Levotüroksiinnaatrium

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Levotüroksiinnaatrium: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine eakatel
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Naatriumi hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: naatrium levotüroksiin

ATX-kood: H03AA01

Toimeaine: naatriumlevotüroksiin (naatriumlevotüroksiin)

Tootja: RUE Belmedpreparaty (Valgevene Vabariik)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.11.2018

Levotüroksiinnaatrium on ravim kilpnäärmehaiguste raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, valged või valkjad, kollaka varjundiga (10 tk. Blistrites, 5 pakendit pappkarbis ja levotüroksiinnaatriumi kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: naatriumlevotüroksiin - 0,05 mg või 0,1 mg;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, kaltsiumstearaat, kartulitärklis, mikrokristalne tselluloos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Levotüroksiinnaatrium on ravim, mis kompenseerib kilpnäärmehormoonide puudust. See on türoksiini sünteetiline pöörlev isomeer.

Ravimi metaboolse toime mehhanisme selgitab retseptori seondumine genoomiga, oksüdatiivse ainevahetuse muutused mitokondrites, substraatide ja katioonide voolu reguleerimine rakus ja väljaspool seda.

Väikestes annustes on ravimil anaboolne toime. Keskmistes annustes suurendab see kudede hapnikutarbimist, stimuleerib kasvu ja arengut, samuti rasvade, süsivesikute ja valkude ainevahetust ning suurendab kesknärvisüsteemi ja kardiovaskulaarsüsteemi funktsionaalset aktiivsust. Suurtes annustes pärsib see hüpofüüsi kilpnääret stimuleeriva hormooni ja hüpotalamuse türeotropiini vabastava hormooni tootmist.

Kilpnäärme alatalitluse korral ilmneb naatriumlevotüroksiini kliiniline toime 3-5 päeva pärast. Varajane difuusne hüperplastiline struuma väheneb või isegi kaob 3-6 kuu jooksul. Haiguse hilises nodulaarses staadiumis esineb kilpnäärme suuruse märkimisväärne vähenemine ainult 30% -l patsientidest, kuid peaaegu kõik takistavad selle edasist suurenemist.

Farmakokineetika

Pärast ravimi sisse võtmist imendub 80% annusest peensoole ülaosas. Imendumise aste väheneb samaaegse toidu tarbimisega.

Maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse umbes 5-6 tundi pärast pillide võtmist.

Levotüroksiinnaatriumile on iseloomulik väga kõrge (üle 99%) side seerumi valkudega: albumiin, türoksiini siduv globuliin ja türoksiini siduv prealbumiin. Keha erinevates kudedes toimub aine monodeiodineerimine (umbes 80%), mille tulemusena moodustuvad trijodtüroniin (T ₃) ja mitteaktiivsed tooted. Kilpnäärmehormoonid metaboliseeruvad peamiselt neerudes, maksas, lihastes ja ajus. Väikestes kogustes läbib ravim dekarboksüülimise ja deamiinimise, moodustades tetraiodotüroäädikhappe, samuti konjugeerides maksas väävel- ja glükuroonhapetega.

Levotüroksiinnaatrium jaotub peamiselt maksas, lihastes ja ajus. Jaotusruumala on 0,5 l / kg.

Umbes 15% eritub sapi ja uriiniga muutumatul kujul ja metaboliitidena. Poolväärtusaeg on 6-7 päeva, hüpotüreoidismi korral pikeneb see 9-10 päevani, türotoksikoosiga väheneb 3-4 päevani.

Näidustused kasutamiseks

erineva päritoluga hüpotüreoidsed seisundid, sealhulgas need, mis on põhjustatud ravimitest või kirurgilisest kokkupuutest;
difuusne eutüreoidne (mittetoksiline) struuma, Hashimoto autoimmuunne türeoidiit, multinodulaarne struuma (kilpnäärme supresseeriva vahendina);
hüpertüreoidism [türeostaatiliseks raviks (sh kompleksravi osana) pärast eutüreoidse seisundi saavutamist türeostaatiliste ravimite abil];
kilpnäärme tugevalt diferentseerunud türeotropiinist sõltuvad papillaarsed / follikulaarsed kartsinoomid (kompleksravi osana);
sõlmeline struuma pärast kilpnäärme resektsiooni (kordumise vältimiseks);
kilpnäärme supressiooni kilpnäärme stsintigraafiline test (diagnostilise vahendina selle rakendamise ajal).

Vastunäidustused

ravimata hüpertüreoidism;
ravimata neerupealise koore puudulikkus (ravimit saab kasutada pärast selle kompenseerimist);
ravimata hüpopituitarism (hüpotalamuse-hüpofüüsi puudulikkus);
müokardiidi äge faas, äge kardiit, äge müokardiinfarkt;
vajadus kilpnäärme ületalitluse samaaegse kasutamise järele rasedatel naistel;
ülitundlikkus naatriumlevotüroksiini mis tahes komponendi suhtes.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:

kilpnäärme raske pikaajaline hüpofunktsioon;
arütmia;
arteriaalne hüpertensioon;
südame isheemiatõbi (stenokardia, ateroskleroos, anamneesis müokardiinfarkt);
malabsorptsiooni sündroom;
hüpofüüsi puudulikkus;
suhkurtõbi ja suhkurtõbi;
eakas vanus.

Levotüroksiinnaatrium, kasutusjuhised: meetod ja annus

Levotüroksiinnaatriumi tuleb võtta suu kaudu, hommikul tühja kõhuga (20-30 minutit enne sööki), tabletid tervelt alla neelates ja rohkelt vedelikke juues.

Ravimi annuse määrab arst individuaalselt, sõltuvalt näidustusest.

Hüpotüreoidismi ligikaudsed annustamisskeemid:

täiskasvanud: algannus on 0,025-0,1 mg päevas, seejärel suurendatakse päevaannust järk-järgult (0,025-0,05 mg iga 2-3 nädala järel) optimaalse säilitusannuseni - 0,125-0,25 mg, pärast operatsiooni pahaloomuliste kasvajate korral kilpnäärme kasvajad - kuni 0,3 mg;
lapsed: algannus on 0,0125–0,05 mg päevas, pikaajaliseks raviks määratakse säilituspäevane annus kiirusega 0,1–0,15 mg / m ².

Eutüreoidse struuma korral, samuti selle taastekke vältimiseks pärast resektsiooni, määratakse täiskasvanutele 0,075-0,2 mg päevas, lastele - 0,0125-0,15 mg.

Kõrvalmõjud

kesknärvisüsteemist: nõrkus, peavalu, pearinglus, apaatia, väsimus, letargia, ärevus, närvilisus, ärrituvus, uinumisraskused, unisus; lastel on aju pseudotuumor võimalik, mis avaldub tugevas peavalus;
naha ja nahaaluskoe osas: allergilised reaktsioonid (nahalööbed, sügelus), hüperemia, naha kuivus, suurenenud higistamine, tursed; üksikjuhtudel - angioödeem;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: vererõhu langus, tahhükardia, arütmia, ventrikulaarne hüpertroofia;
seedetraktist: söögiisu muutused, kõhulahtisus / kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine;
lihas-skeleti süsteemist: värisemine, alajäsemete lihaskrambid, müalgia, lihasnõrkus, valu rinnus; menopausi vanuses naistel - luutiheduse vähenemine;
ainevahetuse poolelt: kehakaalu suurenemine või vähenemine;
teised: palavik, düsmenorröa.

Üleannustamine

Üleannustamise korral tekib türotoksiline kriis, mõnikord mitu päeva pärast ravimi võtmist.

Terapeutiliste meetmetena on näidustatud beetablokaatorite kasutamine, kortikosteroidide intravenoosne manustamine ja plasmaferees.

erijuhised

Enne naatrium-levotüroksiini määramist tuleb hüpotalamuse või hüpofüüsi hüpotüreoidismi esinemine välistada.

Samaaegsete kardiovaskulaarsete haigustega patsientidel tuleb ravi alguses kasutada väikeste annustena levotüroksiinnaatriumi, seda tuleb suurendada aeglaselt ja pikkade vahedega.

Hüpotüreoidismi pikaajalise kuluga on soovitatav ravimi annust järk-järgult suurendada.

Kilpnäärme asendusravi piisava neerupealise koore funktsiooniga patsientidel ilma piisava kortikosteroidide säilitusravita võib põhjustada ägeda neerupealiste kriisi tekkimist.

Kilpnäärme supressiooni diagnostilise testi ajal diabeedihaigetel soovitatakse suurendada diabeedivastase aine annust.

Mõnel juhul võivad kilpnäärmehormooni preparaadid põhjustada müasteenilise sündroomi arengut või süvendada olemasoleva haiguse kulgu.

Ravi perioodil on soovitatav kontrollida kilpnääret stimuleeriva hormooni taset. Kui selle kontsentratsiooni suurendatakse, on ravimi annus ebapiisav.

Pikaajalise multinodulaarse struuma korral tuleb enne ravimi kasutamist läbi viia stimulatsioonikatse türeotropiini vabastava hormooniga.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Hüpotüreoidismi korral raseduse ja imetamise ajal tuleb jätkata levotüroksiinnaatriumi kasutamist. Raseduse ajal võib vajalikuks osutuda ravimi annuse suurendamine türoksiini siduva globuliini taseme võimaliku tõusu tõttu (II ja III trimestril suurendatakse annust tavaliselt 25%). Türeostaatikumide samaaegne kasutamine on aga vastunäidustatud, kuna naatriumlevotüroksiin vähendab nende kontsentratsiooni, mis nõuab annuse suurendamist.

Rinnapiima sattuv ravimi kogus ei ole piisav, et tekitada beebis häireid. Ravi tuleb siiski läbi viia ettevaatusega, hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Kasutamine eakatel

Vanemas eas tuleb ravimi annust järk-järgult suurendada. Algannus ei tohi ületada 0,05 mg.

Ravimite koostoimed

kolestüramiin, kaltsiumkarbonaat, alumiiniumhüdroksiid, sukralfaat: levotüroksiinnaatriumi imendumine seedetraktist väheneb ja selle tagajärjel selle kontsentratsioon plasmas;
kaudsed antikoagulandid (kumariini derivaadid): nende toime tugevneb;
suukaudsed hüpoglükeemilised ained, insuliin: nende efektiivsus väheneb (levotüroksiinnaatriumi kasutamise alguses võib osutuda vajalikuks nende annust suurendada);
ritonaviir, sertraliin: levotüroksiinnaatriumi toime võib väheneda, mis nõuab selle annuse suurendamist;
klofibraat, furosemiid (annuses 250 mg), dikumariin, salitsülaadid, tamoksifeen, asparaginaas, anaboolsed steroidid: naatriumlevotüroksiini on võimalik välja tõrjuda selle seosest plasmavalkudega;
klorokiin: levotüroksiini metabolism võib suureneda;
proguaniil, klorokviin: võimalik on kilpnääret stimuleeriva hormooni kontsentratsiooni tõus;
fenütoiin (kiire intravenoosse manustamisega), fenobarbitaal: metaboolne kliirens kiireneb, muutmata vaba T ₃ ja T ₄ osakaalu veres;
östrogeenid: suureneb türeoglobuliiniga seotud fraktsiooni kontsentratsioon, mis vähendab ravimi efektiivsust;
diasepaam, beetablokaatorid, aminoglutetimiid, amiodaroon, karbamasepiin, somatostatiin, dopamiin, levodopa, lovastatiin, etionamiid, kloraalhüdraat, aminosalitsüülhape, metoklopramiid, antitüreoidsed ravimid: on võimalik muuta kilpnääret stimuleeriva hormooni taset ja kilpnäärmehormooni jaotust, mis tavaliselt mõjutab kilpnäärmehormoonide metabolism, toime ja / või eritumine või kilpnääret stimuleeriva hormooni sekretsiooni muutmine.

Analoogid

Levotüroksiini naatriumi analoogid on L-Thyroxin, L-Thyroxin 50 Berlin-Chemie, L-Thyroxin 75 Berlin-Chemie, L-Thyroxin 100 Berlin-Chemie, L-Thyroxin 125 Berlin-Chemie, L-Thyroxin 150 Berlin-Chemie, L- Türoksiin Acri, Bagotyrox, L-Tyrok, Tyro-4, Naatriumlevotüroksiin, Eutirox jne.

Ladustamistingimused

Hoida toatemperatuuril lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Ülevaated naatriumlevotüroksiini kohta

Levotüroksiinnaatriumi ülevaated on vastuolulised. Positiivsetel patsientidel märgitakse ravimi efektiivsust kilpnäärme mitmesuguste haiguste korral ja selle madalat hinda. Negatiivsetes sõnumites kirjeldatakse kõrvaltoimeid, mis viisid sageli naatriumlevotüroksiini asendamiseni kallima analoogiga. Nende hulka kuuluvad: unisus, väsimus, üldine halb enesetunne, närvilisus, tugev peavalu.

Levotüroksiinnaatriumi hind apteekides

Levotüroksiinnaatriumi hind ei ole praegu teada.

Mõne populaarse analoogi maksumus:

L-türoksiin (50 tabletti pakendis): 0,05 mg - 81-119 rubla, 0,1 mg - 120-172 rubla;
L-Thyroxin Acri (100 tabletti 0,1 mg): 134-136 rubla;
L-tyroxin 50 Berlin-Chemie (50 tabletti 0,05 mg): 83-109 rubla;
L-tyroxin 100 Berlin-Chemie (50 tabletti 0,1 mg): 89-134 rubla.