Claruktam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Claruktam: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Klaruktam

ATX-kood: J01DD51

Toimeaine: tsefotaksiim (tsefotaksiim), sulbaktaam (sulbaktaam)

Tootja: LLC "Ruzpharma" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Claruktam on kombineeritud antibakteriaalne ravim parenteraalseks kasutamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval pulbri kujul lahuse valmistamiseks intravenoosseks (i / v) ja intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks: valge või valge kuiv mass kollase tooniga, valgustundlik (1000 mg tsefotaksiimi + 500 mg sulbaktaami klaasviaalides). maht 20 ml, suletud kummikorgiga ja pressitud alumiiniumkorgi või plastikust turvakaanega alumiiniumkorgiga. Pappkarp võib sisaldada 1 pudel pulbrit või 1 blisterpakend, sealhulgas 1 pudel pulbrit ja 1 klaasampull lahustiga, maht 10 ml või 2 blisterpakendit, milles on 5 pulbriviaali ja Claruktami kasutamise juhised. Haiglatele mõeldud pappkarp võib sisaldada 10–50 pulbriviaali).

Pulbri koostis pudeli kohta: tsefotaksiimnaatrium - 1048 mg, mis ekvivalendina vastab 1000 mg tsefotaksiimile; naatriumsulbaktaam - 547 mg, mis vastab 500 mg sulbaktaamile.

Lahusti on süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Claruktam on antibakteriaalne ravim, mis on saadud tsefotaksiimi ja sulbaktaami kombinatsioonist. See kombinatsioon annab ravimile lisaks toimele kõigi tsefotaksiimi suhtes tundlike mikroorganismide vastu toimeainete sünergismi patogeense mikrofloora vastu.

Claruktami farmakoloogilised omadused tulenevad komponentide järgmistest omadustest:

tsefotaksiim: olles kolmanda põlvkonna tsefalosporiinantibiootikum parenteraalseks manustamiseks, omab see laia bakteritsiidse toime spektrit mitmesugustele mikroorganismidele, häirides nende rakuseina sünteesi;
sulbaktaam: ei oma kliiniliselt olulist antibakteriaalset toimet, see on pöördumatu inhibiitor enamusele peamistest beetalaktamaasidest, mida toodavad beeta-laktaamantibiootikumidele resistentsed mikroorganismid. Aine on tsefalosporiinidega väljendunud sünergis ja see suudab takistada nende hävitamist resistentsete mikroorganismide toimel. Neid omadusi kinnitavad resistentsete tüvede kasutamise uuringute tulemused. Lisaks aitab sulbaktaami koostoime mõne penitsilliini siduva valguga kaasa ravimi tugevamale toimele tundlikele tüvedele.

Grampositiivsed ja gramnegatiivsed mikroorganismid on Claruktami suhtes tundlikud, mis näitavad resistentsust teiste antibiootikumide suhtes. Nende hulka kuuluvad Staphylococcus spp. (speciales), Salmonella spp., Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae), Bacillus subtilis, Aeromonas hydrophila, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Corynebacterium diphtheria, Escherichia coli. Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Propionibacterium spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Shigella spp., Veillonella spp., Yepomonsrat Spia.(välja arvatud Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia). Claruktami aktiivsuse määr igas konkreetses riigis sõltub resistentsuse tasemest ja piirkonna epidemioloogilistest andmetest.

Ravimi resistentsust näitavad sellised bakterid nagu Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, gramnegatiivsed anaeroobid, Enterococcus spp., Metitsilliiniresistentsed Staphylococcus spp., Stenotrophomonas maltophonsep.

Farmakokineetika

Farmakokineetiline koostoime tsefotaksiimi ja sulbaktaami vahel ravimi parenteraalse manustamisega ei ole tõestatud.

Täiskasvanutel saavutatakse pärast Claruktami intravenoosset manustamist annuses 1000 mg (tsefotaksiim) + 500 mg (sulbaktaam) maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas 1/12 tunni pärast ja keskmiselt 0,1 mg / ml tsefotaksiimi ja 0, 02 mg / ml sulbaktaami. Pärast sama annuse i / m manustamist on keskmised _Cmax väärtused 0,02–0,03 mg / ml tsefotaksiimi ja 0,006–0,024 mg / ml sulbaktaami. Biosaadavus intravenoosse manustamise korral on 100%, intramuskulaarselt - kuni 95%.

Seondumine plasmavalkudega: tsefotaksiim - 25–40%, sulbaktaam - umbes 38%.

Ravim tungib hästi enamikku kehakudedesse. Selle terapeutilised kontsentratsioonid tekivad müokardis, luudes, sapipõies, nahas, pehmetes kudedes ja kehavedelikes (tserebrospinaal-, perikardi-, sünoviaal- ja pleuravedelik, röga, uriin, sapi).

Jaotuse maht: tsefotaksiim - 0,25-0,39 l / kg, sulbaktaam - 0,29 l / kg. Ravim läbib platsentaarbarjääri, tsefotaksiim eritub rinnapiima.

Korduva kasutamise taustal ei ole Claruktami komponentide farmakokineetiliste parameetrite kliiniliselt olulisi muutusi kindlaks tehtud.

Tsefotaksiimi poolväärtusaeg (T _1/2) pärast intravenoosset infusiooni on 1 tund, pärast intramuskulaarset süstimist - 1–1,5 tundi. Umbes 90% tsefotaksiimist eritub neerude kaudu, millest 50% on muutumatu, ülejäänu on deatsetüültsefotaksiimi (15-25%) ja inaktiivsete metaboliitide (20-25%) farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi kujul. Soole kaudu eritub 10% saadud parenteraalsest annusest.

T _1/2 sulbaktaamist on keskmiselt umbes 1 tund. Umbes 84% annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Normaalse neerufunktsiooniga Claruktami akumuleerumist ei toimu.

T _1/2 tsefotaksiimi kroonilise neerupuudulikkuse korral ja üle 80-aastastel patsientidel on 2,5 tundi, lastel - 0,75-1,5 tundi, vastsündinutel (sh enneaegsetel lastel) - 1,4-6,4 tundi.

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel on kindlaks tehtud kõrge korrelatsioon arvutatud kreatiniini kliirensi ja sulbaktaami kogu kliirensi vahel kehast. Neerupuudulikkuse lõppstaadiumis võib sulbaktaami T _1/2 jõuda 9,7 tunnini.

Hemodialüüsi korral on märkimisväärne muutus sulbaktaami T _1/2, jaotusruumala ja kogu kliirensi osas.

Näidustused kasutamiseks

Claruktami kasutamine on näidustatud järgmiste tsefotaksiimi + sulbaktaami kombinatsioonile tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste ravis:

alumiste hingamisteede ja otolarüngoloogia organite (ENT organid) infektsioonid;
kesknärvisüsteemi infektsioonid (välja arvatud listeria meningiit);
kuseteede ja vaagnaelundite infektsioonid;
gonorröa;
luude, liigeste, naha ja pehmete kudede infektsioonid (sealhulgas nakatunud haavad ja põletused);
kõhuõõnesisesed infektsioonid;
peritoniit, sepsis;
endokardiit;
borrelioos (puukborrelioos);
infektsioonid immuunpuudulikkuse taustal.

Lisaks määratakse Claruktam infektsioonide ennetamiseks pärast kirurgilisi sekkumisi (sealhulgas operatsioonid seedetraktis, uroloogilised ja sünnitus-günekoloogilised).

Vastunäidustused

raseduse periood;
imetamine;
ülitundlikkus teiste tsefalosporiinide või ravimite komponentide suhtes.

Lisaks on lidokaiini lahuse kasutamisel lahustina vastunäidustatud antibiootikumi Claruktam kasutamine patsientidel, kellel on lidokaiini või muu amiidi tüüpi anesteetikumi individuaalne talumatus, tõsine südamepuudulikkus, intrakardiaalne blokaad ilma kindlaksmääratud südamestimulaatorita, alla 2,5-aastased ja intravenoossed sissejuhatuses (kõigi vanusekategooriate jaoks).

Ettevaatusega tuleb ravim välja kirjutada, kui anamneesis on näidustatud allergiat penitsilliinide suhtes, aminoglükosiidide samaaegset kasutamist, kroonilist neerupuudulikkust ja vastsündinute intravenoosset manustamist.

Claruktam, kasutusjuhised: meetod ja annus

Valmis Claruktami lahust kasutatakse intravenoosse (juga või tilguti) ja intramuskulaarse süstina.

Lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks on vaja kasutada lahustina süstevett kiirusega 10 ml vett 1 pudeli ravimi kohta. Ravimit tuleb süstida joana 3-5 minuti jooksul. Infusiooniks lahjendatakse saadud lahust täiendavalt 50 ml või 100 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses ja / või 5% dekstroosi lahuses. Infusiooni kestus on 20-60 minutit.

Intramuskulaarseks manustamiseks tuleb ühe pudeli sisu lahustada 5 ml süstevees või 1% lidokaiini lahuses. Süst tehakse sügavale suurde lihasesse.

Annustamisskeemi ja manustamisviisi määrab arst individuaalselt, võttes arvesse patsiendi seisundit, nakkuse raskust ja patogeeni tundlikkust. Ravi võib alata enne tundlikkuse testi tulemuse saamist.

Tsefotaksiimi soovitatav annus:

täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed (kehakaal 50 kg ja rohkem): kerged ja mõõdukad infektsioonid - 1 g 2 korda päevas protseduuride sama intervalliga. Annuse valik sõltub patsiendi seisundist, nakkuse raskusastmest ja patogeeni tundlikkusest. Kui haigusetekitaja on Pseudomonas spp., Siis peaks Claruktami ööpäevane annus olema üle 6 g, raskete infektsioonide korral võib see ulatuda 12 g-ni, jagatuna 3-4 süstiks. Maksimaalne sulbaktaami ööpäevane annus ei ületa 4 g. Kui on vaja tsefotaksiimi suuremaid annuseid, kasutatakse seda täiendavate ravimite abil, mis ei sisalda sulbaktaami;
alla 12-aastased lapsed (kehakaal kuni 50 kg): kiirusega 0,1–0,15 g 1 kg lapse kehakaalu kohta (g / kg) päevas, jagatuna 2–4 süsteks. Nakkushaiguste raskete vormide ravis võib päevaannust suurendada 0,2 g / kg-ni. Sulbaktaami maksimaalne ööpäevane annus on 0,08 g / kg;
vastsündinud: tavaline päevane annus on 0,05 g / kg, raskete infektsioonide korral 0,15–0,2 g / kg, jagatuna 2–4 süsteks. Sulbaktaami annus ei tohiks ületada 0,08 g / kg päevas;
gonorröa: 1 g ühe intravenoosse või intramuskulaarse süstena;
infektsioonide arengu ennetamine ulatusliku kirurgilise sekkumise ajal: i / v või i / m - 1 g 0,5-1,5 tundi enne operatsiooni algust;
Keisrilõige: IV, 1 g 3 korda - kui nabaveenile kinnitatakse klambrid, siis 6 ja 12 tunni pärast.

Neerupuudulikkuse korral, mille kreatiniini kliirens (CC) on pärast esimese ühekordse annuse kasutuselevõttu alla 10 ml / min, tuleks tsefotaksiimi kogu päevaannust vähendada 2 korda, muutmata manustamise sagedust. Näiteks kui üldise annustamisskeemi korral nõuab nakkushaigus Claruktami määramist annuses 1 g 2 korda päevas, siis neerupuudulikkusega patsientidel, kelle CC on alla 10 ml / min, peaks annus olema 0,5 g 2 korda päevas. Vajadusel on näidustatud annuse kohandamine, võttes arvesse patsiendi üldist seisundit ja nakkuse kulgu. Maksimaalne sulbaktaami ööpäevane annus CC-ga 15-30 ml / min - 2 g, CC-ga vähem kui 15 ml / min - 1 g. Raskete infektsioonide ravis on tsefotaksiimi täiendav manustamine võimalik.

Kõrvalmõjud

hematopoeesi organitest: luuüdi vereloome puudulikkus, trombotsütopeenia, leukopeenia, eosinofiilia, pantsütopeenia, neutropeenia, hemolüütiline aneemia, agranulotsütoos;
kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, entsefalopaatia (teadvushäirete, liikumishäirete kujul), krambid;
seedesüsteemist: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, laktaatdehüdrogenaasi, alaniinaminotransferaasi, aspartaataminotransferaasi, leeliselise fosfataasi ja / või gamma-glutamüültransferaasi aktiivsuse suurenemine, bituhhutsiidi kontsentratsiooni suurenemine;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: kiire boolussüstiga tsentraalsesse veeni - arütmia;
kuseteede süsteemist: neerufunktsiooni langus või hüperkreatinineemia (sagedamini samaaegsel kasutamisel aminoglükosiididega), interstitsiaalne nefriit, äge neerupuudulikkus;
immuunsüsteemist: bronhospasm, angioödeem, anafülaktilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk; borrelioosi ravis - Jarisch-Herxheimeri reaktsioon (sealhulgas sellised sümptomid nagu palavik, nahalööve, sügelus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, õhupuudus, leukopeenia, ebamugavustunne liigestes);
dermatoloogilised reaktsioonid: sügelus, urtikaaria, lööve, Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, Lyelli sündroom, äge generaliseerunud eksantemaatiline pustuloos;
lokaalsed reaktsioonid: põletik süstekohas, flebiit või tromboflebiit, valulikkus ja infiltratsioon süstekohas, palavik; lidokaiini kasutamisel lahustina süsteemsete reaktsioonide teke, mis on põhjustatud lidokaiini kasutamisest (sealhulgas süstid tugevalt vaskulariseeritud kudedesse, Claruktami juhuslik intravenoosne manustamine või üleannustamine);
teised: superinfektsioon (sh suu limaskesta kandidoos, kandidoosne vaginiit).

Üleannustamine

Sümptomid: neuromuskulaarne ärrituvus, krambid, värinad, entsefalopaatia (sagedamini neerupuudulikkusega patsientidel).

Ravi: spetsiifiline antidoot ei ole kindlaks tehtud, seetõttu antakse üleannustamise korral patsiendile hoolikat meditsiinilist järelevalvet ja vajadusel määratakse sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Tsefalosporiinantibiootikumi määramine toimub pärast allergilise anamneesi kogumist ja põhjalikku uurimist. Tuleb meeles pidada, et patsiendi ajaloos esinevad ülitundlikkusnähud penitsilliinide suhtes suurendavad ristallergiliste reaktsioonide tekkimise tõenäosust. Allergilise reaktsiooni sümptomite ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine tühistada. Äärmiselt ettevaatlikult, hoolikalt jälgides patsiendi seisundit, tuleb Claruktami kasutuselevõtu esimene protseduur läbi viia. Selle põhjuseks on anafülaktiliste reaktsioonide tekkimise oht, millel võivad olla surmavad tagajärjed. Kui avastatakse esimesed anafülaktilise šoki tunnused, tuleb ravimi manustamine viivitamatult lõpetada ja määrata piisav ravi.

Maksaensüümide aktiivsuse laboratoorsete näitajate kõrvalekaldeid võib seostada nakkuse esinemisega. Harvadel juhtudel ületavad nad normi ülemise piiri 2 korda, mis näitab maksakahjustust, mis avaldub kolestaasiga ja on sageli asümptomaatiline.

Kui pikaajaline tugev kõhulahtisus ilmneb antibiootikumravi taustal või pärast selle lõppu, sealhulgas koos vere esinemisega, ei saa te soolemotiilsust pärssivaid ravimeid iseseisvalt võtta, kuid peate viivitamatult pöörduma arsti poole. Seedetrakti häire diagnoosimisel on vaja läbi viia asjakohased uuringud, et välistada (või kinnitada) pseudomembranoosse koliidi võimalik areng.

Eakate või neerupuudulikkusega patsientide puhul on oluline tagada neerufunktsiooni kontroll, kui on vaja kasutada samaaegset ravi aminoglükosiidide või muude nefrotoksiliste ainetega.

Claruktami pikaajalisel kasutamisel võib olla hematopoeetilisele süsteemile negatiivne mõju, seetõttu on üle 10 päeva kestva ravikuuri korral vaja kontrollida vererakkude arvu. Hälve hematoloogiliste parameetrite normist on ravi lõpetamise aluseks.

Kui peate järgima dieeti, mis piirab naatriumi tarbimist, tuleb meeles pidada, et naatriumisisaldus ühes pudelis on 48 mg.

Antibiootikumi kasutamise taustal on võimalik saada valepositiivne reaktsioon Coombsi testi ja glükoosi uriinianalüüsi läbiviimisel. Glükoosikontsentratsiooni taseme määramiseks vereplasmas on vaja kasutada glükoosoksüdaasi meetodeid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi Claruktamiga võib häirida keskendumist ja avaldada negatiivset mõju patsiendi psühhomotoorsetele reaktsioonidele ning seetõttu tuleb sõidukite ja muude keerukate mehhanismide juhtimisel olla ettevaatlik. Pearingluse tekkimisel on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Antibiootikumi Claruktam ei tohi kasutada raseduse ja imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Claruktami intramuskulaarne manustamine alla 2,5-aastastele lastele on vastunäidustatud, kui lahustina kasutati lidokaiini lahust.

Ravimi intravenoossel manustamisel vastsündinutel tuleb olla ettevaatlik.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ettevaatusega määratakse Claruktam kroonilise neerupuudulikkuse korral. Ravimi annust kohandatakse, võttes arvesse patsiendi QC-d.

Kasutamine eakatel

Vajadusel peaksid Claruktami samaaegne kasutamine nefrotoksiliste ainetega, eakad patsiendid, jälgima hoolikalt neerude funktsionaalset seisundit.

Ravimite koostoimed

Claruktami samaaegsel kasutamisel:

aminoglükosiidid, silmusdiureetikumid, polümüksiin B: kombinatsioon nende ainetega suurendab neerufunktsiooni häire riski;
torukujulised sekretsiooni blokaatorid: aitavad aeglustada ravimi eritumist ja suurendada selle kontsentratsiooni plasmas;
probenetsiid: tsefalosporiinide eritumise edasilükkamine põhjustab nende kontsentratsiooni tõusu vereplasmas;
muud antibiootikumid: ärge lubage samas süstlas või tilgutis segada ravimi lahust teiste antibiootikumidega, kuna ravim on nendega farmatseutiliselt kokkusobimatu.

Analoogid

Claruktami analoogid on: tsefotaksiim, Cefantral, Cetax, Tirotax, Talcef, Tarcefoxim, Fagocef, Sefotak, Oritax, Sephagen, Intrataxim, Kefotex, Klafotaxime jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas.

Aegumiskuupäev: valmistamine - 3 aastat, lahusti - 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Claruktami kohta

Tulenevalt asjaolust, et alles 2018. aastal käivitas ravimifirma "Ruzpharma" Claruktami täieliku tootmistsükli, on selle kohta tehtud ülevaated spetsialiseeritud saitidel ja foorumitel äärmiselt haruldased. Patsiendid, kes said ravimit intravenoosse infusioonina päevases annuses 2 g, väidavad, et ravi on tavaliselt talutav.