Paratsetamool EXTRATAB

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Paratsetamool EXTRATAB: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Paratsetamool EXTRATAB

ATX-kood: N02BE51

Toimeaine: paratsetamool (paratsetamool) + askorbiinhape (askorbiinhape)

Tootja: JSC "Farmaatsiaettevõte" Obolenskoe "(Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.11.2019

Hinnad apteekides: alates 75 rubla.

Osta

Paratsetamool EXTRATAB on kombineeritud analgeetiline mittemarkootiline ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettide kujul: piklikud ümarate otstega, kaksikkumerad, ühel küljel on risk, valge või valge kollase tooniga; kerge marmoreerimine on võimalik (5, 6, 7, 10, 12 või 15 tk. Alumiiniumfooliumi ja polüvinüülkloriidkile mullpakendis, 1, 2, 3, 4 või 5 pakendiga pappkarbis ning Paracetamol EXTRATABi kasutusjuhend).

1 tablett sisaldab:

toimeained: paratsetamool - 500 mg, askorbiinhape - 150 mg;
lisakomponendid: polüetüleenglükool 6000 (makrogool 6000), hüdroksüpropüülmetüültselluloos (hüpromelloos), steariinhape, maisitärklis.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Paracetamol EXTRATAB on kombineeritud suukaudne preparaat, mis sisaldab valuvaigistit, mitte-narkootilist ainet (paratsetamool) ja C-vitamiini (askorbiinhape).

Paratsetamool

Toimeaine on palavikuvastase ja valuvaigistava toimega, pärsib tsüklooksügenaasi 1 ja 2 (COX-1 ja COX-2) peamiselt kesknärvisüsteemis (KNS), mõjutades termoregulatsiooni ja valu keskusi.

Põletikulistes kudedes olevad rakulise peroksüdaasi ensüümid neutraliseerivad paratsetamooli mõju COX-ile, mis põhjustab selle põletikuvastase toime peaaegu täieliku puudumise. Kuna perifeersetes kudedes puudub mõju prostaglandiinide tootmisele, ei ole paratsetamool võimeline negatiivselt mõjutama vee-soola ainevahetust (naatriumi ja veepeetus) ning seedetrakti limaskesta (GIT). Methemoglobiini sünteesi tõenäosus on ebatõenäoline.

C-vitamiin

Peamine vees lahustuv antioksüdant, seda ei sünteesita kudede ja vere rakkudes, inimkehas ja see tuleb ainult toiduga. See on paljude hüdroksüülimis- ja amiidimisreaktsioonide kofaktor - see toetab elektronide ülekannet ensüümidesse, pakkudes neile redutseerivat ekvivalenti.

Askorbiinhape osaleb järgmistes protsessides:

lüsiini ja prokollageeni proliinijääkide hüdroksüülimine hüdroksülüsiini ja hüdroksüproliini moodustumisega (post-translatsiooniline kollageeni modifikatsioon);
foolhappe oksüdeerumine foolhappeks;
lüsiini külgahelate oksüdeerumine valkudes, mille tulemusena moodustub karnitiini sünteesi käigus hüdroksütrimetüüllüsiin;
raviainete metabolism maksa mikrosoomides;
dopamiini hüdroksüülimine, mis viib norepinefriini moodustumiseni.

See vitamiin suurendab oksütotsiini, kolitsüstokiniini ja antidiureetilise hormooni töötlemisel osalevate amiidide ensüümide aktiivsust. Mängib olulist rolli neerupealiste steroidogeneesis.

Kudede tasandil vastutab see luude, hammaste ja kapillaaride endoteeli rakkudevahelise aine kollageeni, proteoglükaanide ja teiste orgaaniliste komponentide sünteesi eest.

Farmakokineetika

Paratsetamool

Paratsetamooli EXTRATAB toimeaine imendub tugevalt. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon (C _max) on 5–20 μg / ml, selle saavutamiseks vajalik periood (T _Cmax) on 0,5–2 tundi. See seondub plasmavalkudega 15%, läbib vere-aju barjääri (BBB). Jaotusruumala (Vd) võib varieeruda vahemikus 0,8 kuni 1,36 l / kg kehakaalu kohta. Vähem kui 1% imetava naise võetud ravimi annusest eritub rinnapiimaga. Paratsetamooli terapeutiliselt efektiivne kontsentratsioon plasmas saavutatakse, kui seda kasutatakse annuses 10–15 mg / kg.

Aine metaboolne muundumine toimub maksas kolmel peamisel viisil: konjugatsioon sulfaatidega, konjugatsioon glükuroniididega, oksüdeerumine maksa mikrosomaalsete ensüümide toimel. Viimase protsessi käigus moodustuvad toksilised vaheproduktid, mis järgnevalt konjugeeritakse glutatiooni ning seejärel tsüsteiini ja merkapturiinhappega. Selle biotransformatsiooni raja jaoks on tsütokroom P ₄₅₀ peamine isoensüüm isoensüüm CYP2E1 ja sekundaarsed isosüümid on CYP1A2 ja CYP3A4. Glutatiooni puudumisel võivad need metaboliidid põhjustada hepatotsüütide kahjustusi ja nekroosi. Ravimi metabolismi täiendavad teed hõlmavad hüdroksüülimise protsesse 3-hüdroksüparatsetamooliks ja metoksüülimist 3-metoksüparatsetamooliks, mis on seejärel konjugeeritud sulfaatide või glükuroniididega.

Vastsündinutel (sealhulgas enneaegsetel lastel) ja väikelastel domineerib sulfaat, täiskasvanutel - glükuronimine. Paratsetamooli konjugeeritud metaboliite (sulfaadid, glükuroniidid, konjugaadid glutatiooniga) iseloomustab nõrk farmakoloogiline (sh toksiline) toime.

Toimeaine (T _1/2) _{poolväärtusaeg} on 1–4 tundi. Paratsetamool eritub neerude kaudu metaboliitidena, peamiselt konjugaatidena, ja ainult 3% - muutumatul kujul. Eakatel patsientidel ravimi kliirens väheneb ja T _1/2 suureneb.

C-vitamiin

Askorbiinhappe sisaldus plasmas on tavaliselt umbes 10–20 μg / ml. Toimeaine seondub plasmavalkudega 25%. Tungib intensiivselt trombotsüütidesse ja leukotsüütidesse ning seejärel kõikidesse kudedesse; kõrgeim sisaldus on täheldatud leukotsüütides, näärmeorganites, maksas ja silma läätses; läbib platsentat. Trombotsüütides ja leukotsüütides registreeritakse askorbiinhappe suurem kontsentratsioon võrreldes kontsentratsiooniga erütrotsüütides ja plasmas.

Puudulikes tingimustes väheneb C-vitamiini sisaldus leukotsüütides hiljem ja aeglasemalt ning seda peetakse puuduse hindamiseks paremaks kriteeriumiks kui selle sisaldust plasmas. See metaboliseerub peamiselt maksas, moodustades deoksüaskorbiinhappe, seejärel oksaloatsetaadi (oksaloäädikhappe) ja askorbaat-2-sulfaadi. Ravim eritub muutumatul kujul ja metaboliitidena koos väljaheidete, uriini, higi ja ka rinnapiimaga.

Suurte annuste kasutamisel suureneb eritumise kiirus dramaatiliselt. Etanooli tarbimine ja suitsetamine põhjustavad askorbiinhappe kiirenenud hävimist (muundamine passiivseteks metaboliitideks), vähendades kiiresti selle varusid kehas. C-vitamiin elimineeritakse hemodialüüsi teel.

Näidustused kasutamiseks

nakkus- ja põletikulised haigused, nagu ägedad hingamisteede viirusnakkused (ARVI), sealhulgas gripp - palavikuvastase ainena;
kerge ja mõõdukas valu sündroom (peavalu, hambavalu), mittepõletikuline päritolu, koos neuralgiaga, valu lihastes ja liigestes, algodismenorröa - anesteetikumina.

Vastunäidustused

Absoluutne:

seedetrakti verejooks;
seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused (ägenemise ajal);
glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit;
rasked neerude, maksa haigused (neeru- ja / või maksapuudulikkus);
rasedus (I - III trimestril), laktatsiooniperiood;
vanus kuni 6 aastat.

Suhteline (paratsetamooli EXTRATAB tuleb kasutada äärmise ettevaatusega):

kaasasündinud hüperbilirubineemia (Gilbert, Dubin-Johnsoni ja Rotori sündroomid);
seedetrakti erosioon- ja haavandilised haigused (ajaloos);
verehaigused (leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos), talasseemia, sideroblastiline aneemia;
bronhiaalastma;
hüperoksaluria, urolitiaas;
hemokromatoos;
alkoholism.

Paratsetamool EXTRATAB, kasutusjuhised: meetod ja annus

Paracetamol EXTRATAB tabletid võetakse suu kaudu.

Täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel (kehakaaluga üle 50 kg) soovitatakse võtta 1 tablett 3-4 korda päevas, intervalliga 4-8 tundi, 6-12-aastastel lastel - ½ tablett.

Maksimaalne ööpäevane annus lastel ei tohi ületada 2 tabletti, ravi maksimaalne kestus on 3 päeva.

Täiskasvanud ei tohiks Paracetamol EXTRATABi kasutada palavikuvastase ainena kauem kui 3 päeva, anesteetikumina kauem kui 5 päeva.

Kõrvalmõjud

Paratsetamool ravimi Paracetamol EXTRATAB koostises võib põhjustada järgmisi negatiivseid kõrvaltoimeid:

hematopoeetilised organid ja lümfisüsteem: äärmiselt harva - aneemia, leukopeenia;
immuunsüsteem: harva - naha sügelus, lööve, urtikaaria, angioödeem;
seedesüsteem: harva - iiveldus; äärmiselt harva - kõhulahtisus, oksendamine, valu epigastimaalses piirkonnas, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kollatõbi, pankreatiit;
muud reaktsioonid: nõrkus.

Askorbiinhape Paracetamol EXTRATAB tablettide koostises võib põhjustada järgmisi negatiivseid kõrvalreaktsioone:

immuunsüsteem: naha punetus, nahalööve;
laboriparameetrid: hüpokaleemia, glükosuuria, hüperprotrombineemia, trombotsütoos, erütropeenia, neutrofiilne leukotsütoos.

Üleannustamine

Paratsetamooli põhjustatud üleannustamise sümptomiteks võivad olla: esimese 24 tunni jooksul - naha kahvatus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, anoreksia, metaboolne atsidoos, glükoosi metabolismi kahjustus; 12–48 tundi hiljem on maksatalitluse häired.

Raske joobeseisundi korral on võimalikud sellised häired nagu arütmia, pankreatiit, progresseeruva entsefalopaatiaga maksapuudulikkus, kooma ja surm; äge neerupuudulikkus koos tubulaarse nekroosiga (sealhulgas ilma tõsise maksakahjustuseta). Täiskasvanutel täheldatakse hepatotoksilist toimet, kui ravimit võetakse annuses 10 g või rohkem. Harvadel juhtudel esineb maksapuudulikkus välkkiirelt ja seda võib komplitseerida neerupuudulikkus (tubulaarne nekroos).

8-9 tundi pärast üleannustamist on soovitatav manustada SH-rühma doonoreid ja glutatiooni sünteesi eelkäijaid - metioniini, 8 tundi - atsetüültsüsteiini. Sõltuvalt paratsetamooli tasemest veres ja ka manustamisjärgsest perioodist võib vaja minna täiendavaid terapeutilisi meetmeid (järgnev metioniini manustamine, atsetüültsüsteiini intravenoosne süstimine).

Askorbiinhappe põhjustatud üleannustamise sümptomiteks võivad olla: kõhupuhitus, seedetrakti limaskesta ärritus, iiveldus, kõhulahtisus, spastilise iseloomuga kõhuvalu, ärrituvus, unetus, hüpoglükeemia, sage urineerimine, neerukivitõbi.

Ravi on sümptomaatiline; näidustatud on sunnitud diurees.

erijuhised

Paracetamol EXTRATABi kasutamine võimatutes annustes on võimatu. Üle 3 päeva kestva hüpertermia ja üle 5 päeva täheldatud valu sündroomi korral on vajalik spetsialisti konsultatsioon.

Kui ravikuur kestab kauem kui 5 päeva, on vajalik maksafunktsiooni ja perifeerse vere pildi jälgimine.

Tuleb meeles pidada, et Paracetamol EXTRATABi võtmise ajal moonutatakse laboratoorsed uuringud plasma glükoosi ja kusihappe kontsentratsiooni kvantitatiivseks määramiseks.

Selleks, et vältida toksiliste ainete põhjustatud maksakahjustusi, ei saa paratsetamoolravi kombineerida etanooli sisaldavate jookide tarbimisega, samuti alkoholi kuritarvitavatele isikutele.

On tõendeid selle kohta, et paratsetamooli sisaldavate ravimite sage kasutamine süvendab bronhiaalastma sümptomeid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puuduvad andmed Paracetamol EXTRATABi mõju kohta autojuhtimise ja muu keeruka varustuse kasutamisele.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad andmed, mis kinnitavad paratsetamooli + askorbiinhappe kombinatsiooni kasutamise efektiivsust / ohutust rasedatel ja imetavatel naistel. Seetõttu on võimatu hinnata riski ja kasu tõenäolist tasakaalu.

Ravi Paracetamol EXTRATABiga raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas on ravim soovitatav 6-aastastele ja vanematele lastele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neeruhaigusega (neerupuudulikkusega) patsientidel on Paracetamol EXTRATABi kasutamine vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksahaigusega (maksapuudulikkus) patsientidel on ravimravi vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

Enne Paracetamol EXTRATABi samaaegset kasutamist teiste ravimitega peate konsulteerima oma arstiga.

Paratsetamooli ja teiste ravimpreparaatide kombineerimisel võimalikud koostoime reaktsioonid:

urikosuurilised ravimid: nende efektiivsus väheneb;
kumariini derivaadid, sealhulgas varfariin: paratsetamooli pikaajalise ja regulaarse kasutamise taustal tugevneb nende ravimite toime ja süveneb verejooksuoht;
kolestüramiin: paratsetamooli imendumine väheneb ja selle efektiivsus nõrgeneb;
klooramfenikool: selle aine T _{1/2 võib} suurendada kuni 5 korda;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (sh atsetüülsalitsüülhape, metamisoolnaatrium, ibuprofeen): neeru papillaarnekroosi ja valuvaigistava nefropaatia oht, suureneb lõppstaadiumis neerupuudulikkus;
domperidoon, metoklopramiid: suurendavad paratsetamooli imendumist;
etanool: süvendab paratsetamooli hepatotoksilisust, suurendades ägeda pankreatiidi tekkimise riski;
salitsüülamiid: suurendab paratsetamooli T _1/2, mis põhjustab selle akumuleerumist, provotseerides selle toksiliste metaboliitide intensiivset moodustumist;
diflunisaal: paratsetamooli tase plasmas tõuseb 50%, maksatoksilisuse oht süveneb;
fenüülbutasoon, rifampitsiin, barbituraadid, etanool, fenütoiin, tritsüklilised antidepressandid ja muud maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad: suurendavad hüdroksüülitud aktiivsete metaboliitide tootmist, mis võib põhjustada raskete mürgistuste tekkimist, sealhulgas väikeste üleannustamiste korral;
muud mitte-narkootilised analgeetikumid, paratsetamooli sisaldavad ravimid: neid ei soovitata kasutada samaaegselt EXTRATAB Paracetamoliga.

Koostoimereaktsioonid, mis võivad ilmneda askorbiinhappe koosmanustamisel teiste ravimitega:

hepariin ja kaudsed antikoagulandid: nende ravimite efektiivsus väheneb;
bensüülpenitsilliin ja tetratsükliinid: nende ravimite sisaldus veres suureneb;
disulfiraam: selle aine ja etanooli koostoime on askorbiinhappe pikaajalise kasutamise korral suurtes annustes blokeeritud;
etinüülöstradiool (ka suukaudsete rasestumisvastaste vahendite osana): selle biosaadavus suureneb, kui seda kombineerida askorbiinhappega päevases annuses 1 g;
rauapreparaadid: nende imendumine soolestikus paraneb (rauaraud muundub rauaks);
deferoksamiin: see kombinatsioon võib suurendada raua eliminatsiooni;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid, atsetüülsalitsüülhape, leeliselised joogid, värsked mahlad: askorbiinhappe imendumine ja assimilatsioon väheneb;
atsetüülsalitsüülhape: selle aine eliminatsioon väheneb ja askorbiinhappe eritumine uriiniga suureneb;
kinoliinirühma ravimid, salitsülaadid, kaltsiumkloriid, glükokortikosteroidid (GCS): pikaajalise kasutamise taustal on askorbiinhappe varud ammendunud;
lühitoimelised salitsülaadid ja sulfoonamiidid: suureneb kristalluria oht;
leeliselise reaktsiooniga ravimid (sh alkaloidid): nende ravimite eritumine suureneb;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid: nende sisaldus veres väheneb;
isoprenaliin: selle aine kronotroopne toime väheneb;
primidoon, barbituraadid: suurendavad askorbiinhappe eliminatsiooni neerude kaudu;
meksiletiin: selle renaalne eliminatsioon suureneb, kui seda kombineerida askorbiinhappega suurtes annustes;
antipsühhootikumid (neuroleptikumid) - fenotiasiini derivaadid: nende ravimite terapeutiline toime on nõrgenenud;
tritsüklilised antidepressandid, amfetamiin: väheneb nende ravimite tubulaarne reabsorptsioon.

Analoogid

Paratsetamooli EXTRATAB analoogid on: Grippostad, Daleron C, Apap C Plus, Daleron C junior, Paracetamol Extra, FluZiOZ, Paracetamol-S-Hemofarm jne.

Ladustamistingimused

Hoida niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 25 ° C

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Saadaval ilma retseptita.

Paratsetamooli EXTRATAB ülevaated

Spetsialiseeritud saitidel leiduvad ülevaated paratsetamooli EXTRATAB kohta on üsna erinevad. Paljud patsiendid peavad seda ravimit tavapärasest paratsetamoolist võimsamaks ning selle analgeetiline ja palavikuvastane toime on tugevam. Ravim on efektiivne külmetushaiguste ja ägedate hingamisteede viirusnakkuste sümptomite korral, kõrvaldab mõõduka lihasvalu, neuralgiaga sündroomi valu, leevendab pea- ja hambavalu.

Teine patsientide rühm arvab, et ravimi toime ei erine odavama kombineerimata paratsetamooli toimest. Mõnel juhul märgitakse, et Paracetamol EXTRATAB leevendab kõrget palavikku, kuid ei aita valu ravimisel. Samuti on kaebusi kõrvaltoimete tekkimise üle, enamasti iivelduse ja allergiliste reaktsioonide kujul.