Tetratsükliinvesinikkloriid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tetratsükliinvesinikkloriid: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: tetratsükliinvesinikkloriid

ATX-kood: J01AA07

Toimeaine: tetratsükliin (tetratsükliin)

Tootja: PJSC (avalik aktsiaselts) teadus- ja tootmiskeskus Boršagovski keemia- ja farmaatsiatehas (Ukraina); PJSC "Vitamiinid" (Ukraina)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 13.02.2020

Õhukese polümeerikattega tabletid, tetratsükliinvesinikkloriid

Tetratsükliinvesinikkloriid on laia toimespektriga antibakteriaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul: punast kuni punakaspruunini, ümmargused, kaksikkumerad (blistrites: 20 tk., Pappkarbis 1 blister; 10 tk., Pappkarbis 1 või 2 villi. igas pakendis on ka tetratsükliinvesinikkloriidi kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: tetratsükliinvesinikkloriid (100% kuivaines) - 100 mg;
abikomponendid: naatriumkroskarmelloos, mikrokristalne tselluloos, kaltsiumstearaat, talk;
kilet moodustava katte koostis: polüvinüülalkohol, makrogool (polüetüleenglükool) 3350, spetsiaalne punane AG (E129) värv, titaandioksiid (E171), päikeseloojangukollane FCF (E110), talk (E553b).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tetratsükliinvesinikkloriid on tetratsükliinide rühma antibakteriaalne ravim, millel on lai bakteriostaatilise toime spekter. Ravimi toimemehhanism tuleneb tetratsükliini omadusest pärssida valgusünteesi, blokeerides aminoatsüültranspordi RNA (ribonukleiinhape) seondumise "informatiivse RNA - ribosoomi" kompleksiga.

Järgmised bakterid on tetratsükliinvesinikkloriidi suhtes vastuvõtlikud:

grampositiivsed mikroorganismid: Streptococcus pneumoniae ja muud Streptococcus speciales (), Staphylococcus spp. (sealhulgas penitsillinaasi tootvad liigid), Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bacillus anthracis;
gramnegatiivsed mikroorganismid: Enterobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Treponema spp., Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

Väikesed viirused, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Proteus spp., Samuti märkimisväärne osa Bacteroides spp. Tüvedest näitavad ravimi toimet. ja seened.

Farmakokineetika

Pärast ravimi sisse võtmist imendub 75–80% võetud annusest. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 2-3 tunni pärast, see võib olla vahemikus 1,5 kuni 3,5 mg / l. Järgmise 8 tunni jooksul väheneb tetratsükliinvesinikkloriidi kontsentratsioon veres järk-järgult.

Seondumine plasmavalkudega - 55–65%.

Aine jaotus kehas on ebaühtlane. Tetratsükliinvesinikkloriidi maksimaalset kontsentratsiooni täheldatakse neerudes (määratakse uriiniga 2 tundi pärast manustamist ja kestab 6–12 tundi), maksas, kopsudes ja retikuloendoteliaalsüsteemi elementide (põrna, lümfisõlmede) rikkalikes elundites. Tetratsükliini tase sapis ületab selle kontsentratsiooni seerumis 5–10 korda. Ravimi sisaldus vereplasmas, kilpnäärmes või eesnäärme kudedes on sama. Süljes, pleura- ja astsiidivedelikes, rinnapiimas võib see olla 60–100% plasmakontsentratsioonist. See akumuleerub luukoes suures koguses. Ületades platsentaarbarjääri, satub see loote verre. See tungib halvasti läbi vere-aju barjääri.

See metaboliseerub maksas (30-50% võetud annusest). Ravimi pikaajalist viibimist kehas hõlbustab toimeaine soole-maks vereringe, mis puutub kokku 5-10% koguannusest.

Poolväärtusaeg on 8 tundi. Umbes 10–20% eritub neerude kaudu esimese 12 tunni jooksul, 20–50% soolestiku kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Tetratsükliinvesinikkloriidi kasutamine on näidustatud järgmiste ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste ravis:

stenokardia, sarlakid;
läkaköha, bronhiit, kopsupõletik, mädane pleuriit;
naha ja pehmete kudede mädased infektsioonid;
kuseteede ja sapiteede infektsioonid;
alaäge septiline endokardiit;
bakteriaalne ja amööbiline düsenteeria;
mädane meningiit;
brutselloos;
tulareemia;
psittakoos, psittakoos;
gonorröa;
tüüfus ja ägenev palavik;
koolera.

Lisaks on tetratsükliinvesinikkloriid ette nähtud postoperatiivsete infektsioonide ennetamiseks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

seenhaigused;
krooniline maksa düsfunktsioon;
neerupuudulikkus, sealhulgas krooniline;
süsteemne erütematoosluupus, porfüüria;
kombineeritud tarbimine retinoidide või A-vitamiiniga;
Raseduse ja imetamise ajal;
vanus kuni 12 aastat;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Gastroösofageaalse refluksiga, müasteeniaga, maksafunktsiooni häiretega, leukopeenia, ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe suhtes patsientide ravimisel vanemas eas tuleb tetratsükliinvesinikkloriidi kasutada ettevaatusega.

Tetratsükliinvesinikkloriid, kasutusjuhised: meetod ja annus

Tetratsükliinvesinikkloriidi tablette võetakse suu kaudu 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki rohke veega.

Tuleb meeles pidada, et piima ja muude piimatoodete samaaegne kasutamine või toidu tarbimine häirib oluliselt ravimi imendumist.

Pärast ravimi võtmist peaks patsient olema püstiasendis (istudes või seistes).

Tetratsükliinvesinikkloriidi ei tohi võtta enne magamaminekut, kuna see suurendab söögitorupõletiku tekke riski.

Ravikuuri annuse ja kestuse määrab arst individuaalselt, võttes arvesse kliinilisi näidustusi ja haiguse kulgu.

Soovitatav annus üle 12-aastastele patsientidele: tavaline ühekordne annus on 200 mg (2 tk) 4 korda päevas, jälgides ravimi annuste vahel sama intervalli. Raskete infektsioonide ravis on võimalik kasutada tetratsükliinvesinikkloriidi annuses kuni 500 mg 4 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 2000 mg. Pärast haiguse sümptomite kadumist tuleb ravi jätkata veel kolm päeva.

Kõikide A-rühma beeta-hemolüütiliste streptokokkide põhjustatud infektsioonide ravikuuri kestus peaks olema vähemalt 10 päeva.

Kui jätate järgmise annuse kogemata vahele, võite selle võtta veidi hiljem, kui see ei tähenda ühe annuse kahekordistamist järgmisel võtmisel.

Eakatel patsientidel ei ole tetratsükliinvesinikkloriidi annuse kohandamine vajalik.

Kui neerupuudulikkusega patsientidel on selle klassi antibiootikumide manustamine hädavajalik, tuleb tavapärast päevaannust vähendada ja / või suurendada pillide vahelist intervalli.

Kõrvalmõjud

immuunsüsteemist: urtikaaria, angioödeem (sh nägu ja keel), anafülaksia, perikardiit, bronhospasm ja muud ülitundlikkusreaktsioonid; anafülaktoidsed reaktsioonid, sealhulgas fikseeritud erüteemiravim, süsteemse erütematoosluupuse ägenemine, anafülaktoidne purpur, eksfoliatiivne dermatiit, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom; allergilised reaktsioonid, bronhiaalastma;
naha ja nahaaluskoe osas: sügelus, hüperemia, nahalööbed (sh makulopapulaarne, erütematoosne), limaskestade ja naha pigmentatsioonihäired, bulloossed dermatoosid, valgustundlikkusreaktsioonid;
lümfisüsteemi ja vere osas: trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, aplastiline aneemia, eosinofiilia, agranulotsütoos, neutropeenia, Moshkovichi tõbi;
endokriinsüsteemi poolt: pärast pikaajalist kasutamist kilpnäärme kudedes võib täheldada pruuni-musta värvi mikroskoopilisi alasid, mis ei mõjuta kilpnäärme funktsiooni;
närvisüsteemist: imikutel - punnis fontanelle; noorukitel ja täiskasvanutel - healoomuline koljusisene hüpertensioon koos sümptomitega nagu tinnitus, iiveldus, oksendamine, peavalu, kuulmispuude, pearinglus, ebakindel kõnnak, nägemishäired (sh nägemise ähmastumine, nägemisnärvi tursed, fotofoobia, skotoomid, diploopia, täielik ajutine või püsiv nägemise kaotus);
seedesüsteemist: suukuivus, iiveldus, oksendamine, anoreksia, ebamugavustunne (valu) kõhus, düsfaagia, düspepsia, kõrvetised, gastriit, pankreatiit, soolte düsbioos, kõhulahtisus, kõhukinnisus, söögitoru haavandid, ösofagiit, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
maksa- ja sapiteede süsteemist: hepatotoksilisus, leeliselise fosfataasi, maksa transaminaaside ja bilirubiini taseme mööduv tõus veres, maksafunktsiooni kahjustus, rasvmaksahaigus, hepatiit, kollatõbi, maksapuudulikkus (maksakahjustuse esimeste sümptomite hulka kuuluvad kehv üldine tervislik seisund, valu paremas hüpohoones ja (või palavik, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, sclera subicterus);
lihas-skeleti süsteemist: myasthenia gravis - lihasnõrkus;
kuseteede süsteemist: nefriit, äge neerupuudulikkus (sagedamini neerufunktsiooni häirega patsientidel), asoteemia, hüperkreatinineemia;
superinfektsioonide areng: stomatiit, kandidoos, papillaarse hüpertroofiaga glossiit, glossofütoos, CDAD (Clostridium difficile), stafülokoki enterokoliit, pseudomembranoosne koliit, balaniit, anogenitaalse tsooni põletikuline kahjustus (kandidoosi tõttu), päraku piirkonnas sügelus, vulvovaginiit;
teised: hüpovitaminoos, kähe hääl, kurguvalu, farüngiit, hammaste püsiv värvimuutus (kollane, pruun, hall), luukoe kahjustus; lastel - hambaemaili hüpoplaasia ja / või luude lineaarse kasvu aeglustumine.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kristalluuria, hematuria, kõrvaltoimete suurenenud ilming, ülitundlikkusreaktsioonid.

Ravi: tetratsükliinvesinikkloriidil puudub spetsiifiline antidoot, seetõttu on vajalik patsiendi seisundi hoolikas meditsiiniline jälgimine ja sümptomaatilise ravi määramine.

erijuhised

Tetratsükliinvesinikkloriidiga ravimise perioodil on vaja rangelt järgida arsti soovitusi annustamisskeemi ja ravimi kasutamise meetodi osas. Tuleb meeles pidada, et ebapiisav kogus vett tableti allaneelamisel, ravimi võtmisel lamades või enne magamaminekut suurendab söögitorupõletiku ja söögitoru haavandite tekkimise ohtu. Kui ilmneb düsfaagia või valu rinnus, tuleks kaaluda ravimi kasutamise lõpetamist.

Keha avatud piirkondades on soovitatav vältida kokkupuudet otsese päikesevalguse või kunstliku ultraviolettkiirgusega. Patsiente tuleb teavitada olemasolevast valgustundlikkuse riskist ja tetratsükliinide kohesest lõpetamisest, kui nahal ilmnevad esimesed erüteemi nähud.

Kandidaasi ennetamiseks on vaja samaaegselt tetratsükliinvesinikkloriidiga välja kirjutada seenevastaseid aineid ja vitamiine. Tuleb meeles pidada, et superinfektsiooni arengut saab jälgida mitte ainult ravi ajal, vaid ka mitu nädalat pärast antibiootikumi tühistamist. Seega, kui patsiendil tekib ravi ajal (või pärast seda) raske, püsiv ja / või verine kõhulahtisus ning kahtlustatakse CDAD-d, tuleb tablettide võtmine koheselt lõpetada ja viia läbi asjakohased uuringud. Peristaltikat pärssivate ravimite kasutamine on selles kliinilises olukorras vastunäidustatud. Tetratsükliinile resistentsete mikroorganismide vormide võimaliku arengu ja ebapiisava terapeutilise toime tõttu on sobimatu välja kirjutada ravimit alla 800 mg päevaannusena täiskasvanud patsientide raviks.

Kaasuva süüfilise kahtlusega sugulisel teel levivate haiguste raviga peaksid kaasnema asjakohased diagnostilised protseduurid, sealhulgas igakuised seroloogilised testid vähemalt 16 nädala jooksul. See on tingitud asjaolust, et tetratsükliinvesinikkloriid võib varjata süüfilise ilminguid.

Ravimi kasutamine raske neerukahjustuse korral võib põhjustada karbamiidi taseme tõusu veres, asoteemiat, hüperfosfateemiat ja atsidoosi.

Ärge lubage tetratsükliinvesinikkloriidi suurte annuste määramist maksafunktsiooni kahjustuse või potentsiaalselt hepatotoksilisi ravimeid kasutavate patsientide puhul, kuna suureneb maksa rasvkoe infiltratsiooni ja pankreatiidi tekkimise oht. Pika ravikuuri korral tuleb perioodiliselt jälgida neerude, maksa ja hematopoeetiliste organite tööd.

Kõrvaltoimete tekkimise vältimiseks on soovitatav kasutada ravimit koos hepatoprotektorite, kolereetiliste ja antimükootiliste ainete, probiootikumide ja vitamiinidega. Mis tahes tüüpi stafülokoki infektsiooni ravimisel ei ole tetratsükliinvesinikkloriid valitud ravim.

Patsientidel, kellel on ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe suhtes, on suurem oht allergiliste reaktsioonide tekkeks.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puuduvad andmed tetratsükliinvesinikkloriidi mõju kohta inimese psühhomotoorsete reaktsioonide kiirusele sõidukite juhtimisel ja keerukate mehhanismide korral, kuid ravimi kasutamise perioodil peaksid patsiendid arvestama närvisüsteemi kõrvaltoimete tekkimise võimalusega ja olema potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisel ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tetratsükliinvesinikkloriidi kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Tetratsükliinvesinikkloriidi kasutamine alla 12-aastaste laste raviks on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse, sealhulgas kroonilise, korral on tetratsükliinvesinikkloriidi tablettide kasutamine vastunäidustatud.

Kui arsti arvates on ravimi määramine neerupuudulikkusega patsientidele hädavajalik, tuleb kasutada vähendatud tavalist päevaannust ja / või suurendada pillide vahelist intervalli.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa kroonilise düsfunktsiooni korral on tetratsükliinvesinikkloriidi kasutamine vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb tablette võtta ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb tetratsükliinvesinikkloriidi kasutada ettevaatusega. Annuse kohandamine pole vajalik.

Ravimite koostoimed

A-vitamiin, atsitretiin, tretinoiin, isotretinoiin ja muud retinoidid: koos ravimiga suurendab healoomulise koljusisese hüpertensiooni tekkimise riski;
rauasoolad, kolestüramiin, kaoliinpektiin, kolestipool, naatriumvesinikkarbonaat, vismutipreparaatide suukaudsed vormid (sealhulgas vismuti subsalitsülaat), tsink, kaltsium, alumiinium, magneesium (sh magneesiumi sisaldavad lahtistid, kinapriil, sukralfaat, antatsiidid), didanosiin (kaltsiumisisalduse tõttu) ja magneesiumi sisaldavad abikomponendid): loetletud ravimite koostoime tetratsükliiniga aitab kaasa passiivsete kelaatide moodustumisele ja nende imendumise vähenemisele; sellist kombinatsiooni on soovitatav vältida ja vajadusel samaaegset ravi nende ravimitega võtta tetratsükliini 2 tundi enne või 4-6 tundi pärast nende võtmist;
strontsiumranelaat: strontsiumranelaadiga ravi on soovitatav katkestada antibiootikumravi ajaks, kuna see võib alandada tetratsükliini kontsentratsiooni taset vereseerumis;
digoksiin, liitiumpreparaadid: tetratsükliinvesinikkloriid võib suurendada nende ainete kontsentratsiooni vereseerumis;
penitsilliinid, beeta-laktaamantibiootikumid, tsefalosporiinid: kombinatsiooni nende antibiootikumidega tuleks vältida, kuna tetratsükliini bakteriostaatiline toime võib häirida nende bakteritsiidset toimet;
oleandomütsiin, erütromütsiin: nende ravimite kombinatsiooniga võib kaasneda sünergistlik toime;
kaudsed antikoagulandid, sealhulgas tromboosivastased ained, varfariin, fenindioon: kaudsete antikoagulantide toime kliiniliselt märkimisväärne suurenemine ja nende annuse vähendamise vajadus on võimalik;
atovakvoon: atokvooni kontsentratsioon vereplasmas väheneb;
metotreksaat: kombinatsioon metotreksaadiga võib kaasneda selle toksilisuse suurenemisega, seetõttu tuleb olla ettevaatlik;
metoksüfluraan: kombinatsioon metoksüfluraaniga suurendab toksiliste mõjude riski neerudele, karbamiidlämmastiku ja seerumi kreatiniinisisalduse suurenemist, ägeda (sealhulgas surmaga lõppeva) neerupuudulikkuse arengut;
hormonaalsed rasestumisvastased vahendid: läbimurdeverejooksude sagedus suureneb ja hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsus väheneb. Planeerimata rasestumise vältimiseks kogu tetratsükliinravi perioodil ja 7 päeva pärast selle lõppu on soovitatav kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid meetodeid;
diureetikumid: koos diureetikumidega suureneb dehüdratsioonist tingitud nefrotoksilisuse oht;
insuliin, sulfonüüluurea derivaadid (sh glibenklamiid, gliklasiid): diabeedivastaste ainete hüpoglükeemiline toime on tugevnenud;
kümotrüpsiin: aitab suurendada tetratsükliinvesinikkloriidi kontsentratsiooni ja ringluse kestust veres;
ergotamiin, metüsergiid: samaaegne ravi ergotamiini või metüsergiidiga suurendab ergotismi tekke riski;
suukaudne tüüfuse vaktsiin, BCG (bacillus Calmette-Guerin): tetratsükliinravi ajal tuleks vaktsineerimisest hoiduda, kuna antibiootikumid võivad vaktsiinide terapeutilist toimet vähendada.

Analoogid

Tetratsükliinvesinikkloriidi analoogideks on tetratsükliin, tetratsükliin-AKOS, doksütsükliin, Bassado, vibramütsiin, Vidoksiin, Doxibene, Rondomütsiin, Minolexin, Minotsükliinvesinikkloriid, Minotsükliinvesinikkloriiddihüdraat, Innolir, Oksüdridetetratsükliini vesinikkloriid

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Tetratsükliinvesinikkloriidi ülevaated

Tetratsükliinvesinikkloriidi ülevaated on positiivsed. Patsiendid osutavad ravimi suurele efektiivsusele nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste ravimisel. Ravimi eelised hõlmavad paljusid kliinilisi näidustusi.