Paroksetiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Paroksetiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: paroksetiin

ATX-kood: N06AB05

Toimeaine: paroksetiin (paroksetiin)

Tootja: Replek Farm Skopje, LLC (Makedoonia Vabariik), Ozon, LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018

Hinnad apteekides: alates 288 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, paroksetiin

Paroksetiin on antidepressant.

Väljalaske vorm ja koostis

Paroksetiin on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul: ümmargused, kaksikkumerad, valged, eraldusjoonega, kareda kestaga (7, 10, 14, 20, 25 või 30 tükki mullpakendis, pappkarbis 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 või 10 pakki; 10, 20, 30, 40, 50 või 100 tk. Purgis, 1 purk pappkarbis).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: paroksetiinvesinikkloriidhemihüdraat - 22,76 mg või 34,14 mg, mis on samaväärne vastavalt 20 mg või 30 mg paroksetiini sisaldusega;
abikomponendid: kolloidne ränidioksiid, kopovidoon, krospovidoon, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, kaltsiumvesinikfosfaat, talk;
kest: makrogool 6000, hüpromelloos, titaandioksiid, talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Paroksetiin on ravim depressiivsete seisundite raviks. Antidepressantne toime, tõhusus paanika ja obsessiiv-kompulsiivse häire (OCD) ravis on tingitud serotoniini (5-HT, 5-hüdroksütrüptamiini) tagasihaarde selektiivsest pärssimisest aju neuronite poolt.

Nõrk antikolinergiliselt paroksetiini soodustab tema tühised afiinsus alfa ₁ - alfa ₂ - ja beeta-adrenergiliste retseptorite, m-kolinoretseptoritega, dopamiini (D ₂), histamiini H ₁ retseptorite 5HT ₁ laadse 5HT ₂ laadse retseptoreid. Paroksetiini aktiivsus ei kahjusta psühhomotoorseid funktsioone, ei suurenda etanooli inhibeerivat toimet neile.

Paroksetiini annuste ületamisel, mis on vajalikud serotoniini omastamise pärssimiseks, ilmnevad käitumuslike uuringute ja EEG (elektroentsefalograafia) tulemuste kohaselt ravimi nõrgad aktiveerivad omadused. EEG, vererõhk (BP) ja pulss (HR) võivad veidi muutuda.

Farmakokineetika

Pärast ravimi sisenemist seedetraktisse imendub see, millele järgneb ainevahetusprotsess esimese maksa kaudu.

Ravimi tasakaalukontsentratsioon saavutatakse pärast 7-14-päevast ravi. Ravimit iseloomustab farmakokineetiliste parameetrite mittelineaarne sõltuvus annusest ja / või raviperioodist.

Paroksetiin jaotub kudedes ulatuslikult; plasmas on ainult 1% võetud annusest.

Vere valkude sidumine - 95%.

Inhibeerib isoensüümi CYP2D6. Ravimi metabolism toimub maksas koos mitteaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Peamised metaboliidid hõlmavad konjugeeritud ja polaarset oksüdeerumist ning metüülimisprodukte, millel on ebaoluline farmakoloogiline aktiivsus. Osalemata ravimi terapeutilises toimes, erituvad nad organismist kiiresti. Serotoniini selektiivne omastamine neuronite poolt paroksetiini toimest ainevahetuse ajal ei ole häiritud.

Poolväärtusaeg on umbes 24 tundi.

64% paroksetiinist eritub neerude kaudu metaboliitidena ja 2% muutumatul kujul.

Vähem kui 1% eritub muutumatul kujul soolte kaudu, ülejäänud ravim on metaboliitidena.

Metaboliitide eritumise esimene faas toimub paroksetiini esimese maksa kaudu läbimise tulemusena, teises faasis kontrollib eritumisprotsessi süsteemne eliminatsioon.

Maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustuse korral ning eakatel suureneb paroksetiini kontsentratsioon vereplasmas.

Näidustused kasutamiseks

reaktiivne depressioon, raske endogeenne depressioon, ärevusega kaasnev depressioon ja muud tüüpi depressioon;
generaliseerunud ärevushäire;
obsessiiv-kompulsiivne häire;
sotsiaalfoobia (sotsiaalne ärevushäire);
paanikahäire koos agorafoobiaga ja ilma.

Vastunäidustused

ebastabiilne epilepsia;
samaaegne ravi monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega ja 14 päeva jooksul pärast nende tühistamist;
raseduse periood;
imetamine;
lapsepõlv;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Vastavalt juhistele soovitatakse paroksetiini ettevaatusega välja kirjutada mania, krampide, epilepsia, suletudnurga glaukoomi, maksa- ja / või neerupuudulikkuse, südamehaiguste, eesnäärme hüperplaasia korral elektrilise pulsiravi ajal koos verejooksu riski suurendavate ravimitega, teguritega patsientidel suurenenud verejooksu oht ja haigused, mis suurendavad verejooksu riski.

Paroksetiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Tablette võetakse suu kaudu, hommikul, 1 kord päevas, söögi ajal, tervelt alla neelates ja juues palju vett.

Annus tuleb valida individuaalselt esimese 14–21 ravipäeva jooksul. Vajadusel saab seda hiljem parandada.

Soovitatav päevane annus:

depressioon: algannus on 20 mg, soovitud ravitoime saavutamiseks saab seda järk-järgult suurendada 10 mg võrra. Maksimaalne ööpäevane annus on 50 mg;
generaliseerunud ärevushäired: 20 mg;
obsessiiv-kompulsiivne häire: algannus on 20 mg, seda tuleb suurendada 10 mg võrra iga 7 päeva tagant. Keskmine terapeutiline annus on 40 mg. Maksimaalne ööpäevane annus on 60 mg;
sotsiaalse ärevuse häired (sotsiaalfoobia): algannus - 20 mg. Ravitoime puudumisel pärast 14-päevast ravimi kasutamist tuleb seda suurendada 10 mg võrra vähemalt 7-päevaste intervallidega, võttes arvesse patsiendi kliinilist seisundit. Maksimaalne ööpäevane annus on 50 mg;
paanikahäire: algannus on 10 mg (paanikasümptomite võimaliku ägenemise riski vähendamiseks), iga 7 päeva järel suurendatakse seda 10 mg võrra. Keskmine terapeutiline ööpäevane annus on 40 mg, maksimaalne annus on 50 mg.

Eakatel patsientidel ei tohiks päevane annus ületada 40 mg.

Neeru- ja / või maksapuudulikkusega patsiendid näitavad ravimit annuses, mis ei ületa 20 mg päevas.

Ravi tuleb katkestada ravimi annuse järk-järgulise vähendamisega, see väldib ärajätusündroomi teket.

Kõrvalmõjud

närvisüsteemist: väsimus, unisus, ärevus, pearinglus, unetus, värinad, asteenia, närvilisus, ekstrapüramidaalsed häired, hallutsinatsioonid, segasus, serotoniini sündroom, maania, agitatsioon, paanikahood, depersonaliseerimine, amneesia, müokloonus, krambid;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: ortostaatiline hüpotensioon;
seedesüsteemist: suukuivus, maitse muutus, söögiisu suurenemine või vähenemine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus; võimalik hepatiit;
meeltest: nägemiskahjustus;
kuseteede süsteemist: sage urineerimine, uriinipeetus;
lihas-skeleti süsteemist: lihasnõrkus, müopaatia, artralgia, müalgia;
reproduktiivsüsteemist: impotentsus, ejakulatsioonihäire, hüperprolaktineemia, anorgasmia, muud seksuaalhäired;
allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, ekhümoos, urtikaaria, angioödeem;
teised: riniit, suurenenud higistamine, antidiureetilise hormooni sekretsiooni kahjustus, hüponatreemia.

Üleannustamine

Sümptomid: suukuivus, higistamine, unisus, iiveldus, oksendamine, ärrituvus, treemor, nüstagmus, müdriaas, agiteeritus, krambid, siinuse tahhükardia, kõrgenenud vererõhk, bradükardia, liigesrütm; väga harvadel juhtudel (teiste psühhotroopsete ravimite ja / või alkoholi samaaegse kasutamise taustal) - muutused elektrokardiograafias, kooma. Märkimisväärse annuse võtmisel on võimalik areneda serotoniini sündroom, harva - rabdomüolüüs.

Ravi: spetsiifilist antidooti ei ole, nii et patsient peaks kohe mao loputama, võtma aktiivsütt. Pärast seda viiakse sümptomaatiline ravi vastavalt näidustustele.

erijuhised

Kuna paroksetiini kasutamise esimestel nädalatel on enesetapukatse oht, on vajalik patsiendi seisundi hoolikas jälgimine.

Eakatel inimestel võib paroksetiini võtmise ajal tekkida hüponatreemia.

Insuliini ja / või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete samaaegsel kasutamisel võib osutuda vajalikuks nende annust kohandada.

Krampide tekkimisel, esimeste maania tunnuste ilmnemisel tuleb ravi katkestada.

Pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkimise vältimiseks tuleb olla ettevaatlik samaaegse neuroleptilise raviga.

Alkoholi tarbimine ravi ajal on vastunäidustatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide suurt kiirust, on soovitatav hoiduda või olla eriti ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Paroksetiini kasutamine raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimit ei tohiks lapsepõlves välja kirjutada, kuna paroksetiini ohutus ja efektiivsus selles patsientide kategoorias ei ole tõestatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidele tuleb paroksetiini määrata ettevaatlikult.

Neerupuudulikkuse korral on ravi näidustatud päevaannusena 20 mg.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkusega patsientidele tuleb paroksetiini määramisel olla ettevaatlik.

Maksapuudulikkuse korral on ravi näidustatud päevaannusena kuni 20 mg.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide ööpäevane annus ei tohi ületada 40 mg.

Ravimite koostoimed

Paroksetiini samaaegsel kasutamisel:

MAO inhibiitoreid ei tohiks kasutada. Lisaks võite alustada paroksetiini võtmist mitte varem kui 14 päeva pärast nende tühistamist;
maksaensüüme pärssivad ravimid võivad vajada paroksetiini annuse vähendamist;
antatsiidid ei mõjuta ravimi imendumist ja selle farmakokineetilisi parameetreid;
protsüklidiin suurendab selle kontsentratsiooni;
fenotiasiini antipsühhootikumid, tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenütoiin, metoprolool, kaudsed antikoagulandid, 1. C klassi antiarütmikumid võivad suurendada nende terapeutilist toimet ja suurendada kõrvaltoimete riski;
etanool suurendab selle toksilist toimet;
varfariin muutumatu protrombiiniaja taustal pikendab verejooksu aega;
ebatüüpilised antipsühhootikumid, tritsüklilised antidepressandid, fenotiasiini ravimid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, atsetüülsalitsüülhape võivad aidata vere hüübimisprotsessi häiret;
tramadool, sumatriptaan (serotonergilised ravimid) võivad suurendada serotonergilist toimet;
trüptofaan, liitiumpreparaadid aitavad toime vastastikku võimendada;
fenütoiin ja muud krambivastased ravimid võivad suurendada soovimatute mõjude esinemist;
guanetidiin nõrgendab mõnevõrra selle antihüpertensiivset toimet, kuid palju vähem kui kombinatsioonis norepinefriini omastamist pärssivate antidepressantidega.

Analoogid

Paroksetiini analoogid on: Actaparoxetine, Apo-Paroksetiin, Plizil, Serlift, Fluxen, Paroxin, Reksetin, Adepress, Paxil.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, kaitstuna niiskuse ja valguse eest.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused paroksetiini kohta

Paroksetiini ülevaated on enamasti positiivsed. Ravimi efektiivsust kinnitavad patsiendid ja arstid. Ravimi toime aitab taastada emotsionaalset ja vaimset stabiilsust.

Tablettide pikaajalisel kasutamisel on võimalik sõltuvus ravimist, soovimatud nähtused, sealhulgas reproduktiivsüsteemist. Patsientidel soovitatakse autojuhtimisel olla ettevaatlik, kuna ravim häirib liikumiste koordineerimist.