Lerkamen 10 - Tablettide Kasutamise Juhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Lerkamen 10

Lerkamen 10: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Lerkamen 10

ATX-kood: C08CA13

Toimeaine: lerkanidipiin (lercanidipinum)

Produtsent: Berlin-Chemie, AG (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 25.10.2018

Hinnad apteekides: alates 303 rubla.

Osta

Lerkamen 10 on selektiivne aeglase kaltsiumikanali blokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Lerkamen 10 on valmistatud õhukese polümeerikattega tablettidena: kaksikkumerad, ümmargused, helekollasest kuni kahvatukollaseks, ühel küljel on oht (blistrites 7, 14 või 15 tk., Pappkarbis 1 blister 7-st või 14 tk, 2 blistrit 14 tk, 4 või 6 blistrit 15 tk.).

1 tableti koostis:

• toimeaine: lerkanidipiinvesinikkloriid - 0,01 g;
• abikomponendid: magneesiumstearaat - 0,001 g; povidoon K-30 - 0,004 5 g; naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 0,015 5 g; mikrokristalne tselluloos - 0,039 g; laktoosmonohüdraat - 0,03 g;
• kest: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (rauavärvi kollane oksiid - 0,000 037 g; makrogool 6000 - 0,000 3 g; titaandioksiid - 0,000 6 g; talk - 0,000 15 g; hüpromelloos - 0,001 913 g).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Lerkamen 10 toimeaine - lerkanidipiin on dihüdropüridiini derivaat, mis pärsib kaltsiumiioonide transmembraanset voolu veresoonte silelihaste rakkudesse. Selle antihüpertensiivse toime mehhanism on tingitud veresoonte silelihasrakkude otsesest lõõgastavast toimest, mille tõttu kogu perifeerne resistentsus väheneb.

Kõrge membraanijaotusteguri tõttu on lerkanidipiinil, vaatamata vereplasma suhteliselt lühikesele poolväärtusajale, antihüpertensiivne toime pikaajaliselt.

Suure vaskulaarse selektiivsuse tõttu ei ole lerkanidipiinil negatiivset inotroopset toimet. Selle võtmisel areneb vasodilatatsioon järk-järgult, mille tõttu tekib ainult harvadel juhtudel refleksi tahhükardiaga äge arteriaalne hüpotensioon.

Lerkanidipiin on (+) R- ja (-) S- enantiomeeride ratseemiline segu. Selle antihüpertensiivne toime on tingitud peamiselt S-enantiomeerist.

Farmakokineetika

Lerkanidipiini peamised farmakokineetilised omadused:

• imendumine: pärast suukaudset manustamist täielikult imendub; Mugav _max (maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas) saavutatakse pärast 1,5-3 tundi ja on 3,3 ± 2,09 või 7,66 ± 5,90 ng per 1 ml pärast pildistamist 10 või 20 mg lerkanidipiini, vastavalt; Lerkanidipiini (+) - R- ja (-) S-enantiomeeridel on sarnane farmakokineetiline profiil - sama TC _max (aeg maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks), T½ (poolväärtusaeg); väärtused C _maxja AUC (kõvera alune pindala - kontsentratsiooni aeg) on (-) - S-enantiomeeri korral 1,2 korda suurem; in vivo katsetes ei täheldatud enantiomeeride interkonversiooni; lerkanidipiini absoluutne biosaadavus pärast sööki suukaudselt pärast maksa esmakordset läbimist on umbes 10%, kui seda võetakse tühja kõhuga, muutub biosaadavus 1/3 väiksemaks; kui seda võetakse hiljemalt 2 tundi pärast rasvast sööki, suureneb see 4 korda (sellega seoses ei tohiks seda võtta pärast sööki); suu kaudu manustamisel ei ole selle kontsentratsioon vereplasmas otseselt proportsionaalne võetud annusega (mittelineaarne kineetika); selle biosaadavus suureneb annuse suurenedes esimese passa metabolismi järk-järgulise küllastumise tõttu; keskmine T½ väärtus varieerub 8-10 tunnini; terapeutilise toime kestus on 24 tundi;korduval manustamisel ei täheldata selle kumulatsiooni; selle kontsentratsioon vereplasmas neerupuudulikkuse (kreatiniini kliirens 30 ml / min) ja hemodialüüsi saavatel patsientidel on suurem (umbes 70%); kuna lerkanidipiin metaboliseerub peamiselt maksas, mõõduka kuni raske maksapuudulikkuse korral selle süsteemne biosaadavus tõenäoliselt suureneb;
• levik: vereplasmast toimub selle jaotumine elunditesse ja kudedesse ulatuslikult ja kiiresti; seos vereplasma valkudega on> 98%; raske maksa- ja / või neerupuudulikkuse korral võib valgu kontsentratsiooni vähenemise tõttu vereplasmas suureneda selle vaba fraktsioon;
• metabolism: metaboliseeritakse CYP3A4 isoensüümi osalusel inaktiivsete metaboliitide moodustumisega;
• eritumine: umbes 1/2 võetud annusest eritub neerude kaudu, ülejäänud - soolte kaudu; eliminatsioon toimub peamiselt biotransformatsiooni teel.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt määratakse Lerkamen 10 I ja II raskusastmega essentsiaalse hüpertensiooniga patsientidele.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• raske neerupuudulikkus;
• raske maksapuudulikkus;
• südame vasakust vatsakesest väljuvate veresoonte obstruktsioon;
• periood pärast müokardiinfarkti (1 kuu);
• ebastabiilne stenokardia;
• ravimata südamepuudulikkus;
• glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasipuudus, laktoositalumatus;
• kasutamine fertiilses eas naistel, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid;
• samaaegne vastuvõtt greibimahlaga;
• kombineeritud ravi tsüklosporiiniga, CYP3A4 inhibiitoritega (troleandomütsiin, ritonaviir, erütromütsiin, itrakonasool, ketokonasool);
• vanus alla 18;
• Rasedus;
• laktatsiooniperiood;
• individuaalne talumatus ravimi komponentide, dihüdropüridiini seeria muude derivaatide suhtes.

Suhteline (haigused / seisundid, mille esinemisel Lerkamen 10 määramine nõuab ettevaatlikkust):

• südame vasaku vatsakese düsfunktsioon;
• südame isheemia;
• haige siinusündroom (ilma südamestimulaatorita);
• kerge kuni mõõdukas maksapuudulikkus;
• neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens> 30 ml 1 min jooksul);
• samaaegne ravi teiste CYP3A4 substraatidega (astemisool, terfenadiin, III klassi antiarütmikumid, näiteks kinidiin, amiodaroon), CYP3A4 indutseerijad (rifampitsiin, krambivastased ravimid, näiteks fenütoiin, karbamasepiin);
• eakas vanus.

Lerkamen 10 kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Lerkamen 10 tabletid võetakse suu kaudu, närimata, joogivett (piisavas koguses), 1 tk. päevas, eelistatavalt hommikul, vähemalt 15 minutit enne sööki.

Terapeutiline annus valitakse järk-järgult, kuna ravimi maksimaalne antihüpertensiivne toime avaldub ligikaudu 14 päeva pärast ravi algusest. On ebatõenäoline, et annuse suurendamine 2 tabletini päevas suurendab ravimi efektiivsust, kuid võib suurendada kõrvaltoimete riski. Kuid ravimi hea taluvuse korral on võimalik päevaannust 2 korda suurendada.

Lerkamen 10 algannus kerge või keskmise raskusega neeru- või maksapuudulikkuse korral on 1 tk. päevas, siis suurendatakse seda hoolikalt 2 tk. päeva jooksul. Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel on antihüpertensiivse toime suurenemise võimalus ja võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine (vähendamine).

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sage;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva):

• närvisüsteem: harva - pearinglus, peavalu; harva - unisus;
• kardiovaskulaarne süsteem: harva - verevool näonahale, tahhükardia, südamepekslemine; harva - valu rinnus, stenokardia; väga harva - minestamine, stenokardiaga, võib rünnakute sagedus, kestus ja raskus tõusta;
• seedetrakt: harva - oksendamine, valu epigastimaalses piirkonnas, kõhulahtisus, düspepsia, iiveldus;
• nahk ja nahaalune kude: harva - nahalööve;
• lihas-skeleti ja sidekude: harva - müalgia;
• neerud ja kuseteed: harva - polüuuria;
• üldised häired: harva - perifeerne turse; harva - suurenenud väsimus, asteenia;
• immuunsüsteem: väga harva - ülitundlikkusreaktsioonid;
• väga harvadel juhtudel täheldatud kõrvaltoimed: valu rinnus, pollakiuria (suurenenud urineerimise sagedus), vererõhu märkimisväärne langus, maksa transaminaaside aktiivsuse pöörduv tõus, igemete hüperplaasia, müokardiinfarkt.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: arvatavasti - perifeerne vasodilatatsioon koos refleksse tahhükardiaga ja väljendunud vererõhu langus (nagu ka teiste dihüdropüridiini derivaatide üleannustamise korral).

Teraapia: sümptomaatiline ravi. Teadvuse kaotuse, vererõhu väljendunud languse korral viiakse läbi kardiovaskulaarne teraapia, bradükardia korral manustatakse atropiini intravenoosselt.

Sümptomid ja meetmed, mida kasutatakse haigusseisundi ja ravimite raviks erijuhtudel (meditsiiniliste vaatluste kättesaadavate andmete kohaselt 3 üleannustamise episoodi kohta, kui lerkanidipiini kasutatakse enesetapu korral annustes 0,15; 0,28 ja 0,8 g):

• lerkanidipiin - 0,15 g kombinatsioonis alkoholi tarbimisega (teadmata koguses): täheldati unisust; teraapia eesmärgil viidi läbi maoloputus ja aktiivsöe sissevõtmine;
• lerkanidipiin - 0,28 g kombinatsioonis moksonidiiniga - 0,005 6 g: esines kerge neerupuudulikkus, raske müokardi isheemia, kardiogeenne šokk; ravi eesmärgil võeti diureetikume (furosemiid), südameglükosiide, katehhoolamiine suurtes annustes, plasmaasendajaid;
• lerkanidipiin - 0,8 g: esines iiveldust, vererõhu märkimisväärne langus; ravi eesmärgil manustati lahtisteid ja aktiivsütt, intravenoosset dopamiini.

erijuhised

Enne Lerkamen 10 kasutamist peate konsulteerima oma arstiga.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna Lerkamen 10 võtmisega võib kaasneda suurenenud väsimus, asteenia, pearinglus ja harvadel juhtudel unisus, peaksid patsiendid ravi ajal sõidukeid juhtima äärmise ettevaatusega ja tegelema potentsiaalselt ohtlike tegevustega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Lerkamen 10 on raseduse ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud, kuna sellistel juhtudel pole ravimi kasutamisega kliinilisi kogemusi.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimi kasutamise ohutust ja efektiivsust alla 18-aastastel lastel ei ole uuritud ning seetõttu on Lerkamen 10 tabletid selle vanuserühma patsientidel vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ravimit kasutatakse ettevaatusega kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Lerkamen 10 kasutatakse ettevaatusega kerge kuni mõõduka maksapuudulikkuse korral.

Kasutamine eakatel

Ravi alguses kasutatavat ravimit kasutatakse eakatel patsientidel ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Ravimite / ainete mõju Lerkamen 10-le kombineeritud ravi korral:

• metoprolool, muud β-blokaatorid: vähendage selle biosaadavust 50%;
• CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid ja indutseerijad: võivad mõjutada metaboolseid protsesse ja lerkanidipiini eritumist, kuna see metaboliseerub selle isoensüümi poolt;
• tsüklosporiin: suurendab selle kontsentratsiooni vereplasmas;
• midasolaam: vähendab lerkanidipiini biosaadavust eakatel patsientidel peaaegu 40% (ravimi võtmisel annuses 0,02 g);
• tsimetidiin (suurtes annustes): võib suurendada Lerkamen 10 biosaadavust ja antihüpertensiivset toimet;
• etanool, greibimahl: võib tugevdada selle antihüpertensiivset toimet.

Lerkamen 10 mõju ravimitele / ainetele kombinatsioonis:

• tsüklosporiin: selle kontsentratsioon vereplasmas suureneb;
• digoksiin: selle Cmax suureneb keskmiselt 33% (kui võtta 0,02 g lerkanidipiini tühja kõhuga);
• simvastatiin (annuses 0,04 g): selle AUC suureneb 56% (kui võtta 0,02 g lerkanidipiini tühja kõhuga).

Lerkamen 10 saab kasutada samaaegselt angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite, diureetikumide, β-blokaatoritega.

Analoogid

Lerkamen 10 analoogid on: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati jne.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Lerkameni kohta 10

Ülevaadete kohaselt on Lerkamen 10, mida kasutatakse regulaarselt I astme arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, rõhu stabiliseerimiseks ja on hästi talutav.

Lerkamen 10 hind apteekides

Lerkamena 10 ligikaudne hind 28 tabletti sisaldava pakendi kohta. - 303 rubla; 60 tk eest. pakendis - 484 rubla.

Lerkamen 10: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Lerkamen 10 tabletti p.o. 28 tk 303 RUB Osta

Lerkamen 10 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 303 RUB Osta

Lerkamen 10 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 550 RUB Osta

Lerkamen 10 tabletti p.o. 60 tk 659 r Osta

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!