Levitra

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Levitra: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Ravimite koostoimed
10. Analoogid
11. Ladustamistingimused
12. Apteekidest väljastamise tingimused
13. Ülevaated
14. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Levitra

ATX-kood: G04BE09

Toimeaine: vardenafiil (vardenafiil)

Tootja: Bayer Schering Pharma AG, Saksamaa

Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.08.2019

Hinnad apteekides: alates 941 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Levitra

Levitra on ravim erektsioonihäirete taastamiseks, PDE5 inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Levitra ravimvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, kergelt kareda pinnaga, hallikas-oranžist kuni heleoranžiks, ühele küljele graveeritud "5", "10" või "20", teisele - kaubamärgiga Bayeri rist (1 või 4 tk. Blisterpakendis, pappkarbis 1 blisterpakend).

Levitra toimeaine on vardenafiilvesinikkloriidtrihüdraat 1 tabletis:

5,926 mg, mis vastab 5 mg vardenafiilile;
11,852 mg, mis vastab 10 mg vardenafiilile;
23,705 mg, mis vastab 20 mg vardenafiilile.

Abikomponendid: magneesiumstearaat, krospovidoon, veevaba kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos.

Lisaks sisaldab kest: hüpromelloosi, makrogooli 400, titaandioksiidi, punast raudoksiidi, kollast raudoksiidi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Peenise püstitamine on hemodünaamiline protsess, mille käigus corpus cavernosumi silelihased ja selles asuvad arterioolid lõdvestuvad.

Seksuaalne stimulatsioon viib koopakehade närvilõpmetest lämmastikoksiidi (NO) vabanemisele, mis aktiveerib ensüümi guanülaattsüklaasi. See toob kaasa kontsentratsiooni suurenemise cGMP - tsüklilise guanosiinmonofosfaadi koobastes kehades. Selle tagajärjel lõõgastuvad corpus cavernosum silelihased, mis suurendab peenise verevoolu. CGMP sisaldust reguleerib nii guanülaattsüklaasi süntees kui ka cGMP lõhustamine hüdrolüüsi teel fosfodiesteraaside (PDE) abil. Kuulsaim PDE on 5. tüüpi fosfodiesteraas (PDE5), millel on spetsiifilised omadused cGMP suhtes.

Vardenafiil blokeerib cGMP lagunemise eest vastutava PDE5, intensiivistades seeläbi suguelundite stimuleerimise käigus corpora cavernosa endogeense lämmastikoksiidi lokaalset toimet. PDE5 pärssimisest põhjustatud cGMP taseme tõus põhjustab kaverkeha silelihaste lõdvestumist ja verevoolu suurenemist nendes. Seega suudab Levitra suurendada loomulikku reaktsiooni seksuaalsele stimulatsioonile.

Vardenafiil on tugev selektiivsuse kõrge tasemega PDE5 inhibiitor (inhibeeriv kontsentratsioon PDE5 suhtes on keskmiselt 0,7 nM). Aine inhibeerivad omadused PDE5 suhtes suuremal määral kui teiste teadaolevate PDE-de suhtes (1000 korda rohkem kui PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 korda rohkem kui PDE11 korral, 130 korda rohkem kui PDE1 ja 15 korda rohkem kui PDE6 puhul).

Levitra võtmine annuses 20 mg võib 15 minuti jooksul esile kutsuda erektsiooni (piisav, et tagada penetratsioon). Reaktsioon ravimile avaldub kõige täielikumalt 25 minuti pärast.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub vardenafiil kiiresti. Enne sööki võetuna saavutatakse aine maksimaalse kontsentratsiooni esimene tipp mõnikord 15 minuti pärast, kuid 90% -l patsientidest registreeritakse maksimaalne tase keskmiselt 60 minuti pärast (vahemik on 30 kuni 120 minutit).

Esimese maksa läbimise mõju maksas on märkimisväärne, seega on absoluutne biosaadavus ligikaudu 15%. Ravimi kasutamisel terapeutilistes annustes (5–20 mg) suurenevad kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind (AUC) ja maksimaalne kontsentratsioon proportsionaalselt võetud annusega.

Vardenafiili samaaegsel manustamisel koos toiduga, mis sisaldab suures koguses rasva (57% ja rohkem), imendumiskiirus väheneb ja aine maksimaalne sisaldus veres saavutatakse vähemalt 60 minuti pärast. Samal ajal väheneb maksimaalne kontsentratsioon ise keskmiselt umbes 20% ilma AUC indikaatori oluliste muutusteta. Tavalise toiduga, mis sisaldab kuni 30% rasva, võtmisel vardenafiili farmakokineetilised parameetrid (maksimaalne kontsentratsioon ja selle saavutamiseks kuluv aeg, AUC) ei muutu. Sellest järeldub, et Levitra võib välja kirjutada sõltumata toidu tarbimisest.

Keskmiselt on vardenafiili jaotusruumala farmakokineetiliste parameetrite stabiilses olekus 208 liitrit, mis näitab aine head jaotumist kudedes. Vardenafiil ja selle peamine metaboliit (M1) seonduvad suures osas vereplasma valkudega (umbes 95%) ning see omadus kuulub pöörduva kategooriasse ja seda ei määra ravimi üldkontsentratsioon.

90 minutit pärast Levitra võtmist määratakse tervete patsientide spermas mitte rohkem kui 0,00012% võetud vardenafiili annusest.

Vardenafiil metaboliseeritakse peamiselt maksaensüümide toimel tsütokroom CYP3A4 süsteemi, samuti CYP2C9 ja CYP3A5 isovormide osalusel. Levitra aktiivse komponendi poolväärtusaeg on keskmiselt 4-5 tundi ja molekuli piperasiini osa desetüülimisel moodustuv peamine metaboliit M1 on umbes 4 tundi. Veres määratakse glükuroniid konjugaadi (glükuroonhape) kujul, mis on osa M1 metaboliidist. M1 metaboliidi ülejäänud (mitte glükuroonse) osa sisaldus ulatub 26% -ni kogu vardenafiili sisaldusest. Fosfodiesteraasi selektiivsusprofiil vardenafiilis on sarnane M1 omaga. Metaboliidi võime inhibeerida PDE5 in vitro on 28% võrreldes Levitra aktiivse komponendiga, mis vastab 7% -le ravimi efektiivsusest.

Vardenafiili kogukliirens on 56 l / h ja lõplik poolväärtusaeg on 4–5 tundi. Pärast suukaudset manustamist eritub aine metaboliitidena peamiselt seedetrakti kaudu (91–95%), vähemal määral neerude kaudu (2–6% manustatud annusest).

Tervetel eakatel meestel (üle 65-aastased) võrreldes nooremate patsientidega (kuni 45-aastased) langeb vardenafiili maksakliirens. Levitra-ravi saanud eakatel patsientidel suureneb AUC keskmiselt 52%. Noortel ja vanadel patsientidel ei täheldatud ravimi ohutuse ja efektiivsuse erinevusi.

Kerge neerufunktsiooni häirega (CC üle 50–80 ml / min) ja mõõduka (CC üle 30–50 ml / min) raskusastmega patsientidel on vardenafiili farmakokineetilised parameetrid praktiliselt sarnased tervetel meestel. Raske neerufunktsiooni häirega (CC alla 30 ml / min) suureneb keskmine AUC 21% ja vardenafiili maksimaalne kontsentratsioon veres väheneb 23%. Levitra aktiivse komponendi sisalduse plasmas ja kreatiniini kliirensis olulise seose märke ei olnud. Hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole vardenafiili farmakokineetika hästi teada.

Kerge kuni mõõduka maksafunktsiooni häirega patsientidel väheneb vardenafiili kliirens otseses proportsioonis maksa düsfunktsiooni astmega. Kerge maksapuudulikkuse korral (A-klass vastavalt Child-Pugh 'skaalale) suureneb AUC ja maksimaalne kontsentratsioon 1,2 korda (AUC - 17%, maksimaalne kontsentratsioon - 22%) ja mõõduka astmega (B staadium) Child-Pugh skaala järgi) - vastavalt 2,6 (160%) ja 2,3 (130%) korda. Raske maksapuudulikkusega patsientidel (Child-Pugh skaala järgi C klass) ei ole vardenafiili farmakokineetikat piisavalt uuritud.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt kasutatakse Levitrat erektsioonihäirete korral, mehe võimetuse korral saavutada ja säilitada seksuaalvahekorra jaoks vajalik erektsioon.

Vastunäidustused

Kombinatsioon indinaviiri, ritonaviiri ja teiste HIV proteaasi inhibiitoritega;
Lämmastikoksiidi või nitraadi doonorite samaaegne tarbimine;
Vanus alla 16;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Levitra ei ole ette nähtud kasutamiseks naistel.

Anatoomiliselt deformeerunud peenisega (Peyronie tõbi, kavernoosne fibroos, kõverus), QT-intervalli kaasasündinud pikenemine, priapismile eelsoodumusega patoloogiad (hulgimüeloom, sirprakuline aneemia, leukeemia), raske maksa düsfunktsioon, lõppstaadiumis neeruhaigusega patsiente on soovitatav kasutada ettevaatusega., arteriaalne hüpotensioon (süstoolne rõhk puhkeseisundis alla 90 mm Hg), hiljutine müokardiinfarkt või insult, ebastabiilne stenokardia, võrkkesta degeneratiivsed pärilikud haigused (sh pigmentpõletik), peptilise haavandtõve ägenemine, kalduvus veritsusele, idiopaatiline ja / või aordi hüpertroofiline stenoos.

Levitra kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Levitra tablette võetakse suu kaudu koos toiduga või ilma.

Piisava seksuaalse stimulatsiooni tasemega saavutatakse ravimi piisav efektiivsus.

Soovitatav annus: 10 mg üks kord päevas, mitte rohkem kui 5 tundi enne seksuaalvahekorda, tavaliselt 0,5-1 tundi enne seksuaalvahekorda. Annust võib vähendada kuni 5 mg või suurendada, kuid mitte üle 20 mg, sõltuvalt ravimi individuaalsest taluvusest ja efektiivsusest.

Annustamisskeemi ei ole vaja korrigeerida mõõduka või kerge neerufunktsiooni häire, eakate ravimite tarbimise, kerge maksapuudulikkuse korral.

Mõõduka maksakahjustusega patsiendid peaksid hakkama Levitra tablette võtma annuses 5 mg päevas, seejärel suurendama annust järk-järgult 10 ja 20 mg-ni, võttes arvesse ravimi efektiivsust ja talutavust.

Kõrvalmõjud

Võimalike kõrvaltoimete tõenäosus: ≥10% - sageli, ≥1% - harva, ≥0,1% - <1% - mõnikord:

Kardiovaskulaarne süsteem: sageli - kuumahood (kuumuse tunne, näo järsk perioodiline punetus); mõnikord - vererõhu tõus (BP), ortostaatiline hüpotensioon, vererõhu langus, müokardi isheemia, stenokardia;
Närvisüsteem: sageli - peavalu; harva - pearinglus; mõnikord - ärevus, unisus, minestamine;
Seedeelundkond: mõnikord - iiveldus, düspepsia, maksafunktsiooni testide rikkumine (alaniinaminotransferaasi (ALAT), aspartaataminotransferaasi (AST), gamma-glutamüültranspeptidaasi (GGTP) tõus);
Reproduktiivsüsteem: mõnikord - valulik erektsioon, erektsiooni pikenemine, priapism;
Hingamiselundkond: mõnikord - õhupuudus, nina limaskesta kongestiivne hüpereemia (riniit, limaskesta turse, rinorröa), ninaverejooks, kõri turse;
Lihas-skeleti süsteem: mõnikord - seljavalu, müalgia, kreatiinfosfokinaasi (CPK) tõus, lihastoonuse tõus;
Nägemisorgan: mõnikord - nägemise heleduse rikkumine, suurenenud pisaravool, silmasisese rõhu tõus;
Dermatoloogilised reaktsioonid: mõnikord - näoturse, valgustundlikkus;
Teised: mõnikord - ülitundlikkusreaktsioonid.

Lisaks on turustamisjärgsetes uuringutes teatatud nägemisnärvi eesmisest isheemilisest neuropaatiast tingitud nägemishäirete harvadel juhtudel kuni püsiva nägemiskaotuseni. Kõige sagedamini tekivad need seisundid siis, kui patsientidel on kaasnevad riskifaktorid, näiteks suitsetamine, vanus üle 50 aasta, nägemisnärvi pea anatoomiline defekt, suhkurtõbi, isheemiline südamehaigus, arteriaalne hüpertensioon, hüperlipideemia. Nägemisnärvi eesmise isheemilise neuropaatia arengu ja Levitra manustamise vahelist seost pole lõplikult kindlaks tehtud.

Üleannustamine

Uuringud, mis viidi läbi patsientidega, kellele määrati Levitra annustes 40 mg üks kord päevas ja 80 mg üks kord päevas 4 nädala jooksul, ei näidanud ravi ajal olulisi kõrvaltoimeid. Kuid ravimi kasutamisel annustamisskeemis 40 mg 2 korda päevas on patsientidel nimmepiirkonnas tugev valu, millega ei kaasne toksilist toimet närvi- ja lihassüsteemile.

Ravina on ette nähtud toetav ja sümptomaatiline ravi. Kuna vardenafiil seondub suures osas plasmavalkudega ja neerude kaudu eritub ainult väike kogus ainet, on hemodialüüsi efektiivsus tähtsusetu.

erijuhised

Levitra peaks määrama arst pärast patsiendi kardiovaskulaarsüsteemi seisundi hindamist, kuna südametüsistuste oht seksuaalse tegevuse ajal suureneb.

Levitra't ei tohi välja kirjutada meestele, kellel on kaasnevad kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiad, kus seksuaalne aktiivsus on vastunäidustatud.

Vardenafiili kasutamisel on veresooni laiendav toime ja see võib põhjustada kerget või mõõdukat vererõhu langust.

Vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsiooniga (sealhulgas aordi stenoos, idiopaatiline hüpertroofiline subaortiline stenoos) võib patsient olla PDE5 inhibiitori suhtes tundlik.

QT-intervalli kaasasündinud pikenemisega patsientidele või kinidiini, prokaiinamiidi, amiodarooni, sotalooli ning teiste IA ja III klassi antiarütmikumide võtmise ajal ei tohiks seda ravimit välja kirjutada, sest isegi 10 mg ravimi võtmine põhjustab QT-intervalli pikenemist.

Teabe puudumise tõttu ravi tagajärgede kohta ei soovitata Levitrit kasutada raske maksa düsfunktsiooni, lõppstaadiumis neeruhaiguse korral (vajavad hemodialüüsi), arteriaalset hüpotensiooni, müokardiinfarkti või insuldi viimase 6 kuu jooksul, ebastabiilset stenokardiat, pärilikku degeneratiivset võrkkesta patoloogiat (pigmenteerunud) retiniit).

Äkilise nägemise kaotuse korral peate Levitra võtmise lõpetama ja pöörduma kiiresti arsti poole.

Kombinatsioon alfablokaatoritega võib põhjustada arteriaalse hüpotensiooni arengut, kuna mõlemal ravimil on vasodilatatiivne toime. See kombinatsioon on lubatud ainult stabiilse vererõhu korral alfablokaatorite kasutamise taustal ja Levitra võtmisel annuses kuni 5 mg.

Vardenafiili võtmine võib langeda kokku tamsulosiini kasutamisega, teisi alfablokaatoreid ei tohi samaaegselt ravimiga võtta.

Levitra võtmisel valitud annuses tuleb ravi alfa-adrenoblokaatoritega alustada minimaalse annusega. Alfa-adrenoblokaatorite annuse järkjärguline suurendamine PDE5 inhibiitorite ravi ajal võib põhjustada vererõhu edasist langust.

Vajadusel ei tohi itrakonasooli, ketokonasooli, erütromütsiini samaaegne manustamine, vardenafiili annus ületada 5 mg, itrakonasooli ja ketokonasooli - 200 mg.

Verejooksu kalduvuse ja peptilise haavandtõve ägenemise korral on soovitatav kasutada ravimit pärast ravi oodatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist.

Levitra ei mõjuta verejooksu kestust nii monoteraapias kui ka kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega.

Ravim ei suurenda teiste ravimite võtmise ajal tekkinud trombotsüütide agregatsiooni.

Vardenafiili terapeutilise annuse ületamine suurendab lämmastikoksiidi doonori naatriumnitroprussiidi trombotsüütidevastast toimet.

Patsientide jaoks, kelle tegevus on seotud sõidukite ja mehhanismide otsese juhtimisega, on enne Levitra kasutamist vaja kindlaks teha individuaalse reaktsiooni aste ravimi toimele.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Enne sõidukiga juhtimise alustamist või liikuvate mehhanismidega töötamist peaksid patsiendid välja selgitama oma keha individuaalse reaktsiooni Levitra võtmisele.

Ravimite koostoimed

Tsütokroom P _{450 süsteemi} maksaensüümid (isoensüümid CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) osalevad vardenafiili metabolismis, mille inhibiitorid võivad suuremal või vähemal määral vähendada vardenafiili kliirensit. Seetõttu on koos CYP3A4 võimsate inhibiitoritega (itrakonasool, ketokonasool, indinaviir, ritonaviir) võimalik vardenafiili kontsentratsiooni märkimisväärne tõus vereplasmas.

Levitra samaaegsel kasutamisel:

Tsimetidiin (tsütokroom P _{450 süsteemi} isoensüümide mittespetsiifiline inhibiitor) annuses 400 mg 2 korda päevas ei mõjuta vardenafiili (20 mg) maksimaalset kontsentratsiooni veres (_Cmax) ja AUC-d;
Erütromütsiin (500 mg 3 korda päevas) suurendab 4 korda vardenafiili AUC 5 mg annuses ja suurendab vardenafiili C _max 3 korda;
Ketokonasool (200 mg) suurendab vardenafiili AUC (annuses 5 mg) 10 korda ja vardenafiili C _max 4 korda;
Indinaviir (HIV proteaasi inhibiitor) annuses 800 mg 3 korda päevas suurendab vardenafiili (10 mg) AUC 16 korda ja vardenafiili C _max 7 korda (vardenafiili kontsentratsioon plasmas väheneb 24 tundi pärast manustamist 4% -ni selle C _max);
Ritonaviir terapeutilises annuses 600 mg 2 korda päevas pikendab vardenafiili T _1/2 (5 mg) 25,7 tunnini, suurendab vardenafiili C _max 13 korda ja kogu päeva AUC 49 korda;
Nitroglütseriin annuses 0,4 mg, mis võetakse sublingvaalselt 24–1 tunni jooksul pärast Levitra (10 mg) võtmist, ei suurenda selle hüpotensiivset toimet;
Maalox (antatsiid, magneesiumhüdroksiid või alumiiniumhüdroksiid) ei mõjuta vardenafiili AUC ja C _max;
Ranitidiin (300 mg päevas) ja tsimetidiin (800 mg päevas) ei mõjuta ravimi biosaadavust.

20 mg vardenafiili ja 3,5 mg glüburiidi kombinatsioonil ei ole vastastikust mõju AUC ja C _{max väärtusele}.

Farmakodünaamilisi ega farmakokineetilisi koostoimeid 20 mg vardenafiili ja 25 mg varfariini kombinatsiooniga ei esinenud.

20 mg Levitra ja 60 või 30 mg nifedipiini samaaegne manustamine ei põhjusta märkimisväärset farmakokineetilist koostoimet.

Etanooli hüpotensiivne toime annuses 500 mg 1 kg patsiendi kehakaalu kohta ei suurene 20 mg vardenafiili kasutamisel.

Levitra kombineerimisel digoksiiniga ei esine ravimite koostoimeid.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, atsetüülsalitsüülhape, beetablokaatorid, hüpoglükeemilised ravimid (sulfonüüluurea, metformiin), diureetikumid, nõrgad CYP3A4 inhibiitorid ei mõjuta vardenafiili farmakokineetikat.

Analoogid

Levitra analoogid on: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Levitra kohta

Ülevaadete kohaselt on Levitra ennast tõestanud kui tõhusat ravimit erektsioonihäirete raviks. Patsiendid reageerivad ravimile positiivselt ja kiidavad seda, märkides võimalust võtta ravimit koos alkohoolsete jookidega ja kasutada seda meestel vanuses 18 kuni 75 aastat, samuti neil, kes põevad südame-veresoonkonna haigusi.

Arstid peavad Levitrat intensiivseks potentsi reguleerivaks aineks, mis on võimeline suurendama loomulikku reaktsiooni seksuaalsele stimulatsioonile niivõrd, kuivõrd see võimaldab tungida täisväärtuslikku vahekorda.

Levitra hind apteekides

Levitra ligikaudne hind annusega 5 mg on 935-1064 rubla (1 tableti kohta). Ravimi saate osta annusega 10 mg 1477–1507 rubla (2 tableti kohta) või 2788–2798 rubla (4 tableti kohta). Levitra annuses 20 mg on saadaval hinnaga 1013–1154 rubla (1 tableti kohta) või 3257–3521 rubla (4 tableti kohta).