Klabaks

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Klabaks: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Neerufunktsiooni kahjustusega
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Klabax

ATX-kood: J01FA09

Toimeaine: klaritromütsiin (klaritromütsiin)

Tootja: Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Ranbaxy Laboratories Ltd., India

Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.08.2019

Hinnad apteekides: alates 219 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Klabaks

Klabax on laia toimespektriga antibakteriaalne ravim süsteemseks kasutamiseks, makroliidide rühmast.

Väljalaske vorm ja koostis

Klabaksi toodetakse järgmistes ravimvormides:

Õhukese polümeerikattega tabletid: ovaalsed, kaksikkumerad, helekollased, ühel küljel on must tähis, sõltuvalt annusest - "CXT 250" või "CXT 500" (250 mg: 4 tk. Blistrites, 1 või 3 blistrit pappkarbis; 500 mg: 10 tk blisterites, 1 blister pappkarbis);
Graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks: vabalt voolav graanulitest pulber, värvus valge kuni peaaegu valge, segatuna veega, moodustab puuviljalõhnaga valge või peaaegu valge magusa maitsega suspensiooni (igaüks 42 g (annuse korral 125 mg / 5 ml) või 70 g) (annuse 250 mg / 5 ml korral) graanulid suure tihedusega polüetüleenist viaalides, varustatud esimese avamisseadmega valge keeratava korgiga, lastekaitse ja täitemahu sildiga, koos mõõtelusika ja kaaluga mõõtesüstlaga, 1 komplekt pappkast).

1 tableti koostis:

Toimeaine: klaritromütsiin - 250 mg või 500 mg;
Abikomponendid: povidoon, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, puhastatud talk, kolloidne ränidioksiid, naatriumkroskarmelloos;
Kile kest: hüdroksüpropüültselluloos, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, propüleenglükool, titaandioksiid, sorbitaanmonooleaat, kinoliinkollane lakk, puhastatud talk, vanilliin;
Opacode Black trükivärv (opakood S-1-17823 must): glasuuritud (esterdatud) šellak etanoolis, must raudoksiid (E172), isopropüülalkohol, butüülalkohol, ammoniaagi lahus, propüleenglükool.

5 ml valmis suspensiooni koostis:

Toimeaine on klaritromütsiin 125 mg või 250 mg;
Abikomponendid: hüpromelloos, kroskarmelloosnaatrium, mikrokristalne tselluloos, hüdroksüpropüültselluloos, algiinhape;
Graanulite enteraalne kate: metakrüülhape, puhastatud talk, makrogool 1500, veevaba kolloidne ränidioksiid, karbomeer (karbopol 974R);
Suspensiooni abikomponendid: aspartaam, sahharoos, ksantkummi, naatriumbensoaat, naatriumtsitraat, veevaba kolloidne ränidioksiid, titaandioksiid (E171), puuviljamaitse 051880, piparmündi maitse (E517), naatriumkloriid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Klaritromütsiin on poolsünteetilise päritoluga laia toimespektriga makroliidantibiootikum. See häirib valgu tootmist mikroorganismides, seondudes mikroobrakus sisalduva ribosoommembraani 50S alaühikuga. Aine toimib patogeenidele, mis asuvad nii raku sees kui ka väljaspool seda.

Klaritromütsiin on in vitro aktiivne (seda tõendab ka kliiniline praktika) selliste mikroorganismide tüvede vastu:

Helicobacter pylori;
aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus;
aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
mükobakterid: Mycobacterium avium kompleks (MAC), sealhulgas Mycobacterium intracellulare ja Mycobacterium avium;
muud mikroorganismid: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Beetalaktamaasid ei muuda klaritromütsiini aktiivsust. Ainult in vitro on ravimil kahjulik mõju järgmistele bakteritele:

kampülobakter: Campylobacter jejuni;
aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae;
aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: streptokokkide rühma viridaanid, streptokokkide rühmad G, F, C, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes;
anaeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Bacteroides melaninogenicus;
anaeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Propionibacterium acnes, Peptococcus niger, Clostridium perfringens;
mükobakterid: Mycobacterium chelonae, Mycobacterium leprae;
spiroheedid: Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Klabaxi toimeaine - 14 (R) -hüdroksüklaritromütsiini - aktiivset metaboliiti iseloomustab mikrobioloogiline aktiivsus ja see mõjutab Haemophilus influenzae't kaks korda intensiivsemalt kui klaritromütsiin ise. Klaritromütsiini ja selle metaboliidi kombinatsioon võib avaldada nii sünergistlikku kui ka aditiivset toimet Haemophilus influenzae'le in vivo ja in vitro, nagu määrab bakteritüvi.

Enamikku stafülokokkide tüvedest, mis on resistentsed oksatsilliini ja metitsilliini suhtes, iseloomustab ka resistentsus klaritromütsiini suhtes. On teatatud ristresistentsuse juhtudest klaritromütsiini ja teiste makroliidantibiootikumide, samuti klindamütsiini ja linkomütsiini suhtes.

Farmakokineetika

Klaritromütsiin imendub üsna kiiresti. Toidu tarbimine vähendab selle imendumise kiirust, kuid ei muuda selle biosaadavust. Aine biosaadavus suspensiooni kujul on sarnane või veidi suurem kui tableti kujul. Klaritromütsiin seondub plasmavalkudega umbes 65-75%.

Ravimi ühekordse annuse korral täheldatakse 2 maksimaalse kontsentratsiooni piiki. Teine neist on seotud klaritromütsiini võimega akumuleeruda sapipõies edasise järkjärgulise või kiire vabanemisega. Klabaxi suukaudsel manustamisel annuses 250 mg saavutatakse klaritromütsiini maksimaalne kontsentratsioon 1-3 tunni jooksul pärast manustamist.

Pärast ravimi võtmist hüdroksüülitakse 20% klaritromütsiini manustatud annusest maksas tsütokroomi isoensüümide CYP3A7, CYP3A5 ja CYP3A4 kaudu. Sel juhul moodustub peamine metaboliit - 14- (R) -hüdroksüklaritromütsiin, mida iseloomustab väljendunud antimikroobne toime Haemophilus influenzae bakteri vastu.

Regulaarne Klabaxi manustamine ööpäevase annusena 250 mg võimaldab saavutada klaritromütsiini ja selle peamise metaboliidi tasakaalukontsentratsiooni vastavalt 1 ja 0,6 μg / ml. Poolväärtusaeg on sel juhul vastavalt 3-4 tundi ja 5-6 tundi. Päevase annuse suurendamine 500 mg-ni viib klaritromütsiini ja selle põhimetaboliidi tasakaalukontsentratsiooni suurenemiseni vastavalt 2,7–2,9 ja 0,83–0,88 μg / ml. Poolväärtusaeg pikeneb vastavalt 4,8–5 ja 6,9–8,7 tunnini.

Kui Klabaxi võetakse terapeutilises kontsentratsioonis, akumuleerub see pehmetes kudedes (kontsentratsioon 10 korda kõrgem kui seerum), kopsudes ja nahas. Klaritromütsiin eritub neerude ja soolte kaudu (ligikaudu 20-30% - muutumatul kujul, ülejäänud manustatud annus - metaboliitidena). Klabaxi ühekordse annuse manustamisel annuses 250 mg või 1200 mg eritub neerude kaudu umbes 37,9 ja 46% klaritromütsiini kogusest ning soolte kaudu vastavalt 40,2 ja 29,1% klaritromütsiini kogusest.

Klaritromütsiin on CYP3A7, CYP3A5 ja CYP3A4 isoensüümide inhibiitor. Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel suureneb klaritromütsiini ja selle metaboliidi maksimaalne kontsentratsioon, selle saavutamiseks kuluv aeg ning kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala.

Näidustused kasutamiseks

Krooniline ja äge bronhiit, kopsupõletik;
Farüngiit, sinusiit, keskkõrvapõletik;
Pehmete kudede ja naha infektsioonid.

Lisaks Klabaxi tablettidele:

Helicobacter pylori likvideerimine maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi korral (kompleksravi osana);
Mycobacterium intracellulare või Mycobacterium avium põhjustatud infektsioonid;
Toksoplasmoos, pidalitõbi;
Karbamiid ja mükoplasmoos, klamüüdia.

Vastunäidustused

Raske maksapuudulikkus, hepatiit (sealhulgas anamneesis);
Samaaegne kasutamine mõne järgmise ravimiga: pimosiid, terfenadiin, astemisool, ergotamiin, dihüdroergotamiin, simvastatiin, lovastatiin, tsisapriid;
I raseduse trimestril;
Alla 6-aastased lapsed (tablettide jaoks);
Hüpokaleemia, sh. surdokardiaalne (südame-auditiivne) sündroom (graanulite jaoks);
Ülitundlikkus klaritromütsiini, teiste makroliidide ja Klabaxi mis tahes koostisosade suhtes.

Raseduse II ja III trimestril on Klabaxi kasutamine võimalik ainult juhul, kui oodatav kasu emale ületab võimaliku ohu lootele märkimisväärselt.

Kui imetamise ajal on vaja Klabaksi võtta, tuleb rinnaga toitmine selleks perioodiks katkestada.

Praegu ei ole piisavalt andmeid klaritromütsiini kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta alla 6 kuu vanustel lastel.

Klabaxi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Õhukese polümeerikattega tabletid

Klabaxi tabletid tuleb võtta tervena (mitte jahvatada, mitte närida) koos vedelikuga. Toidu tarbimine praktiliselt ei mõjuta ravimi imendumist, kuid see võib seda protsessi veidi aeglustada.

Soovitatav annustamisskeem lastele alates 12. eluaastast ja täiskasvanutele: raskete infektsioonide korral on vajadusel lubatud 250 mg 2 korda päevas, annuse suurendamine 500 mg-ni 2 korda päevas on lubatud, ravikuur on 5 kuni 14 päeva.

Kaksteistsõrmiksoole haavandi korral võetakse Klabaks Helicobacteri-vastase ravikuuri osana, 500 mg 2 või 3 korda päevas 7-10 päeva jooksul.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel tuleb annust kohandada sõltuvalt kreatiniini kliirensist (CC). CC-ga kuni 30 ml / min: mõõdukalt rasked infektsioonid - 250 mg üks kord päevas; raskem - 250 mg 2 korda päevas.

Mycobacterium avium'i põhjustatud infektsioonide raviks võtke Klabax 500 mg 2 korda päevas.

6-12-aastastele lastele on soovitatav ööpäevane annus 15 mg / kg päevas, jagatuna kaheks annuseks iga 12 tunni järel 5-10 päeva jooksul.

Graanulid suukaudse suspensiooni valmistamiseks

Vastavalt juhistele on Klabax suspensiooni kujul ette nähtud suukaudseks manustamiseks, peamiselt lastele (ettevaatusega annustamise võimaluse tõttu).

Ravikuuri soovitatav kestus sõltub patsiendi seisundi tõsidusest ja patogeense mikrofloora tüübist ning jääb vahemikku 5–10 päeva.

Klabaxi soovitatav päevane annus suspensioonis annustes 125 mg / 5 ml ja 250 mg / 5 ml lastele kiirusega 7,5 mg / kg kaks korda päevas:

1 kuni 2 aastat (kaal 8-11 kg): 125 mg / 5 ml - 2,5 ml; 250 mg / 5 ml - 1,25 ml (62,5 mg);
3–6-aastased (kaal 12–19 kg): 125 mg / 5 ml - 5,0 ml; 250 mg / 5 ml - 2,5 ml (125 mg);
7–9-aastased (kaal 20–29 kg): 125 mg / 5 ml - 7,5 ml; 250 mg / 5 ml - 3,75 ml (187,5 mg);
10–12-aastased (kaal 30–40 kg): 125 mg / 5 ml - 10 ml; 250 mg / 5 ml - 5 ml (250 mg).

Üle 500 mg kaks korda päevas tuleb klaritromütsiini võtta ainult raskete infektsioonide raviks.

Alla 1-aastaseid ja alla 8 kg kaaluvaid lapsi võetakse Klabaxi kaks korda päevas annuses 7,5 mg / kg.

Enne suspensiooni valmistamist tuleb graanulitega pudelit ettevaatlikult loksutada, kuni graanulid hakkavad vabalt liikuma.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks tuleb viaali märgile lisada keedetud jahutatud vett ja loksutada, kuni saadakse homogeenne kollakasvalge suspensioon.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteem (CNS): segasus, pearinglus, hirm, õudusunenäod, unetus;
Seedeelundkond: kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, glossiit, stomatiit; harva - pseudomembranoosne koliit; mõnel juhul - kolestaatiline ikterus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
Allergilised reaktsioonid: anafülaktilised reaktsioonid, urtikaaria; mõnel juhul - Stevensi-Johnsoni sündroom;
Muu: ajutine maitsemuutus.

Üleannustamise sümptomiteks on kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine. Seisundi ravi: maoloputus, toetav sümptomaatiline ravi.

Üleannustamine

Klabaxi üleannustamise korral võivad seedetraktist ilmneda soovimatud sümptomid (kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine), samuti peavalu ja teadvushäired. Sellisel juhul on soovitatav viivitamatult läbi viia maoloputus ja määrata sümptomaatiline ravi. Peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs ei mõjuta oluliselt klaritromütsiini eliminatsiooni verest.

erijuhised

Antibiootikumravi muudab normaalset soole mikrofloorat, seega on klaritromütsiini suhtes resistentsete mikroorganismide põhjustatud superinfektsiooni tekkimise võimalus.

Makroliidantibiootikumid on ristresistentsed.

Raske püsiv kõhulahtisus võib olla märk pseudomembranoossest koliidist.

Klaritromütsiini samaaegsel kasutamisel teofülliini, digoksiini, lovastatiini, karbamasepiini, simvastatiini, midasolaami, fenütoiini, triasolaami, tsüklosporiini ja tungaltera alkaloididega on vaja kontrollida nende ainete kontsentratsiooni vereplasmas.

Perioodiliselt on soovitatav jälgida protrombiiniaega patsientidel, kes saavad varfariini või muid suukaudseid antikoagulante samaaegselt klaritromütsiiniga.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Klabaxi mõju võimele juhtida sõidukeid, töötada liikuvate masinatega või teha potentsiaalselt ohtlikke töid, mis nõuavad suuremat keskendumist ja tähelepanu kontsentreerumist.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidele (CC ei ületa 30 ml / min või kreatiniini sisaldus seerumis on üle 3,3 mg / dl) on soovitatav vähendada Klabaxi annust 2 korda või kahekordistada annuste vahelist ajavahemikku.

Ravimite koostoimed

Järgmiste ainete / ravimite ja klaritromütsiini koostoimed samaaegsel kasutamisel:

Astemisool, tsisapriid: klaritromütsiin, pidurdades isoensüümi CYP3A4 aktiivsust, aeglustab nende ainevahetuse kiirust, suurendades seeläbi QT-intervalli ja suurendades "pirueti" tüüpi ventrikulaarsete arütmiate tekkimise riski;
Atorvastatiin: selle kontsentratsioon vereplasmas suureneb mõõdukalt, suurendades müopaatia riski;
Varfariin: on võimalik suurendada selle antikoagulantset toimet ja selle tagajärjel suurendada verejooksu ohtu;
Digoksiin: tõenäoliselt selle kontsentratsiooni märkimisväärne tõus vereplasmas glükosiidimürgistuse tekkimisega;
Disopüramiid: on võimalik selle kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas disopüramiidi metabolismi pärssimise tagajärjel maksas klaritromütsiini toimel, mille tagajärjel on võimalik pikendada QT-intervalli, arendada piruettilaadseid südamerütmihäireid, suurendada insuliini sekretsiooni ja hüpokaleemiat;
Zidovudiin: selle biosaadavus väheneb veidi;
Itrakonasool, karbamasepiin, tsüklosporiin: nende kontsentratsioon vereplasmas suureneb, kõrvaltoimed võivad suureneda;
Kolhitsiin: on tõendeid selle toimest tulenevate eluohtlike raskete toksiliste reaktsioonide kohta;
Lansoprasool: võimalik stomatiit, glossiit, keele värvimine tumedas värvitoonis;
Metüülprednisoloon: selle kliirensi vähenemine;
Midasolaam: selle kontsentratsiooni suurendamine vereplasmas, mõju tugevdamine;
Omeprasool: selle kontsentratsioon suureneb märkimisväärselt ja klaritromütsiini kontsentratsioon vereplasmas suureneb veidi;
Pimosiid: selle kontsentratsioon vereplasmas suureneb, on oht tõsise kardiotoksilise toime tekkeks;
Prednisoon: psühhoosi ja ägeda maania arengu kohta on usaldusväärseid andmeid;
Ritonaviir: klaritromütsiini kontsentratsiooni märkimisväärne suurenemine on tõenäoline, samas kui selle metaboliidi, 14-hüdroksüklaritromütsiini kontsentratsioon on märkimisväärselt vähenenud;
Rifabutiin: selle kontsentratsioon vereplasmas suureneb, suurendades uveiidi tekkimise riski; klaritromütsiini kontsentratsioon vereplasmas väheneb;
Rifampitsiin: klaritromütsiini kontsentratsioon vereplasmas on oluliselt vähenenud;
Sertraliin: serotoniini sündroomi tekkimise võimalus on olemas;
Teofülliin: selle kontsentratsiooni tõus vereplasmas on võimalik;
Terfenadiin: tõenäoliselt terfenadiini metaboolse kiiruse vähenemine ja selle kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas (võib põhjustada QT-intervalli pikenemist ja suurenenud "pirueti" tüüpi ventrikulaarsete arütmiate tekkimise riski);
Tolbutamiid: võib tekkida hüpoglükeemia;
Fenütoiin: on võimalik suurendada selle kontsentratsiooni vereplasmas, suurendada toksilise toime tekkimise riski;
Fluoksetiin: toksiliste mõjude tekkimise kohta on usaldusväärseid andmeid;
Ergotamiin, dihüdroergotamiin: on tõendeid kõrvaltoimete suurenemise kohta.

Analoogid

Klabaxi analoogid on: Klabaks OD, klaritromütsiin, Clarosip, Klacid, Clarbakt, Seidon-Sanovel, Ecositrin, Fromilid, Fromilid Uno.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Valmis suspensiooni tuleb hoida tihedalt suletud anumas, mitte külmuda, mitte hoida külmkapis, mitte kasutada kauem kui 2 nädalat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Clubaxi kohta

Clubaxi kohta on sageli vastakaid ülevaateid. Vaatamata ravimi suurele efektiivsusele on kõrvaltoimete esinemissagedus üsna kõrge. Neid täheldatakse juba teisel ravipäeval ja need väljenduvad iivelduse, oksendamise, pearingluse ja mõru maitse suus. Mõnikord on need nii tõsised, et patsiendid peavad enne esimeste edukate tulemuste saamist ravi katkestama.

Clubakside hind apteekides

Klabaksi ligikaudne hind õhukese polümeerikattega tablettides annuses 250 mg on 251–260 rubla ja Klabaksi 500 mg on 388–401 rubla (pakendis on 14 tk). Suspensioonigraanulid ei ole praegu kaubanduslikult saadaval.