Eligard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Eligard: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Eligard

ATX-kood: L02AE02

Toimeaine: leuproreliin (leuproreliin)

Tootja: Kenjin BioPharma, Inc. (USA), Tolmar Inc. (USA), Astellas Pharma Europe BV (Holland)

Kirjeldus ja foto uuendus: 15.06.2018

Hinnad apteekides: alates 8390 rubla.

Osta

Lüofilisaat nahaaluse lahuse valmistamiseks Eligard

Eligard on kasvajavastane aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Eligardi ravimvorm - lüofilisaat nahaaluse manustamise lahuse valmistamiseks: valgest peaaegu valgeni, ilma nähtavate võõrosakesteta [1 lüofilisaadiga süstal (B) koos süstlanõela ja kuivatusaine + 1 süstlaga (A) koos lahusega kolvi ja kuivatusainega, lahtripakendis 1 + 1 komplekt; pappkarbis 1 pakend].

Lahusti:

7,5 mg: viskoosne, läbipaistev vedelik helekollasest helekollaseni, pruunika tooniga, ilma nähtavate võõrosakesteta;
22,5 ja 45 mg: viskoosne, läbipaistev vedelik värvitu kuni helekollane, ilma nähtavate võõrosakesteta.

Valmis lahus:

annus 7,5 mg: viskoosne vedelik helekollasest helekollaseni pruunika varjundiga, nähtavaid võõrosakesi pole, võib-olla on õhumulle;
annus 22,5 ja 45 mg: viskoosne vedelik värvitult helekollasele, ilma nähtavate võõrkehadeta, võimalik, et on õhumulle.

1 süstal B sisaldab toimeainet: leuproreliinatsetaat - 10,2 mg, 28,2 mg või 58,2 mg (ülejääk kompenseerib nõela ja süstla kaotuse, manustatud annuses on toimeaine kogus 7,5 mg, 22,5 mg mg või 45 mg).

1 süstal A sisaldab abiainet: lahusti, mis koosneb polü-D, L-laktiid-ko-glükoliidi ja N-metüül-2-pürrolidooni kopolümeerist - vastavalt 330 mg, 440 mg ja 426 mg ravimi annustes 7,5 mg, 22,5 mg ja 45 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Leuprorelin on loodusliku gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH) sünteetiline mittepeptiidne analoog, mis pikaajalisel kasutamisel pärsib munandite steroidogeneesi ja pärsib hüpofüüsi gonadotropiini sekretsiooni meestel. Erinevalt looduslikust hormoonist on analoog efektiivsem. Lisaks on selle toime pärast ravimi ärajätmist pöörduv.

Kasutamise alguses suurendab leuproreliin tsirkuleeriva luteiniseeriva hormooni (LH) ja folliikuleid stimuleeriva hormooni (FSH) taset, mille tagajärjel suureneb meestel ajutiselt testosterooni, dihüdrotestosterooni ja sugunäärmete steroidide tase, kuid pikaajalisel kasutamisel tase langeb. Sellisel juhul väheneb testosterooni kontsentratsioon kastratsioonitasemeni (≤ 50 ng / dL) 3-5 nädala jooksul pärast Eligardi võtmise alustamist. Pärast 6-kuulist ravi on keskmine testosterooni tase, sõltuvalt ravimi kasutamisest, 7,5 mg - (6,1 ± 0,4) ng / dl, 22,5 mg - (10,1 ± 0,7)) ng / dl, 45 mg - (10,4 ± 0,53) ng / dl. Need näitajad on võrreldavad testosterooni tasemega meestel pärast kahepoolset orhiektoomiat.

Farmakokineetika

Leuproreliini maksimaalne kontsentratsioon määratakse seerumis 4–8 tundi pärast esimest süsti ja on umbes 25,3 ng / dl, 127 ng / dl või 82 ng / dl (manustatuna vastavalt 7,5 mg, 22,5 mg või 45 mg Eligard).

Aeg platoo faasi saavutamiseks, sõltuvalt kasutatava ravimi annusest: 7,5 mg - 2 kuni 28 päeva, 22,5 mg - 3 kuni 84 päeva, 45 mg - 3 kuni 168 mg. Pärast esmast tõusu jääb seerumi leuproreliin suhteliselt stabiilseks (0,2–2 ng / ml).

Puudub teave Eligardi akumuleerumise kohta korduvate süstidega.

Seos plasmavalkudega on 43–49%.

1 mg leuproreliinatsetaadi intravenoossel manustamisel tervetele vabatahtlikele (meestele) leiti, et kahekambrilise mudeli kasutamisel oli keskmine kliirens 8,34 l / h, lõplik poolväärtusaeg umbes 3 tundi.

Leuproreliini eliminatsiooni uuringuid ei ole läbi viidud.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele kasutatakse Eligardi meestel hormoonist sõltuva eesnäärmevähi raviks.

Vastunäidustused

kirurgiline kastreerimine;
ülitundlikkus ravimi või teiste GnRH agonistide suhtes.

Eligardi ei kasutata naistel ja lastel.

Eligardi kasutamise juhised: meetod ja annus

Lüofilisaadist valmistatud lahus süstitakse subkutaanselt, vahetades süstekohti. Ärge lubage ravimil siseneda arteri ega veeni.

Manustamissagedus, olenevalt Eligardi väljakirjutatud annusest: 7,5 mg - üks kord kuus, 22,5 mg - üks kord iga 3 kuu järel, 45 mg - üks kord iga 6 kuu tagant. Süstitav ravim moodustab depoo, mis tagab leuproreliini püsiva vabanemise näidatud ajaperioodidel.

Uimastite kasutamise kestus määratakse individuaalselt. Pikaajaline ravi.

PSA (eesnäärmespetsiifiline antigeen) taseme tõusu korral testosterooni kastreerimistaseme taustal Eligard tühistatakse.

Soovitused süstelahuse valmistamiseks:

Võtke ravim külmkapist välja ja seiske, kuni pakendi temperatuur jõuab toatemperatuurini.
Eemaldage süstlad pakendist.
Eemaldage süstlast B lühike kolb. Eemaldage süstlaga A pikk kolb pakendist ja sisestage see süstlasse B.
Eemaldage mõlema süstla (A ja B) kork ja ühendage süstlad ettevaatlikult. Segades süstlate kolbi vaheldumisi, segage lahust, kuni see muutub homogeenseks (umbes 60 lööki). Kasutusvalmis lahus peaks olema värvitu või helekollane.
Sisestage valmis lahus täielikult süstlasse B ja eemaldage süstal A, surudes kolbi seni, kuni see peatub. Sisestage steriilne nõel süstlasse B.
Kahe süstla sisu on vaja segada vahetult enne sisseviimist. Kasutamata lahust ei saa säilitada.

Segamise ajal võivad tekkida õhumullid. Seda nähtust peetakse normaalseks ja see ei mõjuta Eligardi efektiivsust.

Kõrvalmõjud

urogenitaalsüsteemist: kuseteede infektsioon, äge kusepeetus, põiespasmid, urineerimisraskused, noktuuria, hematuria, düsuuria, oliguuria, munandivalud, munandite atroofia, libiido langus, impotentsus, viljatus;
närvisüsteemist: lõhna-, maitsehäired, pearinglus, peavalu, hüpesteesia, unetus, tahtmatud liigutused; mõnel juhul - naha tundlikkuse suurenemine, nägemishäired, unehäired, perifeerne pearinglus, amneesia, depressioon;
kardiovaskulaarsüsteemist: vererõhu tõus või langus, kuumahood, minestamine; mõnel juhul - õhupuudus, südamepekslemine, kopsuarteri harude emboolia, perifeerne turse;
lihas-skeleti süsteemist: lihaskrambid, lihasnõrkus, jäsemevalu, seljavalu, artralgia, müalgia; Eligardi pikaajalisel kasutamisel - luutiheduse vähenemine, osteoporoosi progresseerumine;
hingamissüsteemist: õhupuudus, vesine eritis ninaõõnes (rinorröa);
seedesüsteemist: röhitsemine, suukuivus, puhitus, kõhulahtisus või kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, düspepsia;
endokriinsest süsteemist: rinnavalu, günekomastia;
laboriparameetrite osas: triglütseriidide ja kreatiinfosfokinaasi sisalduse suurenemine veres, erütrotsüütide, hematokriti ja hemoglobiini taseme vähenemine, alaniinaminotransferaasi taseme tõus, protrombiini aja ja vere hüübimisaja pikenemine, leukopeenia, trombotsütopeenia;
lokaalsed reaktsioonid: sügelus, valu, põletustunne või kipitus, punetus ja verevalumid süstekohas; harvadel juhtudel induratsioon ja haavandid süstekohas;
teised: külmavärinad, suurenenud higistamine, nõrkus, suurenenud väsimus, halb enesetunne, kehakaalu tõus, muutused glükoositaluvuses, alopeetsia, nahalööve, põhihaiguse sümptomite ägenemine esimestel nädalatel pärast ravimiga ravi alustamist.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtumeid ei ole teatatud. Kui soovitatav annus on märkimisväärselt ületatud, tuleb sellest tulenevate rikkumiste kõrvaldamiseks läbi viia sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Pärast kirurgilist kastreerimist ei ole Eligardi kasutamine kohane, kuna antud juhul ei põhjusta ravim seerumi testosterooni taseme edasist langust.

Ravi tuleb läbi viia vähiravimite kasutamisel kogenud arsti järelevalve all.

Esimese nädala jooksul suureneb Eligard-ravi taustal lühiajaliselt dihüdrotestosterooni, happelise fosfataasi ja testosterooni kontsentratsioon, mis võib suurendada haiguse olemasolevaid sümptomeid ja tekitada uusi, näiteks luuvalu, hematuria, neuroloogilised häired, kusejuha obstruktsioon, kusepõie väljavoolu obstruktsioon. Tavaliselt kaovad ravi jätkamisel need häired iseenesest. GnRH agonistide kasutamisel on teada ka seljaaju kokkusurumise juhtumeid. Nende komplikatsioonide standardravi viiakse läbi vastavalt vajadusele.

Testosterooni taseme esialgse tõusu tagajärgi saab vältida antiandrogeeni lisamisega: 3 päeva enne Eligardi esimest manustamist ja selle esimese 2-3 nädala jooksul.

Ravi esimestel nädalatel on vaja hoolikalt jälgida kuseteede obstruktsiooni, aju ja / või selgroo metastaase.

Eligard suurendab osteoporoosi arengust tingitud luumurdude riski. Lisaks pikaajalisele testosteroonipuudusele võivad osteoporoosi teket mõjutada järgmised tegurid: vanadus, ebapiisav füüsiline aktiivsus, liigne kehakaal, alkoholi tarbimine, suitsetamine.

Ravim võib vähendada glükoositaluvust, millega seoses peaksid diabeedihaiged olema ravi ajal hoolikama meditsiinilise järelevalve all.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Eligard võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid, mis võivad negatiivselt mõjutada reaktsioonikiirust ja keskendumisvõimet, näiteks pearinglus, väsimus, nägemiskahjustus. Sellega seoses on soovitatav autojuhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel olla ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Eligard ei ole ette nähtud kasutamiseks naistel.

Lapsepõlves kasutamine

Eligard on vastunäidustatud kasutamiseks lapsepõlves.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Puuduvad kliinilised andmed Eligardi kasutamise kohta neerupuudulikkusega patsientide ravis.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Puuduvad kliinilised andmed Eligardi kasutamise kohta maksakahjustusega patsientide ravimisel.

Ravimite koostoimed

Spetsiaalseid uuringuid Eligardi võimalike farmakokineetiliste koostoimete kohta teiste ravimitega ei ole läbi viidud. Teiste ravimite samaaegsel kasutamisel ei ole teatatud kõrvaltoimetest.

Analoogid

Eligardi analoogid on Lukrin Depot ja Prostap.

Ladustamistingimused

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Hoida originaalpakendis temperatuuril 2–8 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Valmis lahus säilitab oma füüsikalised ja keemilised omadused 30 minutit pärast valmistamist (temperatuuril 25 ° C).

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Eligardi kohta

Arvestades selle ravimi näidustust, mille jaoks seda kasutatakse, jagavad patsiendid ravi muljeid harva. Ülevaadete kohaselt põhjustab Eligard esimesel ravinädalal haiguse sümptomite suurenemist, mõnel juhul kutsub see esile uute sümptomite tekkimist, nagu luuvalu, veri uriinis ja neuroloogilised häired. Ravi jätkamisel need tüsistused kaovad. Pikaajalise ravi ajal teatavad mõned patsiendid kergetest kuni mõõdukatest kuumahoogudest, iiveldusest, günekomastiast ja põletusest süstekohas.

Arstid räägivad Eligardist positiivselt. Selle ravimi ravimvorm on loodud nii, et see võimaldab teil 1, 3 või 6 kuud (sõltuvalt manustatud annusest) luua nahaalusesse koesse leuproreliini depoo ja tagab seega pikaajalise stabiilse efekti. See süsteem vähendab tõhusalt testosterooni taset 95% -l patsientidest. Lahuse kasutuselevõtmise tõttu üks kord iga 6 kuu järel (Eligard 45 mg) on kõrvaltoimete, eriti lokaalsete reaktsioonide, esinemissagedus märkimisväärselt vähenenud ja sagedased arsti külastused pole vajalikud.