Metglib

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Metglib: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Metglib

ATX-kood: A10BD02

Toimeaine: glibenklamiid (glibenklamiid) + metformiin (metformiin)

Produtsent: CJSC "Kanonfarma production" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.08.2019

Hinnad apteekides: alates 81 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Metglib

Metglib on kombineeritud suukaudne hüpoglükeemiline aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: ümmargused, kaksikkumerad, pruunikasoranžid, ristlõikega peaaegu valged (10 tk. Blisterribas, pappkarbis 1, 2, 3, 4, 6 või 9 pakendis.; 15 tk mullpakendis, pappkarbis 2, 4 või 6 pakendit; igas pakendis on ka Metglibi kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeained: metformiinvesinikkloriid - 400 mg, glibenklamiid - 2,5 mg;
lisakomponendid: maisitärklis, makrogool (polüetüleenglükool 6000), kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, naatriumstearüülfumaraat, kroskarmelloosnaatrium, mikrokristalne tselluloos, povidoon;
kilekest: Opadry apelsin [hüproloos (hüdroksüpropüültselluloos), hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), titaandioksiid, talk, rauavärvikollane oksiid ja punane oksiid].

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Metglib on kahe suukaudse hüpoglükeemilise aine fikseeritud kombinatsioon, mis kuuluvad erinevatesse farmakoloogilistesse rühmadesse - metformiin ja glibenklamiid.

Metformiin kuulub biguaniidide rühma ja vähendab basaalse ja söögijärgse plasma glükoosisisaldust. See toimeaine ei stimuleeri insuliini tootmist, mille tagajärjel see ei põhjusta hüpoglükeemia arengut.

Metformiini neli toimemehhanismi:

Maksa glükoosi tootmise vähenemine glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi protsesside pärssimise tagajärjel;
Perifeersete retseptorite tundlikkuse tugevdamine insuliini suhtes, glükoosi imendumise ja kasutamise suurendamine lihasrakkude poolt;
Glükoosi imendumise aeglustamine seedetraktis;
Suhkurtõvega patsientide kehakaalu stabiliseerimine / vähendamine.

Samuti avaldab aine soodsat mõju vere lipiidide koostisele, vähendab üldkolesterooli, triglütseriidide ja madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) taset.

Glibenklamiid kuulub II põlvkonna sulfonüüluurea derivaatide rühma. Selle toimeaine kasutamisel väheneb glükoositase pankrease β-rakkude poolt insuliini tootmise stimuleerimise tõttu.

Kuigi metformiinil ja glibenklamiidil on erinevad viisid suhelda spetsiifiliste seondumiskohtadega kehas, täiendavad ja võimendavad nad üksteise hüpoglükeemilist aktiivsust. Nende eri farmakoloogilistesse rühmadesse kuuluvate diabeedivastaste ainete kombineeritud kasutamisel on glükoosikontsentratsiooni alandamise osas sünergiline toime.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel on glibenklamiidi imendumine seedetraktist (GIT) üle 95%. Plasmas märgitakse selle aine maksimaalne kontsentratsioon (C _max) umbes 4 tunni pärast, selle jaotusruumala (V _d) on keskmiselt 10 liitrit. Glibenklamiid seondub plasmavalkudega 99%. Maksas metaboliseerub see peaaegu täielikult, mille tulemusena moodustub 2 mitteaktiivset metaboliiti, mis erituvad sapiga (60%) ja uriiniga (40%), poolväärtusaeg (T _1/2) võib varieeruda vahemikus 4 kuni 11 tundi.

Metformiini imendumine seedetraktist on pärast suukaudset manustamist üsna täielik, selle plasmas saavutatakse C _max 2,5 tunni jooksul. Absoluutne biosaadavus on 50-60%. Metformiin seondub plasmavalkudega äärmiselt vähesel määral, kiiresti ja aktiivselt kudedes. Peaaegu ei metaboliseeru ja eritub neerude kaudu; umbes 20-30% ainest eritub seedetrakti kaudu muutumatul kujul, T _1/2 on umbes 6,5 tundi.

Metformiini ja glibenklamiidi kombineeritud kasutamisel ühes ravimvormis täheldatakse sama biosaadavust kui neid toimeaineid sisaldavate tablettide eraldi eraldatud manustamisel. Toidu tarbimine ei mõjuta metformiini biosaadavust, mida kasutatakse koos glibenklamiidiga, samuti viimase biosaadavust. Söögikordade ajal suureneb glibenklamiidi imendumiskiirus.

Näidustused kasutamiseks

Metglibi soovitatakse II tüüpi suhkurtõve raviks täiskasvanutel järgmistel juhtudel:

dieediteraapia, füüsilise koormuse ja varasema ravi metformiini või sulfonüüluurea derivaatidega ebaefektiivsus monoteraapias;
stabiilse ja hästi kontrollitud glükeemilise tasemega patsientidel eelmise ravi asendamine kahe ravimiga (metformiin ja sulfonüüluurea derivaat).

Vastunäidustused

Absoluutne:

1. tüüpi suhkurtõbi;
diabeetiline prekoom, diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline kooma;
neerupuudulikkus või neerufunktsiooni kahjustus kreatiniini kliirensiga (CC) alla 60 ml / min;
maksapuudulikkus, porfüüria;
koe hüpoksia esinemisega seotud ägedad / kroonilised haigused: hiljutine müokardiinfarkt, südame- või hingamispuudulikkus;
ägedad seisundid, mis süvendavad neerufunktsiooni kahjustuse riski: joodi sisaldavate kontrastainete intravaskulaarne manustamine, rasked infektsioonid, šokk, dehüdratsioon;
nakkuslikud kahjustused, suured kirurgilised sekkumised, ulatuslikud põletused, traumad ja muud insuliinravi vajavad seisundid;
laktatsidoos (sh anamneesis olevad andmed);
äge alkoholimürgistus, krooniline alkoholism;
hüpokaloriline dieet (vähem kui 1000 kcal päevas);
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
kombineeritud kasutamine mikonasooliga (hüpoglükeemia riski süvenemise tõttu kuni kooma tekkimiseni);
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi, samuti teiste sulfonüüluurea derivaatide suhtes.

Suhtelised vastunäidustused (Metglibi tablettide kasutamine on vajalik eriti ettevaatlikult): kilpnäärme haigused (kompenseerimata düsfunktsiooniga); hüpofüüsi eesmise hüpofunktsioon; neerupealiste puudulikkus; palavikuga sündroom; vanus üle 70 aasta.

Metglib, kasutusjuhised: meetod ja annus

Metglibi tablette võetakse suu kaudu.

Ravimi annuse, kasutamise viisi ja ravi kestuse määrab raviarst, võttes arvesse süsivesikute ainevahetuse olekut ja glükoosi kontsentratsiooni veres plasmas.

Enamasti võetakse Metglibi päevase algannusena 1–2 tabletti koos põhitoidukorraga. Tulevikus toimub annuse järkjärguline korrigeerimine, et saavutada kõige tõhusam annus, mis võib tagada vere glükoosisisalduse stabiilse normaliseerimise. Sellisel juhul ei tohiks maksimaalne lubatud ööpäevane annus ületada 6 tabletti, jagatuna kolmeks annuseks.

Kõrvalmõjud

veri ja lümfisüsteem: harva - trombotsütopeenia, leukopeenia; äärmiselt harva - hemolüütiline aneemia, agranulotsütoos, pantsütopeenia ja luuüdi aplaasia (need kõrvaltoimed kaovad pärast ravimi kasutamise lõpetamist);
immuunsüsteem: äärmiselt harva - anafülaktiline šokk; rist-ülitundlikkusreaktsioonid sulfoonamiidide ja nende derivaatide suhtes;
ainevahetuse ja toitumisvead: hüpoglükeemia; harva - naha porfüüria ja maksa porfüüria rünnakud; äärmiselt harva - laktatsidoos (kiire ravi puudumisel võib see põhjustada suurt suremust); metformiini pikaajalisel kasutamisel - vitamiini B ₁₂ imendumise vähenemine, mis viib selle taseme vähenemiseni vereseerumis (kui tuvastatakse megaloblastiline aneemia, tuleb arvestada selle haiguse sellise etioloogia tõenäosusega); etanooli kasutamisel disulfiraamitaoline reaktsioon (etanooli talumatus);
närvisüsteem: sageli - maitsehäired (metallimaitse suus);
nägemisorgan: ajutine nägemiskahjustus (kursuse alguses vere glükoosisisalduse languse tõttu);
seedesüsteem: väga sageli - söögiisu puudumine, oksendamine, kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus (sümptomeid täheldatakse sagedamini ravi alguses ja reeglina kaovad iseenesest; nende arengu vältimiseks peate võtma päevase annuse 2 või 3 annusena ja vajadusel tiitrige annust järk-järgult ülespoole); äärmiselt harva - maksa aktiivsuse näitajate või hepatiidi muutused (see on vajalik ravi lõpetamiseks);
nahk ja nahaalused koed: harva - urtikaaria, sügelus, makulopapulaarne lööve; üliharva - valgustundlikkus, naha / siseorganite allergiline vaskuliit, eksfoliatiivne dermatiit, erüteemi polümorfism;
laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed: harva - seerumi tõus karbamiidi ja kreatiniini keskmiselt mõõdukale tasemele; äärmiselt harva - hüponatreemia.

Üleannustamine

Metglibi üleannustamise korral võib selle koostises sisalduva glibenklamiidi tõttu tekkida hüpoglükeemia. Selle patoloogilise seisundi kerged kuni mõõdukad tunnused ilma teadvusekaotuse ja neuroloogiliste sümptomiteta saab eemaldada pärast suhkru kohest tarbimist. Sellisel juhul on vaja annust kohandada ja / või muuta dieeti.

Kui esineb tõsine hüpoglükeemia, mis avaldub paroksüsmi, muude neuroloogiliste häirete või koomas, on vaja kiiret hospitaliseerimist. Kui kahtlustatakse hüpoglükeemiat või kohe pärast selle avastamist, tuleb enne haiglaravi teha dekstroosilahuse intravenoosne infusioon. Hüpoglükeemia kordumise vältimiseks peab ta pärast teadvuse taastumist võtma toitu, mis sisaldab palju kergesti seeditavaid süsivesikuid.

Glibenklamiidi plasmakliirens võib maksahaiguse korral suureneda, kuna see aine moodustab aktiivse sideme verevalkudega, ei kõrvalgu ravim dialüüsi käigus. Metglibi koostises oleva metformiini tõttu on pikaajalise üleannustamise taustal või olemasolevate seonduvate riskifaktoritega võimalik laktatsidoosi tekkimine, mis nõuab kiiret meditsiinilist abi. Selle tüsistuse tõhusaks raviks on hemodialüüs, mis eemaldab laktaadi ja metformiini.

erijuhised

Metglib-ravi peaks toimuma ainult arsti järelevalve all. Ravi käigus on vaja rangelt järgida arsti soovitusi samaaegse toitumise järgimise ja vere glükoosisisalduse enesekontrolli kohta. On vaja regulaarselt jälgida tühja kõhu glükoosisisaldust ja pärast söömist.

Metglibi võtmisel registreeriti metformiini kuhjumise tõttu harva sellist tõsist kõrvaltoimet nagu laktatsidoos. See tüsistus tekkis raske neerupuudulikkusega patsientidel metformiinravi ajal. Samuti on vaja arvestada teiste samaaegsete laktatsidoosi tekke riskifaktoritega, mille hulka kuuluvad: ketoos, suhkruhaiguse ebapiisav kontroll, alkoholi kuritarvitamine, pikaajaline paastumine, kerge kuni mõõdukas maksakahjustus ja muud raske hüpoksiaga seotud seisundid.

Tüsistuse tunnused võivad olla sellised häired nagu lihaskrambid, millega kaasnevad kõhuvalu, düspeptilised häired ja tugev halb enesetunne. Raske laktatsidoosi, hüpoksia, hüpotermia, atsidoosse hingelduse korral võib esineda kooma. Diagnostiliste laboratoorsete parameetrite hulka kuuluvad: laktaadi tase plasmas üle 5 mmol / l, madal vere pH, suurenenud anioonivahe ja laktaadi / püruvaadi suhte suurenemine.

Kuna Metglibi üks aktiivsetest komponentidest on glibenklamiid, suureneb ravimi kasutamisel hüpoglükeemia oht. Selle väljanägemist saab vältida annuse järkjärgulise kohandamisega pärast ravikuuri algust. Ravi ravimiga on lubatud ainult patsientidel, kes järgivad sobivat toidukorda (sealhulgas hommikusööki). Regulaarne süsivesikute tarbimine on eriti oluline, kuna hüpoglükeemia oht suureneb hiliste söögikordade, ebapiisava või tasakaalustamata süsivesikute organismi tarbimise korral. Selle kõrvaltoime tõenäosus suureneb pärast intensiivset / pikaajalist füüsilist koormust, madala kalorsusega dieedi korral, etanooli sisaldavate jookide joomisel või hüpoglükeemiliste ainete koos võtmisel.

Hüpoglükeemiast tingitud kompenseerivate reaktsioonide tõttu võivad ilmneda järgmised häired: hirmutunne, suurenenud higistamine, hüpertensioon, tahhükardia, südamepekslemine, arütmia, stenokardia. Viimaseid mõjusid ei pruugi täheldada hüpoglükeemia aeglase arengu, autonoomse neuropaatia esinemise korral või sümptomimeetikumide, β-blokaatorite, reserpiini, klonidiini või guanetidiini samaaegse kasutamise taustal.

Samuti võivad suhkurtõvega patsientidel hüpoglükeemia sümptomiteks olla iiveldus, oksendamine, nälg, peavalu, tugev väsimus, pearinglus, agressiivsus, agitatsioon, unehäired, keskendumisvõime ja psühhomotoorsete reaktsioonide halvenemine, kõnepuudulikkus, värisemine, nägemiskahjustus, krambid, halvatus ja paresteesiad, deliirium, segasus, depressioon, teadvusetus, unisus, bradükardia ja pindmine hingamine.

Hüpoglükeemia riski vähendamiseks mängivad olulist rolli individuaalne annuse valimine ja patsiendi korralikud juhised. Kui esineb korduvaid hüpoglükeemia episoode, mis on tõsised või sümptomite teadmatusest tingitud, tuleb kaaluda ravi teiste diabeedivastaste ravimitega.

Hüpoglükeemia arengut soodustavad tegurid:

ebaregulaarne toidu tarbimine, vale toitumine, paastumine või toitumise muutused;
alkoholi samaaegne kasutamine, eriti paastu taustal;
raske maksapuudulikkus;
neerupuudulikkus;
kehalise aktiivsuse ja süsivesikute tarbimise tasakaalustamatus;
kilpnäärme, neerupealiste ja hüpofüüsi ebapiisav funktsioon;
patsiendi keeldumine või suutmatus (viitab peamiselt eakatele patsientidele) arstiga suhtlemiseks ja juhendis sätestatud soovituste järgimiseks;
Metglibi üleannustamine;
kombineeritud manustamine üksikute ravimitega.

Kui kirurgiline sekkumine on vajalik või muul põhjusel, mis nõuab suhkurtõve dekompenseerimist, võib patsiendi ajutiselt üle viia insuliinravi.

Hüperglükeemia sümptomiteks võivad olla tugev janu, suurenenud urineerimine ja naha kuivus.

Te peate lõpetama Metglibi võtmise 48 tundi enne plaanilist operatsiooni või röntgenuuringuid intravenoosselt joodi sisaldava kontrastaine abil. Raviga on soovitatav jätkata 48 tundi pärast operatsiooni või uuringut, tingimusel et neerud töötavad normaalselt.

Kui ravi ajal tekib bronhopulmonaalne infektsioon või urogenitaalsete organite infektsioon, on vaja pöörduda spetsialisti poole.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Arvestades hüpoglükeemia võimalikku arengut ravi ajal, tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja keerukate mehhanismide juhtimisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Metglib on rasedatele vastunäidustatud. Ravi perioodil on vaja teavitada raviarsti kavandatavast rasedusest või selle esinemisest, kuna sellistel juhtudel on vaja ravimi võtmine lõpetada ja viia patsient insuliinile.

Imetamise ajal on Metglibi kasutamine vastunäidustatud, kuna puudub teave selle võime kohta erituda rinnapiima. Kui peate ravimit imetamise ajal võtma, peate rinnaga toitmise lõpetama või üle minema insuliinravi.

Lapsepõlves kasutamine

Ravi Metglibiga on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel väheneb metformiini, nagu CC, renaalne kliirens, kuid T _1/2 suureneb, mis põhjustab metformiini plasmataseme tõusu veres. Metglibi vastuvõtt on vastunäidustatud neerupuudulikkuse või neerude funktsionaalse kahjustusega patsientidel, kelle CC väärtus on alla 60 ml / min.

Tulenevalt asjaolust, et metformiin eritub neerude kaudu, tuleb enne ravikuuri alustamist ja regulaarselt ravi ajal Metglibiga kindlaks teha CC ja / või seerumi kreatiniinisisaldus veres. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel soovitatakse selliseid uuringuid teha vähemalt kord aastas. Eakatel või CC-ga patsientidel, kes jõuavad normi ülemise piirini - 2-4 korda aastas. Eriti ettevaatlik tuleb olla neerufunktsiooni kahjustuse võimaliku ohu korral, näiteks eakatel patsientidel või samaaegse antihüpertensiivse ravi alguses, samuti diureetikumide või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravi ravimiga on maksapuudulikkusega patsientidel vastunäidustatud, kuna selle häire taustal on võimalik Metglibi farmakokineetika ja / või farmakodünaamika muutus, mis võib põhjustada pikaajalise hüpoglükeemia arengut.

Kasutamine eakatel

Metglibi ei tohiks võtta üle 60-aastased inimesed, kes teevad rasket füüsilist tööd, kuna see suurendab nende laktatsidoosi riski.

Üle 70-aastastel patsientidel tuleb ravimravi läbi viia ettevaatusega, pidades silmas hüpoglükeemia ohu süvenemist.

Ravimite koostoimed

Metglibi ei soovitata kasutada koos järgmiste ainete / ainetega:

fenüülbutasoon: sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemiline toime suureneb tänu viimaste asendumisele selle ainega valkude seondumiskohtades ja / või nende eritumise vähenemisele; on soovitatav kasutada muid põletikuvastaseid ravimeid või suurendada glükeemilise taseme enesekontrolli; vajadusel tuleb seda kombinatsiooni ravi ajal ja pärast fenüülbutasoonravi lõpetamist kohandada diabeedivastase ravimi annust;
etanool: koos glibenklamiidiga registreeritakse disulfiraamitaolisi reaktsioone harva; alkohol võib põhjustada hüpoglükeemilise toime suurenemist, surudes alla kompenseerivad reaktsioonid või pidurdades selle metaboolset inaktivatsiooni, mis võib provotseerida hüpoglükeemilise kooma tekkimist; Metglib-ravi ajal tuleb vältida etüülalkoholi sisaldavate jookide ja ravimite võtmist;
bosentaan: glibenklamiidiga kombineerituna suureneb hepatotoksilise toime oht, viimase hüpoglükeemiline toime võib nõrgeneda.

Metglibi kasutamisel koos järgmiste ainete / ainetega tuleb olla ettevaatlik (kombinatsioonravi ajal ja pärast selle lõppu võib olla vajalik annuse kohandamine, samuti vere glükoosisisalduse ise jälgimine):

kloorpromasiin (päevases annuses 100 mg): glükeemia tase tõuseb insuliini vabanemise vähenemise tõttu;
tetrakosaktiid, glükokortikosteroidid (GCS): vere glükoositase mõnel juhul suureneb koos ketoosiga, kuna GCS viib glükoositaluvuse vähenemiseni;
danasool: täheldatakse selle hüperglükeemilist toimet; glükeemilise taseme kontroll on vajalik;
β ₂ -adrenergilised agonistid: suurendab glükoosisisaldust veres β ₂ -adrenergiliste retseptorite stimuleerimise tagajärjel; on vaja kontrollida glükoosi kontsentratsiooni veres, on võimalik üle minna insuliinravi;
kaptopriil, enalapriil ja teised angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid: vere glükoosisisaldus on vähenenud;
diureetikumid: glükoosi kontsentratsioon veres suureneb; kui seda kasutatakse koos metformiiniga, suureneb laktatsidoosi oht diureetikumide, eriti silmusdiureetikumide toimest põhjustatud funktsionaalse neerupuudulikkuse korral;
mitteselektiivsed β-blokaatorid: glibenklamiidi kasutamisega seotud hüpoglükeemia esinemissagedus ja raskusaste suureneb;
flukonasool: glibenklamiidi poolväärtusaeg ja hüpoglükeemia sümptomite tõenäosus suurenevad;
desmopressiin: selle aine antidiureetiline toime on vähenenud;
fluorokinoloonid, klooramfenikool; kumariinist saadud antikoagulandid; antibakteriaalsed ained sulfoonamiidide rühmast, monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorid, hüpolipideemilised ained fibraatrühmast, disopüramiid, pentoksifülliin: hüpoglükeemia oht kombinatsioonis glibenklamiidiga suureneb.

Analoogid

Metglibi analoogid on Metglib Force, Glukovans, Bagomet Plus, Glibomet, Gluconorm Plus, Gluconorm, Glibenfazh jne.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Metglibi kohta

Spetsialiseeritud meditsiinilistel saitidel jätavad patsiendid Metglibi kohta nii positiivseid kui ka negatiivseid ülevaateid. Enamikus neist märgitakse, et optimaalselt valitud terapeutiliste annuste kasutamisel saavutatakse head ravitulemused. Kuna diabeedihaiged võtavad seda ravimit sageli koos teiste hüpoglükeemiliste ravimitega, ei saa nad Metglibi efektiivsust objektiivselt hinnata. Kõik need, kes põevad suhkruhaigust, on ühes osas üksmeelsed - selle haiguse ravimisel peaks ainult raviarst välja kirjutama ravimi, määrama kindlaksmääratud annused ja annustamisskeemid.

Puudustena viitavad nad tavaliselt ulatuslikule vastunäidustuste ja kõrvaltoimete loetelule. Metglibi maksumust nimetatakse valdavalt taskukohaseks.