Durogesic

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Durogesic: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: durogesic

ATX-kood: N02AB03

Toimeaine: fentanüül (fentanüül)

Tootja: Janssen Pharmaceutica NV (Belgia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019

Transdermaalne terapeutiline süsteem Durogesic 75 mcg / h

Durogesic on analgeetilise toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Durogesicut toodetakse transdermaalse terapeutilise süsteemi (TTS) kujul: ristkülikukujuline ümarate nurkadega krohv, läbipaistev, hermeetiliselt suletud, sisaldab läbipaistvat geeli; geelis on lubatud kristalliliste osakeste ja õhumullide olemasolu; pealiskihi pealdised: 0,025 mg / h - roosa, 0,05 mg / h - heleroheline, 0,075 mg / h - sinine, 0,1 mg / h - hall (1 tk kombineeritud materjal, 5 kotti pappkarbis).

1 süsteem sisaldab:

Toimeaine: fentanüül - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg või 10 mg;
Abikomponendid: hüdroksüetüültselluloos, etüülalkohol, puhastatud vesi.

Plaastri funktsionaalsete kihtide koostis:

Välimine kaitsekest: etüleenvinüülatsetaadi ja polüestri kopolümeer;
Reservoir: etanool (0,1 ml / 10 cm ²) ja fentanüül (2,5 mg / 10 cm ²) kujul vesigeelina põhineb hüdroksüetüültselluloos;
Vabastav membraan: etüleenvinüülatsetaat (kontrollib toimeaine vabanemiskiirust);
Silikoonliim, mis on kaetud eraldava kaitsekilega: polüester ja fluorosüsivesinikdiakrülaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Durogesic on lokaalne opioidanalgeetikum. Fentanüül kuulub sünteetiliste analgeetikumide hulka ja interakteerub peamiselt μ-opioidiretseptoritega. Ravim on kantud narkootiliste, psühhotroopsete ja nende lähteainete II nimekirja, mis on kinnitatud Vene Föderatsiooni valitsuse 30. juuni 1998. aasta määrusega nr 681. See aktiveerib antinotsitseptiivse süsteemi aktiivsuse ja suurendab valulävi. Fentanüül takistab ergastuse ülekandumist mööda mittespetsiifilisi ja spetsiifilisi valuteid amigdala kompleksi ning hüpotalamuse ja taalamuse tuumadesse.

Durogesicul on valdavalt analgeetiline ja rahustav toime. Fentanüül pärsib hingamiskeskuse tööd, stimuleerib oksendamiskeskust ja vaguse närvis asuvaid keskusi. See suurendab sulgurlihaste (sealhulgas Oddi, põie, kusiti sulgurlihase) ja sapiteede silelihaste toonust, parandab vee imendumist seedetraktis ja pärsib soole peristaltikat. Ravim vähendab neerude verevoolu ja sellel ei ole kliiniliselt olulist mõju vererõhule, samuti suureneb lipaasi ja amülaasi tase veres.

Fentanüülile on iseloomulik väljendunud hüpnootiline toime. Ta kutsub esile ka eufooria seisundi.

Ravimisõltuvus ja tolerantsus Durogesicu analgeetilise toime suhtes areneb erineva kiirusega, mille määravad olulised individuaalsed variatsioonid.

Farmakokineetika

Minimaalne fentanüüli analgeetiline kontsentratsioon, mille juures terapeutiline toime avaldub, varieerub vahemikus 0,3 kuni 1,5 ng / ml patsientidel, kellele opioidanalgeetikume pole varem välja kirjutatud. Transdermaalse terapeutilise süsteemi kasutamine soodustab fentanüüli pidevat süsteemset vabanemist 72 tunni jooksul pärast manustamist. Toimeaine Durogesic vabanemine toimub suhteliselt konstantsel kiirusel, mis on määratud kopolümeermembraani omaduste ja fentanüüli difusiooni kaudu naha kaudu. Pärast Durogesicu kasutamist suureneb fentanüüli sisaldus vereplasmas esimese 12–24 tunni jooksul järk-järgult ja jääb ülejäänud aja jooksul suhteliselt stabiilseks. Aine kontsentratsioon vereplasmas on otseselt proportsionaalne TTS suurusega.

Korduvate rakenduste abil saavutatakse fentanüüli tasakaalukontsentratsioon vereplasmas, mida saab säilitada järgmiste sarnase suurusega TTS-i rakendustega. Durogesicu aktiivse komponendi fraktsioonide sisaldus plasmas, mis jäävad vereplasma valkudega seondumata, on keskmiselt 13–21%. Fentanüül määratakse rinnapiimas.

Pärast TTS eemaldamist väheneb fentanüüli tase vereplasmas järk-järgult, poolväärtusaeg on keskmiselt 17 tundi (variatsioonivahemik on 13–22 tundi). Toimeaine imendumine nahast jätkub teatud aja jooksul (seda efekti täheldatakse suuremal määral pärast 4. manustamist), mis põhjustab ravimi aeglast elimineerimist vereplasmast.

Fentanüül metaboliseerub peamiselt maksas hüdroksüülimis- ja N-dealküülimisprotsessides osalemise kaudu, samuti neerupealistes, neerudes ja sooltes.

Ligikaudu 75% fentanüüli allaneelatud annusest eritub uriiniga, peamiselt metaboliitidena, millel puudub farmakoloogiline aktiivsus. Sel juhul eritub muutumatul kujul vähem kui 10% toimeainest. Ligikaudu 9% ravimist eritub väljaheitega, peamiselt metaboliitidena.

Nõrgenenud või alatoidetud patsientidel, samuti eakatel patsientidel võib fentanüüli kliirens väheneda, mis suurendab poolväärtusaega. Kuna fentanüül metaboliseerub maksas mitteaktiivsete metaboliitide moodustamiseks, viivitavad maksahaigused sageli ravimi eritumist organismist. Maksatsirroosiga patsientidel ei täheldatud Durogesicu ühekordset kasutamist farmakokineetiliste parameetrite olulist muutust, kuid kalduvus vereplasmas fentanüüli taseme tõusule.

Neerupuudulikkusega patsientidele fentanüüli intravenoossel manustamisel saadud teave võimaldab meil oletada fentanüüli jaotusruumala võimaliku muutuse kohta hemodialüüsi ajal, mis võib kaasa aidata toimeaine kontsentratsiooni muutusele vereplasmas.

Uuringute tulemused, milles Durogesicu farmakokineetilisi parameetreid uuriti eakatel patsientidel, kinnitavad oluliste erinevuste puudumist noorte patsientide farmakokineetilistest parameetritest, kuigi fentanüüli sisaldus eakate patsientide vereseerumis oli veidi suurem.

Ravimi farmakokineetiline mudel viitab sellele, et seerumi fentanüüli kontsentratsioon võib tõusta umbes kolmandiku võrra, kui kehatemperatuur tõuseb 40 ° C-ni.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Durogesic ette nähtud mõõduka ja raske raskusega kroonilise valu sündroomi korral, sealhulgas:

Vähiga seotud valu;
Mitteonkoloogilise etioloogiaga valusündroomid, mis vajavad narkootiliste analgeetikumidega anesteesiat: neuropaatiline valu (vöötohatis (Herpes zoster), syringomyelia, diabeetiline polüneuropaatia, hulgiskleroos, närvikahjustused), jäsemete amputatsiooniga seotud fantoomvalud.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Hingamiskeskuse depressioon;
Ärritatud, kiiritatud või kahjustatud nahk;
Äge ja / või operatsioonijärgne valu, mis nõuab lühikest ravi;
Vanus alla 18;
Rasedus ja imetamine;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Suhteline (Durogesicut tuleb kasutada ettevaatusega):

Krooniline kopsuhaigus;
Suurenenud koljusisene rõhk, sh. ajukasvajatega;
Bradüarütmiad;
Arteriaalne hüpotensioon;
Maksa- ja neerupuudulikkus;
Kõhuõõne organite ägedad kirurgilised haigused (enne diagnoosi kindlakstegemist);
Maksa koolikute ajalugu;
Keisrilõige ja muud sünnitusabi (enne loote ekstraheerimist);
Samaaegne kasutamine insuliini, glükokortikosteroidide ja hüpertensioonivastaste ravimitega;
Eakate vanus.

Durogesicu kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Durogesicut kasutatakse paikselt. TTS tuleks rakendada õlavarre või pagasiruumi naha täiesti kuivale ja tasasele pinnale. Rakendamiseks on soovitatav valida koht, kus on kõige vähem juuksepiiri. Rakenduskoha juuksed tuleb lõigata (ära raseerige). Kui enne Durogesicu kasutamist tuleb manustamiskohta pesta, tuleks seda teha puhta veega ilma seepi, losjoneid, õlisid või muid vahendeid kasutamata, kuna need võivad põhjustada nahaärritust või selle omaduste muutumist.

Kipsi Durogesic peate kleepima kohe pärast selle eemaldamist suletud kotist. Vajutage rakenduse saidil TTS-i kindlalt peopesaga 30 sekundit. Veenduge, et plaaster oleks tihedalt naha vastas, eriti servade ümber.

Durogesic on mõeldud 72-tunniseks pidevaks kasutamiseks. Uut süsteemi saab pärast varem paigaldatud plaastri eemaldamist rakendada teisele nahapiirkonnale. Ühele ja samale nahapiirkonnale saab TTS-i liimida ainult mitme päevase pausiga.

Ravimi annus valitakse individuaalselt, sõltuvalt patsiendi seisundist (seda tuleb pärast iga TTS-i rakendamist uuesti hinnata).

Durogesicu esmakordsel kasutamisel valitakse süsteemi suurus (annus), lähtudes opioidanalgeetikumide varasemast kasutamisest, patsiendi seisundist ja taluvusastmest. Patsientidel, kes ei ole varem opioide võtnud, määratakse algannuseks väikseim annus - 0,025 mg / h. Sama annust kasutatakse ka varem Promedoli saanud patsientidel.

Opioiditaluvusega patsientide parenteraalselt või suukaudselt vormilt Durogesicule üleminekul arvutatakse annus individuaalselt.

Ravimi maksimaalse valuvaigistava toime esialgset hindamist ei tohiks seerumi fentanüüli kontsentratsiooni järkjärgulise suurenemise tõttu läbi viia varem kui 24 tundi pärast manustamist.

Edukaks üleminekuks ühelt ravimilt teisele tuleb eelmine valuvaigistav ravi järk-järgult pärast Durogesicu algannuse manustamist tühistada.

Kui pärast algannuse manustamist ei saavutata piisavat valu leevendust, võib annust suurendada 3 päeva pärast. Edasi on võimalik annust suurendada iga 3 päeva tagant. Korraga suurendatakse annust tavaliselt 0,025 mg / h võrra, kuid tuleb siiski arvestada patsiendi seisundit ja vajadust täiendava anesteesia järele (ööpäevane 90 mg morfiini suukaudne annus vastab ligikaudu Durogesicu annusele 0,025 mg / h). Annuse saavutamiseks, mis on suurem kui 0,1 mg / h, saab samaaegselt kasutada mitut TTS-i. Mõnikord võivad "plahvatava" valu ilmnemisel patsiendid vajada lühitoimeliste valuvaigistite lisaannuseid. Mõned patsiendid võivad Durogesicu annuse kasutamisel üle 0,3 mg / h vajada täiendavaid või alternatiivseid opioidanalgeetikumide manustamise meetodeid.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteem: peavalu, depressioon, unisus, ärevus, segasus, hallutsinatsioonid, anoreksia; harva - erutus, eufooria, treemor, unetus, amneesia, paresteesia;
Seedetrakt: oksendamine, iiveldus, kõhukinnisus, sapikoolikud (anamneesiga näidustatud patsientidel), düspepsia, suukuivus; harva kõhulahtisus;
Hingamiselundkond: hüpoventilatsioon, hingamisdepressioon ja bronhospasm (üleannustamise korral); harvadel juhtudel - õhupuudus;
Kohalikud reaktsioonid: mõnikord - nahalööve, sügelus ja erüteem manustamiskohas (reeglina kaovad need ise 24 tunni jooksul pärast TTS eemaldamist);
Teised: tahhükardia, lühiajaline lihasjäikus (sh rindkere lihased), bradükardia, hüpertensioon, vererõhu langus, kusepeetus, suurenenud higistamine, sügelus, tolerantsus, samuti füüsiline ja vaimne sõltuvus; väga harva - seksuaalne düsfunktsioon, asteenia, "võõrutussündroom".

Varem võetud narkootiliste analgeetikumide kasutamisel Durogesicule üleminekul või ravi järsu lõpetamise korral on võimalikud opioidide ärajätmisele iseloomulikud sümptomid (mis avalduvad iivelduse, oksendamise, kõhulahtisuse, ärevuse, külmavärinad). Annuse järkjärguline vähendamine aitab vähendada nende sümptomite raskust.

Üleannustamine

Durogesicu üleannustamise sümptomiteks on bradükardia, vererõhu langus, apnoe, bradüpnoe, hingamiskeskuse depressioon, lihaste jäikus. Sellisel juhul eemaldatakse TTS viivitamatult ja viiakse läbi verbaalne ja füüsiline stimulatsioon (patsiendile tuleb helistada nimega, patsutada põskedele). Vajadusel tehke abi- ja kunstventilatsioon. Samuti võetakse kasutusele spetsiifiline antidoot - naloksoon. Kui fentanüüli manustatakse suurtes annustes, võib hingamisdepressioon olla pikem kui ajavahemik, mille jooksul see opioidiretseptori antagonist toimib, seetõttu on mõnel juhul vaja naloksooni uuesti manustada.

Tuleb määrata toetav ja sümptomaatiline ravi, sealhulgas mehaaniline ventilatsioon (kopsude kunstlik ventilatsioon), lihasrelaksantide sisseviimine, vereringe vereringe vereringe langusega vereringe täiendamine, bradükardia korral atropiini sisseviimine. Valuvaigistava toime lõpetamine võib põhjustada terava valuliku rünnaku ja viia katehhoolamiinide verre.

erijuhised

Durogesicut määratakse ettevaatusega järgmiste haiguste / seisundite korral:

Kroonilised kopsuhaigused: krooniliste obstruktiivsete ja muude kopsuhaiguste taustal võib Durogesic põhjustada mitmete raskete kõrvaltoimete tekkimist (hingamiskeskuse erutuvuse vähenemise ja hingamiskindluse suurenemise näol);
Suurenenud koljusisene rõhk: patsiendid, kes on eriti tundlikud CO2 sisalduse suurenemise suhtes, tuleb Durogesicut välja kirjutada ettevaatusega. Riskirühma kuuluvad patsiendid, kellel on suurenenud koljusisene rõhk, teadvushäired ja koomas olevad patsiendid. Ravimit määratakse ajukasvajate korral ettevaatusega;
Kardiovaskulaarsed haigused: bradükardia tekkimise tõenäosuse tõttu nõuab ettevaatus TTS kasutamist bradüarütmiate ja arteriaalse hüpotensiooniga patsientidel;
Maksahaigused: on vaja hoolikalt jälgida maksa patoloogiatega patsientide seisundit, kuna sellised haigused võivad põhjustada toimeaine eritumise hilinemist; fentanüüli üleannustamise sümptomite ilmnemisel on vaja annust vähendada;
Maksakoolikute ajalugu: Durogesic võib suurendada sapiteede ja seedetrakti silelihaste toonust, seetõttu vajavad sellised patsiendid hoolikat jälgimist;
Neeruhaigused: neerupuudulikkuse korral on vajalik patsientide seisundi hoolikas jälgimine; toimeaine üleannustamise sümptomite ilmnemisel tuleb ravimi annust vähendada;
Eakad vanused: fentanüüli kliirensi vähenemise ja poolväärtusaja pikenemise ohu ning ülitundlikkuse tõenäosuse tõttu ravimi toimele nõuab eakate patsientide seisund hoolikat jälgimist; toimeaine üleannustamise sümptomite ilmnemisel tuleb Durogesicu annust vähendada;
Hingamisdepressioon: märkimisväärse hingamisdepressiooni tekkimise tõenäosuse tõttu vajavad mõned patsiendid selliste mõjude avastamiseks hoolikat uurimist. Pärast TTS eemaldamist võib hingamisdepressioon jätkuda;
Uimastisõltuvus: opioidide korduva kasutamise korral võib tekkida tolerantsus ning vaimne ja füüsiline sõltuvus. Jatrogeenne sõltuvus Durogesic-ravi ajal on haruldane;
Palavik / väline kuumus: kui kehatemperatuur tõuseb 40 ° C-ni, suureneb fentanüüli kontsentratsioon, mistõttu palavikuga patsiente tuleb opioidispetsiifiliste kõrvaltoimete avastamiseks hoolikalt jälgida. Vajadusel korrigeeritakse Durogesicu annust. Patsientidel soovitatakse vältida otsest kokkupuudet väliste soojusallikatega TTS-i rakendamise kohas (küttelambid, intensiivne päevitamine, soojenduspadjad, saunad, sooja veega vannid jne).

Patsientide seisundit, kellel on tekkinud tõsised kõrvaltoimed, tuleb hoolikalt jälgida, kuna fentanüüli kontsentratsioon plasmas väheneb järk-järgult.

Durogesic-plaastreid ei tohi jagada osadeks, neid ei tohi mingil viisil lõigata ega kahjustada, kuna see võib põhjustada fentanüüli kontrollimatut vabanemist.

Kui ravi on vaja lõpetada, tuleb Durogesicu asendamine teiste opioididega järk-järgult, alustades väikestest annustest. "Võõrutussündroomi" arengu vältimiseks tuleks opioidanalgeesia järk-järgult tühistada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna Durogesic võib mõjutada füüsilisi ja / või vaimseid funktsioone, mis on vajalikud potentsiaalselt ohtliku töö tegemisel (sh autojuhtimine või töötamine seadmetega), on soovitatav ravi ajal nendes osalemisest hoiduda.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Teavet Durogesicu kasutamise kohta rasedatel peetakse ebapiisavaks. Raseduse ajal ei tohiks seda välja kirjutada, välja arvatud tungiva vajaduse korral.

Ravimi kasutamine sünnituse ajal on vastunäidustatud, kuna fentanüül läbib platsentaarbarjääri ja võib põhjustada vastsündinu hingamiskeskuse depressiooni.

Fentanüüli leidub rinnapiimas ja see on rahustav ning võib põhjustada imikutele hingamisprobleeme. Sellega seoses ei soovitata seda imetamise ajal kasutada.

Lapsepõlves kasutamine

Lastele ja alla 18-aastastele noorukitele ei ole Durogesic välja kirjutatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsiendid peaksid ravimit võtma ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsiendid peaksid ravimit võtma ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid peaksid Durogesicu kasutamisel olema ettevaatlikud.

Ravimite koostoimed

Durogesicu samaaegsel kasutamisel mõne ravimiga võivad esineda järgmised mõjud:

Muud ravimid, millel on kesknärvisüsteemile pärssiv toime, sealhulgas opioidid, uinutid ja rahustid, fenotiasiinid, üldanesteetikumid, tsentraalsed lihasrelaksandid, rahustid, rahustid antihistamiinikumid, alkohoolsed joogid: hüpoventilatsiooni tekkimise ja suurenemise, arteriaalse vererõhu languse riski suurenemine. rõhk, liigne sedatsioon (liigeseteraapia nõuab patsiendi seisundi erilist jälgimist);
Tsütokroom P ₄₅₀ CYP3A4 (ritonaviir) potentsiaalsed inhibiitorid: fentanüüli kontsentratsiooni suurenemine plasmas, mis suurendab terapeutilise toime ja kõrvaltoimete suurenemise või pikenemise tõenäosust (kombinatsioon ei ole soovitatav);
Dilämmastikoksiid: suurenenud lihaste jäikus;
Buprenorfiin: Durogesicu toime vähendamine;
Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid: suurenenud raskete komplikatsioonide oht.

Kui seda kasutatakse koos insuliini, glükokortikosteroidide ja hüpertensioonivastaste ravimitega, on vaja fentanüüli annust vähendada.

Analoogid

Durogezik analoogid on: Lunaldin, Fendivia, Dolforin, Fentadoli reservuaar, Fentadol Matrix, Dolforin, Durogesic Matrix.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15–25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Durogesicu kohta

Põhimõtteliselt annab võrgustik Durogesicu kohta positiivseid ülevaateid. Patsiendid väidavad, et valuhooge on hõlbus kasutada ning leevendada tõhusalt ja pikaajaliselt (ravimi toime kestab kuni 3 päeva), mis parandab oluliselt elukvaliteeti. See valu leevendamise meetod on paljude patsientide jaoks psühholoogiliselt vastuvõetavam kui anesteetiliste ravimite süstimine.

Patsiendid, kes on varem võtnud suukaudset morfiini, märgivad, et Durogesic on paremini talutav. Samuti võimaldab see vabaneda kõhukinnisusest, mis on sageli morfiini sisaldavate ravimite võtmise kõrvalreaktsioon. Kuid ravimil on ka üksikuid kõhukinnisuse juhtumeid, millest kõige sagedamini mainitakse iiveldust ja oksendamist. Iiveldus kaob tavaliselt iseenesest 5–7 päeva jooksul, kuid mõnikord pidid patsiendid antiemeetikume võtma väikestes annustes. Vaimne sõltuvus ravimi kasutamisel ei arene. Mõnikord täheldatakse pärast Durogesicu kasutamist kohalikke allergilisi reaktsioone hüperemia kujul, mis kaob iseenesest või pärast antihistamiinikumide võtmist.