Parlodel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Parlodel: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Parlodel

ATX-kood: N04BC01

Toimeaine: bromokriptiin (bromokriptiin)

Tootja: MEDA, AB (Rootsi), NOVARTIS FARMA (Itaalia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019

Parlodel on prolaktiini sekretsiooni inhibiitor, mida kasutatakse parkinsonismi, prolaktiinist sõltuvate haiguste ja seisundite raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Parlodeli toodetakse tablettidena: peaaegu valged, ümmargused, lamedad, kaldservaga, ühel küljel - kiri "SANDOZ", teisel - risk ja kood "XC" (30 tk. Pimedas klaasist pudelites või 10 tk. blistrites, pappkarbis 1 pudel või 3 blistrit).

1 tableti koostis:

Toimeaine: bromokriptiin (mesülaadi kujul) - 2,5 mg;
Abiained: maleiinhape, dinaatriumedetaat, laktoosmonohüdraat, maisitärklis, eelželatiniseeritud maisitärklis, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Bromokriptiin on dopamiini retseptori agonist ning sellel on dopaminomimeetiline ja hüpoprolaktineemiline toime.

Farmakodünaamika

Bromokriptiin pärsib hüpofüüsi eesmises piirkonnas toodetud hormooni prolaktiini sünteesi organismis, muutmata teiste hüpofüüsihormoonide taset. Kuid ravim võib vähendada akromegaaliaga patsientidel kasvuhormooni (STH) kõrgenenud taset, mis on tingitud dopamiiniretseptorite stimulatsioonist.

Sünnitusjärgsel perioodil aktiveerib prolaktiin laktatsiooniprotsessi ja on vajalik selle edasiseks hoolduseks. Muudel eluperioodidel on selle hormooni sekretsiooni suurenemise tagajärg galaktorröa (ebanormaalne imetamine) ja / või ebaregulaarsused menstruaaltsüklis ja ovulatsioon.

Bromokriptiini kui spetsiifilist prolaktiini tootmise inhibiitorit saab kasutada prolaktiini hüpersekretsiooniga seotud patoloogiliste seisundite ravimisel, samuti füsioloogilise laktatsiooni ennetamiseks või pärssimiseks. Amenorröa ja / või anovulatoorsete menstruaaltsüklitega patsientidel, millega kaasneb või ei kaasne galaktorröa, võib Parlodeli kasutada menstruaaltsükli normaliseerimiseks ja ovulatsiooni taastamiseks.

Parlodeli määramine imetamise pärssimiseks ei nõua vedeliku tarbimise piiranguid. Samuti ei suurenda see trombemboolia ohtu ega häiri emaka involutsiooni sünnitusjärgsel perioodil.

Bromokriptiin pärsib prolaktinoomide kasvu - prolaktiini sekreteerivad hüpofüüsi adenoomid.

Akromegaaliaga patsientidel vähendab Parlodel mitte ainult GH ja prolaktiini sisaldust vereplasmas, vaid avaldab kasulikku mõju kliinilistele sümptomitele ja glükoositaluvusele.

Parkinsoni tõve korral, mida iseloomustab spetsiifiline dopamiinipuudus aju mustades ja triibulistes tuumades, stimuleerib bromokriptiin dopamiiniretseptoreid, mis viib neurokeemilise tasakaalu taastumiseni basaalganglionides. Selle haigusega patsientidele määratakse Parlodeli tavaliselt suuremates annustes kui endokrinoloogiliste näidustuste korral.

Bromokriptiin vähendab liikumise aeglust, jäikust, treemorit ja muid parkinsonismi tunnuseid, mis on iseloomulikud haiguse kõigile etappidele. See sobib pikaajaliseks raviks, kuna selle efektiivsus kestab tavaliselt mitu aastat (praegu on häid ravitulemusi kirjeldatud ravi kestusega 8 aastat).

Bromokriptiin vähendab Parkinsoni tõvega patsientidel depressiooni sümptomite raskust. Selle põhjuseks on selle iseloomulikud antidepressandid, mis on tõestatud kontrollitud uuringutes, kus osalesid psühhogeense või endogeense depressiooniga patsiendid, kes ei põe Parkinsoni tõbe.

Farmakokineetika

Pärast ravimi suukaudset manustamist imendub bromokriptiin hästi. Tervetel vabatahtlikel on pärast Parlodeli suukaudset tablettide võtmist selle toimeaine pooleldav imendumisperiood 0,2–0,5 tundi ja bromokriptiini maksimaalne tase vereplasmas saavutatakse 1–3 tunni jooksul. Suukaudselt 5 mg bromokriptiini manustades on selle maksimaalne kontsentratsioon 0,465 ng / ml. Prolaktiini langetav toime täheldatakse 1-2 tundi pärast Parlodeli võtmist sees, saavutab tippväärtused (prolaktiini kontsentratsioon väheneb rohkem kui 80%) 5–10 tunni pärast ja püsib maksimaalse taseme lähedal 8–12 tundi. Bromokriptiini seonduvus plasmavalkudega on 96%.

Bromokriptiin metaboliseerub maksas esimese passi efekti tõttu ulatuslikult, moodustades palju metaboliite. See praktiliselt ei eritu muutumatul kujul neerude ja soolte kaudu. Sellel ainel on kõrge afiinsus CYP3A suhtes. Peamine metaboolne rada on tsüklopeptiidi osaks oleva proliinitsükli hüdroksüülimine. Ravimi kombinatsioon potentsiaalsete substraatide ja / või CYP3A4 inhibiitoritega võib põhjustada bromokriptiini kliirensi pärssimist ja selle kontsentratsiooni tõusu vereplasmas, arvutatud IC50 väärtus on 1,69 μM. Kuna vaba bromokriptiini terapeutiline kontsentratsioon jääb patsientidel madalaks, ei ole oodata olulist muutust ainevahetuses, kui seda kombineeritakse Parlodeli ravimitega, mille kliirensis osaleb isoensüüm CYP3A4.

Muutumatu bromokriptiin eritub plasmast kahefaasilisel viisil. Lõplik poolväärtusaeg on umbes 15 tundi (variatsioonivahemik on 8 kuni 20 tundi). Bromokriptiin ja selle metaboliidid erituvad peaaegu täielikult maksa kaudu, ainult 6% võetud annusest eritub neerude kaudu.

Maksafunktsiooni häiretega patsientidel võib ravimi eliminatsiooni kiirus väheneda ja selle sisaldus vereplasmas võib suureneda. Sellisel juhul on vajalik annustamisskeemi korrigeerimine.

Näidustused kasutamiseks

Prolaktiinist sõltumatu naiste viljatus:

Anovulatoorsed tsüklid (osana antiöstrogeenidega kombineeritud ravist);
Polütsüstiliste munasarjade sündroom.

Prolaktiinist sõltuv naiste viljatus ja menstruaaltsükli häired:

Oligomenorröa;
Amenorröa (kaasa arvatud galaktorröa);
Luteaalfaasi ebapiisavus;
Ravimite (näiteks mõned psühhotroopsed või hüpertensioonivastased ravimid) võtmisest tingitud sekundaarne hüperprolaktineemia.

Prolaktinoomid:

Hüpofüüsi prolaktiini sekreteerivate mikro- ja makroadenoomide konservatiivne ravi;
Patsiendi operatsioonieelne ettevalmistus (Parlodeli kasutatakse kasvaja mahu vähendamiseks ja selle eemaldamise hõlbustamiseks);
Tingimuste operatsioonijärgne ravi, millega kaasneb prolaktiini taseme tõus.

Imetamise pärssimine:

Imetamise vältimine pärast aborti;
Imetamise ennetamine või lõpetamine pärast sünnitust meditsiinilistel põhjustel, sealhulgas sünnitusjärgse mastiidi algfaasis.

Lisaks kasutatakse Parlodeli järgmistel juhtudel:

Prolaktiinist sõltuv hüpogonadism meestel - libiido kadu, oligospermia, impotentsus;
Akromegaalia - reeglina lisaks põhiteraapiale, kuid mõnel juhul on seda võimalik kasutada alternatiivina kiiritusele või kirurgilisele ravile;
Idiopaatiline Parkinsoni tõbi ja entsefaliitne parkinsonism - kombinatsioonis parkinsonismivastaste ravimitega või monoteraapiana.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Rasked psüühikahäired, sealhulgas andmed anamneesis;
Südame isheemiatõbi, samuti muud rasked südame-veresoonkonna haigused;
Arteriaalne hüpertensioon, mida ei saa ravimitega kontrollida;
Arteriaalne hüpertensioon diagnoositud raseduse ajal ja hiljem sünnitusjärgsel perioodil;
Gestoos (sh eklampsia ja preeklampsia);
Kuni 7-aastased lapsed;
Ülitundlikkus ravimite komponentide või tungaltera alkaloidide suhtes.

Juhiste kohaselt ei tohi Parlodeli manustada patsientidele, kellel on harvaesinevad pärilikud glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni vormid, raske laktaasipuudulikkus ja galaktoositalumatus.

Kliiniliste andmete ebapiisava hulga tõttu ei soovitata Parlodeli kasutada healoomuliste rinnanäärmehaiguste ja premenstruaalse sündroomi (PMS) raviks.

Parlodeli kasutamise juhised: meetod ja annus

Parlodeli tablette tuleb võtta suu kaudu koos toiduga.

Ravimi soovitatavad annustamisskeemid sõltuvalt näidustustest:

Naiste viljatus ja menstruaaltsükli häired: 1,25 mg (½ tabletti) 2-3 korda päevas. Vajadusel suurendatakse päevaannust järk-järgult 5-7,5 mg-ni 2-3 annusena. Ravi kestus määratakse ovulatsiooni taastamise või menstruaaltsükli normaliseerumise hetkest. Ägenemise vältimiseks võib arst soovitada teil jätkata ravi mitme tsükli jooksul;
Prolaktinoomid: ravi alguses - 1,25 mg 2-3 korda päevas, seejärel suurendatakse annust järk-järgult optimaalse efektiivsusega, mis tagab prolaktiini kontsentratsiooni piisava vähenemise vereplasmas. Maksimaalsed soovitatavad annused päevas: 7-12-aastased lapsed - 5 mg, noorukid 13-17-aastased - 20 mg;
Imetamise pärssimine meditsiinilistel põhjustel: esimene päev - 1,25 mg 2 korda päevas (hommiku- ja õhtusöögiks), järgmise 14 päeva jooksul - 2,5 mg 2 korda päevas. Ravimit peaksite alustama paar tundi pärast abordi või sünnitust, kuid alles pärast elutähtsate funktsioonide stabiliseerumist. 2-3 päeva pärast Parlodeli tühistamist on võimalik piima kerge eraldumine, mille saab kõrvaldada ravimi täiendava sissevõtmisega samas annuses veel 7 päeva;
Sünnitusjärgne mastiit (kombinatsioonis antibiootikumiga): esimene päev - 1,25 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul), järgmised 14 päeva - 2,5 mg 2 korda päevas;
Akromegaalia: ravi alguses - 1,25 mg 2-3 korda päevas, seejärel suurendatakse annust järk-järgult, sõltuvalt kliinilisest toimest ja tolerantsusest, kuni 10-20 mg päevas. Maksimaalsed päevaannused: 7-12-aastased lapsed - 10 mg, noorukid 13-17-aastased - 20 mg;
Hüperprolaktineemia meestel: 1,25 mg 2-3 korda päevas, seejärel suurendatakse päevaannust järk-järgult 5-10 mg-ni;
Parkinsoni tõbi: esimesed 7 päeva - 1,25 mg 1 kord päevas, eelistatavalt õhtul. Seejärel valitakse annus tiitrimisega individuaalselt, s.t. iga nädal suurendatakse seda 1,25 mg võrra ja jagatakse 2-3 annuseks. Piisava ravitoime saab tavaliselt saavutada 6-8 nädala jooksul pärast ravi. Kui selle aja möödudes kliinilist vastust ei ole, suurendatakse annust igal nädalal 2,5 mg võrra. Bromokriptiini efektiivne päevaannus jääb vahemikku 10–40 mg, kuid mõnel juhul on vaja suuremaid annuseid. Juhul, kui annuse tiitrimise perioodil ilmnevad kõrvaltoimed, tuleb päevaannust vähendada vähemalt ühe nädala võrra. Pärast kõrvaltoimete leevendamist võib annust uuesti suurendada. Patsiendid, kellel esineb levodopa võtmise tõttu liikumishäireid,enne Parlodeli määramist on soovitatav levodopa annust vähendada. Pärast bromokriptiiniga rahuldava kliinilise toime saavutamist saab levodopa annust veelgi järk-järgult vähendada. Mõnel patsiendil on tänu Parlodelile võimalik see täielikult tühistada.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete klassifikatsioon:

Sageli: ≥ 1/100 - <1/10;
Mõnikord: ≥ 1/1000- <1/100;
Harva: ≥ 1/10 000- <1/1000;
Väga harv: <1/10 000, sealhulgas üksikjuhud.

Parlodeli võimalikud kõrvaltoimed:

Dermatoloogilised ja allergilised reaktsioonid: mõnikord - juuste väljalangemine, naha ilmingud;
Kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: sageli - vertiigo, unisus, peavalu; mõnikord - hallutsinatsioonid, segasus, liikumishäired, psühhomotoorne agitatsioon; harva - psühhootilised häired, unetus, paresteesia, unisus; väga harva - ootamatu uinumine, suurenenud unisus päevas, hüperseksuaalsus, suurenenud libiido;
Hingamissüsteemist: sageli - ninakinnisus; harva - õhupuudus, pleuraefusioon, pleuriit, pleurafibroos, kopsufibroos;
Kardiovaskulaarsüsteemi küljest: mõnikord - ortostaatiline hüpotensioon (harvadel juhtudel minestamine), arteriaalne hüpotensioon; harva - tahhükardia, kitsendav perikardiit, arütmia, perikardi efusioon, bradükardia; väga harva - hüpotermia tõttu pööratav sõrmede ja varvaste kahvatus (eriti ajaloos Raynaud'i sündroomiga patsientidel); väga harva - südameklappide fibroos;
Lihas-skeleti süsteemist: mõnikord - säärelihaste krambid;
Meeltelt: harva - tinnitus, häired ja hägune nägemine;
Seedesüsteemist: sageli - iiveldus ja / või oksendamine, kõhukinnisus; mõnikord suu kuivus; harva - kõhuvalu, kõhulahtisus, seedetrakti haavandilised kahjustused, seedetrakti verejooks (veri okse ja / või mustas väljaheites), retroperitoneaalne fibroos;
Teised: mõnikord - suurenenud väsimus; harva - perifeerne turse; väga harva ravimi järsu tühistamise korral - haigusseisund sarnaneb pahaloomulise neuroleptilise sündroomiga.

Parlodeli kasutamisel imetamise pärssimiseks sünnitusjärgsel perioodil on harvadel juhtudel võimalik psüühikahäirete, arteriaalse hüpertensiooni, krampide, müokardiinfarkti või insuldi tekkimine, kuid nende kõrvaltoimete põhjuslikku seost ravimi kasutamisega ei ole kindlaks tehtud.

Üleannustamine

Kõigil Parlodeli registreeritud üleannustamise juhtudel surma ei täheldatud. Maksimaalne teadaolev bromokriptiini üksikannus on 325 mg. Üleannustamise sümptomiteks on unisus, unisus, letargia, hallutsinatsioonid, pearinglus, iiveldus, oksendamine, tahhükardia, hüpotensioon, posturaalne hüpotensioon.

On juhuslikke teateid ravimi juhuslikust allaneelamisest laste poolt, kes on kogenud unisust, palavikku ja oksendamist. Patsientide seisund paranes spontaanselt või mitu tundi pärast sobiva ravi määramist.

Suukaudsete Parlodeli annuste võtmisel peate võtma aktiivsütt. Mao loputamine on lubatud läbi viia kohe pärast ravimi võtmist. Ägeda mürgistuse korral on soovitatav sümptomaatiline ravi. Hallutsinatsioonide või oksendamise peatamiseks võib välja kirjutada metoklopramiidi.

erijuhised

Kui naistel on patoloogiaid, mis ei ole seotud hormooni prolaktiini taseme tõusuga veres, tuleb Parlodeli kasutada minimaalses efektiivses annuses, mis on vajalik haiguse sümptomite kõrvaldamiseks. Sellest soovitusest on oluline kinni pidada, vastasel juhul on vereplasmas prolaktiini taseme langus alla normaalse taseme, mis viib kollakeha funktsiooni rikkumiseni.

Sünnitusjärgsel perioodil naistele ei tohiks Parlodeliga samaaegselt välja kirjutada vasokonstriktoreid.

Raviperioodi jooksul tuleb hoolikalt jälgida patsiente, kellel on varem esinenud haavandtõbe.

Häirete progresseerumise korral ebaselge etioloogiaga pleuropulmonaarsete haigustega patsiendid peaksid Parlodeli tühistama ja läbi viima uuringu.

Retroperitoneaalse fibroosi varajaseks diagnoosimiseks protsessi pöörduvas algstaadiumis peab arst jälgima patsiendi seisundit, et õigeaegselt tuvastada sellised sümptomid nagu alajäsemete turse, seljavalu ja neerufunktsiooni häired. Kui on põhjust kahtlustada fibrootiliste muutuste esinemist retroperitoneaalses ruumis, tuleb Parlodel viivitamatult tühistada.

Sekundaarse neerupealiste puudulikkusega patsientidel on vaja läbi viia glükokortikosteroidide asendusravi.

Hüpofüüsi makroadenoomidega patsientidel tuleb ravi ajal pidevalt hinnata kasvaja suuruse dünaamikat. Selle suurenemise korral saab rakendada kirurgilist ravimeetodit.

Kasvaja suurenemise ohu tõttu tuleb hoolikalt jälgida rasedaid, kes on varem saanud Parlodeli prolaktiini sekreteeriva hüpofüüsi adenoomi raviks.

Kuna ravim võib taastada viljakuse, peaksid fertiilses eas naised, kes rasedust ei planeeri, kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik autojuhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel, eriti ravimi kasutamise esimestel päevadel.

Parkinsoni tõvega patsientidel soovitatakse hoiduda juhtimisest ja tegevustest, mis nõuavad reaktsioonikiirust ja suuremat tähelepanu. Tõsise uimasuse või äkilise uinumise korral peate Parlodeli annust vähendama või selle täielikult tühistama.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedust planeerivatel patsientidel tuleb pärast rasedustesti positiivse tulemuse saamist ravim, nagu teisedki ravimid, tühistada, välja arvatud juhtudel, kui on vaja ravi jätkata meditsiinilistel põhjustel. Parlodeli tühistamine rasedatel ei suurendanud spontaansete abortide esinemissagedust. Kliiniliste uuringute tulemused näitavad, et bromokriptiini kasutamine raseduse ajal ei mõjuta negatiivselt selle kulgu ega tulemust.

Hüpofüüsi adenoomiga rasedate naiste Parlodel-ravi lõpetamine nõuab patsiendi seisundi hoolikat jälgimist kogu raseduse perioodi vältel. Kui ilmnevad prolaktinoomi väljendunud suurenemise tunnused, näiteks nägemisväljade kitsenemine või peavalu, tuleb bromokriptiinravi uuesti alustada või pöörduda operatsiooni poole.

Kuna Parlodel pärsib imetamist, ei ole see ette nähtud emadele, kelle lapsed saavad rinnapiima.

Lapsepõlves kasutamine

Parlodeli ei kasutata alla 7-aastaste laste raviks.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid võivad vajada Parlodeli annuse kohandamist.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastased patsiendid peaksid Parlodeli võtmisel olema ettevaatlikud.

Ravimite koostoimed

Bromokriptiini tuleb kasutada ettevaatusega koos teiste CYP3A4 ensüümi substraatide ja / või inhibiitoritega (näiteks inimese immuunpuudulikkuse viiruse proteaasi inhibiitorid või asooli seenevastased ained).

Makroliidantibiootikumide (josamütsiini või erütromütsiiniga) kombineerimisel täheldatakse bromokriptiini kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas.

Oktreotiidi samaaegsel kasutamisel akromegaaliaga patsientidel suureneb bromokriptiini tase vereplasmas.

Domperidooni, metoklopramiidi või dopamiini retseptori antagonistide (näiteks neuroleptikumid nagu tioksanteenid, butürofenoonid või fenotiasiinid) kasutamise korral võib bromokriptiini terapeutiline efektiivsus väheneda.

Parlodel võib hüpertensioonivastaseid ravimeid saavatel patsientidel põhjustada vererõhu märkimisväärset langust.

Parkinsoni tõvega patsientidel suurendab ravim levodopa parkinsonismivastast toimet, mis võimaldab sageli viimase annust vähendada. Parlodeli määramine on soovitatav levodopa terapeutilise toime nõrgenemise ja selle kasutamisega seotud tüsistuste tekkimise korral, näiteks nähtus "sisse-välja" (sisse-välja), toime ammendumise sündroom levodopa annuse lõpuks, tahtmatud liigutused (valulik düstoonia ja / või koreoatetoid) düskineesia).

Etanool võib kahjustada bromokriptiini talutavust.

Analoogid

Parlodeli analoogid on: Abergin, Bromocriptine, Bromocriptine-Richter, Bromocriptine-KV, Ronalin.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas ja valguse eest kaitstult.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Parlodeli kohta

Parlodeli ülevaated näitavad peamiselt selle suurt efektiivsust, tingimusel et patsient järgib arsti soovitusi. On üksikuid teateid sellise ravi negatiivsete mõjude kohta, eriti minestamise, liigse karvakasvu jalgadel ja söögiisu järsu suurenemise kohta.