Rumikoos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Rumikoos: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Rumycoz

ATX-kood: J02AC02

Toimeaine: itrakonasool (itrakonasool)

Tootja: Valenta Pharmaceuticals JSC, Venemaa

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Hinnad apteekides: alates 320 rubla.

Osta

Rumikoos on suukaudne seenevastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Rumikoz - kapslid: suurus nr 0, valge korpusega ja roosakaspruuni kaanega; sisu - kerakujulised mikrograanulid helekollasest kollakasbeeži värvini (6 või 5 tk. blisterribade pakkides, pappkarbis, vastavalt 1 või 3 pakki).

Toimeaine: itrakonasool - 100 mg 1 kapslis.

Abikomponendid: poloksameer (lutrool), sahharoos, hüpromelloos, nisutärklis, must raudoksiid.

Kapsli koostis: titaandioksiid, želatiin, punane raudoksiid, päikeseloojangukollane, kinoliinkollane, asorubiin.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Rumikoos on kunstliku päritoluga laia toimespektriga seenevastane ravim, mis on seotud triasooli derivaatidega. See pärsib seenrakkude membraani olulise komponendi ergosterooli tootmist.

Itrakonasoolil on farmakoloogiline toime pärmilaadsete seente ja pärmseente (Candida spp., Sh Candida krusei, Candida glabrata ja Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp., Pityrosporum spp., Pityrosporum spp., Trichophyton spp.), Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Sporothrix sügelised ja muud pärmseened

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel täheldatakse itrakonasooli maksimaalset biosaadavust, kui ravimit kasutatakse vahetult pärast sööki. Selle maksimaalne plasmatase registreeritakse 3-4 tundi pärast allaneelamist.

Rumikoosi aktiivse komponendi tasakaalukontsentratsioon plasmas 3-4 tundi pärast ravimi võtmist on 2 μg / ml (kui 200 mg annus on ette nähtud 2 korda päevas), 1,1 μg / ml (kui 200 mg annus on ette nähtud üks kord päevas). ja 0,4 mcg / ml (kui määratakse annus 100 mg üks kord päevas). Pikaajalise ravi korral saavutatakse tasakaalu kontsentratsioon 1-2 nädala jooksul. Ravimi toimeaine seondub plasmavalkudega 99,8%. See tungib hästi ja jaotub kõikidesse elundisüsteemidesse ja kudedesse. Luudes, skeletilihastes, kopsudes, maos, maksas, põrnas, neerudes on itrakonasooli sisaldus 2-3 korda suurem kui selle sisaldus plasmas.

Itrakonasool koguneb keratiinikudedesse, eriti nahka, kontsentratsioonides, mis on neli korda kõrgemad kui plasmas, ja eritumiskiirus määratakse epidermise taastumise kiiruse järgi.

Itrakonasooli plasmakontsentratsiooni ei määrata juba 1 nädal pärast Rumicosis-ravi lõpetamist, kuid aine terapeutiline kontsentratsioon nahas püsib 2–4 nädalat pärast neljanädalase ravikuuri lõppu. Tupe limaskestas püsib itrakonasooli terapeutiline kontsentratsioon stabiilsena 2 päeva pärast kolmepäevase ravikuuri lõppu (päevane annus oli 200 mg) ja 3 päeva pärast ühepäevase ravikuuri lõppu (annus oli 200 mg 2 korda päevas). Rumikoosi terapeutiline kontsentratsioon küünteplaatide keratiinis tuvastatakse 1 nädal pärast ravi algust ja see püsib 6 kuud pärast kolmekuulise ravikuuri läbimist.

Itrakonasool eritub ka higi ja rasunäärmete eritist ning metaboliseerub maksas, moodustades aktiivsed metaboliidid. Ühel neist, hüdroksü-itrakonasoolil, on in vitro seentevastane toime, mis sarnaneb itrakonasooliga.

Itrakonasool eritub vereplasmast kahes etapis. Lõplik poolväärtusaeg on umbes 24-36 tundi. 3–18% manustatud annusest eritub soolte kaudu, alla 0,03% annusest neerude kaudu. Ligikaudu 35% võetud annusest eritub metaboliitidena uriiniga 1 nädala jooksul.

Neerupuudulikkuse või kahjustatud immuunsusega (neutropeenia, AIDS, elundite siirdamine) patsientidel on itrakonasooli biosaadavus tavaliselt veidi vähenenud. Maksatsirroosiga patsientidel väheneb selle aine biosaadavus ja pikeneb selle poolväärtusaeg.

Näidustused kasutamiseks

dermatofüütide ja / või hallitusseente ja pärmide põhjustatud onühhomükoos;
naha või limaskesta kahjustustega kandidoos (sh vulvovaginaalne kandidoos);
seenhaiguste keratiit;
pityriasis versicolor;
dermatomükoos;
sügav vistseraalne kandidoos;
süsteemsed mükoosid: histoplasmoos, blastomükoos, sporotrikoos, aspergilloos, parakoktsidioidomükoos, kandidoos, krüptokokoos (sh krüptokoki meningiit), samuti muud süsteemsed ja troopilised mükoosid.

Vastunäidustused

ravimite samaaegne kasutamine, mis metaboliseeruvad CYP3A4 isoensüümi osalusel ja on võimelised suurendama QT-intervalli (tsisapriid, misolastiin, dofetiliid, astemisool, kinidiin, sertindool, pimosiid, terfenadiin, levometadoon), midasolaami suukaudsed vormid ja triasolaam-c-H CYP3A4 isoensüümi (näiteks lovastatiin, simvastatiin), tungaltera alkaloidide (ergotamiin, ergometriin, dihüdroergotamiin, metüülergometriin) osalemine;
laktatsiooniperiood;
ülitundlikkus rumikoosi komponentide suhtes.

Hoolikalt:

krooniline neerupuudulikkus;
maksahaigus ja maksapuudulikkus;
raske südamepuudulikkus;
ülitundlikkus teiste asooli seenevastaste ainete suhtes.

Rasedatele ja lastele määratakse rumikoos ainult erandjuhtudel, pärast kasu ja riski tasakaalu hoolikat hindamist.

Rumikozi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Rumikoosi tuleb võtta suu kaudu pärast sööki.

Seenhaiguste soovitatav annustamisskeem:

pityriasis versicolor: 2 kapslit 1 kord päevas 7 päeva jooksul;
seenhaiguste keratiit: 2 korki. 1 kord päevas 21 päeva jooksul;
sileda naha dermatomükoos: 2 korki. 1 kord päevas 7-päevase kuuri jooksul või 1 kork. 1 kord / päev 15 päeva jooksul;
suuõõne kandidoos: 1 kork. 1 kord / päev 15 päeva jooksul;
vulvovaginaalne kandidoos: 2 korki. 2 korda päevas 1 päev või 2 korki. 1 kord päevas 3-päevase kuuriga;
väga keratiniseerunud nahapiirkondade (käte ja / või jalgade) kahjustused: 2 korki. 2 korda päevas 7 päeva jooksul või 1 kork. 1 kord päevas 30 päeva jooksul.

Sõltuvalt haiguse kliinilise pildi dünaamikast saab arst ravi kestust kohandada.

Kuna immuunsuse halvenemine (näiteks elundisiirdamise, neutropeenia või omandatud immuunpuudulikkuse sündroomiga patsientidel) võib suukaudselt manustatud itrakonasooli biosaadavus väheneda, võib nende patsientide kategooriate puhul olla vajalik suurendada päevaannust 2 korda.

Rumikoosi soovitatavad annustamisskeemid süsteemsete mükooside korral:

kandidoos: 1-2 korki. 1 kord / päev koos kuuriga, olenevalt haiguse käigust, 3 nädalast 7 kuuni. Kui haigusel on invasiivne või levitatav vorm, suurendatakse annust 2 korgini. 2 korda päevas;
aspergilloos: 2 korki. 1 kord päevas 2-5 kuud. Kui haigusel on invasiivne või levitatav vorm, suurendatakse annust 2 korgini. 2 korda päevas;
sporotrikoos: 1 kork. 1 kord / päev 3-kuulisel kursusel;
histoplasmoos: 2 korki. 1-2 korda päevas reeglina 8 kuud;
kromomükoos: 1-2 korki. 1 kord päevas 6 kuu jooksul;
blastomükoos: sõltuvalt haiguse tõsidusest võib annus varieeruda 1 korgist. 1 kord päevas kuni 2 korki. 2 korda päevas, ravi kestus - 6 kuud;
parakoktsidioidomükoos: 1 kork. 1 kord päevas 6-kuulisel kursusel;
krüptokokoos (välja arvatud meningiit): 2 korki. 1 kord päevas võib ravi kestus sõltuvalt haiguse tõsidusest varieeruda 2 kuust kuni 1 aastani;
krüptokoki meningiit: 2 korki. 2 korda päevas 2-12 kuud (säilitusravina).

Sõltuvalt nakkuse tüübist ja haiguse kulgu iseloomustavatest omadustest võib arst annust kohandada.

Onühhomükoosi korral kasutatakse ühte kahest ravirežiimist:

pulsiteraapia: 2 korki. 2 korda päevas 7 päeva jooksul, kokku 2 (käte küüneplaatide kahjustuse korral) või 3 (jalgade küüneplaatide kahjustuse korral) 3-nädalaste intervallidega kuuride vahel;
pidev teraapia (jalgade küüneplaatide kahjustuse korral ilma kahjustamata või käte küüneplaatide kahjustuse korral): 2 korki. 1 kord päevas 3-kuulise kursuse jooksul.

Kuna itrakonasool eritub naha ja küünteplaatidelt aeglasemalt kui vereplasmast, saavutatakse optimaalne mükoloogiline ja kliiniline toime 2–4 nädalat pärast nahakahjustuste ravi lõppu ja 6–9 kuud pärast küünehaiguste ravi lõppu.

Kõrvalmõjud

allergilised reaktsioonid: nahalööbed, urtikaaria, sügelus, angioödeem; harva - Stevensi-Johnsoni sündroom (multiformne erüteem eksudatiivne);
dermatoloogilised reaktsioonid: valgustundlikkus, alopeetsia;
kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, perifeerne neuropaatia;
seedesüsteemist: maksaensüümide aktiivsuse pöörduv tõus, kõhulahtisus / kõhukinnisus, söögiisu vähenemine, iiveldus, kõhuvalu, düspepsia, oksendamine, hepatiit; väga harvadel juhtudel - raske toksiline maksakahjustus, sealhulgas surmaga lõppenud äge maksapuudulikkus;
teised: uriini tumedaks värvumine, turse sündroom, hüperkreatinineemia, hüpokaleemia, kopsuturse, kongestiivne südamepuudulikkus, menstruaaltsükli häired.

Üleannustamine

Rumikoosi üleannustamise juhtude kohta pole täpset teavet. Juhuslikul liiga suurte ravimi annuste manustamisel on soovitatav toetavaid meetmeid: esimese tunni jooksul pöörduge maoloputuse poole ja võtke vajadusel aktiivsütt. Itrakonasooli organismist eemaldamiseks on ebapraktiline kasutada hemodialüüsi. Spetsiifiline antidoot pole teada.

erijuhised

Kesknärvisüsteemi krüptokokoosiga ja immuunpuudulikkusega patsientidele võib Rumikoosi määrata ainult siis, kui esmavaliku ravimeid ei saa nendel juhtudel kasutada või kui need on ebaefektiivsed.

Fertiilses eas naised peaksid kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid kogu ravikuuri vältel, kuni esimese menstruatsioonini pärast selle lõppu.

Itrakonasoolil on negatiivne inotroopne toime ja seetõttu suureneb südamepuudulikkuse tekkimise oht. Sel põhjusel võib kroonilise südamepuudulikkusega (sh anamneesis olnud) rumikoosiga patsiente välja kirjutada ainult juhtudel, kui oodatav kasu kaalub üles võimalikud riskid.

Neerupuudulikkuse korral võib itrakonasooli biosaadavus väheneda, mistõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Antatsiidide samaaegsel kasutamisel tuleb Rumikoos võtta vähemalt 2 tundi pärast neid.

Aklorhüdriaga ja prootonpumba inhibiitoreid või histamiini H ₂ retseptorite blokaatoreid saavatel patsientidel soovitatakse ravimit võtta koos happeliste jookidega.

Raske toksilise maksakahjustuse, sealhulgas ägeda maksapuudulikkuse ja surma tekkeks on väga harva. Seda rumikoosi kõrvaltoimet on täheldatud samaaegse maksahaigusega ja hepatotoksilise toimega ravimitega ravitavatel inimestel. Sellega seoses on ravi ajal vaja regulaarselt jälgida maksa tööd.

Neuropaatia tekkimisel tuleb rumikoosravi katkestada.

Ravimi negatiivset mõju reaktsioonikiirusele ja keskendumisvõimele ei olnud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt on raseduse ajal ette nähtud rumikoos ainult juhul, kui on äge oht ema tervisele. Kui imetamise ajal on vaja ravimit võtta, on soovitatav keelduda rinnaga toitmisest.

Säilinud reproduktiivse funktsiooniga patsiendid, kes võtavad Rumicoosi, peaksid kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid kogu ravikuuri jooksul kuni järgmise menstruaaltsükli alguseni pärast selle lõppu.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kuna neerupuudulikkusega patsientidel on itrakonasooli biosaadavus mõnevõrra vähenenud, võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Ravimite koostoimed

Võimaluse korral ei tohiks kaltsiumikanali blokaatoreid kasutada samaaegselt itrakonasooliga, kuna neil võib olla ka negatiivne inotroopne toime, mida saab selle kombinatsiooniga tugevdada.

CYP3A4 isoensüümi võimsad indutseerijad (rifabutiin, rifampitsiin, isoniasiid, karbamasepiin) vähendavad oluliselt itrakonasooli biosaadavust, vähendades oluliselt selle efektiivsust, mistõttu see kombinatsioon on ebasoovitav.

CYP3A4 ensüümi tugevad inhibiitorid (nt erütromütsiin, klaritromütsiin, indinaviir ja ritonaviir) võivad suurendada itrakonasooli biosaadavust.

Maomahla happelisust vähendavad ravimid vähendavad itrakonasooli imendumist.

Itrakonasool on võimeline pärssima ravimite CYP3A4 vahendatud ainevahetust, mille tulemusena on võimalik nende toimet, sealhulgas kõrvaltoimeid, suurendada või pikendada. Pärast rumikoosi kaotamist väheneb itrakonasooli kontsentratsioon vereplasmas järk-järgult, sõltuvalt kasutatud annusest ja ravi kestusest. Neid andmeid tuleks arvesse võtta, kui on vaja kombineeritud ravi.

Järgmiste Rumikoosiga ravimite samaaegsel määramisel tuleb jälgida nende kontsentratsiooni vereplasmas, toimet ja kõrvaltoimeid:

kasvajavastased ravimid (trimetreksaat, busulfaan, vinka alkaloidid, dotsetakseel);
kaltsiumikanali blokaatorid (nt verapamiil või dihüdropüridiin), mis metaboliseeritakse CYP3A4 isoensüümi abil;
suukaudsed antikoagulandid;
immunosupressiivsed ained (takroliimus, tsüklosporiin, siroliimus);
mõned glükokortikosteroidid (deksametasoon, budesoniid, metüülprednisoloon);
HIV proteaasi inhibiitorid (indinaviir, ritonaviir, sakvinaviir);
isoensüümi CYP3A4 osalusel metaboliseeritud HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid;
muud ravimid: intravenoosne midasolaam, repagliniid, alfentaniil, karbamasepiin, rifabutiin, tsilostasool, alprasolaam, digoksiin, eletriptaan, ebastiin, disopüramiid, buspiroon, halofantriin, reboksetiin, brotisolaam.

Analoogid

Rumicozi analoogid on: Flukonasool, Diflazon, Mikomax, Prokanasool, Vikand, Irunin, Itrakonasool, Itrasool, Canditral, Orungal, Orungamin, Teknazol.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Rumikozi kohta

Ülevaadete kohaselt on Rumikoos seenhaiguste ravis kõige tõhusam, kui seda kasutatakse pikaajalise kombineeritud ravi elemendina. Ühe ravikuuri järgsed täieliku taastumise juhtumid on äärmiselt haruldased.

Paljud ravimit tarvitanud patsiendid teatavad headest tulemustest küünte seente, pityriasis versicolor, kandidoosi ja muude seente põhjustatud haiguste ravis. Siiski on viidatud ebameeldivatele kõrvaltoimetele. Nad on väga mitmekesised ja kõige raskemad neist on seotud maksa häiretega. Seetõttu on Rumicosisega antimükootilise ravi läbimisel vaja patsiendi seisundit pidevalt jälgida. Puuduseks on ravimi üsna kõrge hind.