Byeta - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Ravimi Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Byetta

Byeta: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Byetta

ATX-kood: A10BX04

Toimeaine: eksenatiid (eksenatiid)

Tootja: Baxter Pharmaceutical Solutions (USA)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Hinnad apteekides: alates 4979 rubla.

Osta

Lahus Byetta subkutaanseks manustamiseks

Byetta on glükagoonitaoline polüpeptiidi retseptori agonist, hüpoglükeemiline aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - lahus subkutaanseks (s) manustamiseks: läbipaistev, värvitu (1,2 või 2,4 ml süstlasüstlasse paigaldatud kolbampullis, pappkarbis 1 süstla pliiats ja Byeta kasutamise juhised).

1 ml lahuse koostis:

toimeaine: eksenatiid - 250 mcg;
abikomponendid: metakresool, mannitool, äädikhape, naatriumatsetaattrihüdraat, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Betaeta toimeaine on eksenatiid, 39-aminohappeline aminopeptiid, mis on glükagoonitaoliste polüpeptiidiretseptorite jäljendaja.

See on tugev inkretiinide, näiteks glükagoonilaadse peptiidi-1 (GLP-1) agonist, mis parandab β-rakkude funktsiooni, suurendab glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni, pärsib ebapiisavalt suurenenud glükagooni sekretsiooni, aeglustab mao tühjenemist (pärast soolestikust üldisesse vereringesse sisenemist) ja on muid hüpoglükeemilisi toimeid. Seega võib eksenatiid II tüüpi diabeedi korral parandada glükeemilist kontrolli.

Exenatiidi aminohappeline järjestus sobib tihedalt inimese GLP-1 järjestusega, mille tõttu ravim seondub inimeste GLP-1 retseptoritega ja aktiveerib neid. Selle tulemusena suureneb glükoosist sõltuv süntees ja insuliini sekretsioon kõhunäärme β-rakkudest tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (AMP) ja / või muude rakusiseste signaaliradade osalusel. Suurenenud glükoosikontsentratsiooni korral soodustab eksenatiid insuliini vabanemist β-rakkudest.

Keemilise struktuuri ja farmakoloogilise toime poolest erineb eksenatiid alfa-glükosidaasi inhibiitoritest, sulfonüüluurea derivaatidest, insuliinist, biguaniididest, meglitiniididest, tiasolidiindioonidest ja D-fenüülalaniini derivaatidest.

Glükeemilist kontrolli II tüüpi diabeedi korral parandatakse järgmiste mehhanismide abil:

glükoosist sõltuv insuliini sekretsioon: eksenatiid suurendab hüperglükeemiliste seisunditega patsientidel pankrease β-rakkudest glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni. Kui vere glükoosisisaldus väheneb, insuliini sekretsioon väheneb, pärast normile lähenemist see peatub, vähendades seeläbi võimalikku hüpoglükeemia riski;
insuliinivastuse esimene faas: II tüüpi suhkurtõve korral puudub insuliini sekretsioon esimese 10 minuti jooksul spetsiaalselt. Pealegi on selle faasi kadumine β-rakkude varajane düsfunktsioon. Exenatiidi kasutamine taastab või suurendab oluliselt insuliinivastuse esimest ja teist faasi;
Glükagooni sekretsioon: hüperglükeemia korral pärsib eksenatiid glükagooni liigset sekretsiooni, kuid ei häiri glükagooni normaalset vastust hüpoglükeemiale;
toidu tarbimine: eksenatiid vähendab söögiisu ja selle tagajärjel tarbitava toidu hulka;
mao tühjendamine: mao liikuvuse pärssimisega aeglustab eksenatiid mao tühjenemist.

Application 2. tüüpi diabeedi eksenatiidiga kombinatsioonis tiasolidiindiooniga, metformiini ja / või sulfonüüluurea soodustab alandada vere glükoositaseme alandamiseks paastumise ja postprandiaalset veresuhkrut ja hemoglobiini A1c (Hb _A1 _c), kui parandab veresuhkru regulatsiooni.

Farmakokineetika

Pärast nahaalust manustamist imendub eksenatiid kiiresti. Keskmine maksimaalne kontsentratsioon (_Cmax) saavutatakse 2,1 tunni jooksul ja on 211 pg / ml.

Alune ala kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) pärast s / c manustamist Eksenatiidil doosis 10 ug - 1036 pg x h / ml, see arv suureneb proportsionaalselt annuse suurendamist, kuid ei mõjuta C _max. Sama efekti täheldati Byeta subkutaanse süstimisega õlale, kõhule või reiele.

Jaotusruumala (V _d) on umbes 28,3 liitrit. See eritub peamiselt glomerulaarfiltratsiooni ja järgneva proteolüütilise lagunemisega. Kliirens on umbes 9,1 l / h. Lõplik poolväärtusaeg (T _½) on 2,4 tundi. Ravimi näidatud farmakokineetilised parameetrid ei sõltu annusest.

Mõõdetud kontsentratsioonid määratakse umbes 10 tunni jooksul pärast eksenatiidi annuse manustamist.

Farmakokineetika erijuhtudel:

neerufunktsiooni kahjustus: kerge ja mõõduka funktsionaalse kahjustusega [kreatiniini kliirens (CC) 30–80 ml / min] ei ole eksenatiidi farmakokineetikas olulisi erinevusi tuvastatud, seetõttu ei ole annuse kohandamine vajalik. Dialüüsiga lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel vähendatakse ravimi kliirensit umbes 0,9 l / h (tervetel patsientidel - 9,1 l / h);
maksafunktsiooni kahjustus: eksenatiidi plasmakontsentratsiooni olulisi erinevusi ei leitud, kuna ravim eritub peamiselt neerude kaudu;
vanus: lastel ei ole eksenatiidi farmakokineetikat uuritud; 12–16-aastastel II tüüpi suhkurtõvega noorukitel ilmnesid eksenatiidi kasutamisel annuses 5 μg farmakokineetilised parameetrid, mis olid sarnased täiskasvanud patsientide omadega; eakatel ei ole farmakokineetilistes omadustes muutusi, seetõttu pole annuse kohandamine vajalik;
sugu ja rass: olulisi erinevusi eksenatiidi farmakokineetikas naiste ja meeste vahel ei täheldata, samuti ei mõjuta rass seda parameetrit oluliselt;
kehakaal: olulist korrelatsiooni kehamassiindeksi ja eksenatiidi farmakokineetika vahel ei leitud.

Näidustused kasutamiseks

2. tüüpi suhkurtõve monoteraapiana kasutatakse Byetu piisava glükeemilise kontrolli saavutamiseks lisaks dieetravile ja kehalisele aktiivsusele.

2. tüüpi suhkurtõve kombinatsioonravi osana kasutatakse Byetut glükeemilise kontrolli parandamiseks järgmistel juhtudel:

lisaks metformiini / sulfonüüluurea derivaadi / tiasolidiindioon / metformiini + sulfonüüluurea derivaadi kombinatsioonile / metformiini + tiasolidiindiooni kombinatsioonile;
lisaks basaalinsuliini + metformiini kombinatsioonile.

Vastunäidustused

Absoluutne:

1. tüüpi suhkurtõbi;
diabeetiline ketoatsidoos;
seedetrakti rasked haigused koos mao pareesiga;
äge pankreatiit;
raske neerupuudulikkus (CC <30 ml / min);
vanus kuni 18 aastat;
raseduse ja imetamise periood;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Ravimit Byeta tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis pankreatiit.

Byetta, kasutusjuhised: meetod ja annus

Byeta lahus süstitakse subkutaanselt kõhu, reie või õla piirkonda.

Ravi alguses määratakse ravim 5 mcg 2 korda päevas enne sööki (igal ajal 60-minutilise perioodi jooksul enne hommiku- ja õhtusööki; mitte manustada pärast sööki). Kui jätate järgmise annuse võtmata, ei tohiks te seda kahekordistada, peate järgima tavapärast ajakava.

Kui glükeemiline kontroll ei ole piisav, võib kuu hiljem Byeta annust suurendada 10 μg-ni 2 korda päevas.

Kombineeritud ravi läbiviimisel ei tohi metformiini, tiasolidiindiooni või nende kombinatsiooni annust muuta. Sulfonüüluurea või insuliini derivaatide väljakirjutamisel võib osutuda vajalikuks nende annust vähendada.

Kõrvalmõjud

Byetta kõrvaltoimed, millest teatati sagedamini kui üksikjuhtudel, klassifitseeriti järgmiselt: väga sageli - ≥ 10%, sageli - ≥ 1% kuni 0,1% kuni 0,01% kuni <0,1%, väga harva - <0,01%.

Monoteraapia

väga sageli: sügelus süstekohas;
sageli: vähenenud söögiisu, düspepsia, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, pearinglus, hüpoglükeemia;
harva: nahareaktsioonid süstekohal (lööve, punetus).

Kombineeritud ravi

väga sageli: hüpoglükeemia (samaaegsel sulfonüüluurea derivaatide kasutamisel), kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, sügelus süstekohas;
sageli: vähenenud söögiisu, düspepsia, gastroösofageaalne refluks, peavalu, värisemine, nõrkus, pearinglus;
harva: maitse rikkumine, puhitus, kõhuvalu, kõhupuhitus, röhitsemine, kõhukinnisus;
harva: lööve ja punetus süstekohas, dehüdratsioon (sageli iivelduse, oksendamise ja / või kõhulahtisusega), unisus, äge pankreatiit, neerufunktsiooni kahjustus (sh seerumi kreatiniinisisalduse suurenemine, äge neerupuudulikkus või kursuse halvenemine) krooniline neerupuudulikkus), angioödeem;
väga harv: anafülaktiline reaktsioon, pikenenud vere hüübimisaeg, millega mõnikord kaasneb verejooks (varfariini kasutamise ajal).

Üldiselt olid kõrvaltoimed kerged või mõõdukad ning ei vajanud ravi katkestamist. Teatatud iiveldus oli enamasti annusest sõltuv, vähenes ravi jätkamisel ja ei seganud igapäevaseid tegevusi.

Sulfonüüluurea derivaatide ühisel määramisel suureneb hüpoglükeemia sagedus, mis võib vajada nende annuse vähendamist. Enamik hüpoglükeemia episoode on kerge kuni mõõduka intensiivsusega ja neid kontrollib süsivesikute neelamine.

Turustamisjärgsed sõnumid

seedesüsteemist: puhitus, kõhukinnisus, röhitsemine; harva - äge pankreatiit; väga harva - hemorraagiline või nekrotiseeriv pankreatiit;
närvisüsteemist: unisus, düsgeusia;
kuseteede osas: muutused neerufunktsioonis (sealhulgas seerumi kreatiniini kontsentratsiooni tõus, äge neerupuudulikkus või kroonilise neerupuudulikkuse kulgu süvenemine);
toitumise ja ainevahetuse poolel: dehüdratsioon (tavaliselt iivelduse, oksendamise ja / või kõhulahtisuse tõttu), kaalulangus;
immuunsüsteemist: väga harva - anafülaktiline reaktsioon;
naha ja nahaaluskoe osas: sügelus, urtikaaria, papulaarsed või makulaarsed nahalööbed, alopeetsia, angioödeem;
laboratoorsed andmed: koos varfariiniga - INR (International Normalized Ratio) tõus, mõnel juhul seotud verejooksu tekkega.

Üleannustamine

Annuse võtmisel, mis on 10 korda suurem kui maksimaalne soovitatav, on võimalikud sellised häired nagu tugev iiveldus, oksendamine, raske hüpoglükeemia.

Üleannustamise ravi on sümptomaatiline. Raske hüpoglükeemia korral manustatakse dekstroosilahust intravenoosselt.

erijuhised

Byeti lahust ei saa manustada intravenoosselt ega intramuskulaarselt. Pärast sööki on keelatud siseneda.

Ravimit ei tohi kasutada lahuse välimuse muutumise korral: hägusus, määrimine, sadestumine.

Enne ravi alustamist peaksite hoolikalt uurima lisatud juhiseid süstlapliiatsi kasutamiseks.

Arvestades peptiide ja valke sisaldavate ravimite potentsiaalset immunogeensust, võib Byetta-ravi käigus tekkida eksenatiidi vastaseid antikehi. Enamikul neist patsientidest vähenes antikeha tiiter ravimi jätkamisel ja püsis madalal 82 nädala jooksul. Antikehade olemasolu ei mõjuta teatatud kõrvaltoimete tüüpe ega nende esinemissagedust.

Patsiente tuleb hoiatada, et Byetta võib vähendada söögiisu ja / või soodustada kehakaalu langust, kuid see nähtus ei ole põhjus annustamisskeemi muutmiseks.

Harva on funktsionaalne neerukahjustus (seerumi kreatiniinitaseme tõus, neerupuudulikkuse areng, sealhulgas äge või kroonilise neerupuudulikkuse süvenemine), mõnedel patsientidel oli vaja hemodialüüsi. Mõningaid häireid on esinenud patsientidel, kes said samaaegselt ühte või mitut neerufunktsiooni ja / või vee ainevahetust mõjutavat ravimit, samuti kaasuvate hüdratatsioonihäirete, nagu kõhulahtisus, iiveldus ja / või oksendamine, korral. Samaaegselt kasutatud ravimite hulka kuulusid mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid ja diureetikumid. Pärast ravimi katkestamist, mis tõenäoliselt põhjustas patoloogilisi muutusi, ja sümptomaatilist ravi taastati neerufunktsiooni kahjustus. Prekliinilistes ja kliinilistes uuringutes ei ole eksenatiidi otsest nefrotoksilisust tuvastatud.

Byeta kasutamise ajal on harva teatatud ägeda pankreatiidi juhtudest. Tõsise püsiva kõhuvalu korral tuleb patsiente hoiatada viivitamatu arstiabi vajaduse eest. Vaja on sümptomaatilist ravi.

Närilistega läbi viidud prekliinilistes uuringutes ei ole eksenatiidi kantserogeenset toimet kindlaks tehtud. Kui rottidel kasutati annust, mis oli 128 korda suurem kui inimestel, täheldati kilpnäärme C-raku adenoomide kvantitatiivset suurenemist ilma pahaloomulisuse tunnusteta, mis oli seotud eksenatiidi saanud loomade eeldatava eluea pikenemisega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Byetta on vastunäidustatud rasedatele ja imetavatele naistele.

Lapsepõlves kasutamine

Betaat ei kasutata lastel ja noorukitel (alla 18-aastastel).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kerge ja mõõduka funktsionaalse neerukahjustusega (CC 30–80 ml / min) ei ole annuse kohandamine vajalik.

Raske neerupuudulikkuse korral (CC <30 ml / min) on Byetta vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa funktsionaalsete häiretega raviskeemi ei kohandata.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele määratakse Byetu samades annustes kui noorematele patsientidele.

Ravimite koostoimed

Ettevaatusega tuleb Byetut kasutada koos teiste suukaudsete ravimitega, mis vajavad seedetraktist kiiret imendumist, kuna eksenatiid võib mao tühjenemist edasi lükata. Ravimeid, mille toime sõltub nende künniskontsentratsioonist (näiteks antibiootikumid), tuleb võtta vähemalt 1 tund enne Byeta manustamist. Kui neid ravimeid tuleb võtta koos toiduga, tuleb seda teha söögikordade ajal, enne mida Exenatiidi ei manustata.

Eksenatiid suurendab digoksiini C _max (manustatuna annuses 0,25 mg 1 kord päevas) 17% ja C _max saavutamise aeg 2,5 tunni võrra. AUC ei muutu tasakaalus.

Varfariini kombineeritud kasutamisel 35 minutit pärast Byeta-d pikeneb aeg C _max saavutamiseks 2 tunni võrra. Maksimaalse kontsentratsiooni ja kontsentratsiooni-aja kõvera all oleva ala kliiniliselt olulisi muutusi ei täheldatud.

Kerge ja mõõduka arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel kasutatavas lisinopriilis (päevases annuses 5 kuni 20 mg), Byeta samaaegsel kasutamisel _Cmax ja AUC ei muutu, kuid tasakaalu korral pikeneb C _max saavutamise aeg 2 tunni võrra. keskmise ööpäevase diastoolse ja süstoolse vererõhu ajaindeksid ei muutu.

Byetta vähendab lovastatiini C _max ja AUC vastavalt 28 ja 40%, pikendab C _max saavutamise aega umbes 4 tunni võrra. HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite samaaegsel kasutamisel ei kaasne muutusi vere lipiidide koostises (üldkolesterool, madala ja kõrge tihedusega lipoproteiinid, türeoglobuliin)).

Byetta kasutamist koos alfa-glükosidaasi inhibiitorite, meglitiniidide ja D-fenüülalaniini derivaatidega ei ole uuritud.

Analoogid

Baeta analoogid on: Baeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril 2–8 ° C, lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult. Vältige külmumist.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Kasutatud süstalt tuleb hoida temperatuuril kuni 25 ° C kuni 30 päeva.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Baeti kohta

Ülevaated Bayti kohta on enamasti positiivsed: ravim võimaldab teil tõhusalt kontrollida veresuhkru taset. Täiendavate eeliste hulka kuuluvad vähenenud söögiisu ja kehakaalu langus. Paljud peavad igapäevaste süstide vajaduse puuduseks, seetõttu eelistavad nad tablettidega hüpoglükeemilisi aineid.

Byeta maksumus on üldiselt kõrge.