Levolet R

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Levolet R: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutusjuhend P: meetod ja annus
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind P apteekides

Ladinakeelne nimi: Levolet R

ATX-kood: J01MA12

Toimeaine: levofloksatsiin (levofloksatsiin)

Tootja: Dr. Reddy`s laboratories, LTD (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.10.2018

Hinnad apteekides: alates 351 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Levolet R

Levolet R on antimikroobne aine fluorokinoloon.

Väljalaske vorm ja koostis

õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, kapslikujulised, valged või peaaegu valged; Kumbki 250 ja 500 mg - ühel küljel RDY graveering ja ühel küljel “279” (250 mg tablettide puhul) või “280” (500 mg tablettide puhul) - teisel küljel (10 tabletti sisaldavas blisterpakendis, 1 blistris pappkarbis);
infusioonilahus 5 mg / ml: kahvatukollase värvusega läbipaistev või kergelt opalestseeruv vedelik (100 ml poolläbipaistvas pudelis, mis on valmistatud madala tihedusega polüetüleenist ja mille skaala ja aas on põhjas, 1 pudel pappkarbis).

1 tableti (250/500/750 mg) koostis:

toimeaine: levofloksatsiinhemihüdraat - 256,233 / 512,466 / 768,7 mg (mis vastab 250/500/750 mg levofloksatsiinile);
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos (Avicel PH 101 ja Avicel PH 102), maisitärklis, kolloidne ränidioksiid, krospovidoon, hüpromelloos (15 cps), magneesiumstearaat;
kilekest: valge opadry OY 58900 (hüpromelloos 5 cP, titaandioksiid, makrogool 400).

100 ml lahuse koostis:

toimeaine: levofloksatsiinhemihüdraat - 512 mg (mis vastab 500 mg levofloksatsiinile);
abikomponendid: dekstroos, vesinikkloriidhape, naatriumhüdroksiid, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Levofloksatsiin kuulub fluorokinoloonide hulka, sellel on lai toimespekter, antimikroobsed ja bakteritsiidsed omadused. Blokeerib topoisomeraas IV ja DNA güraasi ning häirib ka DNA katkestuste superoksileerimist ja õmblemist (deoksüribonukleiinhape), pärsib DNA molekuli sünteesi, põhjustab rakuseinas, tsütoplasmas ja bakterimembraanides sügavaid morfoloogilisi muutusi.

Ravim on efektiivne nii in vitro kui ka in vivo anaeroobsete (Bacteroides fragilis, Veillonella spp. Jt), aeroobsete grampositiivsete (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae jt) ja gramnegatiivsete (Escherichia coli, Morganella morganii) vastu..) mikroorganismid.

Farmakokineetika

Toimeaine levofloksatsiini farmakokineetika on lineaarne nii ravimi ühekordsel kui ka mitmekordsel manustamisel. Suukaudselt imendub see kiiresti ja peaaegu täielikult, olenemata söögikordadest. Biosaadavus on 99%. Levolet R tabletivorm toimib sarnaselt infusioonilahusega ja seetõttu peetakse ravimi suukaudseid ja intravenoosseid meetodeid asendatavateks. Keskmine jaotusruumala pärast intravenoosset manustamist annuses 500 mg on 89 kuni 112 liitrit (nii ühe kui ka mitme). Levofloksatsiini seos plasmavalkudega varieerub 30–40% piires. Pärast 500 mg levofloksatsiini intravenoosset infusiooni 1 tunni jooksul tervetele vabatahtlikele maksimaalne aine kontsentratsioon (C _max) oli 6,2 ± 1 μg / ml, võttes samal ajal ravimi tabletivormi annuses 250 ja 500 mg - vastavalt 2,8 ja 5,2 μg / ml. T _max lahus - 1 ± 0,1 h, T _max tabletid - 1-2 h.

Levofloksatsiin tungib lühikese aja jooksul siseorganite kudedesse.

Pärast Levolet P 500 mg ühekordset intravenoosset manustamist on poolväärtusaeg (T _1/2) 6,4 ± 0,7 tundi. Kui ravimit võetakse tablettidena, on T _1/2 6-8 tundi. Väikestes kogustes metaboliseerub ja / või oksüdeeritakse levofloksatsiin maksas. See eritub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni kaudu. 70% kogu kliirensist on neerukliirens. Alla 5% eritub metaboliitidena. Uriinis päeva pärast leitakse 70% muutumatuna, kahe päeva pärast - 87% manustatud annusest. Väljaheites tuvastatakse kolme päeva pärast 4% manustatud annusest.

Neerupuudulikkusega patsientidel väheneb ravimi kliirens ja selle eritumine neerude kaudu kreatiniini kliirensi tasemest.

Näidustused kasutamiseks

Tabletid

Levolet R on näidustatud ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud kergete ja mõõdukate nakkuslike ja põletikuliste kahjustuste korral: alumiste hingamisteede infektsioonid (kogukonnas omandatud kopsupõletik, kroonilise bronhiidi ägenemine), nahk ja pehmed koed, ENT-organid, kõhuõõnesisesed infektsioonid, tüsistusteta ja neerude ja kuseteede komplitseeritud infektsioonid (sealhulgas püelonefriit), ravimiresistentsed tuberkuloosi vormid (kombinatsioonis teiste ravimitega), prostatiit, samuti nende haigustega seotud septitseemia ja baktereemia.

Infusioonilahus

Levolet R on näidustatud ravimite suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud kergete ja mõõdukate nakkuslike ja põletikuliste kahjustuste korral: tüsistumatud ja keerulised neerude ja kuseteede infektsioonid (sh püelonefriit), kõhusisesed infektsioonid, kogukonnas omandatud kopsupõletik, ravimiresistentsed tuberkuloosi vormid (kombinatsioonis teiste ravimitega), bakteriaalne prostatiit, samuti nende haigustega seotud septitseemia ja baktereemia.

Vastunäidustused

Absoluutne:

epilepsia;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamise periood;
kõõluse kahjustused eelneva kinoloonravi ajal;
suurenenud tundlikkus Levolet R komponentide, samuti teiste kinoloonide suhtes.

Lisaks 750 mg tablettide korral: neerufunktsiooni kahjustus, CC <20 ml / min.

Suhteline:

vanadus (neerufunktsiooni samaaegse vananemisega seotud languse suure tõenäosuse tõttu);
glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit.

Lisaks 750 mg tablettidele:

kesknärvisüsteemi haigused, mis vähendavad aju krambitegevuse künnist;
ühine manustamine ravimitega, mis langetavad aju krampivalmiduse künnist;
psühhoosi ja psühhiaatriliste haiguste ajalugu;
neerufunktsiooni kahjustus, CC 20-50 ml / min (vajalik on neerufunktsiooni jälgimine, samuti ravimi annuse kohandamine);
QT-intervalli pikenemise riskitegurite olemasolu [QT-intervalli kaasasündinud pikenemise sündroom, elektrolüütide häired (parandamata), südamehaigused, QT-intervalli pikendavate ravimite samaaegne kasutamine, kõrge vanus];
suhkurtõbi suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite või insuliini kasutamisel;
raskete kõrvaltoimete esinemine teiste fluorokinoloonide võtmisel.

Levolet R kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tabletid

Levolet R võetakse suu kaudu enne sööki või söögikordade vahel. Tablett neelatakse tervena koos piisava koguse vedelikuga.

Soovitatav annus normaalseks neerufunktsiooniks (CC> 50 ml / min):

naha ja pehmete kudede nakkuslikud kahjustused: 500 mg päevas 1 või 2 annuse korral, komplitseeritud infektsioonide korral võib annust suurendada 750 mg-ni päevas, kasutamise kestus on 7-14 päeva;
sinusiit: 500 mg päevas 1 annuse kohta, kasutamise kestus - 10-14 päeva; ägeda bakteriaalse sinusiidi korral - 750 mg päevas 1 annuse kohta, kasutamise kestus - 5 päeva;
tuberkuloos (ravimiresistentsed vormid): 500-1000 mg päevas annuse kohta, kasutamise kestus - kuni 90 päeva;
krooniline bronhiit ägenemise faasis: 250-500 mg päevas 1 annuse kohta, kasutamise kestus - 10-14 päeva;
kopsupõletik (kogukonnas omandatud): 500 mg 1-2 korda päevas, kasutamise kestus - 7-14 päeva; või 750 mg üks kord päevas, ravi kestus on 5 päeva;
kuseteede infektsioonid (tüsistusteta): 250 mg päevas 1 annuse kohta, kasutamise kestus - 3 päeva;
keerulised kuseteede infektsioonid (sh püelonefriit): 250 mg päevas 1 annuse kohta, kasutamise kestus - 7-10 päeva; raske infektsiooni korral - 750 mg päevas 1 annuse kohta, kasutamise kestus - 5 päeva;
kõhuõõnesisene infektsioon: 500 mg päevas 1 annuse kohta, kasutamise kestus - 7-14 päeva (osana anaeroobsele taimestikule mõjuvate antibakteriaalsete ravimitega kombineeritud ravist);
prostatiit: 500 mg päevas 1 annuse kohta, kasutamise kestus - 28 päeva;
septitseemia / baktereemia: 500 mg 1-2 korda päevas, kasutamise kestus - 10-14 päeva.

Infusioonilahus

Levolet R manustatakse intravenoosselt.

Ravimi annus sõltub nakkuse olemusest ja raskusastmest, samuti väidetava patogeeni tundlikkusest.

Soovitatav annus:

kogukonnas omandatud kopsupõletik: 500 või 1000 mg päevas 1 või 2 annuse kohta, kasutamise kestus - 7-14 päeva;
tuberkuloos (ravimiresistentsed vormid): 500 või 1000 mg päevas 1 või 2 annuse korral, sõltuvalt haiguse raskusastmest ja kasutatavast raviskeemist võib kasutamise kestus olla kuni 90 päeva;
bakteriaalne prostatiit: 500 mg päevas 1 annuse kohta, kasutamise kestus - 28 päeva;
tüsistusteta kuseteede infektsioonid: 250 mg päevas 1 annuse kohta, kasutamise kestus - 3 päeva;
keerulised kuseteede infektsioonid (sh püelonefriit): 250 mg päevas 1 annuse kohta (raske infektsiooni korral võib annust suurendada), kasutamise kestus - 7-10 päeva;
kõhuõõnesisene infektsioon: 500 mg päevas 1 annuse kohta, kasutamise kestus - 7-14 päeva (osana anaeroobsele taimestikule mõjuvate antibakteriaalsete ravimitega kombineeritud ravist);
septitseemia / baktereemia: 500 või 1000 mg päevas 1 või 2 annuse kohta, kasutamise kestus - 10-14 päeva.

Lahus süstitakse intravenoosselt, aeglaselt. Levolet R 500 mg (100 ml lahust) sisseviimine peaks kesta vähemalt 1 tund. Ravimi lahustitena on soovitatav kasutada järgmisi lahuseid: naatriumkloriid 0,9%, Ringeri lahus dekstroosiga 2,5%, dekstroos 5%, parenteraalse toitmise kombineeritud lahused (aminohapped, süsivesikud, elektrolüüdid).

Levofloksatsiini ei tohi segada hepariiniga, samuti leeliseliste lahustega (näiteks naatriumvesinikkarbonaadi lahus).

Pärast ravi alustamist infusioonilahusega saate patsiendi seisundi positiivse dünaamika korral üle minna ravimi suukaudsele manustamisele.

Pärast patogeeni usaldusväärset likvideerimist või pärast temperatuuri normaliseerumist tuleb ravi jätkata vähemalt 48–72 tundi.

Kõrvalmõjud

vereloomeorganid ja vereringesüsteem: leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, neutropeenia, väljendunud agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia, pantsütopeenia;
seedesüsteem: iiveldus, kõhulahtisus, ALAT, ASAT aktiivsuse suurenemine, düsbioos, oksendamine, kõhuvalu, isutus, seerumi bilirubiini taseme tõus, seedehäired, verega segatud kõhulahtisus (mis võib viidata soolepõletikule või pseudomembranoossele koliidile), hepatiit;
kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu langus, tahhükardia, veresoonte kollaps, QT-intervalli pikenemine;
kesk- ja perifeerne närvisüsteem: peavalu, unisus, pearinglus, liigutuste jäikus, unehäired, paresteesia kätes, hirmeseisund, ärevus, värinad, segasus, krambid, psühhootilised reaktsioonid (hallutsinatsioonid, depressioon), liikumishäired;
meeleorganid: lõhna-, kuulmis-, nägemis-, maitse- ja puutetundlikkuse häired;
ainevahetus: hüpoglükeemia (söögiisu, higistamise, värisemise järsk tõus), olemasoleva porfüüria ägenemine;
kuseteede süsteem: hüperkreatinineemia, neerufunktsiooni langus kuni ägeda neerupuudulikkuseni (näiteks allergilise reaktsiooni tõttu - interstitsiaalne nefriit);
lihas-skeleti süsteem: kõõluse kahjustus (sh kõõlusepõletik), lihas- ja liigesevalu, Achilleuse kõõluse rebenemine (võib ilmneda 2 päeva jooksul pärast ravi algust ja olla kahepoolne), lihasnõrkus (eriti müasteeniaga patsientidel), rabdomüolüüs;
allergilised reaktsioonid: naha punetus, sügelus, anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid (sümptomid: bronhospasm koos võimaliku tõsise lämbumisega, urtikaaria, harva - näo, kõri turse), vererõhu järsk langus, Stevensi-Johnsoni sündroom, anafülaktiline šokk, toksiline epidermaalne nekrolüüs, allergiline pneumoniit eksudatiivne multiformne erüteem, vaskuliit;
nahk ja nahaalune rasv: valgustundlikkus;
muu: asteenia, püsiv palavik, superinfektsiooni areng.

Levolet R infusioonilahuse kasutamisel võivad tekkida järgmised lokaalsed reaktsioonid: valu, punetus, flebiit.

Üleannustamine

Levolet R üleannustamise sümptomid: iiveldus, pearinglus, segasus, seedetrakti limaskesta erosioonikahjustused, krambid, QT-intervalli pikenemine.

Üleannustamise korral on soovitatav sümptomaatiline ravi. Dialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Levolet R-ravi ajal tuleks naha kahjustamise ohu tõttu vältida päikese ja kunstlikku ultraviolettkiirgust.

Tendiniidi esimeste sümptomite korral tuleb levofloksatsiini manustamine kohe lõpetada.

Kui teil on olnud ajukahjustusi, näiteks insult, raske trauma, on krampide oht, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkuse korral - hemolüüsi oht.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Levolet R-ravi ajal tuleb olla ettevaatlik nii sõidukit juhtides kui ka muudes tegevustes, mis nõuavad tähelepanu suurema kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt on Levolet R raseduse ajal vastunäidustatud.

Vajadusel on imetamise lõpetamiseks soovitatav kasutada ravimit imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Levolet R on vastunäidustatud kasutamiseks alla 18-aastastel inimestel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral on vajalik Levolet R annuse kohandamine sõltuvalt CC väärtusest. Suukaudse / intravenoosse manustamise annused - 250 mg päevas, 500 mg päevas, 500 mg / 12 h. Edasine annustamisskeem sõltub nakkuse olemusest ja raskusastmest, samuti väidetava patogeeni tundlikkusest.

Soovitatav annus neerufunktsiooni kahjustuse korral [250 mg päevas (esimene annus - 250 mg), 500 mg päevas, 500 mg / 12 h (esimene annus - 500 mg)]:

CC <10 (sh hemodialüüs ja pidev ambulatoorne peritoneaaldialüüs): 125 mg / 48 h, 125 mg / päevas, 125 mg / päevas;
CC 10-19 ml / min: 125 mg / 48 h, 125 mg / päevas, 125 mg / 12 h;
CC 20-50 ml / min: 125 mg päevas, 250 mg päevas, 250 mg / 12 tundi.

Pärast pidevat ambulatoorset dialüüsi või hemodialüüsi ei ole vaja Levolet R lisaannuseid sisse viia.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Levofloksatsiin metaboliseerub maksas kergelt ja seetõttu, kui selle funktsioon on häiritud, võib ravimit võtta tavalistes annustes.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid peaksid Levolet R-i kasutama ettevaatusega, kuna kaasuva neerufunktsiooni häire on väga tõenäoline.

Ravimite koostoimed

Koos võetuna suurendab levofloksatsiin T _1/2 tsüklosporiini.

Järgmised ravimid vähendavad levofloksatsiini samaaegsel kasutamisel efektiivsust: ravimid, mis pärsivad soolemotoorikat, magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, sukralfaat, rauasoolad (annuste vaheline intervall peaks olema vähemalt 2 tundi).

Samaaegne kasutamine mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA-d), samuti teofülliin, suurendab krampide valmisolekut; glükokortikosteroididega (GCS) - suurendab kõõluse rebenemise riski.

Tsimetidiin ja kaltsiumi sekretsiooni blokeerivad ravimid vähendavad levofloksatsiini eritumise määra.

Levofloksatsiini ja kaudsete antikoagulantide (sh varfariini) koos võtmisel on vajalik vere hüübimise kontroll.

Analoogid

Levolet R analoogid on: Tanflomed, Glevo, Levofloxabol, OD Levox, Leflobact, Remedia, Levoflox, Ivacin, Ekolevid, Flexid.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest eemal temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Ärge külmutage lahust!

Kõlblikkusaeg: tabletid - 3 aastat, infusioonilahus - 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Levolet R

Arvustused Levolet R kohta on üsna vastuolulised. Ravimi eelistest märgivad patsiendid enamikul juhtudel selle suhteliselt madalat hinda, samas kui negatiivsed arvustused on seotud peamiselt muljetavaldavate kõrvaltoimete loeteluga.

Levolet R hind apteekides

Levolet R ligikaudne hind on: lahus (100 ml) - 430 rubla, tabletid (10 tk. Pakendis) annuses 250 mg - 210 rubla, annuses 500 mg - 400 rubla, annuses 750 mg - 510 R.