Trakrium

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Trakrium: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tracrium

ATX-kood: M03AC04

Toimeaine: atrakuuria besilaat (Atracurii Besilas)

Tootja: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Itaalia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 11.11.2018

Hinnad apteekides: alates 1055 rubla.

Osta

Lahus intravenoosseks manustamiseks Trakrium

Trakrium on äärmiselt selektiivne mittepolariseeriv perifeerse toimega lihasrelaksant.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimi annustamisvorm - lahus intravenoosseks (i / v) manustamiseks: selge vedelik, helekollane või värvitu (2,5 ml või 5 ml, ampullides sinise keraamilise täpiga ja peal kaks värvilist rõngast; kummaski 5 ampulli) plastist kaubaaluses, pappkarbis 1 kaubaalus ja Trakriumi kasutamise juhised).

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine: atrakuuria besülaat - 10 mg;
lisakomponendid: benseensulfoonhappe lahus, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Trakrium'i aktiivne komponent, atrakuuria besülaat, on väga selektiivne mittepolariseeriva võistlustüübi perifeerset toimet omav lihasrelaksant. Selle toimemehhanism on vähendada sünaptilise piirkonna H-kolinergiliste retseptorite tundlikkust atsetüülkoliini suhtes, mille tõttu lihaskiudude ergastamine ja selle kokkutõmbumine muutuvad võimatuks.

Atrakuuria besülaat soodustab histamiini vabanemist.

Aine ei mõjuta otseselt silmasisest rõhku, seetõttu saab seda kasutada oftalmoloogilises kirurgilises praktikas.

Farmakokineetika

Atrakuuria besülaat inaktiveeritakse protsessiga, mis toimub füsioloogilisel pH-l ja temperatuuril ilma ensüümide osaluseta (Hoffmani eliminatsioon), ja eetri hüdrolüüsiga mittespetsiifiliste esteraaside osalusel. Madala pseudokolinesteraasi tasemega patsientidel läbi viidud plasmauuringud näitasid, et atrakuuriumbesülaadi metaboolsed tooted jäävad muutumatuks.

Vere pH ja kehatemperatuuri muutused füsioloogilistes piirides mõjutavad toimeaine toime kestust vähe.

Trakriumi manustamisest põhjustatud neuromuskulaarse blokaadi kestuse sõltuvust atrakuuriumbesülaadi metabolismist maksas või neerudes ega selle eritumist ei täheldatud. Seetõttu on tõenäosus, et vereringehäirete, neeru- või maksafunktsiooni häirete korral võib ravimi toime kestus muutuda, äärmiselt väike.

Hemodiafiltratsioonil ja hemofiltratsioonil on atrakuuriumbesülaadi ja selle metaboliitide (sh peamise metaboliidi laudanosiini) kontsentratsioon vereplasmas minimaalselt. Ei ole teada, kas hemoperfusioon ja hemodialüüs mõjutavad atrakuuriumbesülaadi ja selle metaboliitide kontsentratsiooni vereplasmas.

Neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustusega intensiivravi osakondades täheldati atrakuuriumbesülaadi metaboliitide suuremat kontsentratsiooni. Metaboliidid ei mõjuta neuromuskulaarset juhtivust.

Näidustused kasutamiseks

Trakriumit kasutatakse üldanesteesia komponendina järgmistel juhtudel:

luustiku lihaste hingetoru intubatsiooni ja lõdvestuse pakkumine kirurgiliste sekkumiste ajal või kontrollitud ventilatsiooniga;
mehaanilise ventilatsiooni (kunstlik kopsuventilatsioon) hõlbustamine BIT-ga patsientidel.

Vastunäidustused

Absoluutne:

laste vanus kuni 1 kuu;
teadaolev ülitundlikkus histamiini suhtes;
teadaolev ülitundlikkus Trakrium'i komponentide suhtes: atrakuuria (tsisatrakuria), benseensulfoonhape.

Suhtelised vastunäidustused (ravimit määratakse ettevaatusega):

anamneesis ülitundlikkuse näidustused histamiini toime suhtes (selles patsientide rühmas võib eelsoodumuse tõttu Trakrium'i manustamine põhjustada histamiini vabanemisega seotud reaktsioonide teket);
teadaolev ülitundlikkus teiste lihasrelaksantide suhtes [kuna on kindlaks tehtud, et lihasrelaksantide vahel esineb ülitundlikkust sageli (üle 50%)];
raskekujuline müasteenia, muud neuromuskulaarsed haigused ja tugev elektrolüütide tasakaaluhäired (nagu ka muude mittepolariseerivate lihasrelaksantide kasutamise korral, võib selle kategooria patsientidel olla ülitundlikkus Tracriumile).

Trakrium, kasutusjuhised: meetod ja annus

Booluse manustamine

Kui Tracrium'i manustatakse täiskasvanud patsientidele intravenoosse süstena, on annusevahemik 0,3–0,6 mg / kg (sõltuvalt täieliku blokaadi vajalikkusest), mis tagab piisava müopleegia 15–35 minutiks.

Pärast intravenoosset manustamist annustes 0,5–0,6 mg / kg võib endotrahheaalse intubatsiooni teha reeglina 1,5 minuti pärast.

Kui on vaja pikendada täielikku neuromuskulaarset blokaadi, manustatakse ravimit täiendavalt annuses 0,1–0,2 mg / kg. Tingimusel, et täiendavaid Trakrium'i annuseid manustatakse õigesti, ei ole lihaseid lõõgastav toime kumulatiivne.

Ligikaudu 35 minutit pärast täielikku neuromuskulaarset blokaadi täheldatakse spontaanse juhtivuse taastumist, mis on määratud teetanilise kontraktsiooni taastumisega 95% -ni normaalsest neuromuskulaarsest funktsioonist.

Atrakuria-besülaadi põhjustatud neuromuskulaarse blokaadi saab kiiresti kõrvaldada, kasutades antikoliinesteraasi ravimeid standardsetes annustes (näiteks edrofooniumi ja neostigmiini) kombinatsioonis atropiini eelneva või samaaegse manustamisega (tingimusel, et pöördumise märke pole).

Infusiooni manustamine

Pärast esialgse boolusannuse (0,3-0,6 mg / kg) sisseviimist võib Trakrium'i kasutamist jätkata pikaajalise intravenoosse infusioonina kiirusega 0,3-0,6 mg / kg / h, et säilitada neuromuskulaarne blokaad ajal. pikaajaline kirurgiline sekkumine.

Ravimit võib manustada intravenoosse infusioonina kardiopulmonaalse möödaviigu operatsiooni ajal soovitataval infusioonikiirusel. Indutseeritud hüpotermia korral, mille kehatemperatuur on 25–26 ° C, väheneb Trakrium inaktiveerimiskiirus ja seetõttu peaks lihaste täieliku lõdvestumise säilitamiseks madalatel temperatuuridel olema infusioonikiirus ligikaudu poole väiksem.

Patsientide erikategooriad

lapsed: 2-aastastele ja vanematele lastele määratakse Trakrium kehamassi järgi annustes, mis on sarnased täiskasvanud patsientidele. Halotaananesteesia korral on atrakuuriumbesülaadi algannus lastele vanuses 1 kuu kuni 2 aastat 0,3–0,4 mg / kg. Lapsed vajavad sagedamini Trakrium'i säilitusannuseid kui täiskasvanud;
eakad patsiendid: selle kategooria patsientidel on lubatud ravimit kasutada standardsetes annustes. Sellisel juhul tuleb lahus süstida aeglaselt, kasutades algannust, mis on väiksem kui doosivahemiku madalam väärtus;
BIT-ga patsiendid: pärast lahuse manustamist algboolusannuses 0,3–0,6 mg / kg võib vajaduse korral seda kasutada neuromuskulaarse blokaadi säilitamiseks pideva infusiooni teel, mille kiirus on 11–13 μg / kg / min (0, 65–0,78 mg / kg / h). Samal ajal on annustamisskeemis oluline arvestada individuaalsete suurte erinevuste olemasolu (see võib aja jooksul muutuda). Mõned patsiendid vajavad infusiooni väiksema kiirusega 4,5 μg / kg / min (0,27 mg / kg / h), teised kiiremini 29,5 μg / kg / min (1,77 mg) / kg / h). Intensiivravi patsientidel ei ole Trakrium'i infusiooni lõpus sõltuvust spontaanse taastumise kiirusest pärast neuromuskulaarset blokaadi manustamise kestusest. Neuromuskulaarse juhtivuse spontaanne taastamine (veerandi kõrguse ja esimese tõmblemise suhe nelja rongi T-testis₄ / T ₁ > 0,75), reeglina Märgitakse pärast umbes 60 minutit. Kliinilistes uuringutes varieerus see periood 32 kuni 108 minutit pärast infusiooni (spontaanse taastumise määra sõltuvust Trakrium'i manustamise kestusest ei täheldatud);
südame-veresoonkonna haigustega patsiendid: raskete kliiniliste sümptomitega südame-veresoonkonna haiguste korral tuleb ravimi algannus manustada 1 minuti jooksul;
neeru- / maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid: sellel patsiendikategoorial on lubatud kasutada Trakriumit standardsetes annustes neeru- / maksafunktsiooni kahjustuse, sealhulgas lõppstaadiumi puudulikkuse korral.

Trakriumiga ravi vältel, nagu ka teiste lihasrelaksantide kasutamise korral, on vaja jälgida neuromuskulaarset funktsiooni, et igal üksikjuhul määrata annustamisskeem.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedus on klassifitseeritud elundisüsteemide järgi ja määratletud järgmiselt: väga sageli (≥ 1/10), sageli (≥ 1/100 ja <1/10), mõnikord (≥ 1/1000 ja <1/100), harva (≥) 1/10 000 ja <1/1000), väga harva (<1/10 000), sealhulgas üksikute teadete sagedus teadmata - juhtudel, kui kõrvaltoimete esinemissageduse määramiseks pole piisavalt andmeid.

Histamiini vabanemisega seotud kõrvaltoimed, mille andmed on saadud kliinilistes uuringutes:

kardiovaskulaarne süsteem: sageli - naha hüperemia, mööduv vererõhu langus (BP);
hingamissüsteem: mõnikord - bronhospasm.

Kõrvaltoimed, mille andmed on saadud registreerimisjärgsel vaatlusel:

närvisüsteem: teadmata sagedusega - krambid (on teatatud krampidest intensiivravipatsientidel, kes kasutavad atrakuuria besülaati samaaegselt teatud teiste ravimitega. Reeglina esines neil patsientidel krampidele eelsoodumusega üks või mitu seisundit (pea tursed) ajukahjustus, peatrauma, hüpoksiline entsefalopaatia, viirusentsefaliit, ureemia.) Krampide esinemise ja laudanosiini (atrakuuriumbesülaadi peamine metaboliit) vahelist põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud. Kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt ei täheldatud korrelatsiooni laudanosiini plasmakontsentratsiooni ja krampide esinemise vahel;
immuunsüsteem: väga harva - anafülaktoidsed ja anafülaktilised reaktsioonid, sh šokk, vereringepuudulikkus ja südameseiskus (Trakrium'i koos anesteetikumidega kasutamisel, väga harvadel juhtudel teatati raskete anafülaktoidsete või anafülaktiliste reaktsioonide tekkest);
lihas-skeleti ja sidekoe: teadmata sagedusega - lihasnõrkus, müopaatia (on teatatud lihasrelaksantide pikaajalisel kasutamisel lihasrelaksantide pikaajalise kasutamise korral intensiivravi raskustes patsientidel. Enamik neist said samaaegselt glükokortikosteroide (GCS) See kõrvaltoime ei ole atrakuuriumbesülaadi puhul tüüpiline, selle seost Trakrium'i kasutamisega ei ole kindlaks tehtud;
nahk ja nahaalune kude: harva - urtikaaria.

Üleannustamine

Sümptomid: pikaajaline lihaste halvatus, sealhulgas selle seisundi tagajärjed.

Teraapia: hingamisteede läbilaskvuse säilitamine samaaegse kopsude kunstliku ventilatsiooniga positiivse rõhu all kuni piisava spontaanse hingamise taastumiseni (sellisel juhul on vaja kasutada rahustavaid ravimeid, kuna patsiendi teadvus ei ole häiritud). Kui ilmnevad spontaanse taastumise tunnused, kiirendatakse seda antikoliinesteraasi ravimite abil, kombineerides nende tarbimist glükopürrolaadi või atropiiniga.

erijuhised

Trakrium, sarnaselt teistele lihasrelaksantidele, põhjustab skeletilihaste, sealhulgas hingamisteede paralüüsi, kuid ei mõjuta teadvust. Seda võib manustada ainult üldanesteesia all, kvalifitseeritud anestesioloogi ja hingetoru intubatsiooni ja mehaanilise ventilatsiooni seadmete hoolika järelevalve all.

Patsientidel, kellel on ülitundlikkus teiste lihasrelaksantide suhtes, tuleb Tracrium'i manustada ettevaatusega, kuna on ilmnenud lihasrelaksantide vahelise risttundlikkuse sagedus (üle 50%).

Trakrium'i kasutamine eelsoodumusega patsientidel võib provotseerida histamiini vabanemisega seotud reaktsioonide ilmnemist. Kui patsiendil on anamneesis ülitundlikkus histamiini toime suhtes, tuleb ravimit manustada ettevaatusega. Eelkõige võib bronhospasm tekkida patsientidel, kellel on anamneesis allergia või bronhiaalastma.

Bronhiaalastmaga patsiendid, kes saavad suurt annust kortikosteroide ja lihasrelaksante BIT-s, peaksid kaaluma CPK (kreatiinfosfokinaasi) sisalduse mitmekordse jälgimise võimalust.

Trakrium-ravi ajal, nagu ka muude depolariseerimata lihasrelaksantide kasutamisel:

hüpofosfateemia võib aeglustada taastumist (seda saab kiirendada selle seisundi korrigeerimisega);
seerumi elektrolüütide tasakaalu häired ja / või happe-aluse tasakaalu tõsised häired võivad vähendada või vastupidi suurendada patsientide tundlikkust ravimi suhtes;
raske müasteenia, teiste neuromuskulaarsete haiguste ja raske elektrolüütide tasakaaluhäirega patsientidel võib esineda ülitundlikkus ravimi suhtes;
põletushaigetel võib täheldada resistentsuse arengut (võib osutuda vajalikuks suurendada Trakrium'i annust, mille väärtus sõltub põletuse pindalast ja põlemisjärgsest ajast).

Trakriumi kasutamine soovitatud annusevahemikus ei põhjusta närviganglionide ja vaguse närvi olulist blokeerimist. Järelikult ei oma see kliiniliselt olulist mõju südame löögisagedusele ega takista paljude anesteetikumide põhjustatud bradükardiat ega vaguse närvi stimulatsiooni operatsiooni ajal.

Patsientidel, kellel on kalduvus vererõhu järsule langusele (näiteks hüpovoleemiaga patsiendid), soovitatakse ravimit manustada kauem kui 1 minut.

Trakrium kaotab leeliselises keskkonnas oma aktiivsuse, seetõttu on keelatud ravimit segada samas süstlas tiopentaali või muude leeliseliste lahustega.

Ravimi lahus on hüpotooniline, seetõttu on vereülekandega samaaegselt sama süsteemi kaudu keelatud siseneda.

Pärast Tracrium'i süstimist väikese kaliibriga veeni pestakse seda soolalahusega. Muude anesteetikumide manustamisel sama süstlanõela või kanüüli kaudu on oluline iga ravimit loputada sobiva koguse soolalahusega.

Kliiniliste uuringute käigus, milles osalesid pahaloomulise hüpertermia suhtes tundlikud patsiendid, samuti selle haiguse uuringutega eelsoodumusega loomadel, nimelt sigadel, tõestati, et Trakrium ei põhjusta seda sündroomi.

Kui laudanosiini manustati laboriloomadele suurtes annustes, täheldati ajutist vererõhu langust ja mõnel loomaliigil aju stimuleerivat toimet. Trakriumi saanud intensiivravi osakonnas täheldati krampide ilmnemist, kuid nende arengu ja laudanosiini kasutamisega seotud põhjus-tagajärg seos ei ole tõestatud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi toimet fertiilsusele ei ole uuritud.

Loomadega läbi viidud uuringud on näidanud, et Trakrium'i kasutamine ei mõjuta loote arengut. Kuid nagu ka teiste lihasrelaksantide puhul, soovitatakse seda raseduse ajal kasutada ainult juhtudel, kui ema potentsiaalne kasu on suurem kui võimalik risk lootele.

Lihaste lõdvestamiseks on lahus lubatud kasutada keisrilõike operatsioonide ajal, kuna soovitatud annustes kasutatav atrakuuria besülaat tungib platsentaarbarjääri kogustes, millel pole kliinilist tähtsust.

Puuduvad andmed atrakuuriumbesilaadi eritumise kohta rinnapiima.

Lapsepõlves kasutamine

lapsed vanuses 1 kuu kuni 2 aastat: Trakrium'i algannus koos anesteesiaga halotaaniga - 0,3-0,4 mg / kg;
2-aastased ja vanemad lapsed: ravimit määratakse annustes, mis on sarnased täiskasvanud patsientidele, lähtudes lapse kehakaalust.

Lapsed vajavad sagedamini säilitusannuseid kui täiskasvanud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Standardsetes annustes on Trakrium lubatud kasutada igasuguse neerufunktsiooni kahjustuse korral, sealhulgas lõppstaadiumi puudulikkuse korral.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Standardsetes annustes on Trakrium lubatud kasutamiseks maksafunktsiooni igasuguse kahjustuse korral, sealhulgas lõppstaadiumi puudulikkuse korral.

Kasutamine eakatel

Standardsetes annustes on Trakrium lubatud kasutamiseks eakatel patsientidel.

Eakatele patsientidele tuleb manustada aeglaselt ja manustada algannus, mis on väiksem kui soovitatavast annusevahemikust madalam väärtus.

Ravimite koostoimed

Tracrium'i manustamisest põhjustatud neuromuskulaarset blokaadi saab tugevdada inhalatsioonianesteesias kasutatavate ravimite, näiteks enfluraani, halotaani, isofluraani kasutamisega.

Beetablokaatorite (oksprenolool, propranolool), erinevate antibiootikumide, reumavastaste (D-penitsillamiin, klorokiin) ja rütmivastaste (kinidiin, prokaiinamiid) ravimid, kloorpromasiin, trimetafaan, steroidid, liitium- ja fenütoiinsoolad võivad harvadel juhtudel põhjustada müasteenia gravise ägenemist. arendada myasthenia gravis latentsest vormist või müasteenilisest sündroomist, mille korral on võimalik suureneda tundlikkus atrasuuria besilaadi suhtes.

Ravimi samaaegne manustamine koos neuromuskulaarse juhtivuse depolariseerimata blokaatoritega võib põhjustada ülemäärast blokaadi võrreldes sellega, mida eeldatakse ühe Trakriumi kasutuselevõtmisel potentsiaaliühtlustuse korral. Mis tahes sünergistlik toime võib erinevate ravimikombinatsioonide korral muutuda.

Antikolinesteraasiravimid, mida kasutatakse sageli Alzheimeri tõvega patsientide raviks (näiteks donepesiil) koos atrakuuriumbesülaadiga, võivad nõrgendada selle blokeerivat toimet ja lühendada neuromuskulaarse blokaadi kestust.

Antibiootikumide (aminoglükosiidid, polümüksiinid, tetratsükliinid, linkomütsiin, spektinomütsiin, klindamütsiin) suhtlemisel diureetikumid (furosemiid ja võimalik, et mannitool, atsetasoolamiid, tiasiiddiureetikumid), arütmiavastased ained (kaltsiumikanali blokaatorid, propranamidinetamiin, prokaiinamamidinomiin), magneesiumsulfaat, liitiumisoolad, ganglioniblokaatorid (heksametoonium, trimetafaan), nagu ka muude mittepolariseerivate lihasrelaksantide kasutamise korral on võimalik neuromuskulaarse blokaadi kestuse ja / või intensiivsuse suurenemine.

Patsientidel, kes saavad pikka aega antikonvulsantravi, pidurdub tõenäoliselt depolarisatsioonita lihasrelaksantide põhjustatud neuromuskulaarse blokaadi areng ja selle kestus väheneb.

Tracrium'i kasutamisest tingitud neuromuskulaarse blokaadi pikendamiseks ei ole soovitatav kasutada depolariseerivat lihasrelaksanti suksametooniumkloriidi, kuna see võib põhjustada pikaajalist ja keerukat blokaadi, mida on antikoliinesteraaside kasutamisel raske peatada.

Järgmised infusioonilahused sobivad Trakriumiga näidatud aja jooksul:

naatriumkloriidi infusioonilahus 0,9% - 1 päev;
Ringeri süstelahus - ¹ / ₃ päeva;
glükoosilahust infusiooni 5% - ¹ / ₃ päeva;
naatriumkloriidi lahusega, 0,18% glükoosi ja 4% infusioonilahus - ¹ / ₃ päeva;
naatrium laktaat kompleksi infusioonilahus (Hartman süstimine) - ¹ / ₆ päeva.

Määratud aja jooksul, lahjendatuna ühilduvate infusioonilahustega, et saada atrakuriumi besülaadi kontsentratsioon 0,5 mg / ml või rohkem, püsib Trakriumi lahus päevavalguses ja temperatuuril kuni 30 ° C stabiilne.