Venlaxor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Venlaxor: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Venlaxor

ATX-kood: N06AX16

Toimeaine: venlafaksiin (venlafaksiin)

Produtsent: Grindeks, AO (Läti)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019

Hinnad apteekides: alates 535 rubla.

Osta

Venlaxor on antidepressant.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Venlaxor - tabletid: lamedad silindrikujulised, tumeroosade laikudega heleroosad, ühel küljel joone ja kaldservaga (10 tk. Blistrites, 3 villi pappkarbis).

Toimeaine: venlafaksiin (vesinikkloriidi kujul), 1 tabletina - 37,5 või 75 mg.

Lisakomponendid: veevaba kolloidne ränidioksiid, veevaba laktoos, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, magneesiumstearaat, naatriumkarboksümetüültärklis, rauavärv punane oksiid (E172).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Venlaxor on antidepressant.

Ravimi toimeaine venlafaksiin on kahe aktiivse enantomeeri ratsemaat ja ei kuulu keemilise struktuuri poolest ühessegi antidepressantide klassi (tetratsüklilised, tritsüklilised ega teised).

Venlafaksiini antidepressandi toime mehhanism on tingitud selle võimest võimendada närviimpulsside ülekannet kesknärvisüsteemi. Aine ja selle peamine metaboliit EFA (O-desmetüülvenlafaksiin) on tugevad serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde inhibiitorid ning nõrgad dopamiini tagasihaarde inhibiitorid. Lisaks vähendavad nad β-adrenergilist reaktiivsust nii pärast ühekordset kasutamist kui ka pikaajalise ravi ajal ning on ühtviisi efektiivsed neurotransmitterite tagasihaarde mõjutamisel.

Venlafaksiin ei afiinsus m-kolinoretseptoritega, histamiini H ₁ retseptorite ja α ₁ adrenergiliste retseptorite, samuti bensodiasepiinide, opioid, fentsüklidiin või NMDA retseptoreid. Aine ei pärsi monoamiini oksüdaasi aktiivsust.

Farmakokineetika

Venlafaksiin imendub seedetraktist hästi. Pärast ühekordset suukaudset manustamist annustes 25-150 mg on _Cmax (aine maksimaalne kontsentratsioon) väärtus vereplasmas vahemikus 33-172 ng / ml, selle saavutamiseks on aega 2,4 tundi. Pärast venlafaksiini võtmist koos toiduga suureneb aeg _Cmax saavutamiseks vereplasmas 20–30 minuti võrra, kuid imendumine ja C _max jäävad muutumatuks.

Kui venlafaksiin läbib maksa esmakordselt, läbib see intensiivse ainevahetuse, moodustades peamise metaboliidi - EFA. C _max EFA vereplasmas 61-325 ng / ml, aeg indeksini jõudmiseks - 4,3 tundi.

Venlafaksiin ja EFA seonduvad plasmavalkudega vastavalt 27% ja 30%.

Venlafaksiini ja EFA korduval kasutamisel saavutatakse nende C _s (tasakaalukontsentratsioon) plasmas 3 päeva jooksul. Ravi annustes 75 kuni 450 mg päevas on venlafaksiini ja peamise metaboliidi kineetika lineaarne.

Aine T _{/ 1/2} (poolestusaeg) on vastavalt 5 ja 11 tundi. EFA ja muud metaboliidid, samuti venlafaksiin, erituvad muutumatul kujul neerude kaudu.

Maksatsirroosiga suureneb venlafaksiini ja EFA kontsentratsioon vereplasmas ning nende eritumise kiirus väheneb.

Mõõduka või raske neerupuudulikkuse korral väheneb aine ja põhimetaboliidi kogu kliirens ning suureneb T _1/2. Üldkliirensi langust täheldatakse peamiselt siis, kui kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min.

Patsiendi sugu ega vanus ei mõjuta ravimi farmakokineetikat.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Venlaxor ravim mitmesuguse etioloogiaga depressiooni raviks ja ägenemiste ennetamiseks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske maksa düsfunktsioon;
raske neerufunktsiooni häire (glomerulaarfiltratsiooni kiirus alla 10 ml / min);
tuvastatud või kahtlustatav rasedus;
rinnaga toitmise periood;
vanus kuni 18 aastat;
MAO (monoamiini oksüdaasi) inhibiitorite samaaegne kasutamine;
ülitundlikkus Venlaxori komponentide suhtes.

Suhteline:

esialgu vähendatud kehakaal;
enesetapukalduvus;
maniakaalsete seisundite ajalugu;
anamneesis krampide sündroom;
eelsoodumus naha ja limaskestade verejooksudele;
suletudnurga glaukoom;
arteriaalne hüpertensioon;
ebastabiilne stenokardia;
tahhükardia;
hiljutine müokardiinfarkt;
suurenenud silmasisene rõhk;
hüpovoleemia;
hüponatreemia;
neeru- või maksakahjustus;
diureetikumide samaaegne kasutamine.

Venlaxori kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Venlaxori tablette tuleb võtta suu kaudu, eelistatult söögi ajal.

Esialgne soovitatav päevane annus on 75 mg - 37,5 mg 2 korda päevas. Kui mitme nädala jooksul seisundis olulist paranemist ei toimu, suurendatakse päevaannust 150 mg - 75 mg 2 korda päevas. Raskete depressiivsete häirete või muude statsionaarset ravi vajavate seisundite korral on võimalik ravim välja kirjutada kohe annuses 150 mg päevas jagatuna kaheks annuseks. Pärast seda jätkatakse vajadusel annuse suurendamist 75 mg võrra iga 2-3 päeva järel, kuni saavutatakse soovitud ravitoime.

Venlaxori suurim ööpäevane annus on 375 mg.

Pärast soovitud efekti saavutamist saate terapeutilist annust järk-järgult vähendada minimaalse efektiivsusega.

Toetavat ravi (sealhulgas retsidiivi ennetamiseks) võib jätkata 6 kuud või kauem. Sellisel juhul on ette nähtud minimaalne efektiivne annus, mida kasutati depressiooni episoodi ravimisel.

Kerge neerupuudulikkuse [glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR) üle 30 ml / min] ja kerge maksapuudulikkuse [protrombiini aeg (PT) vähem kui 14 sekundit] korral ei ole annust vaja kohandada. Mõõduka neerupuudulikkuse korral (GFR 10–30 ml / min) vähendatakse annust 25–50%, samal ajal kui päevane annus tuleb võtta 1 annusena, kuna venlafaksiini ja selle aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg pikeneb selles patsientide kategoorias. Mõõduka maksakahjustusega (PV 14-18 sekundit) vähendatakse annust 50%.

Hemodialüüsi saavatele patsientidele määratakse Venlaxor annuses 50% tavapärasest. Pärast hemodialüüsi seansi lõpetamist on vaja võtta tablette.

Eakatel inimestel ei ole vaja annust kohandada, kuid neerufunktsiooni kahjustuse tõenäosuse tõttu on soovitatav kasutada minimaalset efektiivset annust. Need patsiendid peaksid olema pideva meditsiinilise järelevalve all.

Ravikuuri lõpus tuleb Venlaxor järk-järgult tühistada, vähendades annust vähemalt nädala jooksul patsiendi seisundi kontrolli all.

Kõrvalmõjud

Enamik kõrvaltoimeid, mis ilmnevad, sõltuvad annusest. Pikaajalise ravi korral väheneb nende sagedus ja raskusaste, samas kui vajadust Venlaxori tühistamiseks tavaliselt ei teki.

Kõrvaltoimete klassifikatsioon: sageli (> 1%), harva (0,1–1%), harva (0,01–0,1%), väga harva (<0,01%).

Võimalikud kõrvaltoimed:

kesknärvisüsteemist: sageli - õudusunenäod, unetus, asteenia, sedatsioon, paresteesia, suurenenud närviline ärrituvus, lihaste hüpertoonilisus, pearinglus, treemor; harva - müokloonus, hallutsinatsioonid, apaatia, minestamine; harva - maniakaalsed häired, krambid, pahaloomuline neuroleptiline sündroom;
reproduktiivsüsteemist: sageli - menorraagia, anorgasmia, erektsioonihäired ja / või ejakulatsioon, libiido langus; harva - orgasmi rikkumine naistel;
kuseteede süsteemist: sageli - urineerimishäire; harva - uriinipeetus;
seedesüsteemist: sageli - iiveldus, isutus, oksendamine; harva - tahtmatu hammaste lihvimine (bruksism), maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - hepatiit;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: sageli - naha hüperemia, vererõhu tõus; harva - vererõhu langus, tahhükardia, posturaalne hüpotensioon; väga harva - vatsakeste virvendus, muutused QT-intervallis, ventrikulaarne tahhükardia (sh vatsakeste virvendus);
vereloome süsteemist: sagedus pole teada - neutropeenia, agranulotsütoos, pantsütopeenia, aplastiline aneemia;
laboriparameetrid: harva - trombotsütopeenia; harva - hüponatreemia, pikenenud veritsusaeg; pikaajalisel kasutamisel või suurtes annustes - hüperkolesteroleemia;
meeltest: sageli - nägemispuude, müdriaas, majutuse rikkumine; harva - maitse tajumise rikkumine;
allergilised reaktsioonid: harva - valgustundlikkus, lööve; väga harva - anafülaksia, multiformne erüteem eksudatiivne (sh Stevensi-Johnsoni sündroom);
teised: sageli - higistamine (ka öösel), kaalulangus; harva - kehakaalu suurenemine, ekhümoos; harva - antidiureetilise hormooni ebapiisava sekretsiooni sündroom, serotoniini sündroom (erineva raskusastmega teadvuse depressioon, psühhomotoorne agitatsioon, higistamine, hüpertermia, tahhükardia, kõhuvalu, kõhupuhitus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, lihaste jäikus, müokloonus, krambid).

Võõrutusnähud: unehäired (uinumisraskused, unisus või unetus, muutused unenäo olemuses), asteenia, peavalu, suurenenud väsimus, pearinglus, suurenenud higistamine, suurenenud närviline ärrituvus, ärevus, paresteesiad, segasus, hüpomania, söögiisu vähenemine, kuivus suuõõne, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine. Enamik neist reaktsioonidest on kerged ega vaja spetsiifilist ravi.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: EKG muutused (kimbu haru blokaadi kujul, QT-intervalli pikenemine, QRS-kompleksi laienemine), ventrikulaarne / siinuse tahhükardia, hüpotensioon, bradükardia, krampide seisundid, muutunud teadvus (vähenenud ärkvelolek). Venlafaksiini üleannustamise taustal alkoholi ja / või muude psühhotroopsete ravimite kasutamisel on teatatud surmaga lõppenud tulemusest.

Teraapia: sümptomaatiline. Spetsiifilist antidooti pole. Venlafaksiini imendumise vähendamiseks on näidatud aktiivsöe tarbimine. Oksendamine ei ole soovitatav aspiratsiooni ohu tõttu. Näitab elutähtsate funktsioonide (vereringe ja hingamine) pidevat jälgimist. Dialüüsi käigus toimeaine ja selle metaboliit ei eritu.

erijuhised

Nagu teiste antidepressantide puhul, võib Venlaxori järsk tühistamine, eriti kui seda kasutatakse suurtes annustes, põhjustada ärajätmist. Selle vältimiseks peaksite annust järk-järgult vähendama. Ravimi täielikuks tühistamiseks vajalik ajavahemik sõltub ettenähtud annusest, ravikuuri kestusest ja patsiendi individuaalsetest omadustest.

Venlaxori määramisel laktoositalumatusega patsientidele tuleb arvestada: 1 37,5 mg tablett sisaldab 30 mg laktoosi, 1 tablett 75 mg - 60 mg laktoosi.

Enne depressioonihäiretega patsientide ravi alustamist tuleb kaaluda suitsiidikatsete tõenäosust. Üleannustamise ohu tõttu peaks algannus olema võimalikult väike. Sellisel juhul peab patsient olema pideva arsti järelevalve all.

Epilepsiahoogude kordumise korral epilepsia anamneesiga patsientidel tuleb Venlaxor kasutamine lõpetada.

Allergiliste reaktsioonide tekkimisel peavad patsiendid viivitamatult pöörduma arsti poole.

Vererõhu tõusu riski tõttu ravi ajal, eriti valiku ja annuse suurendamise perioodil, on soovitatav regulaarselt rõhku jälgida.

Venlaxor võib suurendada südame löögisagedust, mida tuleks arvestada selle määramisel tahhüarütmiaga patsientidele (eriti suurtes annustes).

Ravi ajal on vaja jälgida silmasisest rõhku patsientidel, kellel on selle suurenemise või suletudnurga glaukoomi oht.

Venlaxori ja elektrokonvulsioonravi kombinatsioonravi kohta kogemused puuduvad.

Kõiki patsiente ravi ajal tuleb jälgida, et õigeaegselt tuvastada võimaliku uimastite kuritarvitamise tunnused.

Fertiilses eas naised peaksid kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Ravi ajal on soovitatav hoiduda alkoholi joomisest.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Venlafaksiin ei mõjuta kognitiivseid ega psühhomotoorseid funktsioone, kuid tuleb siiski meeles pidada, et psühhoaktiivsed ravimid võivad vähendada mõtlemis- ja hinnangute andmise võimet ning reaktsioonikiirust, mida tuleks Venlaxori väljakirjutamisel iga patsiendi eest hoiatada. Selliste mõjude tekkimise korral määrab arst piirangute määra ja kestuse.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Venlaxori ei määrata raseduse (väljakujunenud või kahtlustatav) ja imetamise ajal.

Fertiilses eas naised peaksid ravi ajal kasutama sobivaid rasestumisvastaseid vahendeid ja raseduse korral pöörduge viivitamatult arsti poole.

Kui ema lõpetas Venlaxori võtmise vahetult enne sünnitust, võivad vastsündinul tekkida võõrutusnähud.

Lapsepõlves kasutamine

Venlaxor-ravi on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

raske neerufunktsiooni häire (glomerulaarfiltratsiooni kiirusega alla 10 ml / min): ravi on vastunäidustatud;
neerufunktsiooni häired: Venlaxori tuleb kasutada arsti järelevalve all.

Mõõduka neerupuudulikkusega patsiendid (glomerulaarfiltratsiooni kiirusega 10-30 ml / min) tuleb annust vähendada 25-50%, Venlaxori tuleb manustada üks kord päevas. Hemodialüüsi saavatele patsientidele määratakse pärast hemodialüüsi lõppu 50% tavapärasest päevaannusest.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

raske maksa düsfunktsioon: ravi on vastunäidustatud;
maksa düsfunktsioon: Venlaxori tuleb kasutada arsti järelevalve all.

Mõõduka maksakahjustuse korral tuleb annust vähendada 50%.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid peavad olema ettevaatlikud, eriti neerufunktsiooni kahjustuse tõenäosuse tõttu. Venlaxori tuleks kasutada väikseima efektiivse annusena. Annuse suurendamisel on vajalik patsiendi seisundi hoolikas meditsiiniline jälgimine.

Ravimite koostoimed

Venlaxor on MAO inhibiitorite kasutamise ajal vastunäidustatud. Pärast nende tühistamist peaks mööduma vähemalt 14 päeva, välja arvatud moklobemiid, sel juhul piisab 24 tunnist. MAO inhibiitoreid saab kasutada 7 päeva pärast Venlaxori kasutamise lõpetamist.

Venlafaksiin võib suurendada haloperidooli kontsentratsiooni, mis võib suurendada selle toimet.

Venlaxor muudab indinaviiri farmakokineetikat (üldkontsentratsioon väheneb 28%, maksimaalne - 36%), suurendab etanooli toimet psühhomotoorsetele reaktsioonidele ja varfariini antikoagulantset toimet, võib suurendada klosapiini kontsentratsiooni vereplasmas ja võimendada selle kõrvaltoimeid (sh epilepsiahooge).

Isoensüümi CYP2D6 või CYP3A4 pärssivate ravimite samaaegse kasutamisega tuleb olla ettevaatlik.

Analoogid

Venlaxori analoogid on: Velaksin, Velafax, Venlafaxine, Dapfiks.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Venlaxori kohta

Venlaxori ülevaated on enamasti positiivsed. Märgitakse, et mõju areneb kiiresti. Samuti on eeliste hulgas lühike kasutamisviis ja sõltuvuse puudumine. Mõned kasutajad osutavad väljendunud kõrvaltoimete tekkele. Fondide maksumust hinnatakse kõrgeks.