Lerkamen 20

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Lerkamen 20: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Lerkamen 20

ATX-kood: C08CA13

Toimeaine: lerkanidipiin (lerkanidipiin)

Produtsent: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Saksamaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 29.07.2019

Hinnad apteekides: alates 545 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Lerkamen 20

Lerkamen 20 on antihüpertensiivne ravim, mis blokeerib valikuliselt aeglased kaltsiumikanalid, mõjutades peamiselt anumaid.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: punakasroosa, kaksikkumer, ümmargune, ühel küljel on eraldusjoon, purunemisel helekollane (pappkast võib sisaldada: 1 blistrit 7 või 14 tabletiga; 2, 3, 4 või 7 blistrit 14 tabletiga; 5 blistrit 7 või 10 tabletiga; 6, 9 või 10 blistrit 10 tabletiga; igas pakendis on ka Lerkamen 20 kasutamise juhised).

1 õhukese polümeerikattega tableti koostis:

toimeaine: lerkanidipiinvesinikkloriid - 20 mg;
abikomponendid: magneesiumstearaat - 2 mg; povidoon (keskmine molekulmass 30) - 9 mg; naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 31 mg; mikrokristalne tselluloos - 78 mg; laktoosmonohüdraat - 60 mg;
kest: Opadry 02F25077 [makrogool 6000 - 0,6 mg; hüpromelloos - 3,825 mg; raudoksiid (III) - 0,075 mg; titaandioksiid - 1,2 mg; talk - 0,3 mg] - 6 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Lerkanidipiin kuulub aeglaste kaltsiumikanalite selektiivsete blokaatorite rühma, see on dihüdropüridiini derivaat. Ravim pärsib kaltsiumiioonide transmembraanset voolu veresoonte silelihasrakkudesse. Lerkanidipiini antihüpertensiivne toime on tingitud veresoonte silelihasrakkude otsesest lõõgastavast toimest, mis aitab kaasa kogu perifeerse resistentsuse vähenemisele.

Tulenevalt asjaolust, et lerkanidipiini membraanijaotustegur on kõrge, isegi vereplasmast suhteliselt lühikese poolväärtusajaga, on selle antihüpertensiivne toime pikenenud. Suure vaskulaarse selektiivsuse tõttu pole ainel negatiivseid inotroopseid omadusi. Selle manustamise taustal täheldatakse vasodilatatsiooni järkjärgulise arengu tõttu ainult harvadel juhtudel refleksi tahhükardiaga ägeda arteriaalse hüpotensiooni ilmnemist.

Ravim on (+) R- ja (-) S- enantiomeeride ratseemiline segu, kuid selle hüpotensiivne toime tuleneb peamiselt S-enantiomeerist.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub lerkanidipiin täielikult. Selle maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (_Cmax) saavutatakse 1,5–3 tunni pärast ning pärast 10 ja 20 mg ravimi võtmist on 3,3 ± 2,09 ng / ml ja 7,66 ± 5,90 ng 1 ml kohta.

Lerkanidipiini (+) R- ja (-) S- enantiomeeridel on sarnane farmakokineetiline profiil. Saavutamiseks kuluv aeg maksimaalse kontsentratsiooni (T _max) ja poolväärtusaeg (T _1/2) on samad, ja väärtused C _max ja all olev piirkond kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) jaoks (-) S enantiomeeri 1,2 korda kõrgem.

In vivo läbi viidud uuringutes ei täheldatud enantiomeeride interkonversiooni. Lerkanidipiini suukaudsel manustamisel pärast sööki on selle absoluutne biosaadavus maksa esmakordsel läbimisel ligikaudu 10%, tühja kõhuga väheneb see 1/3 võrra, kui seda võetakse hiljemalt kaks tundi pärast rasvast sööki, suureneb see 4 korda. Sellega seoses ei ole soovitatav ravimit võtta pärast sööki.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimi kontsentratsioon vereplasmas ei ole otseselt proportsionaalne võetud annusega (mittelineaarne kineetika). Süsteemieelne ainevahetus küllastub järk-järgult. Seega suureneb annuse suurenemine biosaadavus. Vereplasmast elundite ja kudedeni jaotub lerkanidipiin ulatuslikult ja kiiresti. Selle seos plasmavalkudega on üle 98%. Maksa- ja / või neerupuudulikkuse korral valgu kontsentratsiooni vähenemise tõttu vereplasmas võib aine vaba osa suureneda. See metaboliseeritakse isoensüümi CYP3A4 osalusel koos inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Peaaegu pool võetud annusest eritub neerude kaudu, ülejäänud soolte kaudu. Selle elimineerimine toimub peamiselt biotransformatsiooni teel.

Keskmiselt varieerub T _1/2 väärtus vahemikus 8 kuni 10 tundi. Ravitoime kestus on 24 tundi. Korduva suukaudse manustamise korral ei täheldata lerkanidipiini kumulatsiooni. On tõestatud, et eakatel patsientidel, samuti kerge / mõõduka maksa- ja neerupuudulikkusega [kreatiniini kliirens (CC)> 30 ml minutis], on ravimi farmakokineetika sarnane patsientide üldpopulatsiooniga.

Ravimi kontsentratsioon vereplasmas raske neerupuudulikkuse korral (CC <30 ml 1 minuti jooksul) ja hemodialüüsi saavatel patsientidel oli kõrgem (umbes 70%). Selle süsteemne biosaadavus mõõduka / raske maksapuudulikkuse korral tõenäoliselt suureneb, kuna lerkanidipiin metaboliseerub peamiselt maksas.

Näidustused kasutamiseks

Lerkamen 20 on ette nähtud I ja II raskusastmega essentsiaalse hüpertensiooni raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske neeru (CC <30 ml minutis) / maksakahjustus;
ravimata südamepuudulikkus;
ebastabiilne stenokardia;
südame vasakust vatsakesest väljuvate veresoonte obstruktsioon;
ühe kuu jooksul pärast müokardiinfarkti läbimist;
laktaasi puudumine, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktoositalumatus;
fertiilses eas patsientidel, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid;
kombineeritud tarbimine koos greibimahla, tsüklosporiini, CYP3A4 inhibiitoritega (troleandomütsiin, itrakonasool, ketokonasool, ritonaviir, erütromütsiin);
rasedus ja imetamine;
vanus alla 18;
individuaalne talumatus ravimi komponentide ja teiste dihüdropüridiini seeria derivaatide suhtes.

Suhteline (Lerkamen 20 tabletti kasutatakse arsti järelevalve all):

eakas vanus;
südame vasaku vatsakese düsfunktsioon;
kerge ja mõõdukas maksa- / neerupuudulikkus (CC> 30 ml minutis);
südame isheemia;
haige siinusündroom (ilma südamestimulaatorita).

Lerkamen 20, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Lerkamen 20 tabletti võetakse suu kaudu, eelistatavalt hommikul, üks kord päevas, vähemalt 15 minutit enne sööki, ilma närimata ja joogivett (piisavas koguses). Soovitatav on võtta pool tabletti (10 mg) päevas. Sõltuvalt ravimi individuaalsest taluvusest võib annust kahekordistada (kuni 1 tablett päevas).

Kuna ravimi maksimaalne antihüpertensiivne toime avaldub ligikaudu 14 päeva pärast alates selle kasutamise algusest, valitakse terapeutiline annus järk-järgult. On ebatõenäoline, et Lerkamen 20 efektiivsus suureneb, kui selle annus suureneb üle ühe tableti (20 mg) päevas, samas kui kõrvaltoimete tekkimise tõenäosus suureneb.

Kliiniliste uuringute ja farmakokineetilise profiili andmete kohaselt ei ole eakatel patsientidel vaja annustamisskeemi korrigeerida. Selle vanuserühma patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik.

Lerkamen 20 väljakirjutamisel kerge kuni mõõduka maksa- / neerupuudulikkuse taustal on oluline olla ettevaatlik. Algannus on sellistel juhtudel pool tabletti päevas, suurendades seda veelgi 1 tabletini päevas. Kerge või mõõduka maksapuudulikkuse korral võib ravimi antihüpertensiivne toime tugevneda, mis võib vajada ravimi annuse korrigeerimist (vähendamist).

Neerude (CC <30 ml minutis) ja raske maksapuudulikkusega patsientidel on Lerkamen 20 määramine vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed [> 10% - väga sage; (> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1%) - harva; <0,01%, sealhulgas üksikud sõnumid - väga harva]:

KNS (kesknärvisüsteem): harva - pearinglus ja / või peavalu; harva - unisus;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - tahhükardia, verevool näonahale, värisemise / pulseerimise tunne südamepiirkonnas; harva - stenokardia, valu rinnus; väga harva - minestamine, stenokardia taustal võib rünnakute sagedus, kestus ja raskus tõusta;
seedetrakt: harva - iiveldus / oksendamine, valu epigastimaalses piirkonnas, düspepsia, kõhulahtisus;
nahk ja nahaalune rasv: harva - nahalööve;
lihas-skeleti ja sidekude: harva - müalgia;
kuseteede süsteem: harva - polüuuria;
üldised häired: harva - perifeerne turse; harva - suurenenud väsimus, asteeniline sündroom;
immuunsüsteem: väga harva - ülitundlikkusreaktsioonid.

Väga harvadel juhtudel (<1/10000) on registreeritud selliseid kõrvaltoimeid nagu valu rinnus, müokardiinfarkt, pollakiuria, igemete hüperplaasia, vererõhu märkimisväärne langus, maksa transaminaaside aktiivsuse pöörduv tõus.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: arvatavasti Lerkamen 20 üleannustamise korral tekivad samad ilmingud nagu teiste dihüdropüridiini derivaatide üleannustamise korral - refleksi tahhükardiaga perifeerne vasodilatatsioon ja vererõhu väljendunud langus.

Teraapia: sümptomaatiline ravi; teadvusekaotuse või vererõhu väljendunud languse korral on näidustatud kardiovaskulaarne ravi, bradükardia korral - intravenoosne atropiin.

On teatatud kolmest lerkanidipiini üleannustamise juhtumist, kui seda kasutatakse enesetapuks annustes 0,15 / 0,28 / 0,8 g. Kõigil neil juhtudel jäid patsiendid ellu.

0,15 g ravimi võtmisel koos alkoholiga (teadmata koguses) täheldati unisust; tehti maoloputus, kasutati aktiivsütt.

Juhtudel, kui võeti 0,28 g ravimit koos 0,0056 g moksonidiiniga, täheldati selliseid ilminguid nagu kerge raskusastmega neerupuudulikkus, raske müokardi isheemia ja kardiogeenne šokk; määrati südameglükosiidid, furosemiid (diureetikumid), katehhoolamiinid suurtes annustes, plasmaasendajad.

0,8 g lerkanidipiini kasutamisel oli vererõhu ja iivelduse märkimisväärne langus; kasutati lahtistavat ravimit ja aktiivsütt ning manustati intravenoosset dopamiini.

Puuduvad andmed dialüüsi efektiivsuse kohta lerkanidipiini elimineerimisel. Eeldatakse, et aine kõrge seose tõttu vereplasma valkudega võib dialüüs olla ebaefektiivne.

erijuhised

Enne Lerkamen 20 kasutamist peate konsulteerima oma arstiga.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Lerkamen 20 kasutamine võib põhjustada väsimust, asteeniat, pearinglust ja unisust (harvadel juhtudel). Sellega seoses on teraapia perioodil oluline olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisel, mille rakendamine nõuab psühhomotoorsete reaktsioonide suuremat tähelepanu ja kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Lerkamen 20 raseduse / imetamise ajal, samuti reproduktiivses eas patsiente, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid, ei määrata.

Prekliiniliste uuringute käigus ei ilmnenud ravimi teratogeenset toimet küülikutel ja rottidel, rottide reproduktiivne funktsioon jäi muutumatuks. Kuna lerkanidipiini kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal puudub kliiniline kogemus, kuid on teada, et teistel dihüdropüridiini derivaatidel on loomadel teratogeenne toime, ei soovitata ravimit raseduse ajal kasutada, samuti fertiilses eas naistel, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Eeldatakse, et kõrge lipofiilsuse tõttu võib lerkanidipiin erituda rinnapiima. Kui imetamise ajal on vaja võtta Lerkamen 20, siis imetamine lõpetatakse.

Lapsepõlves kasutamine

Lerkamen 20 ei ole ette nähtud alla 18-aastastele patsientidele, kuna puuduvad andmed selle kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta selles vanuserühmas.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Lerkamen 20 kasutamine on vastunäidustatud: raske neerupuudulikkus (CC <30 ml 1 minuti jooksul);
kasutamine nõuab ettevaatlikkust: kerge ja keskmise raskusega neerupuudulikkus (CC> 30 ml 1 minuti jooksul).

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Lerkamen 20 kasutamine on vastunäidustatud: raske maksakahjustus;
kasutamine nõuab ettevaatlikkust: kerge kuni mõõdukas maksakahjustus.

Kasutamine eakatel

Lerkameni määramine 20 eakale patsiendile nõuab ettevaatlikkust.

Ravimite koostoimed

Lerkanidipiini võimalikud koostoimed teiste ravimite / ainetega:

metoprolool: ravimi biosaadavus väheneb 50%. See nähtus on tõenäoline ka lerkanidipiini kombineeritud kasutamisel koos teiste β-blokaatoritega, mis võib sellise kombinatsiooni kasutamisel vajada terapeutilise efekti saavutamiseks esimese annuse kohandamist;
CYP3A4 inhibiitorid ja indutseerijad: kuna ravim metaboliseerub nende osalusel, võib see avaldada mõju selle metabolismile ja eritumisele. Kombineeritud kasutamine koos troleandomütsiini, erütromütsiini, ritonaviiri, itrakonasooli või ketokonasooliga on vastunäidustatud;
tsüklosporiin: suurendab mõlema ravimi kontsentratsiooni vereplasmas. Ainete samaaegne manustamine ei ole soovitatav;
muud substraadid CYP3A4 [kinidiin, amiodaroon (III klassi antiarütmikumid), astemisool, terfenadiin]: kombineeritud kasutamine nõuab ettevaatlikkust;
midasolaam: 20 mg lerkanidipiini kombineeritud manustamine eakatel patsientidel võib suurendada selle biosaadavust peaaegu 40%;
CYP3A4 indutseerijad [krambivastased ained (karbamasepiin, fenütoiin) ja rifampitsiin]: ravimi antihüpertensiivne toime võib väheneda. Kombineeritud kasutamisel tuleb olla ettevaatlik ja vererõhku regulaarselt jälgida;
tsimetidiin (annuses kuni 0,8 g): vereplasmas lerkanidipiini kontsentratsioonis olulisi muutusi ei täheldata; tsimetidiini suuremad annused võivad suurendada Lerkamen 20 biosaadavust ja antihüpertensiivset toimet;
simvastatiin (annuses 0,04 g): 0,02 g lerkanidipiini samaaegne manustamine suurendab simvastatiini AUC-d 56% ja selle aktiivse metaboliidi (β-hüdroksühape) 28%. Seda ebasoovitavat nähtust saab vältida, kui võtta lerkanidipiini hommikul ja simvastatiini õhtul;
greibimahl: võib tugevdada ravimi antihüpertensiivset toimet;
etanool: võib tugevdada Lerkamen 20 antihüpertensiivset toimet.

Lerkanidipiini võib manustada kombinatsioonis angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite, diureetikumide või β-blokaatoritega.

Pidevalt β-metüüldigoksiini saavatel 0,02 g ravimi kombineeritud tarbimine ei põhjusta farmakokineetilisi koostoimeid. Samal ajal suureneb digoksiini võtvatel tervetel vabatahtlikel selle C _max pärast tühja kõhuga 0,02 g lerkanidipiini võtmist keskmiselt 33% ning AUC ja neerukliirens muutuvad veidi. Seda kombinatsiooni kasutavatel patsientidel tuleb jälgida digoksiini mürgistuse sümptomite esinemist.

Tervetel vabatahtlikel, kes said 0,02 g lerkanidipiini koos varfariiniga, ei muutunud viimase farmakokineetika. Eakatel patsientidel koos fluoksetiiniga (CYP2D6 ja CYP3A4 inhibiitor) ei tuvastatud kliiniliselt olulisi muutusi lerkanidipiini farmakokineetikas.

Analoogid

Lerkamen 20 analoogid on Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ jne.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Lerkameni 20 kohta

Ülevaadete kohaselt on Lerkamen 20 ohutu, taskukohane ja tõhus ravim, mida kasutatakse I ja II astme essentsiaalse hüpertensiooni ravis.

Puuduste hulgas märgivad patsiendid kõige sagedamini seedetrakti ja kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete arengut, samuti tugevat turset, rütmihäireid, nõrkust, tugevat unisust ja suurenenud tahhükardiat.