Olansapiin - Tablettide Kasutamise Juhised, ülevaated, Hind, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Olansapiin

Olansapiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Maksafunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Kasutamine eakatel
13. 13. Ravimite koostoimed
14. 14. Analoogid
15. 15. Ladustamistingimused
16. 16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. 17. Ülevaated
18. 18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: olansapiin

ATX-kood: N05AH03

Toimeaine: olansapiin (olansapiin)

Tootja: Synthon Hispania (Hispaania), North Star (Venemaa), Ozone (Venemaa), ALSI Pharma JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018

Hinnad apteekides: alates 185 rubla.

Osta

Olansapiin on neuroleptikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Olansapiini ravimvorm:

• õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, kollasest kollakasroheliseks (2,5 ja 7,5 mg annuste puhul) või valged või peaaegu valged (5 ja 10 mg annuste puhul) välisküljel ja helekollased lõikel (7, 10, 14, 20 või 30 tabletti blisterpakendis, pappkarbis 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 või 10 blistrit või 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 või 100 tabletti purgis, pappkarbis 1 purk);
• tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, kollased (7 tabletti blisterpakendis, pappkarbis 4 (2,5 / 5/10 mg tableti jaoks) või 8 (7,5 mg tableti jaoks) blistrit; igaüks 10 tabletti kontuuriga acheikova pakendis, pappkarbis 1–5 pakki).

1 õhukese polümeerikattega 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg tableti koostis:

• toimeaine: olansapiin - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
• abikomponendid: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, povidoon-K25, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat;
• kilekest: hüpromelloos, makrogool-4000, titaandioksiid, värv 9 annuste puhul 2,5 ja 7,5 mg).

1 tableti koostis 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

• toimeaine: olansapiin 2,5 / 5 / 7,5 / 10;
• abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, krospovidoon, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Olansapiin on antipsühhootiline, maniakaalne ja meeleolu stabiliseeriv aine. Aine mõjutab mitut retseptorsüsteemi ja seetõttu on sellel lai farmakoloogiline profiil. On tõestatud tropism serotoniini, muskariini, dopamiini, histamiini ja adrenergiliste retseptorite suhtes. Uuringud näitasid antagonismi serotoniini, dopamiini ja m-kolinergiliste retseptorite suhtes. Seoses 5-HT ₂, serotoniini retseptorite selle ja -afiinsust on rohkem väljendunud kui seoses D ₂ -dopamine retseptoreid.

Nii tervetel patsientidel pärast ühekordset annust 10 mg olansapiini järgneb positronemissioontomograafial ja skisofreeniaga patsientidel, kes reageerisid olansapiin, millele järgneb ühe footoni emissiooni kompuutertomograafia, assotsiatsioon juttkeha D ₂ retseptorite oli madal, võrreldes 5- HT _2A retseptorid.

Olansapiin vähendab selektiivselt mesolimbiliste (A10) dopaminergiliste neuronite aktiivsust, mõjutades samal ajal motoorset funktsiooni kontrollivate neuronite striataalseid radu. Olansapiini kasutamisel katalepsiat põhjustavatest annustest väiksemate annuste korral väheneb tingimuslik vältimine (antipsühhootilise toime testis).

Ravim viib skisofreeniaga patsientide produktiivsete ja negatiivsete sümptomite raskusastme statistiliselt olulise vähenemiseni.

Uuringud on näidanud Olanzapine-raviga (-6,0) nende seisundite põhjustatud skisofreenia, skisoafektiivsete ja sellega seotud häirete ning depressiooni sümptomite olulise paranemise haloperidooliga (-3,1).

Bipolaarse häirega patsientide maniakaalsete või segasete episoodide korral vähendas olansapiin (manustatuna 3 nädalat) maniakaalseid sümptomeid efektiivsemalt kui platseebo ja valproaadi seminatrium. Olansapiini efektiivsus patsientide hulgas, kes saavutasid remissiooni seoses depressiooni ja maaniaga 6. ja 12. ravinädalal, on võrreldav haloperidooli omaga. Olansapiin (10 mg) koos liitium- või valproehappega kahenädalase ravi vältel vähendas maniakaalsete sümptomite raskust rohkem kui monoteraapia samade ravimitega 6 nädala jooksul.

Uuring relapsi ennetamise kohta maniakaalse episoodiga patsientidel, kes olid varem olansapiinravi korral saavutanud remissiooni, näitas esmase tulemusnäitaja - bipolaarse häire taastekke - saavutamisel platseeboga võrreldes paremust. Lisaks tehti kindlaks depressiivsete ja maniakaalsete episoodide ennetamise osas ravimi efektiivsus võrreldes platseeboga.

Samuti ei ole remissiooni saavutanud maniaepisoodiga patsientide retsidiivi ennetamisel monoteraapias olansapiin primaarse tulemusnäitaja - bipolaarse häire taastekke - saavutamise efektiivsuse osas madalam kui liitiumpreparaadid.

Kombineeritud ravi olansapiini ning liitium- või valproehappega ei osutunud maniakaalsete või segapisoodiliste episoodidega patsientidel bipolaarse häire kordumise edasilükkamisel efektiivsemaks kui monoteraapia liitium- või valproehappega.

Farmakokineetika

Olansapiinil on kõrge imendumiskiirus, mis ei sõltu toidu tarbimisest. Aine maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 5–8 tunni pärast. Valkudega seondub 93%. Olansapiin metaboliseeritakse maksas konjugatsiooni ja oksüdatsiooni teel. Peamine metaboliit on 10-N-glükuroniid, mis ei ületa vere-aju barjääri.

2-hüdroksümetüüli ja N-desmetüüli tootmine toimub ensüümide CYP2D6 ja CYP1A2 osalusel. Ravimi peamine toime on seotud olansapiiniga, selle metaboliitide aktiivsus on vähem väljendunud. Ravim eritub peamiselt (57%) neerude kaudu metaboliitidena. Poolväärtusaeg on noortel 30–38 tundi ja üle 65-aastastel patsientidel umbes 51,8 tundi.

Näidustused kasutamiseks

• skisofreenia;
• afektiivset tüüpi bipolaarne häire (võimalik on nii olansapiini monoteraapia kui ka selle kombinatsioon valproehappe või liitiumpreparaatidega): mõõduka kuni raske maniakaalne episood, samuti bipolaarse häire taastekkimine (kui ravim oli maniakaalses faasis efektiivne);
• terapeutiliselt vastupidav depressioon (kombinatsioonis fluoksetiiniga).

Vastunäidustused

Absoluutsed vastunäidustused:

• sulgemisnurga glaukoomi tekkimise oht;
• dementsusest tingitud psühhoos ja käitumishäired;
• psühhoosid, mis on põhjustatud dopamiini retseptori agonistide kasutamisest Parkinsoni tõve korral;
• laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
• vanus kuni 18 aastat;
• laktatsiooniperiood;
• suurenenud tundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhtelised vastunäidustused:

• epilepsia;
• suletudnurga glaukoom;
• maksapuudulikkus;
• eesnäärme hüperplaasia;
• paralüütilise iseloomuga soole obstruktsioon;
• müeloproliferatiivsed haigused;
• müelosupressioon;
• Rasedus;
• hüpereosinofiilne sündroom.

Olansapiini kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Olansapiini tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidukorrast.

Algannuse soovitused:

• skisofreenia: 10 mg üks kord päevas;
• mania episood: 15 mg 1 kord päevas (monoteraapia) või 10 mg 1 kord päevas (kompleksravi osana);
• bipolaarse häire taastekke ennetamine: 10 mg 1 kord päevas. Maniakaalse, segatüüpi või depressiivse sündroomi ilmnemisel jätkatakse ravi (vajadusel selle annuse kohandamist) kombinatsioonis teiste kliinilisele pildile vastavate ravimitega.

Seejärel on annuse kohandamine lubatud (5–20 mg 1 kord päevas). Selle suurenemine peaks toimuma vähemalt 24-tunniste intervallidega.

Ravimi kasutamine tuleb lõpetada annust järk-järgult vähendades.

Terapeutiliselt resistentse depressiooni raviks kasutatakse ravimit koos fluoksetiiniga üks kord päevas, õhtul. Olansapiini tavaline algannus on 5 mg ja fluoksetiini 20 mg. Siis saab annuseid suurendada. On vaja regulaarselt hinnata ravi jätkamise otstarbekust.

Naistel, eakatel ja ka mittesuitsetajatel on olansapiini metabolism vähenenud. Kui esineb rohkem kui üks neist teguritest, võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine.

Kõrvalmõjud

• veri ja lümfisüsteem: eosinofiilia, leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia;
• immuunsüsteem: ülitundlikkus;
• ainevahetus ja toitumine: suurenenud kehakaal, suurenenud glükoosi, kolesterooli, triglütseriidide, glükosuuria kontsentratsioon, söögiisu suurenemine, suhkurtõve tekkimine või ägenemine (mõnikord kaasneb ketoatsidoos, kooma, sealhulgas mitu surma), hüpotermia;
• närvisüsteem: akatiisia, pearinglus, parkinsonism, düskineesia, krambid (riskifaktorite olemasolul), düstoonia (sh okuloogiline kriis), tardiivne düskineesia, düsartria, amneesia, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, võõrutusnähud (unetus, higistamine, treemor, ärevus, iiveldus ja oksendamine);
• hingamissüsteem, rindkere ja keskseinandi organid: ninaverejooks;
• kardiovaskulaarne süsteem: ortostaatiline hüpotensioon, bradükardia, QT-intervalli pikenemine, trombemboolia (sh kopsuemboolia ja süvaveenitromboos), ventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarne virvendus, äkksurm;
• seedetrakt: antikolinergilised toimed (mööduvad ja kerged), puhitus, pankreatiit;
• maks ja sapiteed: maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine (mööduv ja asümptomaatiline), eriti ravi alguses, hepatiit (sealhulgas maksarakkude, kolestaatiline ja segatud maksakahjustus);
• nahk ja nahaalune kude: lööve, alopeetsia, valgustundlikkusreaktsioonid;
• lihas-skeleti ja sidekude: artralgia, rabdomüolüüs;
• neerud ja kuseteed: kinnipidamine või kusepidamatus, urineerimise hiline algus;
• suguelundid ja piimanäärmed: libiido langus, erektsioonihäired, amenorröa, galaktorröa (naistel), rindade suurendamine, günekomastia ja rindade suurendamine meestel, priapism;
• muu: asteenia, väsimus, palavik, tursed;
• laboriparameetrid: prolaktiini kontsentratsiooni suurenemine plasmas, leeliselise fosfataasi, kreatiinfosfokinaasi, y-glutamüültransferaasi aktiivsuse suurenemine, hüperurikeemia, üldbilirubiini kontsentratsiooni suurenemine.

Eakatel dementsusega patsientidel, kes said ravi olansapiiniga, oli kliinilistes uuringutes tserebrovaskulaarsete kõrvaltoimete ja surmade esinemissagedus suurem kui platseebot saanud patsientidel. Väga sageli esines neil kõnnakuhäireid ja kukkumisi. Sageli - palavik, kopsupõletik, erüteem, letargia, kusepidamatus, visuaalsed hallutsinatsioonid.

Patsientidel, kellel on Parkinsoni tõvega seotud ravimite põhjustatud psühhoos (dopamiini retseptori agonistid), on väga tõenäoliselt hallutsinatsioonid ja süvenevad Parkinsoni tõve sümptomid.

Olansapiini kasutamine koos valproehappega suurendab neutropeenia riski ja koos liitiumiga või valproehappega võib põhjustada värisemist, söögiisu suurenemist, kehakaalu tõusu, suukuivust ja kõnehäireid.

Üleannustamine

Olansapiini üleannustamise sümptomid: tahhükardia, erutus, düsartria agressiivsus, ekstrapüramidaalsed sümptomid, teadvuse langus, deliirium, krambid, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, hingamisdepressioon, aspiratsioon, arteriaalne hüpertensioon või hüpotensioon, arütmia, hingamis- ja südameseiskus. 450 mg annus põhjustas surmava tulemuse, samas kui 2000 mg ravimit võtnud patsiendi puhul registreeriti elulemus.

Ravi: maoloputus, aktiivsöe tarbimine. Spetsiifilist antidooti pole. Oksendamise esilekutsumine ei ole soovitatav. Näidatud on sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on säilitada keha elutähtsad funktsioonid.

erijuhised

Antipsühhootiline ravi parandab patsiendi seisundit mitme päeva kuni mitme nädala jooksul. Sel ajal vajab patsient hoolikat jälgimist, et vältida enesetapukatseid. Üleannustamise riski vähendamiseks tuleb kasutada minimaalset efektiivset olansapiini annust.

Pahaloomulise neuroleptilise sündroomi sümptomite korral (hüpertermia, lihasjäikus, vaimse seisundi muutus, ebastabiilne pulss või vererõhk, tahhükardia, suurenenud higistamine, arütmiad, kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine, rabdomüolüüs, äge neerupuudulikkus), samuti seletamatu raske palavik …

12 nädalat pärast olansapiinravi alustamist tuleb mõõta vere glükoosisisalduse algväärtus ja seejärel teha see igal aastal, et vältida hüperglükeemiat ja suhkurtõve teket.

Pärast 12-nädalast ravimi kasutamist tuleb mõõta lipiidide kontsentratsioon ja seejärel läbi viia see iga 5 aasta tagant lipiidide profiili soovimatute muutuste ohu tõttu.

Patsiendid, kellel on madal leukotsüütide või neutrofiilide arv, peaksid olansapiini kasutamisel olema ettevaatlikud.

Kui patsiendil tekivad tardiivse düskineesia sümptomid, on soovitatav kaaluda võimalust vähendada annust või lõpetada ravimi võtmine.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Olansapiini mõju kohta sõidukite juhtimise võimele ja muudele keerukatele mehhanismidele ei ole uuringuid läbi viidud, kuid arvestades selle kõrvaltoimeid, tuleks neid tegevusi teha ettevaatusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Olansapiini kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Vastsündinuid, kelle emad tarvitasid ravimit raseduse kolmandal trimestril, tuleb hoolikalt jälgida kõrvaltoimete, sealhulgas ekstrapüramidaalsete ja võõrutusnähtude tekke riski tõttu.

Vajadusel tuleb ravimi võtmine imetamise ajal rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Juhiste kohaselt on olansapiin vastunäidustatud kasutamiseks lastel, kuna selle ohutuse ja efektiivsuse kohta pole piisavalt andmeid. Lühiajalised noorukite uuringud on näidanud rohkem väljendunud lipiidide ja prolaktiini häireid, samuti suuremat kaalutõusu võrreldes täiskasvanutega.

Kui maksafunktsioon on häiritud

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel, maksaensüümide aktiivsuse suurenemisega, samuti hepatotoksiliste ravimite võtmisel, nõuab olansapiini kasutamine ettevaatlikkust ja patsiendi seisundi jälgimist. Hepatiidi tekkimisel tuleb ravi katkestada.

Kasutamine eakatel

Algannuse kohandamine pole tavaliselt vajalik, kuid üle 65-aastastel patsientidel võib see olla vajalik sõltuvalt kliinilisest seisundist.

Ravimite koostoimed

• karbamasepiin, nikotiin (suitsetamine): võib vähendada olansapiini kontsentratsiooni ja võib seetõttu vajada korrigeerimist;
• fluvoksamiin, tsiprofloksatsiin ja teised isoensüümi CYP1A2 inhibiitorid: pärsivad olansapiini metabolismi ja võivad seetõttu nõuda selle annuse vähendamist;
• aktiivsüsi: vähendab ravimi biosaadavust 50-60%, nende võtmise vahe peaks olema vähemalt 2 tundi;
• dopamiini retseptori agonistid (otsesed ja kaudsed): olansapiin suudab nende toimet blokeerida;
• kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid, alkohol: nende võtmisel tuleb olla ettevaatlik;
• parkinsonismivastased ravimid: nende ühine manustamine ei ole soovitatav;
• ravimid, mis pikendavad QT-intervalli: nende võtmisel on soovitatav olla ettevaatlik.

Analoogid

Olansapiini analoogid on Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Olanzapine kohta

Olansapiini ülevaated näitavad selle suurt efektiivsust. Sageli mainitakse kõrvaltoimeid, millest peamised on kehakaalu tõus ja vererõhu langetamine.

Olansapiini hind apteekides

Hinnanguline hind olansapiinile, 10 mg tabletid, 28 tk. pakendis - 270-555 rubla.

Olansapiin: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Olanzapine 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. RUB 185 Osta

Olanzapine 10 mg tabletid 30 tk. 190 RUB Osta

Olanzapine 5 mg tabletid 30 tk. 206 RUB Osta

Olanzapine Canon 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 246 r Osta

Olanzapine medisorb tabletid p.p. 10 mg 28tk 267 r Osta

Olanzapine Canon 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 327 r Osta

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!