Penester

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Penester: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Penester

ATX-kood: G04CB01

Toimeaine: finasteriid (finasteriid)

Tootja: Zentiva k.s (Zentiva, ks) (Tšehhi Vabariik)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.08.2019

Hinnad apteekides: alates 364 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Penester

Penester on ravim eesnäärme adenoomi raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Penester on saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena: ümmargused, mõlemalt poolt kumerad, helekollased (10 tükki blistrites, 3 blisterit pappkarbis; 15 tükki blistris, 2 või 6 blisterit pappkarbis) pakk).

1 tablett sisaldab:

Toimeaine: finasteriid - 5 mg;
Mitteaktiivsed koostisosad: laktoosmonohüdraat (77,45 mg), maisitärklis (40 mg), povidoon K30 (3,25 mg), A-tüüpi naatriumkarboksümetüültärklis (2,6 mg), magneesiumstearaat (1,3 mg), naatriumdokusaat (0,4 mg);
Kile kest: hüpromelloos 2910/5 (3,15 mg), makrogool 6000 (0,3 mg), talk (0,3 mg), titaandioksiid (0,2 mg), simetikooni emulsioon SE4 (0,03 mg), raudvärv kollane oksiid (0,02 mg).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Penesteri toimeaine on finasteriid. See on sünteetiline 4-asasteroidne ühend, II tüüpi 5a-reduktaasi spetsiifiline konkureeriv inhibiitor, rakusisene ensüüm, mis muudab testosterooni aktiivseks androgeeniks, dihüdrotestosterooniks (DHT).

Eesnäärme suurenemine healoomulise hüperplaasia korral sõltub eesnäärmes testosterooni muundamisest DHT-ks. Finasteriid vähendab oluliselt selle hormooni taset vereplasmas ja eesnäärmekoes. DHT tootmise pärssimine viib eesnäärme suuruse vähenemiseni, urineerimise maksimaalse kiiruse suurenemiseni ja selle haigusega seotud sümptomite raskusastme vähenemiseni.

Finasteriidil puudub afiinsus androgeeniretseptorite suhtes.

PLESS kliinilistes uuringutes osalesid eesnäärme healoomulise hüperplaasia (BPH) ja eesnäärme suurenemise mõõdukate kuni raskete sümptomitega patsiendid. Leiti, et Penester vähendab 4 aasta jooksul ägeda kusepeetuse esinemissagedust 7/100-lt 3/100-ni ja kirurgilise sekkumise vajadust (prostatektoomia või eesnäärme transuretraalne resektsioon) 10/100-lt 5/100-le. Samal ajal vähenes haiguse sümptomite raskusaste (kvaas-AUA sümptomite skaalal 2 punkti võrra), stabiilne uriini voolukiiruse suurenemine ja eesnäärme mahu püsiv langus umbes 20%.

4–6 aastat kestnud eesnäärmesümptomite meditsiiniteraapias osales 3047 BPH sümptomitega meest. Need jagunesid juhuslikult 4 rühma, kes said: I - platseebo, II - finasteriid päevases annuses 5 mg, III - doksasosiin päevases annuses 4 või 8 mg, IV - finasteriidi kombinatsioon päevases annuses 5 mg ja doksasosiin päevases annuses 4 või 8 mg. Tulemused näitasid haiguse kliinilise progresseerumise riski olulist vähenemist, ulatudes finasteriidi rühmas 34% (p = 0,002), doksasosiini rühmas 39% (p <0,001) ja kombinatsioonravi rühmas 67% (p <0,001) võrreldes platseeboga. BPH progresseerumine ilmnes enamikul juhtudel (274 351-st) sümptomite halvenemisega IPSS (International Prostate Symptom Score) skaalal ≥ 4 punkti võrra. Sellisel juhul on sümptomite süvenemise oht,mida hinnati punktide kaupa, vähenes finasteriidi saanud patsientidel platseebogrupiga võrreldes 30% (95% usaldusintervall - 6-48%), doksasosiini võtnud patsientidel 46% (95% usaldusvahemik - 25-60%) 64% võrra % (95% usaldusintervall - 48-75%) nendel, kes said kombineeritud ravi. Ägeda uriinipeetuse risk võrreldes platseebogrupiga vähenes finasteriidi rühmas 67% (p = 0,011), doksasosiinirühmas 31% (p = 0,296), kombinatsioonravi rühmas 79% (p = 0,001). Olulisi erinevusi platseebost täheldati ainult finasteriidi ja kombineeritud ravi rühmade patsientidel.64% (95% usaldusvahemik - 48–75%) kombinatsioonravi saanud patsientidel. Ägeda uriinipeetuse risk võrreldes platseebogrupiga vähenes finasteriidi rühmas 67% (p = 0,011), doksasosiinirühmas 31% (p = 0,296), kombinatsioonravi rühmas 79% (p = 0,001). Olulisi erinevusi platseebost täheldati ainult finasteriidi ja kombineeritud ravi rühmade patsientidel.kombineeritud ravis 64% (95% usaldusvahemik - 48–75%). Ägeda uriinipeetuse risk võrreldes platseebogrupiga vähenes finasteriidi rühmas 67% (p = 0,011), doksasosiinirühmas 31% (p = 0,296), kombinatsioonravi rühmas 79% (p = 0,001). Olulisi erinevusi platseebost täheldati ainult finasteriidi ja kombineeritud ravi rühmade patsientidel.

Farmakokineetika

Ravimi maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse umbes 2 tundi pärast Penesteri sissevõtmist. Finasteriidi imendumine seedetraktist lõpeb 6–8 tundi pärast tableti võtmist. Ravimi biosaadavus ei sõltu toidu tarbimisest, see on umbes 80% intravenoossest võrdlusdoosist.

Finasteriidi iseloomustab kõrge seondumine plasmavalkudega (~ 93%). Näiline jaotusruumala on 76 l, plasmakliirens on ~ 165 ml / min. Penesteri pikaajalisel kasutamisel koguneb finasteriid väikestes kogustes aeglaselt. 5 mg ööpäevase annuse korral saavutab selle minimaalne tasakaalukontsentratsioon plasmas 8–10 ng / ml ja püsib aja jooksul stabiilsena.

Pärast 7-10 päeva pärast ravimi võtmist leitakse finasteriidi tserebrospinaalvedelikust ja väikestes kogustes spermast.

Pärast ¹⁴ C- märgisega finasteriidi ühekordset annust eritati umbes 57% võetud annusest soolestiku kaudu ja 39% neerudest metaboliitidena. Selles uuringus tehti kindlaks kaks toimeaine metaboliiti, millel on võrreldes finasteriidiga ensüümi 5α-reduktaasi kerge pärssiv toime.

Ravimi poolväärtusaeg (T _1/2) on keskmiselt 6 tundi.

Eakatel patsientidel on finasteriidi eliminatsiooni kiirus mõnevõrra vähenenud ja seetõttu suureneb T _1/2 periood 8 tunnini. Need muutused ei oma kliinilist tähtsust, seetõttu ei ole vanematel meestel annuse kohandamine vajalik.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens 9–55 ml / min) ei erinenud ¹⁴ C-ga märgistatud finasteriidi jaotusaste pärast Penesteri ühekordse annuse manustamist tervete vabatahtlike omast. Samuti ei erinenud neerufunktsiooni häirega aine seondumine plasmavalkudega. Osa finasteriidi metaboliitidest, mis erituvad tavaliselt neerude kaudu, eritub neerupuudulikkusega patsientidel soolte kaudu, mis avaldub aine metaboliitide hulga vähenemisega uriinis ja nende arvu suurenemisega väljaheites. Neerupuudulikkusega mehed, kes ei vaja hemodialüüsi, ei pea Penesteri annust kohandama.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Penester eesnäärme healoomulise hüperplaasia raviks mõeldud ravim.

Vajadusel on soovitatav kasutada finasteriidi:

Eesnäärme suuruse vähendamine;
Uriini väljavoolu maksimaalse kiiruse suurenemine;
Hüperplaasia põhjustatud sümptomite eemaldamine või vähendamine;
Ägeda uriinipeetuse riski ja operatsiooni tõenäosuse vähendamine.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Lapsepõlv;
Kuseteede obstruktsioon;
Eesnäärmevähk;
Ülitundlikkus Penesteri mis tahes komponendi suhtes.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral kasutage ravimit ettevaatusega.

Penesteri kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Penesterit tuleb võtta suu kaudu. Toidu tarbimine ei mõjuta ravimi efektiivsust.

Täiskasvanud patsientidele määratakse 1 tablett 1 kord päevas.

Ravi kestus määratakse individuaalselt, kuid see peaks olema vähemalt 6 kuud. Umbes 50% -l juhtudest kadusid kliinilised sümptomid 12 kuu jooksul pärast ravi.

Kõrvalmõjud

Reproduktiivsüsteemi poolt: ejakulatsiooni mahu vähenemine, rindade hellus, günekomastia, libiido langus, impotentsus;
Teised: allergilised reaktsioonid;
Laboratoorsed näitajad: luteiniseeriva ja folliikuleid stimuleeriva hormooni kontsentratsiooni kerge (normi piires) suurenemine.

Kõrvaltoimete sagedus ei ületa 4% ja tavaliselt väheneb ravi ajal.

Üleannustamine

On teada juhtumeid, kui finasteriidi ühekordne annus on annus kuni 400 mg, samuti ravimi korduv manustamine päevases annuses kuni 80 mg 3 kuu jooksul. Patsientidel kõrvaltoimeid ei täheldatud.

Finasteriidi üleannustamise erikohtlemine ei ole vajalik.

erijuhised

Enne Penesteri määramist peab patsient läbima täieliku uuringu, et välistada muude haiguste esinemine, mis võivad põhjustada eesnäärme healoomulise hüperplaasia arengut, nagu põie hüpotensioon, nakkusliku päritoluga eesnäärmepõletik, ureetra ahenemine, eesnäärmevähk ja mitmed muud muutused kuseteedes mis tekivad mõnedes närvisüsteemi haigustes.

Finasteriid aitab vähendada eesnäärmespetsiifilist antigeeni (vastavalt 41% ja 48% 6 ja 12 kuu jooksul alates ravi algusest), seetõttu tuleb ravi ajal patsiente perioodiliselt uurida eesnäärmevähi välistamiseks.

Rasedad ja fertiilses eas naised peaksid vältima kokkupuudet purustatud Penesteri tablettidega, kuna finasteriid suudab pärssida testosterooni muundumist dihüdrotestosterooniks, mille tagajärjel on võimalik rikkuda isasloote suguelundite arengut. Sellisel juhul on tabletid kilega kaetud, seetõttu on kokkupuude toimeainega välistatud, kui nende terviklikkust ei kahjustata.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puuduti negatiivseid mõjusid patsiendi kognitiivsetele, vaimsetele ja motoorsetele funktsioonidele.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Penester ei ole mõeldud kasutamiseks naistel.

Tänu finasteriidi võimele pärssida testosterooni muundumist dihüdrotestosterooniks võib Penester naise poolt raseduse ajal allaneelamisel põhjustada isaslootel väliste suguelundite arengus kõrvalekaldeid. Rasedatel ja reproduktiivses eas naistel soovitatakse vältida kokkupuudet kahjustatud tablettidega.

Finasteriidi leiti väikestes kogustes meeste seemnevedelikust, kes said ravimit päevases annuses 5 mg. Puuduvad kliinilised andmed selle mõju kohta isaslootele. Naistel, kelle partnerid võtavad Penesteri, soovitatakse ohutuse tagamiseks kasutada usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid ja vältida kokkupuudet spermaga.

Lapsepõlves kasutamine

Penesterit ei kasutata pediaatrilises praktikas.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole ravimi annustamisskeemi korrigeerimine vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsiendid peaksid Penesteri kasutamisel olema ettevaatlikud.

Kasutamine eakatel

Vanemas eas tuleb Penesteri kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Penesteri kliiniliselt olulist koostoimet teiste ravimitega ei leitud.

Analoogid

Penesteri analoogid on: Zerlon, Alfinal, Proscar, Urofin, Finast, Finasterid-OBL, Finasterid-Teva, Proterid, Finpros.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Erilisi säilitamistingimusi pole vaja.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused Penesteri kohta

Üldiselt on ülevaated Penesteri kohta positiivsed. Patsiendid märgivad ravimi efektiivsust eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomite vastu, kuid enamus kurdavad kõrvaltoimete tekkimist, millest kõige tavalisem on ejakulaadi lahjendamine ja mahu vähenemine.