Proscar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Proscar: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Proscar

ATX-kood: G04CB01

Toimeaine: Finasteriid (Finasteriid)

Produtsent: Merck Sharp & Dohme (Holland)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.08.2019

Hinnad apteekides: alates 434 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Proscar

Proscar on antiandrogeenne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Proscarit toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: õunakujulised, sinised, ühele küljele graveeritud “PROSCAR”, teisele “MSD 72” (14 tk. Blistrites, 1 või 2 blisterit pappkarbis).

1 tableti koostis sisaldab:

Toimeaine: finasteriid - 5 mg;
Lisakomponendid: laktoosmonohüdraat, maisiga eelgeelistatud tärklis, karboksümetüüleetri tärklise naatriumsool, kollane raudoksiid, naatriumdokusaat, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat;
Kile kest: metüülhüdroksüpropüültselluloos, talk, indigokarmiinalumiiniumlakk, hüdroksüpropüültselluloos, titaandioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Finasteriid, mis on sünteetiline 4-asasteroidne ühend, on II tüüpi 5-alfa-reduktaasi, rakusisese ensüümi, mis muundab testosterooni aktiivsemaks androgeeni dihüdrotestosterooniks (DHT), spetsiifiline inhibiitor. Eesnäärme suurenemise aste healoomulise hüperplaasia korral sõltub testosterooni muundamisest DHT-ks eesnäärmes.

Ravim Proscar vähendab tõhusalt DHT kontsentratsiooni veres ja eesnäärmes. DHT moodustumise pärssimisega kaasneb ka eesnäärme suuruse vähenemine, eesnäärme hüperplaasiaga seotud sümptomite raskusastme vähenemine ja uriini maksimaalse voolukiiruse suurenemine.

Finasteriidil puudub afiinsus androgeeniretseptori suhtes, see ei mõjuta oluliselt lipiidide profiili (üldkolesterool, triglütseriidid, madala ja kõrge tihedusega lipoproteiinid) ega muuda luude mineraalset tihedust. Võrreldes platseeboga ei mõjuta finasteriid östradiooli, kortisooli, kilpnääret stimuleeriva hormooni, türoksiini ja prolaktiini taset veres.

5 mg finasteriidi ühekordne tarbimine põhjustab dihüdrotestosterooni kontsentratsiooni vereseerumis kiire languse, maksimaalse toime saavutatakse 8 tunni pärast. Finasteriidi kontsentratsiooni kõikumine plasmas toimub 24 tunni jooksul, mis ei mõjuta otseselt DHT kontsentratsiooni.

DHT-ga patsientidel, kes võtsid 4 aastat päevas 5 mg finasteriidi, vähenes DHT kontsentratsioon veres 70%, mis oli seotud eesnäärme mahu vähenemisega umbes 20%. Koos sellega vähenes eesnäärmespetsiifilise antigeeni (PSA) sisaldus umbes 50% võrreldes selle algse kontsentratsiooniga, mis näitab eesnäärme epiteelirakkude kasvukiiruse vähenemist. DHT kontsentratsiooni langus ja eesnäärme hüperplaasia raskuse vähenemine, millega kaasnes PSA kontsentratsiooni langus, püsisid neli aastat kestnud uuringute käigus. Samal ajal tõusis testosterooni kontsentratsioon veres 10–20%, kuid jäi füsioloogiliste väärtuste piiridesse.

Proscari 7–10 päeva jooksul pärast prostatektoomiat kasutanud patsientide puhul vähenes DHT kontsentratsioon eesnäärme kudedes 80% ja testosterooni sisaldus eesnäärme kudedes 10-kordselt, võrreldes sisu sisaldusega enne ravi alustamist.

Pandi kirja, et pikaajalisel (üle 4 aasta) ravimi kasutamisel DHT-ga patsientidel ja haiguse mõõdukalt või oluliselt raskete sümptomitega vähenes uroloogiliste komplikatsioonide (kirurgilised sekkumised: eesnäärme transuretraalne resektsioon või prostatektoomia; äge kusepeetus, mis nõuab kateteriseerimist) risk 51%. Nendel patsientidel (uuring PLESS) esines selgelt ja pidevalt eesnäärme maht, pidevalt suurenenud uriini voolukiirus ja sümptomid paranesid.

Patsientidel, kes võtsid Proscari 3 kuud, täheldati pärast ravi katkestamist pärast eesnäärme mahu vähenemist 20% võrra 3 kuu pärast eesnäärme eelmise suuruse taastumist.

Farmakokineetika

Suukaudselt võetakse finasteriidi maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks vereplasmas umbes 2 tundi. Finasteriidi imendumine seedetraktist toimub 6-8 tunni jooksul.

Suu kaudu manustamisel ei sõltu finasteriidi biosaadavus söögikordadest ja see on umbes 80% intravenoossest võrdlusdoosist.

Ligikaudu 93% finasteriidist seondub plasmavalkudega. Plasmakliirens on umbes 165 ml / min, jaotusruumala on 76 liitrit.

Pikaajalise ravi ajal registreeriti finasteriidi väikeste koguste aeglane kuhjumine. Kui 5 mg ainet võetakse päevas, on minimaalne tasakaalukontsentratsioon vereplasmas 8-10 ng / ml, püsides aja jooksul stabiilsena.

Patsientidel, kes said finasteriidi 7–10 päeva, leiti toimeaine tserebrospinaalvedelikust. 5 mg Proscari võtmise korral päevas leidub finasteriidi ka spermas. Toimeaine kontsentratsioon spermas on 50–100 korda väiksem kui selle annus, mis ei mõjutanud ringleva DHT sisaldust.

Finasteriidi poolväärtusaeg on keskmiselt umbes 6 tundi.

Pärast ühekordse ¹⁴ C-ga märgistatud finasteriidi annust kuvatakse 57% annusest soolestiku kaudu, 39% eritub metaboliitidena neerudena (modifitseerimata finasteriid eritub neerude kaudu vähe). Uuringute käigus on tuvastatud 2 finasteriidi metaboliiti, millel on 5-alfa-reduktaasi suhtes kerge inhibeeriv toime.

Eakatel patsientidel väheneb finasteriidi eliminatsiooni kiirus veidi ja poolväärtusaeg pikeneb: 18-60-aastastel patsientidel on see näitaja 6 tundi, üle 70-aastastel - 8 tundi. Need muutused pole kliiniliselt olulised, seetõttu pole eakate meeste ravimisel ravimi annuse vähendamine vajalik.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens 9–55 ml / min) koos ravimi ühekordse annusega ei erinenud ¹⁴ C-ga märgistatud finasteriidi jaotus tervetel vabatahtlikel. Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei esinenud kõrvalekaldeid vereplasma valkudega seondumisel.

Neerupuudulikkuse korral eritub osa finasteriidi metaboliitidest, mis erituvad tavaliselt neerude kaudu, soolestiku kaudu. Selle tagajärjel suureneb metaboliitide hulk väljaheites, uriinis aga väheneb. Dialüüsiga patsientidel ei ole Proscari annuse kohandamine vajalik.

Näidustused kasutamiseks

Proscar on ette nähtud eesnäärme healoomulise hüperplaasia (BPH) raviks, et vältida uroloogiliste komplikatsioonide teket (vähendada ägeda uriinipeetuse riski), vähendada operatsioonivajadust, parandada uriinivoolu, vähendada eesnäärme suurenemist ja haigusega seotud sümptomite raskust.

Ravim on näidustatud eesnäärme suurenemisega patsientidele.

Vastunäidustused

Proscari kasutamise vastunäidustuseks on ülitundlikkus selle komponentide suhtes.

Suure jääk-uriini koguse ja / või oluliselt vähenenud uriinivooluga ravimi väljakirjutamisel on vajalik ettevaatus (obstruktiivse uropaatia korral on vajalik hoolikas jälgimine).

Proscarit ei määrata naistele ja lastele.

Finasteriidi kehasse tungimise tõenäosuse tõttu peaksid fertiilses eas naised ja rasedad hoiduma kokkupuutest terviklikkuse kadumise või purustatud tablettidega (väliste suguelundite emakasisese moodustumise patoloogia tekkimisel on oht kokku puutuda meessoost lootele).

Proscari kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Proscarit võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest, monoteraapiana või samaaegselt doksasosiiniga.

Päevane annus on 1 tablett (5 mg) 1 annusena.

Erineva raskusastmega neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alates 9 ml / min), samuti eakatel patsientidel, ei tohiks annust individuaalselt valida.

Kõrvalmõjud

Esimesel raviaastal kogesid Proscarit ja platseebopatsientidega võrreldes sagedamini sellised häired nagu impotentsus, libiido langus ja ejakulatsioonihäired. Reeglina ei erinenud ravimi edasisel manustamisel (2 … 4 aastat) ülalnimetatud kõrvaltoimete esinemissagedus Proscari võtvatel patsientidel platseebot võtnud patsientidel.

Võimalikud kõrvaltoimed:

Endokriinsüsteem: piimanäärmete valulikkus ja suurenemine;
Reproduktiivne süsteem: ejakulatsiooni mahu vähenemine, libiido langus, impotentsus, munandite valulikkus, ejakulatsioonihäired;
Allergilised reaktsioonid: lööve, urtikaaria, sügelus, näo ja huulte angioödeem.

Ravi kestus ei mõjuta arengu sagedust ja rikkumiste tõsidust ning Proscari võtmisega seotud seksuaalhäirete juhtude arv väheneb pikaajalisel kasutamisel.

Proscari tolerantsus ja ohutusprofiil, kui seda kasutatakse samaaegselt 4 või 8 mg doksasosiiniga päevas, on võrreldav ainult nende ravimite ohutusprofiilidega.

Seitsmeaastase platseebokontrolliga uuringu tulemusena avastati eesnäärmevähk vastavalt biopsia tulemustele 18,4% -l Proscari saanud patsientidest ja 24,4% -l platseebot saanud patsientidest, samas kui Gleasoni skaalal hinnati seda 7–10 punktini 6,4% ja Meestest vastavalt 5,1%.

Teraapia võib mõjutada laboratoorset väärtust, vähendades eesnäärmespetsiifilise antigeeni taset.

Üleannustamine

On tõendeid, et ühekordse 400 mg Proscari annuse või kuni 80 mg ööpäevase annuse võtmise korral 3 kuu jooksul ei esinenud patsientidel üleannustamise sümptomeid.

Proscari üleannustamise raviks pole konkreetseid soovitusi.

erijuhised

Siiani ei ole Proscari kasutamisel eesnäärmevähiga patsientidel positiivset kliinilist mõju täheldatud.

Enne ravikuuri määramist ja ravi ajal on vaja läbi viia rektaalsed uuringud, samuti eesnäärmevähi esinemise uuringud muude meetoditega. Reeglina on eesnäärmespetsiifilise antigeeni (PSA) baastaseme korral üle 10 ng / ml näidustatud laiem uuring, sealhulgas vajadusel biopsia. Kui PSA tase on vahemikus 4-10 ng / ml, on soovitatav patsienti täiendavalt uurida. Eesnäärmevähiga patsientidel ja patsientidel, kellel seda haigust ei ole, on PSA tase märkimisväärselt kattuv. Selles osas ei võimalda BPH-s eesnäärmespetsiifilise antigeeni normaalsed väärtused eesnäärmevähki välistada, hoolimata Proscar-ravist. Samuti ei saa välistada, kui PSA algtase on alla 4 ng / ml.

Kontrollitud kliinilistes uuringutes BPH ja kõrgenenud eesnäärmespetsiifilise antigeeni tasemega patsientidel (mitme PSA määramise ja eesnäärme biopsiaga) ei mõjutanud ravim eesnäärmevähi esinemissagedust.

Isegi eesnäärmevähi olemasolul teraapia ajal väheneb seerumi eesnäärmespetsiifiline antigeen (umbes 50%).

Finasteriidravi saavatel patsientidel PSA taseme pikaajalise tõusu korral on vaja põhjuse kindlakstegemiseks läbi viia põhjalik uuring (võimalik, et see seisneb Proscari režiimi mittejärgimises).

Proscar ei vähenda oluliselt vaba PSA protsenti (vaba PSA suhe koguarvu). See näitaja ei muutu isegi finasteriidi mõju all. Juhtudel, kui eesnäärmevähi diagnoosimiseks kasutatakse vaba PSA protsenti, pole selle indikaatori väärtusi vaja kohandada.

Eesnäärmespetsiifilise antigeeni kontsentratsioon vereseerumis sõltub patsiendi vanusest ja eesnäärme mahust ning eesnäärme maht omakorda patsiendi vanusest. PSA taseme määramisel tuleb meeles pidada, et see näitaja väheneb Proscari võtvatel patsientidel. Enamasti täheldatakse ravi esimestel kuudel PSA taseme kiiret langust, pärast mida see näitaja stabiliseerub uuel tasemel, mis on reeglina pool enne ravi alustamist mõõdetud väärtusest. Seetõttu peavad patsiendid, kes saavad pikka ravi Proscariga (alates 6 kuust), kahekordistama PSA taseme, et võrrelda seda normaalsete väärtustega meestel, kes seda ravimit ei kasuta.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Fertiilses eas naiste ja rasedate naiste raviks on Proscari kasutamine vastunäidustatud. Puuduvad andmed finasteriidi eritumise kohta rinnapiima.

II tüüpi 5-alfa-reduktaasi inhibiitorid pärsivad testosterooni muundumist dihüdrotestosterooniks, seetõttu võib rasedate naiste finasteriidi kasutamine põhjustada isasloote väliste suguelundite ebanormaalset arengut.

Lapsepõlves kasutamine

Juhiste kohaselt on Proscar vastunäidustatud alla 18-aastaste patsientide raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustuse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide ravimisel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Proscari kliiniliselt olulist koostoimet teiste ravimite / ainetega ei leitud.

Analoogid

Proscari analoogid on: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasteriid-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Proscari kohta

Proscari ülevaated näitavad, et see ravim on efektiivne juhtudel, kui on vaja peatada BPH-le iseloomulikud sümptomid ja vähendada eesnäärme suurust. Teatatud kõrvaltoimed on haruldased.