Colistin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Colistin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Colistin

ATX-kood: J01XB01

Toimeaine: kolistimetaatnaatrium

Tootja: Kcellia Pharmaceuticals APS (Taani)

Kirjeldus ja foto uuendus: 10.07.2018

Hinnad apteekides: alates 1500 rubla.

Osta

Pulber inhalatsioonilahuse valmistamiseks Colistin

Colistin on inhaleeritav antibiootikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Colistin'i ravimvorm on pulber inhalatsioonilahuse valmistamiseks: valge või peaaegu valge, hügroskoopne (värvitutest klaasist viaalides, mis on suletud kummikorgiga ja mis on kokku keeratud esimese avamise juhtimisega alumiiniumkattega, pappkarbis, 1 pudel koos 1 ampulliga lahustiga; pakend haiglate jaoks - võre või vaheseintega karbis 60 või 100 viaali koos vastavalt 60 või 100 ampulliga lahustiga.

1 ravimi viaal sisaldab toimeainet: naatriumkolistimetaat - 1 miljon ühikut (80 mg).

Lahusti: 0,9% naatriumkloriidi lahus (3 ml I tüüpi värvitu klaasampullis, millel võib olla nii tehnoloogiline märk, murdumispunkt kui ka topeltrõngas ampulli peas).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Kolistimetaatnaatrium on tsükliline polüpeptiidantibiootikum, mida toodab kolistiini alamliik Bacillus polymyxa. See on metaansulfoonhappe kolistiini derivaat.

Ravimil on bakteritsiidne toime gramnegatiivsete bakterite vastu. Selle toimemehhanism tuleneb võimest häirida membraanistruktuuride polariseerumisprotsesse ja selle tulemusel muuta struktuuri ning häirida tsütoplasma ja välismembraanide funktsioone.

Kolistimetaadi suhtes vastuvõtlikkuse määramisel bakterite tundlikkuse tabelist antibiootikumide suhtes seoses ravimi sissehingamise kasutamisega on vajalik ettevaatus.

Kolistimetaatnaatriumile on tavaliselt vastuvõtlikud järgmised mikroorganismid: Haemophilus influenzae, Citrobacter spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Acinetobacter spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli.

Omandatud resistentsus võib areneda järgmistel mikroorganismidel: Stenotrophomonas maltophilia, Enterobacter spp., Achromobacter xylosoxidans.

Kolistimetaatnaatrium on tavaliselt resistentne anaeroobsete bakterite, gramnegatiivsete kookide, grampositiivsete bakterite (näiteks Staphylococcus aureus), Proteus mirabilis, Burkholderia cepacia, Serratia marcescens suhtes.

Tõsiste nakkusprotsesside ja antimikroobse ravi ebaefektiivsuse korral tuleb arvestada resistentsuse leviku kohalike geograafiliste omadustega. See nõuab ka patogeense mikroorganismi mikrobioloogilist tuvastamist ja selle tundlikkuse testimist kolistiini suhtes.

Kolistimetaatnaatriumi ja polümüksiin B vahel on täheldatud täielikku ristresistentsust. See nähtus puudub teiste antibiootikumide korral.

Farmakokineetika

Pärast sissehingamist on kolistimetaatnaatriumi imendumine märkimisväärselt erinev sõltuvalt patsiendi individuaalsetest omadustest. Ravimi maksimaalsete kontsentratsioonide registreeritud väärtused vereseerumis pärast selle sissehingamist annuses 2 miljonit RÜ registreeritakse kontsentratsioonides, mis jäävad alla avastamispiiri kuni 0,53 mg / l. Neid indikaatoreid võrreldes naatriumkolistimetaadi parenteraalse manustamise näitajatega võime järeldada, et see imendub veidi. Seda fakti kinnitavad ka andmed, et pärast ravimi sissehingamist annuses 2 miljonit ühikut on kogu neerude eritumise keskmine väärtus umbes 4%.

1–4 tundi pärast 1-2 miljoni ühiku naatriumkolistimetaadi sissehingamist on selle kontsentratsioon röga 16–180 mg / l. Ligikaudu 15% saadud annusest jääb kopsudesse.

Ravim praktiliselt ei tungi kudedesse ja kehavedelikku, sealhulgas ajukelme põletiku korral tserebrospinaalvedelikku. Võrreldes seerumi kontsentratsiooniga uriinis, on see 20–40 korda suurem.

Seda iseloomustab madal side plasmavalkudega - mitte rohkem kui 10%. Tungib platsentasse.

Poolväärtusaeg on 2-3 tundi.

Pärast naatriumkolistimetaadi intravenoosset manustamist eritub umbes 60% annusest muutumatul kujul neerude kaudu, kusjuures maksimaalne kontsentratsioon täheldatakse 2–4 tundi pärast manustamist. Eeldatakse, et need andmed on seotud ravimi imendunud osaga pärast sissehingamist. Arvatakse, et imendumata naatriumkolistimetaat eritub röga.

Arvestades ravimi vähest süsteemset biosaadavust, hinnatakse selle kumulatsiooni riski, sealhulgas neerupuudulikkusega patsientidel, minimaalseks.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt kasutatakse Colistini hingamisteede nakkushaiguste raviks, mille põhjustavad selle toimeaine suhtes tundlikud gramnegatiivsed bakterid, eriti Pseudomonas aeruginosa (näiteks tsüstilise fibroosi korral).

Vastunäidustused

müasteenia (myasthenia gravis);
alla 6-aastased lapsed;
ülitundlikkus naatriumkolistimetaadi või polümüksiin B suhtes.

Kolistiini tuleb kasutada ettevaatusega bronhide hüperreaktiivsuse, hemoptüüsi, porfüüria, neerufunktsiooni kahjustuse, potentsiaalselt nefrotoksiliste või neurotoksiliste ravimite samaaegsel kasutamisel.

Colistini kasutamise juhised: meetod ja annus

Kolistiini manustatakse sissehingamise teel. Pulbrist valmistatakse lahus vahetult enne sissehingamist.

Optimaalne annus määratakse individuaalselt, sõltuvalt haiguse tõsidusest ja patogeeni tundlikkusest.

Päevane annus lastele alates 6. eluaastast ja täiskasvanutel võib varieeruda vahemikus 2-6 miljonit ühikut. Tavaliselt määratakse kaks korda päevas 12-tunnise intervalliga 1 miljon ühikut.

Haigustekitaja resistentsuse tekkimise korral on võimalik suurendada Colistini annust 2 miljoni RÜ-ni kolm korda päevas.

Pseudomonas aeruginosa esmase kolonisatsiooni / nakkuse korral võib eemaldusravi kesta 3 nädalat kuni 3 kuud.

Pseudomonas aeruginosa põhjustatud kroonilise infektsiooni korral ei ole Colistini kasutamise kestusele piiranguid.

Kombineeritud ravi saavatele patsientidele tuleb Colistin manustada kohe pärast bronhodilataatori kasutamist, samuti pärast rindkere füsioteraapia protseduure.

Antibiootikumide aerosoolraviks on soovitatav kasutada pihustavaid nebulisaatoreid (ultraheli või joa), mis vastava kompressoriga kasutamisel loovad enamiku sissehingamiseks mõeldud osakeste läbimõõduga mitte üle 5 mikroni (sel juhul toimub ravimi kõige tõhusam imendumine kopsudes).

Nebulisaatori ja kompressori kasutamisel järgige tootja juhiseid. Tavalised nebulisaatorid loovad pideva aerosoolivoo, nii et ravimi osakesed võivad keskkonda aurustuda. Selle vältimiseks soovitavad arstid selliseid seadmeid kasutada hästiventileeritavas kohas. Sobivate filtrite / ventiilide kasutamine aitab minimeerida ravimi aurustumist.

Colistini kasutamise meetod:

Avage pudel pulbriga, eemaldades alumiiniumkork ja avades kummikorgi.
Avage kaasasolev lahusti ampull.
Valage lahusti pulbriviaali ja loksutage seda, kuni pulber lahustub. Vältige tugevat segamist, kuna vahu moodustumine on võimalik.
Valage lahus nebulisaatorisse ja hingake sisse vastavalt inhalatsiooniseadme juhistele. Üks sissehingatav annus vastab 3 ml lahuse kasutamisele.
Loputage ja desinfitseerige nebulisaatori huulik vastavalt tootja juhistele.

Inhalatsiooniprotseduur tuleb läbi viia püstiasendis (istudes või seistes), rahulikult, hingates huuliku kaudu võimalikult sügavalt. Ninaklamber hõlbustab ravimi suu kaudu sissehingamist.

Valmistatud lahust ei tohi segada teiste ravimitega.

Kõrvalmõjud

Hingamissüsteemi kõrvaltoimed on väga levinud (> 1/10): suurenenud röga produktsioon, farüngiit, suurenenud köha, õhupuudus, bronhospasm, hingamisteede limaskesta põletik.

Olemasolevate andmete põhjal ei saanud hinnata järgmiste kõrvaltoimete esinemissagedust:

infektsioonid ja invasioonid: suuõõne kandidoos; pikaajalise raviga - resistentsete mikroorganismide paljunemine;
seedetraktist: ebameeldiv maitse, keele põletustunne, iiveldus;
urogenitaalsest süsteemist: äge neerupuudulikkus;
närvisüsteemist: pearinglus, paresteesia;
immuunsüsteemist: ülitundlikkusreaktsioonid (sügelus, nahalööve, angioödeem).

Üleannustamine

Arvestades Colistini kasutamise inhalatsioonimeetodit, on kolistimetaatnaatriumi manustamine süsteemsesse vereringesse tähtsusetu, seetõttu on üleannustamise tõenäosus äärmiselt väike. Siiani pole selliseid juhtumeid teatatud.

Pärast ravimi juhuslikku allaneelamist ei ole tõenäoline, et tekiks toksilisi toimeid, kuna naatriumkolistimetaat seedetraktist praktiliselt ei imendu.

erijuhised

Valmistage lahus pulbrist vahetult enne sissehingamist.

Ühe pudeli sisu saab kasutada ainult üks kord, kasutamata ravim tuleb hävitada.

Pseudomonas aeruginosa põhjustatud kroonilise infektsiooni ägenemise korral ei tohi Colistini kasutada monopreparaadina.

Tuleb kaaluda mikroorganismide resistentsete tüvede tekkimise tõenäosust. Pärast Colistini tühistamist ja / või asendamist võib selle efektiivsus taastada.

Ülitundlikkusega patsientidel võib ravim põhjustada ägedat bronhospasmi, seetõttu tuleks esimese annuse kasutuselevõtt läbi viia tsüstilise fibroosi ravis kogenud meditsiinispetsialisti järelevalve all. Sellisel juhul tuleb sissehingamine teha pärast bronhodilataatori kasutamist, kui see on patsiendi raviskeemis. Enne ja pärast Colistini sissehingamist mõõdetakse sunnitud väljahingamise maht esimese sekundi jooksul (FEV1). Kui patsiendil, kes bronhodilataatorit ei saa, on ravimi poolt põhjustatud bronhide obstruktsiooni tunnuseid, tuleb FEV1 testi korrata järgmise Colistini sissehingamisega, lisades bronhodilataatori.

Porfüüria korral tuleb meeles pidada, et ravim võib suurendada selle kliinilisi ilminguid.

Nefrotoksiliste ainetega kombineeritud kasutamise korral on vaja jälgida neerufunktsiooni.

Hemoptüüsi korral võib naatriumkolistimetaat köha süvendada, mistõttu on selle kasutamine võimalik alles pärast kasu ja riski tasakaalu hindamist.

Rekombinantse inimese DNaasi (alfa dornase) samaaegsel kasutamisel tuleb teha paus ravimite sissehingamise vahel.

Ravi ajal ei tohiks te juua alkohoolseid jooke.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Antibiootikum Colistin võib mõjutada reaktsioonide kiirust (näiteks pearingluse esinemise tõttu), seetõttu on selle kasutamise ajal soovitatav hoiduda sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisest, mis nõuavad psühhofüüsiliste reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kolistimetaatnaatrium läbib platsentaarbarjääri. Loote neuro- ja nefrotoksiliste reaktsioonide tekkimise ohu tõttu on raseduse ajal lubatud Colistini kasutada ainult juhtudel, kui ravi oodatav kasu on kindlasti suurem kui kõik võimalikud riskid.

Kolistimetaatnaatrium eritub rinnapiima. Võib põhjustada lapse soolestiku mikrofloora tasakaalustamatust, mis põhjustab kõhulahtisust ja soolestiku koloniseerimist Blastomyces spp. Poolt. Sensibiliseerimise areng on võimalik. Kui imetamise ajal on vajalik ravi, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Antibiootikum Colistin ei ole näidustatud alla 6-aastaste laste raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb Colistini kasutada ettevaatusega, neerufunktsiooni kontrolli all. Patsienti tuleb jälgida närvisüsteemi kõrvaltoimete tekkimise suhtes.

Ravimite koostoimed

Ettevaatusega tuleb kolistimetaatnaatriumi kasutada samaaegselt potentsiaalselt nefrotoksiliste ainetega (silmusdiureetikumid, tsefalosporiinid, tsüklosporiinid, aminoglükosiidid), kuna on suurenenud nefrotoksilisuse oht.

Colistini kasutamisel kombinatsioonis aminoglükosiidide, keskse ja perifeerse toimega lihasrelaksantide, inhaleeritavate anesteetikumidega suureneb neuromuskulaarse ülekande blokaadi tõenäosus.

Analoogid

Colistini analoog on kolomütsiin.

Ladustamistingimused

Hoida originaalpakendis temperatuuril kuni 25 ° C valguse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Kolistini kohta

Enamik arvustusi Kolistini kohta on positiivsed. Kolistimetaatnaatrium on üks väheseid ravimeid, mis on tsüstilise fibroosi korral väga tõhusad.

Negatiivsed arvustused sisaldavad kaebusi kõrvaltoimete tekkimise kohta.

Colistini hind apteekides

80 mg 1 miljoni ühiku sissehingatava lahuse Colistini pulbri hind on keskmiselt 1350 rubla. 1 pudelile ravimit koos lahusti ampulliga (isotooniline NaCl lahus).