Tsipramil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tsipramil: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Cipramil

ATX-kood: N06AB04

Toimeaine: tsitalopraam (tsitalopraam)

Tootja: H. Lundbeck, A / S (Taani)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.08.2019

Hinnad apteekides: alates 2034 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Tsipramil

Tsipramiil on antidepressantide toimega psühhotroopne ravim; selektiivne serotoniini tagasihaarde inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Tsipramil - õhukese polümeerikattega tabletid: valged, ovaalsed, joonega, mille mõlemal küljel on märgistus sümmeetriliselt: annuse 20 mg - C korral | N, annuse 40 mg korral - C | R (14 tk. Blistrites, pappkarpides: 20 mg - 1, 2 või 4 blistrit, 40 mg - 2 blistrit).

1 tableti koostis:

toimeaine: tsitalopraamvesinikbromiid - 24,98 või 49,96 mg (vastab tsitalopraami sisaldusele - 20 või 40 mg);
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, kopovidoon, mikrokristalne tselluloos, 85% glütseriin, magneesiumstearaat, naatriumkroskarmelloos;
kilekest: makrogool 400, hüpromelloos 5, titaandioksiid (E 171).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Cipramili toimeaine tsitalopraam on SSRI (superselektiivne serotoniini tagasihaarde inhibiitor), millel pole dopamiini, norepinefriini ja gamma-aminovõihappe omastamisele mingit mõju või on see minimaalne.

Tsitalopraamil puudub või on väga nõrk võime seonduda paljude retseptoritega, sealhulgas muskariinsete kolinergiliste retseptoritega, H ₁ -histamiin, 5-HT _1A - ja 5-HT ₂ -serotoniin, D ₁ - ja D _2- dopamiin, α ₁ -, α ₂ ja β-adrenergilised, opioidsed ja bensodiasepiiniretseptorid.

Kiire une staadiumi (REM) supressiooni peetakse antidepressantide toime ennustajaks. Tsitalopraam, nagu teised SSRI-d, tritsüklilised antidepressandid ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, suurendab NREM-und ja pärsib REM-und.

Tervete vabatahtlikega ühekordse annusega läbi viidud uuringutes ei vähendanud tsitalopraam süljeerumist. Samuti pole tõendeid olulise mõju kohta kardiovaskulaarsetele näitajatele. Tsitalopraam, nagu teised SSRI-d, võib suurendada prolaktiini sisaldust plasmas, mõjutamata seejuures seerumi kasvuhormooni sisaldust.

Topeltpimeda, platseebokontrolliga EKG uuringu läbiviimisel tervetel vabatahtlikel oli QTc muutus (korrektsioon vastavalt Fridericia valemile) võrreldes algväärtustega 7,5 ja 16,7 (90% usaldusvahemikud 5,9–9,1 ja 15–18, 4) ms päevane annus vastavalt 20 ja 60 mg.

Farmakokineetika

Tsitalopraami imendumine on peaaegu täielik, ei sõltu toidu tarbimisest. Keskmine T _max (aeg maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks vereplasmas) on umbes 3 tundi. Biosaadavus pärast suukaudset manustamist on umbes 80%.

Näiline jaotusruumala on vahemikus 12 kuni 17 l / kg. Aine ja selle peamiste metaboliitide seondumine plasmavalkudega on kuni 80%.

Tsitalopraam metaboliseeritakse, moodustades aktiivsed metaboliidid - didemetüültsitalopraam, demetüültsitalopraam, tsitalopraam-N-oksiid. Moodustatakse ka deaminiseeritud propioonhappe mitteaktiivne derivaat. Kõigil aktiivsetel metaboliitidel on ka SSRI omadused, ehkki nende omadused on algühendi omadest nõrgemad.

Vereplasmas on domineeriv komponent muutumatu tsitalopraam. Didemetüültsitalopraami ja demetüültsitalopraami kontsentratsioon on keskmiselt vastavalt 5–10 ja 30–50% tsitalopraami kontsentratsioonist. Tsitalopraami biotransformatsiooni demetüültsitalopraamiks vahendavad isoensüümid CYP2C19, CYP3A4 ja CYP2D6 (vastavalt umbes 38, 31 ja 31%).

T _1/2 (poolväärtusaeg) - umbes 36 tundi. Tsitalopraami Cl _s (süsteemne plasmakliirens) on vahemikus 0,3 kuni 0,4 l / min, Cl _suukaudne (_suukaudne kliirens) on umbes 0,4 l / min.

Tsitalopraam eritub peamiselt neerude ja maksa kaudu (vastavalt 15 ja 85%). 12 … 23% ööpäevasest annusest eritub muutumatul kujul uriiniga. Jääk (maks) kliirens on umbes 0,3 l / min, renaalse kliirensi väärtus on vahemikus 0,05 kuni 0,08 l / min.

Tsitalopraamil on lineaarne kineetika. Plasma tasakaalukontsentratsioon saavutatakse 7-14 päeva jooksul. Keskmine tasakaalukontsentratsioon, kui kasutada Cipramili päevases annuses 40 mg, on 300 nmol / l (165 kuni 405 nmol / l).

Eakatel patsientidel pikeneb T _1/2 (1,5–3,75 päeva) ja kliirensi väärtused vähenevad (0,08–0,3 l / min), mis on seotud ainevahetuse kiiruse vähenemisega. Tasakaalukontsentratsioon selles patsientide rühmas on umbes 2 korda suurem kui noortel patsientidel.

Maksafunktsiooni kahjustuse taustal eritub tsitalopraam aeglasemalt. T _1/2 suureneb umbes 2 korda, tasakaalu kontsentratsiooni näitajad on ligikaudu kaks korda kõrgemad kui patsientidel, kellel pole maksa düsfunktsiooni.

Kerge / mõõduka neerukahjustusega patsientidel eritub tsitalopraam aeglasemalt. See muutus ei mõjuta oluliselt tsitalopraami farmakokineetikat. Raske neerufunktsiooni häirega (kreatiniini kliirensiga alla 30 ml / min) ohutusprofiili ei ole uuritud.

Patsientidel, kellel on isoensüümi CYP2C19 nõrk aktiivsus, on Cipramili soovitatav päevane algannus 10 mg.

Näidustused kasutamiseks

paanikahäire koos agorafoobiaga või ilma;
erinevate struktuuride ja etioloogiaga depressioon;
OCD (obsessiiv kompulsiivne häire).

Vastunäidustused

kompleksne kasutamine koos linesoliidiga (kui patsiendi seisundit ei ole võimalik hoolikalt jälgida ja vererõhku kontrollida), pimosiidi ja QT pikendavate ainete / ravimitega;
kaasasündinud / omandatud QT pikenemise sündroom;
pärilik laktaasipuudus, galaktoositalumatus, glükoosi / galaktoosi imendumise halvenemine;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
kompleksne kasutamine koos MAO (monoamiini oksüdaasi) inhibiitoritega, sealhulgas selegiliiniga, ja 2 nädala jooksul pärast nende tarbimise lõppu; võite alustada ravi MAO inhibiitoritega 1 nädal pärast Tsipramili võtmise lõppu;
suurenenud individuaalne tundlikkus tsitalopraami või ravimi abiainete suhtes.

Juhiste kohaselt võetakse Tsipramili ettevaatusega, arvestades tüsistuste suurenenud tõenäosust, anamneesis QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarsed arütmiad (sh torsade de pointes), märkimisväärne bradükardia, hiljutine äge müokardiinfarkt, dekompenseeritud südamepuudulikkus, hüpokaleemia ja / või hüpomagneseemia, raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens ≤ 30 ml / min), raske maksapuudulikkus, raske suitsidaalne käitumine, suhkurtõbi, kalduvus veritsusele, elektrokonvulsiivne ravi vanemas eas (üle 65-aastased).

Ravimi embrüotoksilist ja teratogeenset toimet ei ole uuritud. Tsipramili kasutamine raseduse ja imetamise ajal on lubatud ainult juhul, kui potentsiaalne kliiniline kasu naisele ületab hinnangulise riski lootele / lapsele.

Tsipramili kasutamise juhised: meetod ja annus

Tsipramili tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest.

Soovitatav annustamisskeem on üks kord päevas (igal sobival ajal) järgmistes annustes:

erinevate struktuuride ja etioloogiaga depressioon: algannus - 20 mg päevas; annust saab suurendada, võttes arvesse seisundi tõsidust ja patsiendi individuaalset reaktsiooni, maksimaalselt 40 mg-ni päevas;
paanikahäire: esimene nädal - 10 mg / päevas, seejärel suurendatakse annust 20 mg-ni päevas koos võimaliku edasise suurenemisega sõltuvalt patsiendi ravivastusest, maksimaalne - 40 mg / päevas;
OCD: algannus 20 mg päevas; vajadusel saab seda suurendada, maksimaalselt kuni 60 mg päevas.

Annuse kohandamine konkreetsete patsiendikategooriate korral:

eakas vanus (≥ 65 aastat): standardannus - 10–20 mg / päevas, maksimaalne annus - 20 mg / päevas;
maksapuudulikkus: Tsipramili võtmine on piiratud minimaalsete soovitatud annustega; maksimaalne annus on 20 mg päevas;
kerge ja keskmise raskusega neerupuudulikkus: annuse kohandamine pole vajalik.

Kõrvalmõjud

Tsipramiili soovimatud kõrvaltoimed on mööduvad ja kerged. Tavaliselt täheldatakse neid esimestel ravinädalatel ja patsiendi seisundi paranedes nõrgeneb see järk-järgult märkimisväärselt.

Annusest sõltuvad reaktsioonid: suukuivus, suurenenud higistamine, iiveldus, kõhulahtisus, unetus / unisus, nõrkus.

Andmed elundite ja süsteemide kõrvaltoimete kohta:

lümfisüsteem ja veri: sagedus teadmata - trombotsütopeenia;
immuunsüsteem: sagedus teadmata - ülitundlikkusreaktsioonid, anafülaktilised reaktsioonid;
endokriinsüsteem: sagedus teadmata - antidiureetilise hormooni ebapiisav sekretsioon;
ainevahetushäired ja söömishäired: sageli - vähenenud söögiisu, kaalulangus; harva - suurenenud söögiisu, kehakaalu tõus; harva hüponatreemia; sagedus teadmata - hüpokaleemia;
psüühika: sageli - libiido langus, anorgasmia (naistel), erutus, ärevus, segasus, närvilisus, ebatavalised unenäod; harva - agressioon, maania, hallutsinatsioonid, depersonaliseerimine; sagedus pole teada - paanikahood, ärevus, bruksism, enesetapumõtted, suitsiidikäitumine (suitsiidikäitumise ja -mõtete ilmnemise juhtumid registreeriti nii tsitalopraamravi ajal kui ka vahetult pärast Tsipramil-ravi lõpetamist);
närvisüsteem: väga sageli - unetus / unisus; sageli - paresteesiad, värisemine, pearinglus, häiritud tähelepanu; harva - minestamine; harva - düskineesia, suured krambid, maitsehäired; sagedus teadmata - akatiisia, serotoniini sündroom, krambid, ekstrapüramidaalsed ja liikumishäired;
nägemisorgan: harva - laienenud pupillid (müdriaas); sagedus teadmata - nägemiskahjustus;
kuulmisorgan ja labürindi häired: sageli - helin või tinnitus;
kardiovaskulaarne süsteem: väga sageli - südamepekslemine; harva - tahhükardia, bradükardia; harva - verejooks; sagedus teadmata - ortostaatiline hüpotensioon, QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarne arütmia (sh piruett-tüüpi arütmiad - torsades de pointes);
hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid: sageli - haigutamine; sagedus teadmata - ninaverejooks;
seedetrakt: väga sageli - iiveldus, suukuivus; sageli oksendamine, kõhulahtisus / kõhukinnisus; sagedus teadmata - seedetrakti verejooks (sealhulgas rektaalne);
maksa- ja sapiteede süsteem: harva - hepatiit; sagedus teadmata - muutused maksafunktsiooni testides;
nahk ja nahaalused koed: väga sageli - hüperhidroos; sageli sügelus; harva - alopeetsia, valgustundlikkus, lööve, urtikaaria, purpur; sagedus teadmata - angioödeem, ekhümoos;
lihas-skeleti ja sidekude: sageli - artralgia, müalgia;
neerud ja kuseteed: sagedus teadmata - ishuuria;
reproduktiivsüsteem ja piimanääre: sageli - probleemid ejakulatsiooniga, ejakulatsiooni puudumine, impotentsus; harva - raske menstruatsioon naistel; sagedus teadmata - emaka verejooks, galaktorröa, priapism (meestel);
muu: sageli - nõrkus; harva - tursed; harva - hüpertermia.

Tsipramili võtmise järsk lõpetamine võib põhjustada võõrutusnähte, millest kõige tüüpilisemad ja sagedasemad on: tundlikkushäired (sh paresteesiad), pearinglus, peavalu, unehäired (sh unetus / intensiivsed unenäod), südamepekslemine, ärevus, agiteeritus, iiveldus / oksendamine, hüperhidroos, värinad, segasus, ärrituvus, emotsionaalne ebastabiilsus, nägemishäired, kõhulahtisus. Reeglina on need nähtused nõrgalt või mõõdukalt väljendunud ja mööduvad kiiresti, kuid mõnel juhul on need teravamad / pikaajalisemad. Seetõttu tuleb tsitalopraamravi lõpetada järk-järgult, vähendades selle annust järk-järgult.

Üleannustamine

Kliinilised andmed tsitalopraami üleannustamise kohta on piiratud. Paljudel juhtudel on need seotud teiste ravimite või alkoholi samaaegse üleannustamisega.

On teatatud Tsipramili surmaga lõppenud üleannustamise juhtudest, kuid see oli peamiselt tingitud teiste ravimite samaaegsest üleannustamisest.

Peamised sümptomid: higistamine, pearinglus, iiveldus, oksendamine, tahhükardia, krambid, QT-intervalli pikenemine, unisus, kooma, hüpotensioon, treemor, südameseiskus, serotoniini sündroom, agitatsioon, bradükardia, QRS kompleksi pikenemine, kimbu blokaad, hüperventilatsioon, hüpertensioon, pirueti tüüpi arütmia, stuupor, vatsakeste ja kodade rütmihäired, tsüanoos.

Teraapia: sümptomaatiline ja toetav. Näitab maoloputust, aktiivsöe ja osmootsete lahtistite (eriti naatriumsulfaadi) kasutamist. Teadvushäire korral tuleb patsienti intubeerida. EKG ja elulisi näitajaid jälgitakse. Spetsiifilist antidooti pole.

EKG jälgimine on soovitatav üleannustamise korral kongestiivse südamepuudulikkuse / bradüarütmiate, ainevahetushäiretega (eriti maksapuudulikkuse korral) patsientidel, samuti samaaegse ravi korral QT-intervalli pikendavate ravimitega.

erijuhised

Antidepressant toimib tavaliselt 2–4 nädala pärast alates ravi algusest. Tsipramiil ei aita kaasa kehakaalu suurenemisele ega mõjuta maksa / neerude tööd, südame juhtivat süsteemi, hematoloogilisi parameetreid ja vererõhku.

Antidepressantravi saavate patsientide seisundi hoolikas jälgimine on vajalik, eriti algstaadiumis, kliinilise halvenemise ohu ja / või enesetapumõtete ja -käitumise ilmnemise tõttu. Selliseid ettevaatusabinõusid tuleks järgida ka teiste psüühikahäirete ravimisel, kuna suitsiidsed sündmused võivad olla depressiooniepisoodiga kaasnev patoloogia. Depressiivsetele seisunditele omane enesetapurisk võib püsida kuni seisundi märkimisväärse paranemiseni kas spontaanselt või ravi tagajärjel.

Tsipramiili tühistamine on vajalik faaside inversiooni ja maniakaalse seisundi tekkimise korral.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ettevaatlik peab olema patsientide puhul, kelle töös on oluline tähelepanu suurenenud kontsentratsioon ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirus (keerukate masinate ja mehhanismide juhtimine, sõiduki juhtimine) - olemasoleva haiguse tõttu, Tsipramili poolt läbi viidud ravi või mõlemad samaaegselt.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tsipramiili võib raseduse ajal määrata range meditsiinilise järelevalve all pärast seda, kui arst on hinnanud oodatava kasu ja võimaliku riski suhet.

Tsipramili kasutamisel raseduse lõpus, eriti kolmandal trimestril, tuleb jälgida vastsündinu seisundit. Rasedatel tuleb ravim järk-järgult tühistada.

Võimalikud sümptomid vastsündinutel raseduse lõpus ema Tsipramili kasutamise ajal: oksendamine, kehatemperatuuri ebastabiilsus, hingamisraskused, pidev nutmine, apnoe, tsüanoos, krambid, raskused toitmisel, hüpoglükeemia, lihaste hüper- ja hüpotensioon, hüperrefleksia, treemor, ärrituvus, suurenenud neurorefleksne erutuvus, letargia, rahutu uni ja unisus. Need sümptomid võivad ilmneda võõrutussündroomi või serotonergilise toime tagajärjel. Tavaliselt tekivad tüsistused kohe pärast sünnitust või varsti (<24 tundi) pärast sünnitust.

Epidemioloogiliste andmete kohaselt võib eeldada, et Tsipramili kasutamine raseduse ajal, eriti hilisemates staadiumides, suurendab püsiva pulmonaalse hüpertensiooni tõenäosust vastsündinutel. Vaadeldav risk oli umbes 5 juhtu 1000 raseduse kohta (selle häire risk üldpopulatsioonis on 1–2 juhtu 1000 raseduse kohta).

Tsitalopraam eritub rinnapiima. Arvatakse, et imikud saavad umbes 5% ema tsitalopraami ööpäevasest annusest (kaalust mg / kg). Laste jaoks tagajärgi praktiliselt ei täheldatud. Riskide hindamiseks on olemasolev teave siiski ebapiisav ja seetõttu ei ole Tsipramili võtmine imetamise ajal soovitatav.

Lapsepõlves kasutamine

Tsipramiilravi on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse korral (patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min) tuleb Tsipramili kasutada arsti järelevalve all.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksapuudulikkusega tsipramiili kasutatakse ettevaatusega (soovitatav on hoolikas annuse valik).

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb tsipramiilravi läbi viia arsti järelevalve all (soovitatav on annust vähendada).

Ravimite koostoimed

Praegu ei ole andmeid tsitalopraami keemilise kokkusobimatuse kohta teiste ainete / ravimitega.

Tsipramiili farmakoloogiline koostoime teiste ravimitega:

MAO inhibiitorid: võimalik serotoniinimürgitus koos järgneva hüpertensiivse kriisi tekkega;
sumatriptaan ja muud serotonergilised ravimid: tsitalopraam võib tugevdada nende toimet;
tsimetidiin: suurendab mõõdukalt tsitalopraami tasakaalukontsentratsiooni veres (Cipramili maksimaalseid annuseid koos tsimetidiini suurte annustega on soovitatav kasutada ettevaatusega);
alkohol: koostoimet ravimiga ei ole tuvastatud, kuid Tsipramili ei soovitata kasutada samaaegselt alkoholiga;
fenotiasiinid ja tritsüklilised antidepressandid: kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet tsitalopraamiga ei ole tõestatud;
bensodiasepiinid, antipsühhootikumid, analgeetikumid, liitiumpreparaadid, antihistamiinikumid ja hüpertensioonivastased ained, β-blokaatorid ja muud kardiotroopsed ravimid: kliinilistes uuringutes ei leitud farmakodünaamilisi koostoimeid.

Analoogid

Tsipramiili analoogid on: Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umoral, Tsitalift, Tsitalon, Tsitalopram, Tsitalorin, Tsitol jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Tsipramili kohta

Ülevaadete kohaselt on Tsipramil tõhus ravim. Märgitakse, et selle tegevus areneb järk-järgult. Kõrvaltoimed ilmnevad kõige sagedamini manustamise alguses, annuse muutmisel ja ka kuuri lõpus. Ravimi maksumus on hinnanguliselt kõrge.