Ifosfamiid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ifosfamiid: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: ifosfamiid

ATX-kood: L01AA06

Toimeaine: ifosfamiid (ifosfamiid)

Tootja: JSC "Biochemist" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 11.11.2019

Infusioonilahuse valmistamise pulber Ifosfamiid

Ifosfamiid on antineoplastiline ravim, millel on alküleerivad ja tsütostaatilised toimed.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse infusioonilahuse valmistamiseks pulbri kujul: valge või peaaegu valge värvusega peenkristalliline kuiv mass, nõrga spetsiifilise lõhna olemasolu (lubatud on 0,2 g või 0,5 g ravimklaasist valmistatud viaalides, 10 ml) 1, 5 või 10 viaali pappkarbis ja Ifosfamiidi kasutamise juhised, hermeetiliselt suletud alumiiniumkorgiga pressitud kummikorgiga; 1 g või 2 g värvitutest klaasist viaalides, hermeetiliselt suletud alumiiniumkattega pressitud kummikorgiga mahuga 25 ml või 50 ml, pappkarbis 1, 5 või 10 pudeliga; haiglate jaoks - pappkarbis 50 pudelit 0,2, 0,5; 1 või 2 g).

1 pudel sisaldab toimeainet ifosfamiidi - 0,2; 0,5; 1 või 2 g.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ifosfamiid on vähivastane ravim, mille toimeaine on alküleeriv tsütostaatiline aine lämmastik sinepigaaside rühmast, oksasafosforiinide derivaat. Ifosfamiidi kliiniline aktiivsus tuleneb selle võimest viia alküülasendaja nukleofiilsetesse keskustesse, häirida DNA (deoksüribonukleiinhappe) sünteesi ja blokeerida kasvajarakkude mitootilist jagunemist. Kõige sagedamini tekib DNA kahjustus rakutsükli G1 ja G2 faasis.

Farmakokineetika

Ifosfamiid on eelravim või mitteaktiivne transpordivorm. Farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi, 4-hüdroksüfosfamiidi moodustumine toimub ainult selle biotransformatsiooni tulemusena pärast intravenoosset manustamist. See aktiveeritakse maksaensüümide (fosfoamidaas) ja kasvajakoe toimel. Kui maksafunktsioon on häiritud, aeglustub aktiveerimisprotsess ja selle väärtus väheneb.

Pärast ravimi ühekordset intravenoosset süstimist annuses 5 g patsiendi kehapinna 1 m ² kohta (g / m ²) toimub plasmakontsentratsiooni langus biksponentsiaalselt. Lõppfaasi poolväärtusaeg (T _1/2) on 15 tundi. See eritub muutumatul kujul neerude kaudu kuni 61% saadud annusest.

Ravimi kasutuselevõtuga annusevahemikus 1,6 g / m ² kuni 2,4 g / m ² toimub selle eritumine monoeksponentselt, T _1/2 väheneb 7 tunnini ja muutumatu ifosfamiidi osakaal uriinis väheneb 4-5 korda.

Näidustused kasutamiseks

Ifosfamiidi pulbri kasutamine on näidustatud järgmiste ravimitundlike mittetöötavate pahaloomuliste kasvajate ravis:

sugurakkude kasvajad;
nefroblastoom (Wilmsi kasvaja);
kopsuvähk;
piimanäärmevähk;
munasarja-, emakakaela-, endomeetriumi vähk;
kõhunäärmevähk;
munandite pahaloomulised kasvajad;
pahaloomulised lümfoomid;
pehmete kudede sarkoom;
Ewingi sarkoom, osteosarkoom.

Vastunäidustused

väljendunud luuüdi funktsiooni pärssimine;
raske neerukahjustus;
tsüstiit;
kuseteede obstruktsioon;
raseduse periood;
imetamine;
ravimi individuaalne talumatus.

Ifosfamiidi tuleb ettevaatusega määrata viirusliku, bakteriaalse või seenhaiguse (sh tuulerõuged, vöötohatis), immunosupressiooni, hüpoproteineemia (hüpoalbumeneemia), kroonilise maksapuudulikkuse, elektrolüütide tasakaaluhäire, suhkurtõve, aju metastaaside, aju samuti eakatel patsientidel.

Ifosfamiid, kasutusjuhised: meetod ja annus

Ifosfamiidi pulbrist valmistatud infusioonilahust manustatakse intravenoosselt 0,5 tunni jooksul või infusioonina 24 tunni jooksul.

Pulbri lahustamiseks viaalides kasutatakse süstevett koguses, mis on vajalik kontsentratsiooni 40 mg / ml saamiseks. Lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks 0,5 tunni jooksul segatakse saadud lahus 500 ml 0,9% naatriumkloriidi, 5% dekstroosi lahuse või Ringeri lahusega. 24-tunnise infusiooni korral lahjendatakse saadud ifosfamiidi lahust 3000 ml 5% glükoosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses.

Ravimi kontsentratsioon infusioonilahuses ei tohiks ületada 4%.

Arst määrab annuse ja manustamisviisi, võttes arvesse individuaalset keemiaravi režiimi.

Võimalikud annustamisvõimalused:

annus 1,2–2,4 g / m ² (intravenoosne manustamine 0,5 tundi): üks kord päevas 3-5 päeva järjest või ülepäeviti, kuni kursuse koguannus on saavutatud - 10–12 g / m ²; siis korratakse kursust 21-päevase intervalliga;
annus 3-5 g / m ²: 24-tunnine infusioon üks kord päevas 14-päevase intervalliga;
annus 5-8 g / m ² / 3,2 g / m ²: 24-tunnine infusioon üks kord päevas intervalliga 21-28 päeva / 5-päevane pidev infusioon intervalliga 21-28 päeva.

Hemorraagilise tsüstiidi tekkimise riski vähendamiseks on näidustatud Mesna ravimi kasutamine, mille annus peab vastama 60% -le ifosfamiidi annusest. Ravimeid võib segada samasse infusioonilahusesse ja manustada samaaegselt.

Kõrvalmõjud

vereloome süsteemist: aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia;
seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine; harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, bilirubiini taseme tõus vereseerumis ja muud maksafunktsiooni rikkumised, stomatiit;
närvisüsteemist: suurenenud väsimus, segasus, desorientatsioon, hallutsinatsioonid, entsefalopaatia, erutus; harvemini - pearinglus; harva - perifeerne polüneuropaatia, kooma, krambid;
kuseteedist: põie põletikulised patoloogiad - düsuuria, sage urineerimine, hemorraagiline põiepõletik, valulik urineerimine, vere esinemine uriinis, neerufunktsiooni kahjustus (glükosuuria, seerumi karbamiidi ja kreatiniini kontsentratsiooni tõus, kreatiniini kliirensi vähenemine, proteinuuria, metaboolne atsidoos;
reproduktiivsüsteemist: amenorröa, asoospermia;
naha ja naha lisandite osas: valgustundlikkus, pöörduv alopeetsia;
lokaalsed reaktsioonid: valu, punetus või turse süstekohas;
teised: palavik, nakkuslikud komplikatsioonid, allergilised reaktsioonid, kardiotoksilised toimed, haava paranemise kiiruse aeglustamine, immunosupressioon, köha, õhupuudus.

Üleannustamine

Ifosfamiidi üleannustamine võib põhjustada peamiste kõrvaltoimete raskete sümptomite ägedat arengut.

Ravimimürgituse korral on soovitatav sümptomaatiline ravi ja Mesna kohustuslik määramine.

erijuhised

Enne Ifosfamiidi kasutamise alustamist viiakse patsiendi põhjalik uurimine läbi kroonilise infektsiooni fookuste tuvastamiseks. Vajadusel tagavad nad sanitaartingimused, samuti elektrolüütide tasakaaluhäire korrigeerimise.

Raviga peab kaasnema perifeerse vere pildi (eriti neutrofiilide ja trombotsüütide arvu), neeru- ja maksafunktsiooni laborinäitajate regulaarne jälgimine. Erütrotsüütide esinemise suurenenud riski tõttu on vajalik punaste vereliblede olemasolu uriini süstemaatiline analüüs.

Tuleb meeles pidada, et leukotsüütide ja trombotsüütide arvu minimaalset taset pärast ravimi manustamist saab jälgida 7-14 päeva pärast. Pärast kuuri lõppu taastatakse verepilt tavaliselt 21 päeva pärast.

Neerufunktsiooni häirega või uriini väljavooluga patsientidel tuleb kaaluda ifosfamiidi annuse vähendamist, see vähendab ravimi toksilise toime kesknärvisüsteemile suurenemise tõenäosust. Patsiendid peaksid tarbima piisavalt vedelikku, et tagada kusihappe eemaldamine kehast. Kusepõie põletikule või verele uriinis viitavad sümptomite ilmnemine on ifosfamiidravi kohese lõpetamise alus.

Looduslike kaitsemehhanismide pärssimise tagajärjel patsiendi kehas ravimi kasutamise taustal on võimalik vähendada antikehade tootmist vastusena vaktsiinide manustamisele.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi perioodil soovitatakse patsientidel hoiduda sõidukite juhtimisest ja keeruliste mehhanismidega töötamisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ifosfamiidi kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.

Eksperimentaalsete uuringute käigus on tõestatud ifosfamiidi embrüotoksiline ja teratogeenne toime.

Naised ja mehed peavad kogu ravi vältel ja kolm kuud pärast ravi lõppu kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ifosfamiidi määramine on vastunäidustatud raske neerukahjustuse, tsüstiidi, kuseteede obstruktsiooniga patsientide raviks.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kroonilise maksapuudulikkuse korral on Ifosfamiidi soovitatav kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele tuleb ifosfamiidi määrata ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Samaaegne kasutamine ifosfamiidiga:

müelotoksilise, neurotoksilise ja nefrotoksilise toimega ravimid: nende ravimite kombinatsioon võib suurendada Ifosfamiidi kõrvaltoimeid;
mesna (naatrium-2-merkaptoetaansulfonaat): aitab vähendada ravimi nefrotoksilisust;
maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad: võimelised võimendama alküleerivate metaboliitide moodustumise suurenemist;
hüpoglükeemilised ained: tuleks arvestada nende kliinilise toime suurenemisega;
allopurinool: suurendab müelosupressiooni;
varfariin: põhjustab vere hüübimise vähenemist, suurendades verejooksu riski.

Ifosfamiidi teraapia taustal suureneb naha reaktsioon kiirgusele.

Analoogid

Ifosfamiidi analoogid on Vero-Ifosfamide, Holoxan.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, kaitstuna niiskuse ja valguse eest.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Ifosfamiidi kohta

Keemiaravi on kombinatsioon erinevatest tsütostaatilistest ravimitest, mis pärsivad rakkude proliferatsiooni ja kasvaja kasvu. Üksiku ravimi tõhusust ja ohutust selle koostises on peaaegu võimatu hinnata. Sellega seoses pole Ifosfamiidi kohta arvustusi.