Tamoksifeen - Kasutusjuhised, ülevaated, Kõrvaltoimed, Hind

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tamoksifeen

Tamoksifeen: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Ravimite koostoimed
12. 12. Analoogid
13. 13. Ladustamistingimused
14. 14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. 15. Ülevaated
16. 16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tamoxifenum

ATX-kood: L02BA01

Toimeaine: tamoksifeentsitraat (tamoksifeentsitraat)

Tootja: Shreya Life Science Pvt. Ltd (India), Severnaya Zvezda CJSC, Obolenskoje farmaatsiaettevõtte CJSC, OZON Pharmaceutical Company (Venemaa), Orion Corporation (Soome)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Hinnad apteekides: alates 30 rubla.

Osta

Tamoksifeen on mittesteroidne östrogeenivastane ravim, millel on kasvajavastane toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Tamoksifeeni ravimvorm on tabletid: valgest kuni valkja kreemja või hallika varjundiga, lamedad silindrikujulised; Igaüks 10 mg - risti; 20 mg - joone ja viiluga (30, 50, 100 tk. Viaalides, 1 viaal pappkarbis; 10 või 30 tk. Blistrites, 1–6 või 10 pakendit pappkarbis; 10, 20, 30, 40, 50 või 100 tk. Polümeermahutites 1 anum pappkarbis).

1 tableti koostis:

• toimeaine: tamoksifeen - 10 või 20 mg (tamoksifeentsitraat - 15,2 mg või 30,4 mg);
• abikomponendid (vastavalt 10/20 mg): magneesiumstearaat - 1,8 / 3,6 mg; laktoosmonohüdraat - 117,2 / 234,4 mg; povidoon - 6,1 / 12,2 mg; kartulitärklis - 39,7 / 79,4 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tamoksifeen on mittesteroidne östrogeenivastane ravim, millel on samuti nõrk östrogeenne toime. Selle toimemehhanism on tingitud võimest blokeerida östrogeeni retseptoreid. Ravimi metaboliidid ja tamoksifeen ise on östradiooli konkurendid, seondudes hüpofüüsi eesmise näärme, emaka, tupe, rinna kudedes, samuti kasvaja kudedes paiknevate tsütoplasmaatiliste östrogeeniretseptoritega. Tamoksifeeni retseptori kompleks, erinevalt östrogeeni retseptori kompleksist, ei stimuleeri DNA moodustumist tuumas. See pärsib rakkude jagunemist, põhjustades kasvajarakkude surma.

Farmakokineetika

Tamoksifeen imendub suukaudselt hästi. Selle maksimaalne kontsentratsioon seerumis saavutatakse 4-7 tunni jooksul pärast ühekordse annuse võtmist. Ravimi tasakaalukontsentratsiooni täheldatakse seerumis pärast umbes 3-4-nädalast ravi. Tamoksifeen seondub plasmavalkudega 99% ulatuses.

Ravim metaboliseeritakse maksas isoensüümi CYP2C9 osalusel. Selle tulemusena moodustub mitu metaboliiti.

Tamoksifeen eritub kahes faasis: esialgne eliminatsiooni poolväärtusaeg on 7-14 tundi, lõplik poolväärtusaeg 7 päeva. Ravim eritub peamiselt metaboliitide kujul ja peamiselt soolte kaudu. Neerude kaudu eritub ainult väike osa tamoksifeenist.

Näidustused kasutamiseks

• varajane östrogeen-positiivsete retseptoritega rinnavähk (adjuvantravi);
• lokaalselt kaugele arenenud või metastaatiline östrogeen-positiivsete retseptoritega rinnavähk (ravi);
• rinnavähk, sealhulgas meestel pärast kastreerimist.

Östrogeeniretseptorite üleekspresseerimisel võib tamoksifeeni kasutada ka teiste tahkete kasvajate ravis, mis on resistentsed standardsete ravimeetodite suhtes.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• vanus kuni 18 aastat (selle patsientide kategooria puhul ei ole ohutusprofiili uuritud);
• rasedus ja imetamine;
• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (tamoksifeeni määratakse ettevaatusega järgmiste haiguste / seisundite korral):

• silmahaigused, sealhulgas katarakt;
• hüperlipideemia;
• hüperkaltseemia;
• trombotsütopeenia;
• raske tromboflebiit;
• maksahaigus;
• trombembooliline haigus, sealhulgas anamneesiliste andmete olemasolu;
• leukopeenia;
• pärilik laktoositalumatus, laktaasipuudus või galaktoosi / glükoosi imendumishäire (laktoos on osa tamoksifeenist).

Tamoksifeeni kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tamoksifeeni võetakse suu kaudu koos väikese koguse vedelikuga. Ärge närige tablette.

Päevane annus võetakse 1 kord päevas (hommikul) või jagatakse 2 annuseks (hommikul ja õhtul).

Tavaliselt määrab arst annustamisskeemi individuaalselt.

Päevane annus võib varieeruda vahemikus 20 kuni 40 mg.

Standardannusena on soovitatav ööpäevane annus 20 mg pikka aega.

Haiguse progresseerumise sümptomite ilmnemisel lõpetatakse tamoksifeeni kasutamine.

Kõrvalmõjud

Tamoksifeeni kõige levinumad kõrvaltoimed on seotud selle antiöstrogeense toimega, need avalduvad kuumahoogude (kuumahoogude), tupeverejooksu või -eritusena, sügelusena suguelundite piirkonnas, alopeetsiana, valus kahjustuse piirkonnas, ossalgia, kehakaalu tõusuna.

Harvem täheldatakse järgmiste häirete arengut: allergilised reaktsioonid (sh angioödeem), palavik, anoreksia, vedelikupeetus, iiveldus, kõhukinnisus, oksendamine, segasus, depressioon, väsimus, peavalu, unisus, pearinglus, nahalööve (sealhulgas üksikjuhud) multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom ja bulloosne pemfigoid), nägemiskahjustus (sh retinopaatia, katarakt, sarvkesta muutused), retrobulbaarneuriit, meeste libiido langus, impotentsus.

Väga harvadel juhtudel täheldatakse tamoksifeeni kasutamise ajal interstitsiaalse kopsupõletiku arengut.

Kursuse alguses võib esineda haiguse lokaalne ägenemine (pehmete kudede moodustiste suuruse suurenemise näol), mõnel juhul kaasneb sellega kahjustatud piirkondade ja külgnevate alade väljendunud erüteem. Reeglina on need rikkumised mööduvad ja kaovad 14 päeva jooksul.

Muud võimalikud häired: sageli - jalakrambid; harva - mööduv trombotsütopeenia / leukopeenia, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (väga harvadel juhtudel kaasnevad sellega raskemad maksa funktsionaalsed häired - maksa rasvane infiltratsioon, hepatiit, kolestaas); harva - seerumi triglütseriidide kontsentratsiooni tõus (mõnikord esineb koos pankreatiidiga).

Mõnel luu metastaasidega patsiendil kuuri alguses täheldati hüperkaltseemia arengut. Tamoksifeeni kasutamise perioodil võib trombemboolia ja tromboflebiidi tõenäosus suureneda.

Tamoksifeeni võimalikud kõrvaltoimed naistel: amenorröa või ebaregulaarne menstruatsioon (menopausieelsel perioodil), pöörduvad munasarjade tsüstilised kasvajad; ravimi pikaajalisel kasutamisel - muutused endomeetriumis, sealhulgas emaka fibroidid, polüübid, hüperplaasia, harvadel juhtudel - emaka sarkoom ja endomeetriumi vähk.

Üleannustamine

Ägeda üleannustamise juhtumeid ei ole registreeritud. Ravimi ülisuurte annuste võtmisel on võimalik neurotoksilisuse sümptomite tekkimine: pearinglus, hüperrefleksia, treemor, kõnnaku ebakindlus.

Tamoksifeenil puudub spetsiifiline antidoot. Üleannustamise korral on ette nähtud sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Tamoksifeeni võtmise ajal viivad naised läbi regulaarselt (1 kord 3 kuu jooksul) günekoloogilisi uuringuid. Tupeverejooksu või tupeverejooksu korral ravi tühistatakse.

Tamoksifeen võib põhjustada ovulatsiooni, mis suurendab raseduse võimalust. Ravimi kasutamise perioodil ja 3 kuud pärast kuuri lõppu soovitatakse reproduktiivses eas naistel kasutada usaldusväärseid mittehormonaalseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Luu metastaaside esinemisel on perioodiliselt ravi algperioodil vaja kindlaks määrata vere seerumi kaltsiumisisaldus. Tõsiste häirete (hüperkaltseemia) korral peatatakse tamoksifeen ajutiselt.

Hüperlipideemia taustal on vaja kontrollida vere kolesterooli ja triglütseriidide kontsentratsiooni seerumis.

Alajäsemete veenitromboosi tunnuste korral (jalgade valu või nende turse), kopsuemboolia (õhupuuduse kujul) tühistatakse ravi.

Ravi ajal tuleb perioodiliselt jälgida järgmisi näitajaid: vere hüübimine, maksafunktsioon, kaltsiumisisaldus veres, verepilt (leukotsüüdid, trombotsüüdid). Samuti on vaja jälgida vererõhku ja teha silmauuring iga 3 kuu tagant.

Tamoksifeeni kasutamise perioodil on soovitatav olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt on tamoksifeeni kasutamine raseduse ajal keelatud. Kui imetamise ajal on vaja ravimit võtta, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Eksperimentaalsetes uuringutes leiti, et tamoksifeenil on lootele teratogeenne toime.

Lapsepõlves kasutamine

Seda ravimit on keelatud kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, kuna puuduvad andmed tamoksifeeni ohutuse ja efektiivsuse kohta lastele.

Ravimite koostoimed

Tamoksifeeni koos teatud ravimite / ainetega võib tekkida järgmine toime:

• kaudsed antikoagulandid - kumariini derivaadid (näiteks varfariin): suurenenud antikoagulantne toime;
• tsütostaatikumid: trombi moodustumise tõenäosuse suurenemine;
• tegafuur: suurenenud maksatsirroosi ja aktiivse kroonilise hepatiidi tekkimise tõenäosus;
• ravimid, mis vähendavad kaltsiumi eritumist (näiteks tiasiiddiureetikumid): hüperkaltseemia tõenäosuse suurenemine;
• bromokriptiin: tamoksifeeni ja N-desmetüültamoksifeeni plasmakontsentratsiooni tõus veres;
• muud hormonaalsed ravimid (eriti östrogeeni sisaldavad rasestumisvastased vahendid): mõlema ravimi toime nõrgenemine.

Analoogid

Tamoksifeeni analoogid on: Tamoksifeen Hexal, Tamoksifeen-Fereiin, Vero-Tamoksifeen, Tamoksifeen Lahema, Tamoksifeen-Ebeve, Fareston, Fazlodeks.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Tamoksifeeni kohta

Seda ravimit kasutatakse raskete haiguste, sealhulgas hormonaalsete häirete ja vähi raviks. Tamoksifeeni ülevaated on üldiselt positiivsed, kuna ravim on tõesti tõhus vahend. Kuid ainult ülevaadetel põhinev hinnang tamoksifeenile ei ole täiesti õige, kuna ravim mõjutab iga patsienti individuaalselt.

Ravimi peamine puudus on kõrvaltoimete esinemine ja teiste, mitte vähem tõsiste patoloogiate, näiteks endomeetriumi vähi ilmnemine ravi ajal. Kuid see haigus areneb ainult pikaajalise (üle 10 aasta) raviga ja selle esinemissagedus ei ületa 3% (naistel, kes on tamoksifeeni võtnud 5 aastat - mitte rohkem kui 1,6%).

Uuringute tulemused on näidanud, et pikaajalise ravi korral tamoksifeeniga suureneb rinnavähiga naiste elulemus suuruse järjekorras, seetõttu otsustab ravimi efektiivsuse ja määramise otstarbekuse küsimuse ainult raviarst, hoolimata ravimi positiivsete või negatiivsete arvustuste olemasolust.

Tamoksifeeni hind apteekides

Tamoksifeeni hinnad sõltuvad annusest, pakendist ja päritoluriigist. Niisiis, tablette annuses 10 mg Venemaal valmistatud (30 tk. Pakendis) saab osta hinnaga 40-50 rubla, Soomes valmistatud - 100-125 rubla. Venemaal toodetud 20 mg tamoksifeeni tabletid (30 tk. Paki kohta) maksavad 50–135 rubla ja Soomes toodetud - 130–215 rubla. Soomes valmistatud tablette annuses 20 mg (100 tk pakendis) müüakse apteekides hinnaga 600–700 rubla.

Tamoksifeen: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Tamoksifeeni 10 mg tabletid 30 tk. 30 RUB Osta

Tamoksifeeni 20 mg tabletid 30 tk. RUB 49 Osta

Tamoksifeeni tabletid 10mg nr 30 osoon RUB 50 Osta

Tamoksifeeni 20 mg tabletid 30 tk. 80 RUB Osta

Tamoksifeeni 10 mg tabletid 30 tk. RUB 95 Osta

Tamoksifeeni tabletid 20mg 30 tk. Osoon 118 RUB Osta

Tamoksifeeni 10mg tabletid 30 tk. 118 RUB Osta

Tamoxifen Hexal 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. 130 RUB Osta

Tamoksifeeni tabletid pp. 20mg 30 tk. RUB 180 Osta

Tamoksifeeni tabletid 20mg 30 tk. 209 RUB Osta

Tamoksifeeni 20 mg tabletid 100 tk. 399 RUB Osta

Tamoksifeeni tabletid 20mg 100 tk. 555 RUB Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!