Rabelok

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Rabelok: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutusjuhend: meetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni kahjustuse korral
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Rabeloc

ATX-kood: A02BC04

Toimeaine: rabeprasool (rabeprasool)

Tootja: Cadila Pharmaceuticals Ltd. (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.10.2018

Hinnad apteekides: alates 208 rubla.

Osta

Lüofilisaat intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks

Rabelok on prootonpumba inhibiitor, haavandivastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Rabeloki ravimvormid:

enterokattega tabletid: kollasest kuni helekollaseni, ümmargused, kaksikkumerad, mõlemalt poolt sileda pinnaga (14 tk. villides või villides, pappkarbis 1 või 2 villi või pakendis);
lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks (iv) manustamiseks: lüofiliseeritud mass või pulber helekollasest kuni peaaegu valgeni (20 mg viaalis, 1 viaal pappkarbis).

1 Rabeloki tablett sisaldab:

toimeaine: naatriumrabeprasool - 10 või 20 mg;
abikomponendid: mannitool, magneesiumoksiid, hüpromelloos, mikrokristalne tselluloos, tärklis, karmelloos, talk, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid;
koore koostis: propüleenglükool, hüpromelloos;
enterokesta koostis: dibutüülftalaat, metakrüülhappe ja etüülakrülaadi (1: 1) kopolümeer (tüüp C), naatriumhüdroksiid, polüsorbaat 80, rauavärvikollane oksiid, titaandioksiid, talk.

1 pudel Rabeloki lüofilisaati sisaldab:

toimeaine: naatriumrabeprasool - 20 mg;
abikomponendid: mannitool, naatriumhüdroksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Rabelok on haavandivastane ravim, prootonpumba inhibiitor. Toimeaine (rabeprasooli) metabolismi tulemusena moodustuvad mao parietaalrakkudes aktiivsed sulfoonamiidderivaadid, mis inaktiveerivad vesinik-kaaliumadenosiintrifosfataasi sulfhüdrüülrühmad. Ravimi toimemehhanism põhineb vesinikkloriidhappe sekretsiooni viimase etapi blokeerimisel, mille tagajärjel, olenemata stiimuli olemusest, väheneb basaalse ja stimuleeritud sekretsiooni sisaldus. Rabeprasooli kõrge lipofiilsuse tase võimaldab tal hõlpsasti tungida mao parietaalsetesse rakkudesse. Neis kontsentreerudes on see tsütoprotektiivse toimega ja suurendab vesinikkarbonaadi sekretsiooni.

Pärast 20 mg suukaudset manustamist ilmneb rabeprasooli antisekretoorne toime 1 tunni pärast ja saavutab maksimumi 2–4 tunni jooksul. 23 tundi pärast esimese annuse võtmist on vesinikkloriidhappe basaalse sekretsiooni pärssimise aste 62% ja stimuleeritud toidu korral - 82%. Pärast ravimi intravenoosset manustamist samas annuses on basaalse ja toidust stimuleeritud sekretsiooni pärssimine vastavalt 86 ja 95%. Ravimi toime kestab 48 tundi.

Sekretoorne aktiivsus pärast ravimi kasutamise lõpetamist normaliseerub 2-3 päeva jooksul.

Esimesel 2–8 ravinädalal tõuseb gastriini tase vereseerumis, algsetele väärtustele naaseb see 1-2 nädala jooksul pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Rabelokil puudub mõju kardiovaskulaarsele, hingamisteede ja kesknärvisüsteemile. Selle tarbimise taustal ei leitud enterokromafiinilaadsete rakkude morfoloogilises struktuuris, gastriidi raskusastmes ja atroofilise gastriidi, soolestiku metaplaasia ja Helicobacter pylori nakkuse levikus stabiilseid muutusi.

Farmakokineetika

Rabeprasooli biosaadavus intravenoossel manustamisel on 100%, suukaudsel manustamisel - 52%. Ravimi farmakokineetilised parameetrid korduva kasutamise taustal ei muutu annusvahemikus 10 kuni 40 mg. See metaboliseeritakse maksas tsütokroomi isoensüümide CYP3A ja CYP2C9 osalusel.

Seondumine plasmavalkudega - 97%.

Imendumise kõrge aste võimaldab saavutada maksimaalse kontsentratsiooni pärast ravimi sissevõtmist 3,5 tunni pärast.

Poolväärtusaeg on keskmiselt 1-2 tundi.

90% eritub neerude kaudu [metaboliidid - karboksüülhappe tioester (M6) ja merkapturiinhappe konjugaadid (M5)], soolte kaudu - 10%.

Maksapuudulikkusega patsientide rabeprasooli üldkontsentratsioon vereplasmas kahekordistub. Poolväärtusaeg pikeneb 2–3 korda. Eakatel patsientidel suureneb ravimi tase vereplasmas 2 korda, maksimaalne kontsentratsioon - 60%.

Näidustused kasutamiseks

erosioonne ja haavandiline gastroösofageaalne reflukshaigus või refluksösofagiit;
Zollingeri-Ellisoni sündroom ja muud seisundid, mida iseloomustab patoloogiline hüpersekretsioon;

Lisaks on iga Rabeloki ravimvormi kasutamiseks eraldi näidustused.

Enterokattega tabletid

anastomootiline haavand, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi äge vorm;
gastroösofageaalse reflukshaiguse säilitusravi;
mitteerosiivne gastroösofageaalne reflukshaigus;
Helicobacter pylori likvideerimine kroonilise gastriidi või maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi korral - kompleksravi osana.

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

äge maohaavand ja (või) kaksteistsõrmiksoole haavand koos verejooksu või raske erosioonikahjustusega;
aspiratsiooni vältimine happelise maosisu abil;
seedetrakti limaskesta stressist põhjustatud kahjustus;
astmeline ravi rabeprasooli suukaudselt manustamisel üleminekul juhul, kui patsient ei saa objektiivsel põhjusel ajutiselt suukaudseid ravimeid võtta.

Vastunäidustused

ülitundlikkus asendatud bensimidasoolide suhtes;
raseduse periood;
imetamine;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Vanuse vastunäidustused Rabelokile:

tabletid: kuni 12-aastased;
lüofilisaat: kuni 18 aastat vana.

Rabeloki määramisel raske maksakahjustusega patsientidele tuleb olla ettevaatlik.

Lisaks on raske neerupuudulikkuse korral, lapsepõlves, võtta tablette ettevaatusega.

Rabeloki kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Enterokattega tabletid

Rabeloki tablette võetakse suu kaudu, neelatakse tervelt, rikkumata enteraalse katte terviklikkust, olenemata toidu tarbimisest ja kellaajast.

Annus ja ravi kestus sõltuvad kliinilisest näidustusest ja haiguse tõsidusest.

Rabeloki soovitatav annus täiskasvanutele:

anastomootiline haavand, maohaavandi ägenemine: 10–20 mg 1 kord päevas. Ravikuuri tavapärane kestus on 6 nädalat, vajadusel saab seda pikendada veel kuni 6-nädalase perioodi võrra;
kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemine: 10–20 mg 1 kord päevas 2–4 nädala jooksul. Piisava kliinilise efekti puudumisel võib ravikuuri pikendada veel kuni 4 nädala jooksul;
erosioonne gastroösofageaalne reflukshaigus: 10–20 mg 1 kord päevas 4–8 nädala jooksul. Vajadusel võib ravikuuri pikendada veel 8 nädalat;
gastroösofageaalse reflukshaiguse säilitusravi: 10–20 mg 1 kord päevas. Ravi kestus määratakse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi seisundit;
mitteerosiivne gastroösofageaalne reflukshaigus: 10–20 mg üks kord päevas. Pärast haiguse sümptomite leevendamist tuleb vastavalt vajadusele võtta 10 mg üks kord päevas. Kui sümptomid püsivad pärast nelja nädala pikkust pillide võtmist, on soovitatav patsiendi täiendav uuring;
Zollingeri-Ellisoni sündroom ja muud seisundid, mida iseloomustab patoloogiline hüpersekretsioon: algannus on 60 mg üks kord päevas. Edasi määratakse annus individuaalselt: 100 mg 1 kord päevas või 60 mg 2 korda päevas. Rabeloki vastuvõtmist tuleb jätkata kuni soovitud terapeutilise efekti saavutamiseni, mõnel juhul võib kursus kesta kuni üks aasta;
Helicobacter pylori likvideerimine kombinatsioonis antibakteriaalsete ainetega vastavalt kindlale raviskeemile: 20 mg 2 korda päevas 7 päeva jooksul.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega või vanemas eas patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Rabeloki tablettide kasutamine 12-aastastel ja vanematel lastel on näidustatud ainult gastroösofageaalse reflukshaiguse korral annuses 20 mg 1 kord päevas. Ravikuuri kestus ei ületa 8 nädalat.

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

Lüofilisaadist valmistatud lahus on ette nähtud ainult intravenoosseks manustamiseks.

Rabelok on ette nähtud rabeprasooli suukaudse manustamise võimatuse korral ja kui tema seisund võimaldab tal tablette võtta, lõpetatakse intravenoosne manustamine.

Lüofilisaati saab lahustada ainult steriilses süstevees ja 0,9% naatriumkloriidi lahuses.

Jet intravenoosseks manustamiseks valmistatakse lahus, lahjendades viaali sisu 5 ml steriilses süstevees. Pärast lüofilisaadi lahustamist tuleb lahus süstida 5-15 minuti jooksul.

Intravenoosse infusioonilahuse valmistamiseks segatakse eelnevalt lahustunud lüofilisaat 5 ml steriilses süstevees piisava koguse 0,9% naatriumkloriidi lahusega. Infusiooni kestus on 15-30 minutit.

Rabeloki soovitatav annus täiskasvanutele: 20 mg üks kord päevas.

Kõrvalmõjud

Kuna prootonpumba inhibiitorite võtmine võib suurendada luumurdude riski, tuleb seda Rabeloki määramisel arvestada.

Enterokattega tabletid

vereloomeorganite poolt: harva - trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, leukotsütoos;
seedesüsteemist: sageli - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhukinnisus; harva - röhitsemine, düspepsia, suukuivus; harva - maitsehäired, gastriit, stomatiit, anoreksia, hepatiit, kollatõbi;
allergilised reaktsioonid: harva - ägedad süsteemsed reaktsioonid, ülitundlikkusreaktsioonid näotursete, erüteemi kujul;
kuseteede süsteemist: harva - kuseteede infektsioonid; harva - interstitsiaalne nefriit;
närvisüsteemist: sageli - unetus; harva - suurenenud erutuvus; harva - unisus, peavalu, nõrkus, pearinglus, depressioon; sagedust pole kindlaks tehtud - segasus;
dermatoloogilised reaktsioonid: harva - erüteem, lööve; harva - suurenenud higistamine, sügelus, bulloossed nahareaktsioonid; väga harva - polümorfne erüteem, Steven-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs;
teised: sageli - gripilaadne sündroom, seljavalu, mittespetsiifiline valu, asteenia; harva - külmavärinad, valu rinnus, müalgia, artralgia, vasika lihaskrambid, palavik, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - hägune nägemine, suurenenud kehakaal; sagedus pole teada - perifeerne turse, hüponatreemia, günekomastia, pikaajalisel kasutamisel - hüpomagneseemia.

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

Lüofilisaadi kliinilistes uuringutes registreeriti kõrvaltoimed valu (lokaliseerimine täpsustamata), kõhukinnisuse, farüngiidi, meteorismi, infektsioonide kujul. Põhjuslikku seost kõhuvalu, suukuivuse, kõhulahtisuse, peavalu, pearingluse, müalgia, artralgia, perifeerse turse, maksaensüümide aktiivsuse suurenemise, maksa entsefalopaatia, hepatiidi ja rabeprasooli kasutamise vahel ei ole kindlaks tehtud.

Üleannustamine

Sümptomid: üleannustamise sümptomeid ei ole kindlaks tehtud. On teatatud minimaalsete kõrvaltoimete kohta pärast 160 mg rabeprasooli ühekordset suukaudset manustamist, mis ei vajanud meditsiinilist sekkumist.

Ravi: spetsiifilist antidooti pole, seetõttu on soovitatav sümptomaatiline ravi. Dialüüs on ebapraktiline, kuna rabeprasool seondub plasmavalkudega suurel määral.

erijuhised

Enne Rabelok-ravi alustamist ja pärast seda peab patsient kindlasti läbi viima endoskoopilise uuringu, et välistada pahaloomuline kasvaja, kuna rabeprasooli kasutamine võib varjata sümptomeid ja viivitada õige diagnoosimise perioodi.

Ravimi toime ei mõjuta kõrvalkilpnäärme hormooni, östrogeeni, testosterooni, kortisooli, prolaktiini, koletsüstokiniini, glükagooni, sekretiini, folliikuleid stimuleerivaid ja luteiniseerivaid hormoone, reniini, kasvuhormooni ja aldosterooni taset veres. Rabeloki kasutamine ei põhjusta kilpnäärme talitlushäireid, süsivesikute ainevahetust.

Uuringud on kinnitanud prootonpumba inhibiitoriga osteoporoosiga seotud randme-, selgroo- ja puusaluumurdude suurenenud riski. Luumurrud tekivad sagedamini patsientidel, kes saavad ravi suurtes annustes ja pikka aega (aasta või kauem).

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Rabeloki rakendamise perioodil on soovitatav vältida potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, mille rakendamine nõuab psühhomotoorsete reaktsioonide suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja kiiruse, sealhulgas juhtimist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rabeloki kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.

Kui imetamise ajal on vaja ravimit välja kirjutada, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Rabeloki kasutamine tablettide kujul on vastunäidustatud alla 12-aastastele lastele, lüofilisaat - alla 18-aastastele.

Tablettide kasutamine 12-aastaste ja vanemate laste raviks on näidustatud ainult gastroösofageaalse reflukshaiguse korral annuses 20 mg 1 kord päevas. Ravikuuri kestus ei ületa 8 nädalat. Puudub teave rabeprasooli ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel muude näidustuste korral.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Rabeloki tablette kasutatakse raske neerupuudulikkuse korral ettevaatusega.

Kui maksafunktsioon on häiritud

Vastavalt juhistele tuleb Rabeloki raske maksapuudulikkuse korral välja kirjutada ettevaatusega.

Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkuse korral on rabeprasooli sisaldus veres tavaliselt kõrgem kui normaalse maksafunktsiooniga patsientidel.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid ei pea Rabeloki annustamisskeemi kohandama.

Ravimite koostoimed

Rabelokiga samaaegsel kasutamisel:

kaudsed antikoagulandid, diasepaam, fenütoiin (ravimid, mille metabolism toimub maksas mikrosomaalse oksüdatsiooni teel): aeglustage nende eritumist;
naatriumketokonasool, itrakonasool: võivad oluliselt vähendada selle kontsentratsiooni taset vereplasmas;
atasanaviir: vähendab oluliselt selle toimet, seetõttu ei ole soovitatav seda kombineerida rabeprasooliga;
tsüklosporiin: aeglustab teie ainevahetust;
metotreksaat: võib suurendada kontsentratsiooni ja / või selle metaboliiti ning suurendada poolväärtusaega;
varfariin: võib suurendada verejooksu riski;
antatsiidid: aitavad kaasa Rabeloki plasmakontsentratsiooni olulisele vähenemisele;
digoksiin: vähendab selle biosaadavust;
klaritromütsiin: puudub kliiniliselt oluline koostoime;
teofülliin, varfariin, diasepaam, fenütoiin (ravimid, mille ainevahetuse viivad läbi tsütokroom P450 isoensüümid): pärast ühekordset kasutamist ei muutu nende farmakoloogilised omadused.

Analoogid

Rabeloki analoogid on Pariet, Zulbeks, Zolispan, Razo, Noflux, Khairabezol, Lancid, Ontime, Bereta.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Rabeloki kohta

Enamik väheseid arvustusi Rabeloki kohta on positiivsed. Patsiendid näitavad selle kiiret toimet pärast kasutamise alustamist maohaavandi, pankreatiidi ägenemisel. Ravim leevendab kõhuvalu ja ebamugavustunnet iivelduse, kibeduse, kõrvetiste, mao raskustunde kujul. On pikaajalise ravi efektiga. Võrreldes ravimi analoogiga (Pariet), märgivad ülevaadete autorid Rabeloki eeliseid, alustades selle madalamast maksumusest ja märkimisväärsest ravitulemusest. Patsientidel soovitatakse ravimi kasutamise ajal järgida ranget dieeti.

Rabeloki hind apteekides

Rabeloki hind 1 lüofilisaadi pudeli kohta intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks võib olla vahemikus 518 rubla, tablettide pakendi (14 tk) kohta 10 mg - 322 rubla, 20 mg - 524 rubla.