GenITRON

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

GenITRON: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Genytron

ATX-kood: M01AC06

Toimeaine: meloksikaam (meloksikaam)

Tootja: Farmak, PJSC (Ukraina)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.11.2018

Hinnad apteekides: alates 194 rubla.

Osta

GenITRON on mittesteroidne põletikuvastane ravim, millel on põletikuvastane, analgeetiline, COX-i inhibeeriv toime (tsüklooksügenaas), palavikuvastane toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvormid:

tabletid: kollased, lamedad silindrikujulised, ümmargused, tahvli ja eraldusjoonega, pinnal marmoreerimine on lubatud (10 tk. villides, pappkarbis 1 või 2 villi);
lahus intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks: kollase või rohekaskollase värvusega läbipaistev vedelik (1,5 ml värvitult klaasampullides: pappkarbis 5 ampulli; 3 või 5 ampulli blistris, pappkarbis 1 blister) …

Igas pakendis on ka GenITRONi kasutamise juhised.

1 tablett sisaldab:

toimeaine: meloksikaam - 7,5 mg või 15 mg;
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos (101), laktoosmonohüdraat (200), naatriumtsitraat, kolloidne ränidioksiid (aerosiil), povidoon (K-17), magneesiumstearaat, krospovidoon.

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine: meloksikaam - 10 mg;
abikomponendid: naatriumkloriid, meglumiin (N-metüülglükamiin), poloksameer 188, glütsiin, tetrahüdrofurfuriili makrogool (glükofurool), 0,1 M naatriumhüdroksiidi lahus, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

GENITRON on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), COX inhibiitor, millel on analgeetiline ja palavikuvastane toime. Toimeaine - meloksikaam on enoolhappe derivaat, millel on väljendunud põletikuvastane toime kõigile põletiku standardmudelitele. Selle toimemehhanism tuleneb võimest pärssida prostaglandiinide (põletikulised vahendajad) sünteesi, pärssides selektiivselt COX-2 ensümaatilist aktiivsust. COX-2 inhibeerimise selektiivsus väheneb GenITRONi määramisel suurtes annustes ja pikaajalisel kasutamisel. Lisaks sõltub see organismi individuaalsetest omadustest.

In vivo pärsib meloksikaam prostaglandiinide sünteesi põletikukohas rohkem kui mao limaskestas või neerudes. See on tingitud COX-2 selektiivsest pärssimisest, mis tagab MSPVA-de terapeutilise toime. Selle eeliseks on see, et püsiva COX-1 isoensüümi pärssimine on mao ja neerude kõrvaltoimete levinud põhjus.

Meloksikaami selektiivset võimet COX-2 pärssida on kinnitanud in vitro ja in vivo uuringute tulemused erinevates testisüsteemides.

Leiti, et 7,5 mg või 15 mg annuses inhibeeris meloksikaam COX-2 aktiivsemalt, avaldades ülekaalukat mõju prostaglandiini E2 produktsioonile kui tromboksaani tootmisele, reaktsioonile, mida juhtis COX-1. Ex vivo uuringutes leiti, et 7,5 mg või 15 mg annuse korral ei mõjuta meloksikaam trombotsüütide agregatsiooni ega verejooksu aega.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub meloksikaam seedetraktist peaaegu täielikult, selle absoluutne biosaadavus on 90%. Toidu ja antatsiidide samaaegsel manustamisel imendumise aste ei muutu. Meloksikaami maksimaalne kontsentratsioon (C _max) plasmas saavutatakse 5-6 tunni pärast, see sõltub annusest. Tasakaalukontsentratsioon (C _ss) plasmas toimub 72–120 tunni jooksul.

Meloksikaami biosaadavus intramuskulaarselt manustatuna on umbes 100%. Pärast manustamist annuses 15 mg saavutatakse selle C _max plasmas umbes 1 tunni pärast.

Seondumine plasmavalkudega (peamiselt albumiin) - 99%.

Ületab histohematogeensed barjäärid. Selle kontsentratsioon sünoviaalvedelikus jõuab 50% -ni plasmakontsentratsioonist.

Jaotumustugevus (V _d) pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 16 liitrit ja / m manustamist - 11 liitrit.

Meloksikaam metaboliseerub maksas peaaegu täielikult, moodustades neli farmakoloogiliselt inaktiivset metaboliiti. Konversiooniprotsess toimub peroksidaasi oksüdeerumise tulemusena ning isoensüümide CYP2C9 ja CYP3A4 osalusel.

Poolväärtusaeg (T _1/2) võib olla vahemikus 13 kuni 25 tundi, intramuskulaarse manustamise korral - 20 tundi. Plasmakliirens pärast ühekordset annust on 7-12 ml / min, intramuskulaarne süstimine - 8 ml / min.

Kuni 5% päevasest annusest eritub soolte kaudu muutumatul kujul, ülejäänud - metaboliitide kujul võrdselt soolte ja neerude kaudu.

Maksafunktsiooni kahjustuse või kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral meloksikaami farmakokineetika oluliselt ei muutu. Mõõduka raskusega neerupuudulikkuse korral suureneb meloksikaami organismist väljutamise kiirus.

Patsientidel, kellel esineb lõppstaadiumis neerupuudulikkusega siduva toimeaine plasmavalkudega süveneb, V _d suureneb, seetõttu on soovitatav kasutada GenITRON päevases annuses kuni 7,5 mg.

Farmakokineetilised parameetrid eakatel patsientidel ei muutu. Neil on püsiseisundi korral keskmine plasmakliirens veidi madalam kui noorematel patsientidel.

Eakatel naistel suureneb meloksikaami üldkontsentratsioon vereplasmas ja T _1/2 võrreldes mõlemast soost patsientidega.

Näidustused kasutamiseks

GenITRONi kasutamine on näidustatud lühiajaliseks sümptomaatiliseks raviks, et vähendada põletiku ja valu kasutamise ajal järgmistel tingimustel:

artroos (liigeste degeneratiivsed haigused, artroos), sealhulgas valu;
anküloseeriv spondüliit (anküloseeriv spondüliit);
reumatoidartriit.

GenITRON ei mõjuta haiguse progresseerumist.

Vastunäidustused

bronhiaalastma mittetäielik või täielik kombinatsioon, atsetüülsalitsüülhappe ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite talumatus, angioödeem või urtikaaria, korduv nina ja ninakõrvalkoobaste polüpoos (sh anamneesis);
mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskesta (või hiljuti üle kantud) erosioon- ja haavandiliste kahjustuste ägenemise staadium;
seedetrakti aktiivne verejooks;
põletikulised soolehaigused: Crohni tõbi, haavandiline koliit ägedas staadiumis;
aktiivne maksahaigus, raske maksapuudulikkus;
progresseeruv neeruhaigus;
raske neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga (CC) alla 30 ml / min (kinnitatud hüperkaleemiaga patsientidel, kellel ei tehta hemodialüüsi);
hiljuti ülekantud ajuveresoonte verejooks;
vere hüübimissüsteemi haigused;
dekompenseeritud südamepuudulikkus;
äge müokardiinfarkt;
periood pärast pärgarteri šunteerimist;
raseduse periood;
imetamine;
ülitundlikkus teiste MSPVA-de suhtes;
individuaalne sallimatus GenITRONi komponentide suhtes.

Vanuse vastunäidustused:

tabletid: kuni 12-aastased;
lahus intramuskulaarseks süstimiseks: kuni 18 aastat.

Lisaks ei tohiks pille välja kirjutada päriliku laktoositalumatuse, laktaasipuuduse, glükoosi ja galaktoosi imendumise nõrgenemise ning kilpnäärmehaigustega patsientidele.

GenITRONi määramisel patsientidele, kellel on varem esinenud maohaavandeid ja kaksteistsõrmiksoole haavandeid või maksahaigusi, tuleb olla ettevaatlik Helicobacter pylori infektsiooni esinemisel, raskete somaatiliste haiguste, tserebrovaskulaarsete häirete, kroonilise südamepuudulikkuse, koronaararterite haiguse, patoloogiate, perifeersete arterite korral neerupuudulikkus koos CC 30-60 ml / min, düslipideemia, hüperlipideemia, suhkurtõbi, bronhiaalastma, tuberkuloos, raske osteoporoos, suitsetamine, alkoholi kuritarvitamine, võttes samal ajal prednisolooni ja teisi suukaudseid glükokortikosteroide (GCS), trombotsüütidevastaseid aineid (sh klopidogreeli) antikoagulandid (sh varfariin), tsitalopraam, paroksetiin, sertraliin, fluoksetiin ja muud selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid,mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalisel kasutamisel eakad patsiendid.

GENITRON, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Tabletid

GenITRONi tablette võetakse suu kaudu, neelatakse tervelt koos toiduga.

Soovitatav päevane annus:

artroos: 7,5 mg, soovitud efekti puudumisel võib annust suurendada 15 mg-ni;
reumatoidartriit: 15 mg, pärast positiivse dünaamika saavutamist võib annust vähendada 7,5 mg-ni;
anküloseeriv spondüliit: algravi - 15 mg, pärast terapeutilise efekti saavutamist saate üle minna 7,5 mg-le.

Kõrvaltoimete tekke suurenenud riskiga patsientide raviks ei tohiks algannus ületada 7,5 mg.

Arst määrab kursuse kestuse individuaalselt, võttes arvesse haiguse tõsidust ja ravi mõju.

Hemodialüüsiga raske neerupuudulikkusega patsientide raviks tuleb kasutada annust kuni 7,5 mg päevas. Kerge ja mõõduka neerupuudulikkuse (CC üle 30 ml / min) korral ei ole GenITRONi annuse kohandamine vajalik.

Kompenseeritud tsirroosiga patsientide raviks kasutatakse tavalist annustamisskeemi.

Lahus i / m manustamiseks

GENITRONi süstid süstitakse sügavalt intramuskulaarselt.

Ärge manustage lahust intravenoosselt!

Meloksikaami IM-i manustamine on näidustatud esmase ravina ainult 2-3 päeva, seejärel viiakse patsient pillide võtmisele.

Arst määrab GenITRONi päevase annuse, võttes arvesse valu sündroomi intensiivsust ja põletikulise protsessi raskust.

Soovitatav annus on 7,5 mg (0,75 ml) või 15 mg (1,5 ml) üks kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 15 mg (1,5 ml).

Võimaliku kokkusobimatuse vältimiseks ärge segage meloksikaami samas süstlas teiste ravimitega.

Kõrvaltoimete suurenenud riski korral, sealhulgas hemodialüüsi saavatel raske neerupuudulikkusega patsientidel, ei tohiks päevane annus ületada 7,5 mg meloksikaami.

Kerge või mõõduka neerupuudulikkuse korral (CC üle 30 ml / min) ei ole GenITRONi süstide annuse kohandamine vajalik.

Samaaegne kasutamine teiste MSPVA-dega on vastunäidustatud.

Meloksikaami samaaegse kasutamise korral tablettide, ravimküünalde, suukaudse suspensiooni või lahuse kujul ei tohiks selle päevane koguannus ületada 15 mg.

Kõrvalmõjud

vereloome süsteemist: harva - aneemia; harva - leukopeenia, trombotsütopeenia, leukotsüütide valemi ja vererakkude arvu muutused;
vaimsed häired: sageli - emotsionaalne labiilsus; sagedus pole kindlaks määratud - desorientatsioon, segasus;
närvisüsteemist: sageli - peavalu; harva - unisus, pearinglus;
seedesüsteemist: sageli - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus; harva - stomatiit, gastriit, kõhukinnisus, röhitsemine, puhitus, seedetrakti verejooks (väljakujunenud või varjatud, sealhulgas surmaga lõppev); harva - söögitorupõletik, gastroduodenaalne haavand, koliit; väga harva - seedetrakti perforatsioon (GIT), sealhulgas surmaga lõppenud;
maksa- ja sapiteede süsteemist: harva - transaminaaside aktiivsuse suurenemine, bilirubiini tõus, muud maksafunktsiooni näitajate mööduvad muutused; väga harva - hepatiit;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva - vererõhu tõus (BP), verevool näonahale; harva - südamepekslemine;
kuulmisorgani poolt: harva - vertiigo; harva - tinnitus;
nägemisorgani poolt: harva - konjunktiviit, hägune nägemine ja muud nägemishäired;
dermatoloogilised reaktsioonid: harva - sügelus, lööve, angioödeem; harva - urtikaaria, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs; väga harva - multiformne erüteem, bulloosne dermatiit; sagedus pole kindlaks määratud - valgustundlikkus;
immuunsüsteemi poolt: sagedust ei ole kindlaks tehtud - ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anafülaktiline šokk, anafülaktoidsed ja / või anafülaktilised reaktsioonid;
kuseteede süsteemist: harva - karbamiidi ja / või kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine vereseerumis, äge kusepeetus ja muud kuseteede häired; väga harva - äge neerupuudulikkus; võimalik interstitsiaalne nefriit, neeru medullaarne nekroos, glomerulonefriit, nefrootiline sündroom;
hingamissüsteemi poolt: harva - bronhiaalastma, millel on atsetüülsalitsüülhappe või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite individuaalne talumatus;
lokaalsed reaktsioonid: turse ja valu süstekohas;
teised: sageli - perifeerne turse.

Üleannustamine

Sümptomid: epigastriline valu, iiveldus, oksendamine, unisus, teadvuse häired, seedetrakti verejooks, maksapuudulikkus, äge neerupuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon, arteriaalne hüpotensioon, asüstoolia, hingamise seiskumine.

Ravi: spetsiifilist antidooti pole, on ette nähtud sümptomaatiline ravi. GenITRONi üleannustamise korral tablettide kujul on näidustatud kohene maoloputus, aktiivsöe tarbimine. Sunnitud diureesi, uriini leelistamise või hemodialüüsi kasutamine on ebaefektiivne.

erijuhised

Seedetraktist saab raskete kõrvaltoimete teket ära hoida, kui kasutada GenITRONi minimaalses efektiivses annuses lühikese ravikuuri vältel.

Seedetrakti patoloogiatega patsiendid vajavad regulaarset uuringut. Tuleb meeles pidada, et uimastitarbimise mis tahes etapis võib esineda potentsiaalselt surmaga lõppev seedetrakti verejooks, haavandid või perforatsioon, sealhulgas patsientidel, kellel ei ole varem olnud seedetrakti raskeid haigusi. Kui avastatakse seedetrakti haavandumine või seedetrakti verejooks, tuleb GenITRON'i kasutamine katkestada. Eakate patsientide ravimisel tuleb olla eriti ettevaatlik.

Kardiovaskulaarsete haiguste korral või nende arengu riskifaktoritega patsientidel suureneb tõsiste kardiovaskulaarsete trombootiliste sündmuste, stenokardihoo, müokardiinfarkti ja insuldi, sealhulgas surmaga lõppevate riskide oht.

GENITRON võib suurendada vee, naatriumi, kaaliumi retentsiooni ja vähendada diureetikumide natriureetilist toimet. Südamepuudulikkuse või hüpertensiooniga patsientidel peavad enne ravi alustamist olema neerufunktsiooni testid, piisav hüdratsioon ja kliiniline jälgimine.

Dehüdratsiooni, kroonilise südamepuudulikkuse, maksatsirroosi, nefrootilise sündroomi, kroonilise neeruhaigusega patsiendid, kes saavad samaaegselt diureetikume, angiotensiin II retseptori antagoniste või angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitoreid sekkumised), vanemas eas. Seetõttu on sellistel patsientidel enne GenITRONi kasutamise alustamist vaja jälgida uriinieritust ja neerufunktsiooni.

Transaminaaside aktiivsuse näitajate või muude maksafunktsiooni näitajate olulise ja püsiva kõrvalekalde korral normist tuleb ravi katkestada, millele järgnevad kontrollanalüüsid.

GenITRONi kasutamisel tuleb arvestada mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võimet nakkushaiguste sümptomeid varjata.

Esimeste ülitundlikkusnähtude ilmnemisel (nahalööbed, limaskestade kahjustused) on vajalik ravimi viivitamatu tühistamine.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

GENITRON võib põhjustada närvisüsteemi kõrvaltoimeid, seetõttu on narkootikumide tarvitamise perioodil soovitatav vältida potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, sealhulgas autojuhtimist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

GenITRONi kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.

Meloksikaami ei soovitata rasestuda plaanivatele naistele, see võib mõjutada viljakust, põhjustada ovulatsiooni hilinemist.

Lapsepõlves kasutamine

Vanuse vastunäidustused:

tabletid: kuni 12-aastased;
lahus intramuskulaarseks süstimiseks: kuni 18 aastat.

Neerufunktsiooni kahjustusega

GenITRONi on võimatu kasutada progresseeruva neeruhaiguse korral, kellel on kinnitatud hüperkaleemia, hemodialüüsita ja raske neerupuudulikkus (CC alla 30 ml / min).

Neerupuudulikkuse korral tuleb olla ettevaatlik, kui CC on 30 … 60 ml / min.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

GenITRONi määramine on vastunäidustatud aktiivse maksahaiguse või raske maksapuudulikkusega patsientidel.

Kompenseeritud maksatsirroosi korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide MSPVA-de määramisel tuleb olla ettevaatlik.

Ravimite koostoimed

GenITRONi samaaegsel kasutamisel:

salitsülaadid, kortikosteroidid ja muud prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid: on sünergistlik toime ja suureneb seedetrakti limaskesta (seedetrakti) haavandumise ja seedetrakti verejooksu oht;
antikoagulandid, süsteemseks kasutamiseks mõeldud hepariin, trombolüütikumid: verejooksu tõenäosus suureneb. Kui on vaja seda kombinatsiooni kasutada, on vaja jälgida vere hüübimissüsteemi näitajaid;
trombotsüütidevastased ained, serotoniini tagasihaarde inhibiitorid: pärsivad trombotsüütide funktsiooni, suurendavad verejooksu riski;
liitiumpreparaadid: liitiumi eritumine neerude kaudu on võimalik märkimisväärselt, põhjustades selle kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas kuni toksilisuse taseme saavutamiseni, seetõttu tuleks meloksikaami ja liitiumpreparaatide kombinatsiooni vältida;
metotreksaat: väheneb metotreksaadi eritumine neerude kaudu, mis viib selle kontsentratsiooni taseme suurenemiseni plasmas. Seega, kui on vaja seda kombinatsiooni välja kirjutada, ei tohiks metotreksaadi nädalane annus ületada 15 mg, samuti on vaja hoolikalt jälgida neerude funktsionaalset seisundit ja verepilti. Metotreksaadi ja teiste luuüdi supressiooni põhjustavate ravimite suurenenud hematoloogilise toksilisuse oht suureneb neerufunktsiooni häirega, võib tekkida tsütopeenia;
emakasisesed rasestumisvastased vahendid: emakasiseste rasestumisvastaste vahendite rasestumisvastast toimet on võimalik vähendada;
diureetikumid: suurendavad ägeda neerupuudulikkuse riski;
antihüpertensiivsed ravimid: prostaglandiinide pärssimise taustal väheneb AKE inhibiitorite, beetablokaatorite, vasodilataatorite ja diureetikumide terapeutiline toime;
angiotensiin II retseptori antagonistid, AKE inhibiitorid: toimesünergism vähendab glomerulaarfiltratsiooni. Neerufunktsiooni kahjustusega suureneb ägeda neerupuudulikkuse tekkimise oht;
kolestüramiin: soodustab meloksikaami kiiremat elimineerimist;
tsüklosporiin: tsüklosporiini suurenenud nefrotoksilisus;
suukaudsed hüpoglükeemilised ained: võivad suurendada nende terapeutilist toimet, suurendades hüpoglükeemia riski;
digoksiin, kortisoon, diureetikumid: võivad nende toimet nõrgendada;
ravimid, mis võivad inhibeerida CYP2C9 ja / või CYP3A4 või metaboliseeruvad nende isoensüümide osalusel: võivad põhjustada farmakokineetilisi koostoimeid meloksikaamiga;
antatsiidid, tsimetidiin, digoksiin, furosemiid: nende ainetega ei ole farmakokineetilisi koostoimeid tõestatud.

Analoogid

GenITRONi analoogid on: meloksikaam, Amelotex, Artrozan, B-ksikam, Flexibon, Mirlox, Mataren, Melbek, Movalis, Oksikamoks.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused GenITRONi kohta

Patsientide ja spetsialistide ülevaated GenITRONi kohta praegu puuduvad.

GenITRONi hind apteekides

GenITRONi hind 20 tabletti sisaldavas pakendis annuses 7,5 mg võib olla alates 177 rubla, annuses 15 mg - alates 293 rubla, 3 ampulli kohta i / m manustamiseks - alates 356 rubla, 5 ampulli eest - alates 553 rubla.