk 28 tabletti - 320-339 rubla, pakk 84 tabletti - 786-792 rubla.